Agen 5 - (IR) - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Agen 5 - (IR): склад та форма випуску

Agen 5 - (IR) випускається у формі таблеток для перорального прийому. Одна таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну безилату. Наявність двох дозувань дає змогу лікарю розпочати лікування з меншої кількості діючої речовини і при недостатній відповіді перейти на вищу дозу, не змінюючи препарат.

Амлодипін належить до антагоністів кальцію — групи засобів, що впливають на тонус судинної стінки. Таблетку приймають один раз на добу, а конкретну дозу та тривалість лікування визначає лікар, орієнтуючись на діагноз та індивідуальну реакцію пацієнта на терапію.

Як діє Agen 5 - (IR)

Діюча речовина препарату, амлодипін, є інгібітором транспорту іонів кальцію, тобто блокує повільні кальцієві канали. Він гальмує перенесення іонів кальцію через клітинні мембрани всередину клітин гладкої мускулатури кровоносних судин і всередину клітин серцевого м’яза.

Іони кальцію необхідні гладком’язовій клітині для скорочення, тому обмеження їх надходження знижує тонус судинної стінки. На цьому механізмі й ґрунтується застосування препарату при станах, наведених у показаннях, — при підвищеному артеріальному тиску і при нападах стенокардії, включно з її вазоспастичною формою.

Показання до застосування

Препарат застосовують у дорослих; крім того, окрема схема дозування передбачена для дітей і підлітків від 6 років з артеріальною гіпертензією. Перелік показань включає три позиції.

• артеріальна гіпертензія;
• хронічна стабільна стенокардія;
• вазоспастична стенокардія, тобто стенокардія Принцметала.

Артеріальна гіпертензія потребує тривалого, зазвичай багаторічного лікування. Стабільна і вазоспастична стенокардія відрізняються механізмом виникнення нападів: у другому випадку вони пов’язані зі спазмом судин. Рішення про призначення препарату та про тривалість терапії в кожному з цих випадків приймає лікар.

Спосіб застосування та дози

Дорослим при лікуванні як артеріальної гіпертензії, так і стенокардії початкова доза зазвичай становить 5 мг амлодипіну один раз на добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта на лікування дозу можна збільшити до максимальної — 10 мг один раз на добу. У пацієнтів похилого віку амлодипін у тих самих дозах переноситься так само добре, як у більш молодих, тому їм рекомендується звичайна схема прийому, однак підвищувати дозу слід з обережністю.

Група пацієнтів	Початкова доза	Подальша корекція
Дорослі	5 мг один раз на добу	до 10 мг один раз на добу
Пацієнти похилого віку	звичайна схема	обережність при підвищенні дози
Діти та підлітки 6–17 років	2,5 мг один раз на добу	до 5 мг на добу через 4 тижні при недостатньому ефекті
Діти молодше 6 років	дані відсутні	дані відсутні
Порушення функції печінки	найменша доза	поступове підвищення під наглядом
Порушення функції нирок	звичайна доза	корекція не потрібна

Дози у дітей та підлітків

Дітям і підліткам від 6 до 17 років з артеріальною гіпертензією рекомендована початкова доза перорально становить 2,5 мг один раз на добу. Якщо через 4 тижні прийому бажані показники артеріального тиску не досягнуті, дозу можна збільшити до 5 мг один раз на добу. Дози вище 5 мг у дітей і підлітків не вивчалися, а для дітей молодше 6 років дані відсутні.

Порушення функції печінки та нирок

Рекомендації щодо дозування при легких і помірних порушеннях функції печінки не встановлені, тому дозу підбирають з обережністю, а лікування починають з найменшої дози. Фармакокінетика амлодипіну при тяжких порушеннях функції печінки не вивчалася: у таких пацієнтів прийом також починають з найменшої дози і підвищують її поступово. При захворюваннях нирок корекція дози не потрібна, оскільки концентрація амлодипіну в сироватці не пов’язана зі ступенем порушення їх функції; при діалізі препарат з організму не виводиться.

Протипоказання

Застосування амлодипіну протипоказане при станах, коли додаткове зниження судинного тонусу небезпечне або коли кровообіг уже нестабільний. Перед початком лікування лікар обов’язково уточнює наявність таких станів.

• підвищена чутливість до амлодипіну, інших похідних дигідропіридину або будь-якої допоміжної речовини;
• виражена артеріальна гіпотензія;
• шок, у тому числі кардіогенний;
• звуження шляхів відтоку з лівого шлуночка, наприклад виражений стеноз аортального клапана;
• гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після перенесеного гострого інфаркту міокарда.

Чутливість до інших дигідропіридинів враховується окремо: препарати цієї групи близькі за хімічною будовою, тому реакція на один засіб робить імовірною реакцію і на інший. Про будь-які алергічні реакції на ліки в минулому слід заздалегідь повідомити лікаря.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Безпеку та ефективність амлодипіну при гіпертонічному кризі не вивчали, тому для купірування такого стану препарат не призначений. Обережність потрібна і при лікуванні пацієнтів із серцевою недостатністю: у тривалому плацебо-контрольованому дослідженні у хворих із тяжкою серцевою недостатністю, що відповідала III та IV класу за NYHA, набряк легень розвивався в групі амлодипіну частіше, ніж у групі плацебо, хоча посилення симптомів серцевої недостатності при цьому не спостерігалося.

• при порушеній функції печінки період напіввиведення подовжується, як і в інших антагоністів кальцію, а рекомендації щодо дозування не встановлені, тому препарат застосовують з особливою обережністю;
• у пацієнтів похилого віку дозу підвищують обережно;
• дітям молодше 6 років препарат не показаний;
• при нирковій недостатності використовують стандартні дози: концентрація амлодипіну в плазмі не залежить від ступеня ураження нирок;
• при діалізі амлодипін з організму не видаляється;
• препарат може чинити незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами;
• при запамороченні, головному болю, втомлюваності або нудоті швидкість реакції може бути порушена, і від водіння в цей період краще утриматися.

