Agen 5 - (IR): состав и форма выпуска
Agen 5 - (IR) выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг амлодипина в виде амлодипина безилата. Наличие двух дозировок позволяет врачу начать лечение с меньшего количества действующего вещества и при недостаточном ответе перейти на более высокую дозу, не меняя препарат.
Амлодипин относится к антагонистам кальция — группе средств, влияющих на тонус сосудистой стенки. Таблетку принимают один раз в сутки, а конкретную дозировку и продолжительность лечения определяет врач, ориентируясь на диагноз и индивидуальную реакцию пациента на терапию.
Как действует Agen 5 - (IR)
Действующее вещество препарата, амлодипин, является ингибитором транспорта ионов кальция, то есть блокирует медленные кальциевые каналы. Он тормозит перенос ионов кальция через клеточные мембраны внутрь клеток гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и внутрь клеток сердечной мышцы.
Ионы кальция необходимы гладкомышечной клетке для сокращения, поэтому ограничение их поступления снижает тонус сосудистой стенки. На этом механизме и основано применение препарата при состояниях, перечисленных в показаниях, — при повышенном артериальном давлении и при приступах стенокардии, включая её вазоспастическую форму.
Показания к применению
Препарат применяют у взрослых; кроме того, отдельная схема дозирования предусмотрена для детей и подростков от 6 лет с артериальной гипертензией. Перечень показаний включает три позиции.
- артериальная гипертензия;
- хроническая стабильная стенокардия;
- вазоспастическая стенокардия, то есть стенокардия типа Принцметала.
Артериальная гипертензия требует длительного, обычно многолетнего лечения. Стабильная и вазоспастическая стенокардия различаются механизмом возникновения приступов: во втором случае они связаны со спазмом сосудов. Решение о назначении препарата и о продолжительности терапии в каждом из этих случаев принимает врач.
Способ применения и дозировка
Взрослым при лечении как артериальной гипертензии, так и стенокардии начальная доза обычно составляет 5 мг амлодипина один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг один раз в сутки. У пациентов пожилого возраста амлодипин в тех же дозах переносится так же хорошо, как у более молодых, поэтому им рекомендуется обычная схема приёма, однако увеличивать дозу следует с осторожностью.
| Группа пациентов | Начальная доза | Дальнейшая коррекция |
|---|---|---|
| Взрослые | 5 мг один раз в сутки | до 10 мг один раз в сутки |
| Пожилые пациенты | обычная схема | осторожность при повышении дозы |
| Дети и подростки 6–17 лет | 2,5 мг один раз в сутки | до 5 мг в сутки через 4 недели при недостаточном эффекте |
| Дети младше 6 лет | данные отсутствуют | данные отсутствуют |
| Нарушение функции печени | наименьшая доза | постепенное увеличение под наблюдением |
| Нарушение функции почек | обычная доза | коррекция не требуется |
Дозы у детей и подростков
Детям и подросткам от 6 до 17 лет с артериальной гипертензией рекомендуемая начальная доза внутрь составляет 2,5 мг один раз в сутки. Если через 4 недели приёма желаемые значения артериального давления не достигнуты, дозу можно увеличить до 5 мг один раз в сутки. Дозы выше 5 мг у детей и подростков не изучались, а для детей младше 6 лет данные отсутствуют.
Нарушения функции печени и почек
Рекомендации по дозированию при лёгких и умеренных нарушениях функции печени не установлены, поэтому дозу подбирают с осторожностью, а лечение начинают с наименьшей дозы. Фармакокинетика амлодипина при тяжёлых нарушениях функции печени не изучалась: у таких пациентов приём также начинают с наименьшей дозы и увеличивают её постепенно. При заболеваниях почек коррекция дозы не нужна, поскольку концентрация амлодипина в сыворотке не связана со степенью нарушения их функции; при диализе препарат из организма не выводится.
Противопоказания
Применение амлодипина противопоказано при состояниях, когда дополнительное снижение сосудистого тонуса опасно или когда кровообращение уже нестабильно. Перед началом лечения врач обязательно уточняет наличие таких состояний.
- повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или любому вспомогательному веществу;
- выраженная артериальная гипотензия;
- шок, в том числе кардиогенный;
- сужение путей оттока из левого желудочка, например выраженный стеноз аортального клапана;
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесённого острого инфаркта миокарда.
Чувствительность к другим дигидропиридинам учитывается отдельно: препараты этой группы близки по химическому строению, поэтому реакция на одно средство делает вероятной реакцию и на другое. О любых аллергических реакциях на лекарства в прошлом следует сообщить врачу заранее.
Особые указания и меры предосторожности
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не изучались, поэтому для купирования такого состояния препарат не предназначен. Осторожность требуется и при лечении пациентов с сердечной недостаточностью: в длительном плацебо-контролируемом исследовании у больных с тяжёлой сердечной недостаточностью, соответствующей III и IV классу по NYHA, отёк лёгких развивался в группе амлодипина чаще, чем в группе плацебо, хотя нарастания симптомов сердечной недостаточности при этом не наблюдалось.
