Agen 10 - (IR): состав и форма выпуска
Agen 10 - (IR) — таблетки для приёма внутрь. Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг амлодипина в форме амлодипина безилата; обозначение в названии указывает на дозировку 10 мг, то есть на максимальную суточную дозу для взрослого пациента в одной таблетке.
Наличие двух дозировок в линейке имеет практический смысл: лечение обычно начинают с меньшей дозы и увеличивают её только при недостаточном ответе. Поэтому переход на таблетку 10 мг — это, как правило, второй шаг терапии, а не её начало.
Как действует Agen 10 - (IR)
Действующее вещество препарата — амлодипин, ингибитор транспорта ионов кальция, то есть блокатор медленных кальциевых каналов. Он тормозит перенос ионов кальция через мембраны внутрь клеток гладких мышц кровеносных сосудов и клеток сердечной мышцы.
Именно этим объясняется двойное применение препарата: расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки снижает артериальное давление, а влияние на сосуды сердца используется при стенокардии, в том числе при её вазоспастической форме.
Показания к применению
Препарат назначают при артериальной гипертензии, при хронической стабильной стенокардии и при вазоспастической стенокардии типа Принцметала. Круг показаний узкий и чётко очерченный, поэтому применять амлодипин при других жалобах со стороны сердца без назначения врача не следует.
При гипертензии амлодипин применяли одновременно с тиазидными мочегонными, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При стенокардии его назначают как самостоятельное лечение или в сочетании с другими противостенокардическими средствами — в частности, если приступы сохраняются несмотря на приём нитратов или адекватных доз бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозировка
И при артериальной гипертензии, и при стенокардии у взрослых лечение обычно начинают с 5 мг амлодипина один раз в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг один раз в сутки. Если препарат сочетают с тиазидными мочегонными, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, изменять дозу амлодипина не требуется.
| Группа пациентов | Дозировка |
|---|---|
| Взрослые, начало лечения | 5 мг один раз в сутки |
| Взрослые, максимальная доза | 10 мг один раз в сутки |
| Дети и подростки 6–17 лет с артериальной гипертензией | начальная доза 2,5 мг один раз в сутки, при недостаточном эффекте через 4 недели — 5 мг |
| Дети младше 6 лет | данные отсутствуют |
| Нарушения функции почек | изменение дозы не требуется |
| Нарушения функции печени | начинать с наименьшей дозы, повышать постепенно |
Пожилые пациенты и нарушения функции печени
В одинаковых дозах амлодипин одинаково хорошо переносится и пожилыми, и более молодыми пациентами, поэтому в пожилом возрасте используют обычную схему дозирования — но повышать дозу следует осторожно. Рекомендации по дозированию при лёгких и умеренных нарушениях функции печени не установлены, а фармакокинетика при тяжёлых нарушениях не изучалась; в обоих случаях лечение начинают с наименьшей дозы и увеличивают её постепенно.
Почки и диализ
Изменения концентрации амлодипина в сыворотке крови не связаны со степенью нарушения функции почек, поэтому корректировать дозу при почечной недостаточности не нужно — препарат применяют в стандартных дозах. Из организма при диализе амлодипин не выводится. У детей и подростков дозы выше 5 мг в сутки не изучались.
Противопоказания
Амлодипин противопоказан при повышенной чувствительности к нему, к другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ препарата. Он также противопоказан при выраженном снижении артериального давления и при шоке, включая кардиогенный.
Ещё две ситуации связаны с нарушением работы сердца: препарат не применяют при сужении путей оттока из левого желудочка — например, при выраженном стенозе аортального клапана — и при гемодинамически нестабильной сердечной недостаточности после перенесённого острого инфаркта миокарда.
Особые указания и меры предосторожности
Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не изучались, поэтому для экстренного снижения давления его не используют. Осторожность нужна при лечении пациентов с сердечной недостаточностью: в длительном исследовании с участием пациентов с тяжёлой сердечной недостаточностью (III и IV класс по классификации NYHA) отёк лёгких на фоне амлодипина возникал чаще, чем в группе плацебо, хотя нарастания симптомов самой сердечной недостаточности при этом не отмечалось.
- при нарушенной функции печени период полувыведения препарата удлиняется, как и у других антагонистов кальция, а рекомендации по дозированию не установлены — применять следует с особой осторожностью;
- у пожилых пациентов дозу повышают осторожно;
- детям младше 6 лет препарат не показан;
- при почечной недостаточности допустимы стандартные дозы, при диализе препарат из организма не удаляется;
- возможно небольшое или умеренное влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами.
