Agen 10 - (IR): склад і форма випуску
Agen 10 - (IR) — таблетки для приймання всередину. Одна таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну у формі амлодипіну безилату; позначення в назві вказує на дозування 10 мг, тобто на максимальну добову дозу для дорослого пацієнта в одній таблетці.
Наявність двох дозувань у лінійці має практичний сенс: лікування зазвичай починають із меншої дози та збільшують її лише при недостатній відповіді. Тому перехід на таблетку 10 мг — це, як правило, другий крок терапії, а не її початок.
Як діє Agen 10 - (IR)
Діюча речовина препарату — амлодипін, інгібітор транспорту іонів кальцію, тобто блокатор повільних кальцієвих каналів. Він гальмує перенесення іонів кальцію через мембрани всередину клітин гладких м'язів кровоносних судин і клітин серцевого м'яза.
Саме цим пояснюється подвійне застосування препарату: розслаблення гладкої мускулатури судинної стінки знижує артеріальний тиск, а вплив на судини серця використовують при стенокардії, у тому числі при її вазоспастичній формі.
Показання до застосування
Препарат призначають при артеріальній гіпертензії, при хронічній стабільній стенокардії та при вазоспастичній стенокардії типу Принцметала. Коло показань вузьке та чітко окреслене, тому застосовувати амлодипін при інших скаргах з боку серця без призначення лікаря не слід.
При гіпертензії амлодипін застосовували одночасно з тіазидними сечогінними, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту. При стенокардії його призначають як самостійне лікування або в поєднанні з іншими протистенокардичними засобами — зокрема, якщо напади зберігаються попри приймання нітратів або адекватних доз бета-адреноблокаторів.
Спосіб застосування та дозування
І при артеріальній гіпертензії, і при стенокардії в дорослих лікування зазвичай починають із 5 мг амлодипіну один раз на добу. Залежно від індивідуальної відповіді пацієнта дозу можна збільшити до максимальної — 10 мг один раз на добу. Якщо препарат поєднують із тіазидними сечогінними, бета-адреноблокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, змінювати дозу амлодипіну не потрібно.
| Група пацієнтів | Дозування |
|---|---|
| Дорослі, початок лікування | 5 мг один раз на добу |
| Дорослі, максимальна доза | 10 мг один раз на добу |
| Діти та підлітки 6–17 років з артеріальною гіпертензією | початкова доза 2,5 мг один раз на добу, при недостатньому ефекті через 4 тижні — 5 мг |
| Діти віком до 6 років | дані відсутні |
| Порушення функції нирок | зміна дози не потрібна |
| Порушення функції печінки | починати з найменшої дози, підвищувати поступово |
Пацієнти літнього віку та порушення функції печінки
В однакових дозах амлодипін однаково добре переноситься і пацієнтами літнього віку, і молодшими пацієнтами, тому в літньому віці використовують звичайну схему дозування — але підвищувати дозу слід обережно. Рекомендації щодо дозування при легких та помірних порушеннях функції печінки не встановлені, а фармакокінетика при тяжких порушеннях не вивчалася; в обох випадках лікування починають із найменшої дози та збільшують її поступово.
Нирки та діаліз
Зміни концентрації амлодипіну в сироватці крові не пов'язані зі ступенем порушення функції нирок, тому коригувати дозу при нирковій недостатності не потрібно — препарат застосовують у стандартних дозах. З організму при діалізі амлодипін не виводиться. У дітей і підлітків дози вище ніж 5 мг на добу не вивчалися.
Протипоказання
Амлодипін протипоказаний при підвищеній чутливості до нього, до інших похідних дигідропіридину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Він також протипоказаний при вираженому зниженні артеріального тиску та при шоку, включно з кардіогенним.
Ще дві ситуації пов'язані з порушенням роботи серця: препарат не застосовують при звуженні шляхів відтоку з лівого шлуночка — наприклад, при вираженому стенозі аортального клапана — та при гемодинамічно нестабільній серцевій недостатності після перенесеного гострого інфаркту міокарда.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Безпечність та ефективність амлодипіну при гіпертензивному кризі не вивчалися, тому для екстреного зниження тиску його не використовують. Обережність потрібна при лікуванні пацієнтів із серцевою недостатністю: у тривалому дослідженні за участю пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю (III та IV клас за класифікацією NYHA) набряк легень на тлі амлодипіну виникав частіше, ніж у групі плацебо, хоча наростання симптомів самої серцевої недостатності при цьому не відзначалося.
- при порушеній функції печінки період напіввиведення препарату подовжується, як і в інших антагоністів кальцію, а рекомендації щодо дозування не встановлені — застосовувати слід з особливою обережністю;
- у пацієнтів літнього віку дозу підвищують обережно;
- дітям віком до 6 років препарат не показаний;
- при нирковій недостатності допустимі стандартні дози, при діалізі препарат з організму не видаляється;
- можливий незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Окремо варто пам'ятати про самопочуття на початку лікування: у пацієнтів, які відчувають на тлі приймання амлодипіну запаморочення, головний біль, втому або нудоту, швидкість реакції може бути знижена. У такі дні від керування автомобілем і роботи з технікою краще відмовитися.