- при нарушенной функции печени период полувыведения удлиняется, как и у других антагонистов кальция, а рекомендации по дозированию не установлены, поэтому препарат применяют с особой осторожностью;
- у пожилых пациентов дозу повышают осторожно;
- детям младше 6 лет препарат не показан;
- при почечной недостаточности используют стандартные дозы: концентрация амлодипина в плазме не зависит от степени поражения почек;
- при диализе амлодипин из организма не удаляется;
- препарат может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами;
- при головокружении, головной боли, утомляемости или тошноте скорость реакции может быть нарушена, и от вождения в этот период лучше воздержаться.
Лекарственные взаимодействия
Амлодипин может безопасно применяться одновременно с тиазидными диуретиками, средствами, блокирующими альфа- и бета-адренорецепторы, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами продлённого действия, нитроглицерином под язык, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными противодиабетическими препаратами. При одновременном лечении тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ коррекция дозы амлодипина не требуется, однако его гипотензивное действие складывается с действием других антигипертензивных средств, и это учитывают при подборе комбинированной терапии.
- ингибиторы CYP3A4: эритромицин у молодых пациентов повышал концентрацию амлодипина в плазме на 22%, дилтиазем у пожилых — на 50%, хотя клиническое значение этого не установлено;
- сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол или ритонавир, могут повышать концентрацию сильнее, чем дилтиазем, поэтому сочетание требует осторожности;
- индукторы CYP3A4, например рифампицин или зверобой, способны снижать концентрацию амлодипина в плазме;
- грейпфрутовый сок не рекомендуется: он может увеличивать биодоступность препарата и усиливать снижение артериального давления;
- циметидин, антациды с алюминием или магнием и силденафил на фармакокинетику амлодипина не влияли;
- амлодипин не менял фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола, варфарина и циклоспорина;
- по данным исследований in vitro, амлодипин не влиял на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с белками плазмы;
- на результаты диагностических исследований препарат не влияет.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не оценивалась. Исследования на крысах не выявили токсического влияния на течение беременности, за исключением задержки срока родов и удлинения самих родов при использовании доз, в 50 раз превышающих максимальную рекомендованную дозу для человека. Поэтому применение амлодипина при беременности рекомендуется только тогда, когда невозможно использовать другое, более безопасное средство, либо когда ожидаемая польза превышает риск для матери и плода.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о том, продолжать ли грудное вскармливание и продолжать ли лечение амлодипином, принимают после оценки пользы кормления для ребёнка и пользы терапии для матери. Обсудить этот вопрос с врачом лучше заранее, ещё до начала приёма препарата.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца чаще всего отмечались головная боль, отёки, особенно в области лодыжек, выраженная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы жара, сердцебиение и головокружение. Клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приёмом амлодипина, в исследованиях не наблюдалось.
- часто: сонливость, головокружение, головная боль, особенно в начале лечения, сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отёк лодыжек, отёки, утомляемость;
- нечасто: бессонница, изменения настроения, включая тревогу, депрессия, тремор, нарушения вкуса, обмороки, ослабление чувствительности, парестезии;
- нечасто: нарушения зрения, в том числе двоение, шум в ушах, артериальная гипотензия, одышка, воспаление слизистой оболочки носа;
- нечасто: рвота, несварение, изменения ритма стула, сухость во рту, боли в суставах и мышцах, мышечные судороги, боли в спине;
- нечасто: нарушения мочеиспускания, ночное и учащённое мочеиспускание, импотенция, гинекомастия, увеличение или снижение массы тела;
- редко: спутанность сознания;
- очень редко: лейкоцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, повышение мышечного тонуса, периферическая нейропатия, кашель;
- очень редко: инфаркт миокарда, аритмии, васкулит, панкреатит, гастрит, разрастание дёсен, гепатит, желтуха, ангионевротический отёк, синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, повышенная чувствительность к свету.
Отёк лодыжек и приливы объясняются расширением периферических сосудов и чаще возникают в начале лечения. Тяжёлые кожные реакции, признаки поражения печени, такие как желтуха и повышение активности печёночных ферментов, а также нарушения сердечного ритма требуют немедленного обращения к врачу.
Передозировка
Описано небольшое число случаев умышленной передозировки амлодипина у людей. Имеющиеся данные указывают, что значительная передозировка вызывает чрезмерное расширение периферических сосудов и рефлекторную тахикардию. Зарегистрирован случай значительного и, вероятно, длительного снижения системного давления с развитием шока, который закончился смертью.
Клинически значимое снижение давления при передозировке требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: регулярного контроля кровообращения и дыхания, приподнятого положения конечностей, наблюдения за объёмом циркулирующей жидкости и количеством выделяемой мочи. Восстановлению тонуса сосудов и артериального давления могут помочь сосудосуживающие средства, если к ним нет противопоказаний, а внутривенное введение глюконата кальция способно снять блокаду кальциевых каналов. В отдельных случаях рассматривают промывание желудка; активированный уголь, принятый сразу или в течение 2 часов после приёма 10 мг амлодипина, значительно снижал его всасывание. Диализ неэффективен, поскольку амлодипин прочно связывается с белками плазмы.
Как получить рецепт на Agen 5 - (IR) онлайн
Для получения рецепта на Agen 5 - (IR) необходима консультация врача: препарат имеет противопоказания, по-разному дозируется у взрослых, пожилых пациентов и детей и требует осторожности при заболеваниях печени. Врач уточнит уровень артериального давления, характер приступов стенокардии, сопутствующие заболевания и все принимаемые лекарства.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно. При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
