Agen 10 - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Agen 10 - (IR) to tabletki do stosowania doustnego. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu amlodypiny; oznaczenie w nazwie wskazuje na dawkę 10 mg, czyli na maksymalną dawkę dobową dla dorosłego pacjenta w jednej tabletce.
Obecność dwóch dawek w linii leku ma praktyczny sens: leczenie zwykle rozpoczyna się od mniejszej dawki i zwiększa ją dopiero przy niewystarczającej odpowiedzi. Dlatego przejście na tabletkę 10 mg to z reguły drugi krok terapii, a nie jej początek.
Jak działa Agen 10 - (IR)
Substancją czynną leku jest amlodypina, inhibitor transportu jonów wapnia, czyli bloker wolnych kanałów wapniowych. Hamuje ona przenoszenie jonów wapnia przez błony do wnętrza komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego.
Właśnie tym tłumaczy się podwójne zastosowanie leku: rozluźnienie mięśniówki gładkiej ściany naczyń obniża ciśnienie tętnicze, a wpływ na naczynia serca wykorzystuje się w dławicy piersiowej, w tym w jej postaci naczynioskurczowej.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w nadciśnieniu tętniczym, w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej oraz w dławicy naczynioskurczowej typu Prinzmetala. Zakres wskazań jest wąski i wyraźnie określony, dlatego nie należy stosować amlodypiny przy innych dolegliwościach ze strony serca bez zalecenia lekarza.
W nadciśnieniu amlodypinę stosowano jednocześnie z diuretykami tiazydowymi, lekami alfa-adrenolitycznymi, beta-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. W dławicy piersiowej podaje się ją jako leczenie samodzielne lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi — w szczególności, jeśli napady utrzymują się mimo przyjmowania azotanów lub odpowiednich dawek leków beta-adrenolitycznych.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i w dławicy piersiowej u dorosłych leczenie zwykle rozpoczyna się od 5 mg amlodypiny raz na dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta dawkę można zwiększyć do maksymalnej — 10 mg raz na dobę. Jeśli lek stosuje się w skojarzeniu z diuretykami tiazydowymi, lekami beta-adrenolitycznymi lub inhibitorami konwertazy angiotensyny, zmiana dawki amlodypiny nie jest konieczna.
| Grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli, początek leczenia | 5 mg raz na dobę |
| Dorośli, dawka maksymalna | 10 mg raz na dobę |
| Dzieci i młodzież w wieku 6–17 lat z nadciśnieniem tętniczym | dawka początkowa 2,5 mg raz na dobę, przy niewystarczającym efekcie po 4 tygodniach — 5 mg |
| Dzieci w wieku poniżej 6 lat | brak danych |
| Zaburzenia czynności nerek | zmiana dawki nie jest konieczna |
| Zaburzenia czynności wątroby | rozpoczynać od najmniejszej dawki, zwiększać stopniowo |
Pacjenci w podeszłym wieku i zaburzenia czynności wątroby
W takich samych dawkach amlodypina jest równie dobrze tolerowana przez pacjentów w podeszłym wieku i przez młodszych pacjentów, dlatego w podeszłym wieku stosuje się zwykły schemat dawkowania — ale dawkę należy zwiększać ostrożnie. Zalecenia dotyczące dawkowania w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie zostały ustalone, a farmakokinetyki w ciężkich zaburzeniach nie badano; w obu przypadkach leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dawki i zwiększa ją stopniowo.
Nerki i dializa
Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy krwi nie są związane ze stopniem zaburzenia czynności nerek, dlatego nie ma potrzeby dostosowywania dawki w niewydolności nerek — lek stosuje się w dawkach standardowych. Amlodypina nie jest usuwana z organizmu podczas dializy. U dzieci i młodzieży nie badano dawek większych niż 5 mg na dobę.
Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości na nią, na inne pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Jest również przeciwwskazana przy znacznym obniżeniu ciśnienia tętniczego oraz we wstrząsie, w tym kardiogennym.
Jeszcze dwie sytuacje wiążą się z zaburzeniem pracy serca: leku nie stosuje się przy zwężeniu drogi odpływu z lewej komory — na przykład przy istotnym zwężeniu zastawki aortalnej — oraz w niestabilnej hemodynamicznie niewydolności serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Bezpieczeństwa i skuteczności amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie badano, dlatego nie stosuje się jej do doraźnego obniżania ciśnienia. Ostrożność jest konieczna podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca: w długotrwałym badaniu z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV według klasyfikacji NYHA) obrzęk płuc podczas stosowania amlodypiny występował częściej niż w grupie placebo, choć nie odnotowano przy tym nasilenia objawów samej niewydolności serca.
- przy zaburzonej czynności wątroby okres półtrwania leku ulega wydłużeniu, podobnie jak w przypadku innych antagonistów wapnia, a zalecenia dotyczące dawkowania nie zostały ustalone — należy stosować ze szczególną ostrożnością;
- u pacjentów w podeszłym wieku dawkę zwiększa się ostrożnie;
- u dzieci w wieku poniżej 6 lat lek nie jest wskazany;
- w niewydolności nerek dopuszczalne są dawki standardowe, podczas dializy lek nie jest usuwany z organizmu;
- możliwy jest niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Osobno warto pamiętać o samopoczuciu na początku leczenia: u pacjentów, u których podczas przyjmowania amlodypiny występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, szybkość reakcji może być zmniejszona. W takie dni lepiej zrezygnować z prowadzenia pojazdów i pracy ze sprzętem.