Лікарські взаємодії
Амлодипін можна безпечно застосовувати разом із тіазидними сечогінними, альфа- та бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, нітратами подовженої дії та нітрогліцерином під язик, а також із нестероїдними протизапальними засобами, антибіотиками та пероральними протидіабетичними препаратами. Гіпотензивна дія амлодипіну посилює ефект інших засобів, що знижують тиск, — це враховують при доборі комбінованої терапії.
Основна група значущих взаємодій пов'язана з ферментом CYP3A4. При прийманні його інгібіторів — еритроміцину в молодих пацієнтів і дилтіазему в пацієнтів літнього віку — концентрація амлодипіну в плазмі зростала на 22% та 50% відповідно, хоча клінічне значення цього до кінця не з'ясоване; сильні інгібітори, такі як кетоконазол, ітраконазол і ритонавір, можуть підвищувати її ще помітніше, тому поєднання потребує обережності. Засоби, що індукують той самий фермент, наприклад рифампіцин і звіробій, навпаки, здатні знижувати концентрацію амлодипіну. Грейпфрутовий сік разом із препаратом приймати не рекомендується: біодоступність може збільшитися, а тиск — знизитися сильніше за очікуване.
Вагітність і грудне вигодовування
Безпечність застосування амлодипіну у вагітних жінок не оцінювалася. У дослідженнях на щурах токсичного впливу на перебіг вагітності не виявлено, за винятком затримки строку пологів і подовження самих пологів при дозах, що в 50 разів перевищують максимальну рекомендовану дозу для людини. Тому вагітним препарат призначають, лише якщо немає іншого, безпечнішого засобу або якщо користь для матері та плода перевищує ризик.
Невідомо, чи проникає амлодипін у грудне молоко. Рішення про те, чи продовжувати годування груддю і чи продовжувати лікування амлодипіном, ухвалюється після зіставлення користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для матері.
Побічні дії
У плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та ішемічною хворобою серця найчастіше спостерігалися головний біль, набряки — особливо в ділянці кісточок, виражена втомлюваність, сонливість, нудота, біль у животі, припливи жару, серцебиття та запаморочення. Клінічно значущих змін лабораторних показників, пов'язаних із прийманням амлодипіну, у дослідженнях не відзначено.
- часто: сонливість, запаморочення та головний біль, особливо на початку лікування;
- часто: серцебиття, припливи жару, набряк кісточок, загальні набряки та втомлюваність;
- нечасто: зниження артеріального тиску, непритомність, тремтіння, парестезії, порушення смаку та зору, шум у вухах;
- нечасто: безсоння, перепади настрою, у тому числі тривога, депресія;
- нечасто: блювання, диспепсія, зміни ритму випорожнень, сухість у роті, задишка, біль у суглобах і м'язах, судоми м'язів;
- нечасто: порушення сечовипускання, імпотенція, гінекомастія, зміна маси тіла;
- дуже рідко: інфаркт міокарда, аритмії, включно з брадикардією, шлуночковою тахікардією та миготливою аритмією, запалення судин;
- дуже рідко: панкреатит, гастрит, гепатит, жовтяниця, підвищення активності печінкових ферментів, гіперглікемія, лейкопенія та тромбоцитопенія.
До дуже рідкісних, але небезпечних реакцій належать тяжкі ураження шкіри: ангіоневротичний набряк і набряк Квінке, багатоформна еритема, ексфоліативний дерматит та синдром Стівенса-Джонсона. При появі поширеної висипки, набряку обличчя або утрудненого дихання приймання препарату потрібно припинити та негайно звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Випадки навмисного передозування амлодипіну в людей описані, хоча їх небагато. Наявні дані показують, що значне передозування спричиняє надмірне розширення периферичних судин і рефлекторну тахікардію. Описано випадок вираженого та, ймовірно, тривалого зниження системного тиску, що перебігало з шоком і призвело до смерті.
Клінічно значуще зниження тиску при передозуванні потребує активної підтримки серцево-судинної системи: регулярного контролю кровообігу та дихання, надання кінцівкам піднятого положення, спостереження за об'ємом циркулюючої рідини та кількістю виділюваної сечі. Відновити тонус судин і тиск допомагають судинозвужувальні засоби, якщо до них немає протипоказань; внутрішньовенне введення глюконату кальцію може зняти блокаду кальцієвих каналів. У частині випадків доцільним є промивання шлунка, а активоване вугілля, прийняте протягом двох годин, помітно знижує всмоктування амлодипіну. Діаліз неефективний, оскільки амлодипін міцно зв'язується з білками плазми.
Як отримати рецепт на Agen 10 - (IR) онлайн
Agen 10 - (IR) — рецептурний препарат: перед призначенням лікар має виключити протипоказання, оцінити стан печінки та серця, врахувати лікарські засоби, які приймає пацієнт, і вирішити, чи потрібна пацієнтові доза 10 мг, чи достатньо початкової. Самостійно підвищувати дозу не можна.
Обговорити показники тиску, характер нападів стенокардії, супутні захворювання та поточну терапію можна на онлайн-консультації, а за наявності показань лікар випише електронний рецепт для використання в обраній аптеці.