Отдельно стоит помнить о самочувствии в начале лечения: у пациентов, испытывающих на фоне приёма амлодипина головокружение, головную боль, усталость или тошноту, скорость реакции может быть снижена. В такие дни от вождения и работы с техникой лучше отказаться.
Лекарственные взаимодействия
Амлодипин можно безопасно применять вместе с тиазидными мочегонными, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами продлённого действия и нитроглицерином под язык, а также с нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными противодиабетическими препаратами. Гипотензивное действие амлодипина усиливает эффект других средств, снижающих давление, — это учитывают при подборе комбинированной терапии.
Основная группа значимых взаимодействий связана с ферментом CYP3A4. При приёме его ингибиторов — эритромицина у молодых пациентов и дилтиазема у пожилых — концентрация амлодипина в плазме возрастала на 22% и 50% соответственно, хотя клиническое значение этого до конца не ясно; сильные ингибиторы, такие как кетоконазол, итраконазол и ритонавир, могут повышать её ещё заметнее, поэтому сочетание требует осторожности. Средства, индуцирующие тот же фермент, например рифампицин и зверобой, наоборот, способны снижать концентрацию амлодипина. Грейпфрутовый сок вместе с препаратом принимать не рекомендуется: биодоступность может увеличиться, а давление — снизиться сильнее ожидаемого.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не оценивалась. В исследованиях на крысах токсического влияния на течение беременности не выявлено, за исключением задержки срока родов и удлинения самих родов при дозах, в 50 раз превышающих максимальную рекомендуемую дозу для человека. Поэтому беременным препарат назначают, только если нет другого, более безопасного средства или если польза для матери и плода превышает риск.
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о том, продолжать ли кормление грудью и продолжать ли лечение амлодипином, принимается после сопоставления пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы лечения для матери.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца чаще всего наблюдались головная боль, отёки — особенно в области лодыжек, выраженная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы жара, сердцебиение и головокружение. Клинически значимых изменений лабораторных показателей, связанных с приёмом амлодипина, в исследованиях не отмечено.
- часто: сонливость, головокружение и головная боль, особенно в начале лечения;
- часто: сердцебиение, приливы жара, отёк лодыжек, общие отёки и утомляемость;
- нечасто: снижение артериального давления, обмороки, дрожь, парестезии, нарушения вкуса и зрения, шум в ушах;
- нечасто: бессонница, перепады настроения, в том числе тревога, депрессия;
- нечасто: рвота, диспепсия, изменения ритма стула, сухость во рту, одышка, боли в суставах и мышцах, судороги мышц;
- нечасто: нарушения мочеиспускания, импотенция, гинекомастия, изменение массы тела;
- очень редко: инфаркт миокарда, аритмии, включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию, воспаление сосудов;
- очень редко: панкреатит, гастрит, гепатит, желтуха, повышение активности печёночных ферментов, гипергликемия, лейкопения и тромбоцитопения.
К очень редким, но опасным реакциям относятся тяжёлые поражения кожи: ангионевротический отёк и отёк Квинке, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона. При появлении распространённой сыпи, отёка лица или затруднённого дыхания приём препарата нужно прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Случаи умышленной передозировки амлодипина у людей описаны, хотя их немного. Имеющиеся данные показывают, что значительная передозировка вызывает чрезмерное расширение периферических сосудов и рефлекторную тахикардию. Описан случай выраженного и, вероятно, длительного снижения системного давления, протекавшего с шоком и приведшего к смерти.
Клинически значимое снижение давления при передозировке требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: регулярного контроля кровообращения и дыхания, придания конечностям возвышенного положения, наблюдения за объёмом циркулирующей жидкости и количеством выделяемой мочи. Восстановить тонус сосудов и давление помогают сосудосуживающие средства, если к ним нет противопоказаний; внутривенное введение глюконата кальция может снять блокаду кальциевых каналов. В части случаев целесообразно промывание желудка, а активированный уголь, принятый в течение двух часов, заметно снижает всасывание амлодипина. Диализ неэффективен, поскольку амлодипин прочно связывается с белками плазмы.
Как получить рецепт на Agen 10 - (IR) онлайн
Agen 10 - (IR) — рецептурный препарат: перед назначением врач должен исключить противопоказания, оценить состояние печени и сердца, учесть принимаемые лекарства и решить, нужна ли пациенту доза 10 мг или достаточно начальной. Самостоятельно повышать дозу нельзя.
Обсудить показатели давления, характер приступов стенокардии, сопутствующие заболевания и текущую терапию можно на онлайн-консультации, а при наличии показаний врач выпишет электронный рецепт для использования в выбранной аптеке.