Interakcje z innymi lekami
Amlodypinę można bezpiecznie stosować razem z diuretykami tiazydowymi, lekami alfa- i beta-adrenolitycznymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami o przedłużonym działaniu i nitrogliceryną podjęzykowo, a także z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, antybiotykami i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Hipotensyjne działanie amlodypiny nasila efekt innych leków obniżających ciśnienie — uwzględnia się to przy doborze terapii skojarzonej.
Główna grupa istotnych interakcji wiąże się z enzymem CYP3A4. Podczas przyjmowania jego inhibitorów — erytromycyny u młodych pacjentów i diltiazemu u pacjentów w podeszłym wieku — stężenie amlodypiny w osoczu zwiększało się odpowiednio o 22% i 50%, choć znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest do końca jasne; silne inhibitory, takie jak ketokonazol, itrakonazol i rytonawir, mogą zwiększać je jeszcze wyraźniej, dlatego takie skojarzenie wymaga ostrożności. Leki indukujące ten sam enzym, na przykład ryfampicyna i ziele dziurawca, przeciwnie, mogą zmniejszać stężenie amlodypiny. Nie zaleca się przyjmowania soku grejpfrutowego razem z lekiem: biodostępność może się zwiększyć, a ciśnienie — obniżyć silniej niż oczekiwano.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży nie oceniano. W badaniach na szczurach nie stwierdzono toksycznego wpływu na przebieg ciąży, z wyjątkiem opóźnienia terminu porodu i wydłużenia samego porodu przy dawkach 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla człowieka. Dlatego kobietom w ciąży lek podaje się tylko wtedy, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego środka lub gdy korzyść dla matki i płodu przewyższa ryzyko.
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzję o tym, czy kontynuować karmienie piersią i czy kontynuować leczenie amlodypiną, podejmuje się po porównaniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Działania niepożądane
W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca najczęściej obserwowano ból głowy, obrzęki — zwłaszcza w okolicy kostek, znaczne zmęczenie, senność, nudności, ból brzucha, uderzenia gorąca, kołatanie serca i zawroty głowy. W badaniach nie odnotowano istotnych klinicznie zmian parametrów laboratoryjnych związanych z przyjmowaniem amlodypiny.
- często: senność, zawroty głowy i ból głowy, zwłaszcza na początku leczenia;
- często: kołatanie serca, uderzenia gorąca, obrzęk kostek, obrzęki uogólnione i zmęczenie;
- niezbyt często: obniżenie ciśnienia tętniczego, omdlenia, drżenie, parestezje, zaburzenia smaku i widzenia, szumy uszne;
- niezbyt często: bezsenność, wahania nastroju, w tym lęk, depresja;
- niezbyt często: wymioty, niestrawność, zmiany rytmu wypróżnień, suchość w jamie ustnej, duszność, bóle stawów i mięśni, kurcze mięśni;
- niezbyt często: zaburzenia oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, zmiana masy ciała;
- bardzo rzadko: zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków, zapalenie naczyń;
- bardzo rzadko: zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperglikemia, leukopenia i małopłytkowość.
Do bardzo rzadkich, ale groźnych reakcji należą ciężkie zmiany skórne: obrzęk naczynioruchowy i obrzęk Quinckego, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry oraz zespół Stevensa-Johnsona. W razie wystąpienia rozległej wysypki, obrzęku twarzy lub trudności w oddychaniu należy przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Opisano przypadki zamierzonego przedawkowania amlodypiny u ludzi, choć jest ich niewiele. Dostępne dane wskazują, że znaczne przedawkowanie wywołuje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię. Opisano przypadek znacznego i prawdopodobnie długotrwałego obniżenia ciśnienia systemowego, przebiegającego ze wstrząsem i zakończonego zgonem.
Istotne klinicznie obniżenie ciśnienia przy przedawkowaniu wymaga aktywnego wspomagania układu krążenia: regularnej kontroli krążenia i oddychania, uniesienia kończyn, obserwacji objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. Przywróceniu napięcia naczyń i ciśnienia sprzyjają leki obkurczające naczynia, jeśli nie ma do nich przeciwwskazań; dożylne podanie glukonianu wapnia może znieść blokadę kanałów wapniowych. W części przypadków celowe jest płukanie żołądka, a węgiel aktywowany przyjęty w ciągu dwóch godzin wyraźnie zmniejsza wchłanianie amlodypiny. Dializa jest nieskuteczna, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza.
Jak otrzymać receptę na Agen 10 - (IR) online
Agen 10 - (IR) to lek na receptę: przed jego zaleceniem lekarz musi wykluczyć przeciwwskazania, ocenić stan wątroby i serca, uwzględnić przyjmowane leki i zdecydować, czy pacjent potrzebuje dawki 10 mg, czy wystarczy dawka początkowa. Nie wolno samodzielnie zwiększać dawki.
Wartości ciśnienia, charakter napadów dławicy piersiowej, choroby współistniejące i obecne leczenie można omówić podczas konsultacji online, a w razie wskazań lekarz wystawi receptę elektroniczną do zrealizowania w wybranej aptece.