Лікарські взаємодії

Амлодипін може безпечно застосовуватися одночасно з тіазидними діуретиками, засобами, що блокують альфа- і бета-адренорецептори, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином під язик, нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними протидіабетичними препаратами. При одночасному лікуванні тіазидними діуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ корекція дози амлодипіну не потрібна, однак його гіпотензивна дія підсумовується з дією інших антигіпертензивних засобів, і це враховують при підборі комбінованої терапії.

• інгібітори CYP3A4: еритроміцин у молодих пацієнтів підвищував концентрацію амлодипіну в плазмі на 22%, дилтіазем у літніх — на 50%, хоча клінічне значення цього не встановлено;
• сильні інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол або ритонавір, можуть підвищувати концентрацію сильніше, ніж дилтіазем, тому поєднання потребує обережності;
• індуктори CYP3A4, наприклад рифампіцин або звіробій, здатні знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі;
• сік грейпфрута не рекомендується: він може збільшувати біодоступність препарату та посилювати зниження артеріального тиску;
• циметидин, антациди з алюмінієм або магнієм і силденафіл на фармакокінетику амлодипіну не впливали;
• амлодипін не змінював фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, етанолу, варфарину та циклоспорину;
• за даними досліджень in vitro, амлодипін не впливав на зв’язування дигоксину, фенітоїну, варфарину й індометацину з білками плазми;
• на результати діагностичних досліджень препарат не впливає.

Вагітність і грудне вигодовування

Безпеку застосування амлодипіну у вагітних жінок не оцінювали. Дослідження на щурах не виявили токсичного впливу на перебіг вагітності, за винятком затримки терміну пологів і подовження самих пологів при використанні доз, що в 50 разів перевищували максимальну рекомендовану дозу для людини. Тому застосування амлодипіну під час вагітності рекомендується тільки тоді, коли неможливо використати інший, безпечніший засіб, або коли очікувана користь перевищує ризик для матері та плода.

Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. Рішення про те, продовжувати грудне вигодовування і продовжувати лікування амлодипіном, приймають після оцінки користі годування для дитини і користі терапії для матері. Обговорити це питання з лікарем краще заздалегідь, ще до початку прийому препарату.

Побічні дії

У плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях за участю пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця найчастіше відзначалися головний біль, набряки, особливо в ділянці кісточок, виражена втомлюваність, сонливість, нудота, біль у животі, припливи жару, серцебиття і запаморочення. Клінічно значущих змін лабораторних показників, пов’язаних із прийомом амлодипіну, у дослідженнях не спостерігалося.

• часто: сонливість, запаморочення, головний біль, особливо на початку лікування, серцебиття, припливи, біль у животі, нудота, набряк кісточок, набряки, втомлюваність;
• нечасто: безсоння, зміни настрою, включно з тривогою, депресія, тремор, порушення смаку, непритомність, ослаблення чутливості, парестезії;
• нечасто: порушення зору, включно з двоїнням, шум у вухах, артеріальна гіпотензія, задишка, запалення слизової оболонки носа;
• нечасто: блювання, нетравлення, зміни ритму випорожнень, сухість у роті, болі в суглобах і м’язах, м’язові судоми, болі у спині;
• нечасто: порушення сечовипускання, нічне та частіше сечовипускання, імпотенція, гінекомастія, збільшення або зниження маси тіла;
• рідко: сплутаність свідомості;
• дуже рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперглікемія, підвищення м’язового тонусу, периферична нейропатія, кашель;
• дуже рідко: інфаркт міокарда, аритмії, васкуліт, панкреатит, гастрит, розростання ясен, гепатит, жовтяниця, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса — Джонсона, багатоформна еритема, підвищена чутливість до світла.

Набряк кісточок і припливи пояснюються розширенням периферичних судин і частіше виникають на початку лікування. Тяжкі шкірні реакції, ознаки ураження печінки, такі як жовтяниця і підвищення активності печінкових ферментів, а також порушення серцевого ритму потребують негайного звернення до лікаря.

Передозування

Описано невелику кількість випадків навмисного передозування амлодипіну в людей. Наявні дані свідчать, що значне передозування спричиняє надмірне розширення периферичних судин і рефлекторну тахікардію. Зареєстровано випадок значного і, ймовірно, тривалого зниження системного тиску з розвитком шоку, який закінчився смертю.

Клінічно значуще зниження тиску при передозуванні потребує активної підтримки серцево-судинної системи: регулярного контролю кровообігу й дихання, підвищеного положення кінцівок, спостереження за об’ємом циркулюючої рідини і кількістю виділеної сечі. Відновленню тонусу судин і артеріального тиску можуть сприяти судинозвужувальні засоби, якщо до них немає протипоказань, а внутрішньовенне введення глюконату кальцію здатне зняти блокаду кальцієвих каналів. В окремих випадках розглядають промивання шлунка; активоване вугілля, прийняте відразу або протягом 2 годин після прийому 10 мг амлодипіну, значно знижувало його всмоктування. Діаліз неефективний, оскільки амлодипін міцно зв’язується з білками плазми.

Як отримати рецепт на Agen 5 - (IR) онлайн

Для отримання рецепта на Agen 5 - (IR) потрібна консультація лікаря: препарат має протипоказання, по-різному дозується у дорослих, пацієнтів похилого віку та дітей і потребує обережності при захворюваннях печінки. Лікар уточнить рівень артеріального тиску, характер нападів стенокардії, супутні захворювання та всі ліки, що приймаються.

Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно. За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.