Agastin®: skład i postać farmaceutyczna
Agastin® jest dostępny w kapsułkach: jedna kapsułka zawiera 20 mg omeprazolu. Wewnątrz kapsułki znajdują się powlekane peletki dojelitowe — drobne granulki, które nie powinny ulegać rozpadowi w żołądku, dlatego nie wolno ich rozgryzać.
Taka budowa określa również zasady przyjmowania: kapsułkę połyka się w całości albo, jeśli jest to niewygodne, otwiera się ją i przyjmuje zawartość, nie rozgryzając granulek. W skład leku wchodzi sacharoza, co ma znaczenie dla pacjentów z zaburzeniami przyswajania węglowodanów.
Jak działa Agastin®
Omeprazol należy do inhibitorów pompy protonowej — grupy leków zmniejszających kwaśność soku żołądkowego. To właśnie zmniejszenie kwaśności leży u podstaw wszystkich wskazań: przy mniejszej agresywności treści żołądkowej wrzody i uszkodzona błona śluzowa przełyku uzyskują możliwość wygojenia, a objawy takie jak zgaga ustępują.
Na tej samej właściwości opiera się udział omeprazolu w schematach zwalczania bakterii Helicobacter pylori: sam w sobie bakterii nie usuwa, ale w połączeniu z antybiotykami wchodzi w skład standardowych schematów eradykacji w chorobie wrzodowej.
Wskazania do stosowania
U dorosłych lek stosuje się w leczeniu wrzodu dwunastnicy i wrzodu żołądka, a także w zapobieganiu ich nawrotom. Jest wykorzystywany w schematach eradykacji Helicobacter pylori wraz z odpowiednimi antybiotykami, w leczeniu wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz w ich profilaktyce u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem.
- leczenie refluksowego zapalenia przełyku;
- długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku;
- leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku;
- leczenie zespołu Zollingera-Ellisona;
- u dzieci powyżej 1. roku życia o masie ciała od 10 kg — leczenie refluksowego zapalenia przełyku, a także objawowe leczenie zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej;
- u dzieci i młodzieży powyżej 4. roku życia — leczenie wrzodu dwunastnicy wywołanego przez Helicobacter pylori, w połączeniu z antybiotykami.
Sposób stosowania i dawkowanie
Podstawowa dawka dla dorosłych w większości przypadków to 20 mg raz na dobę; przy ciężkim lub opornym na leczenie przebiegu zwiększa się ją do 40 mg, a w leczeniu podtrzymującym niekiedy wystarcza 10 mg. Dokładną dawkę i czas trwania kuracji określa lekarz: czas gojenia w różnych chorobach różni się wielokrotnie.
Lek zaleca się przyjmować rano, najlepiej przed posiłkiem, połykając kapsułkę w całości i popijając szklanką wody. Kapsułkę można otworzyć i połknąć jej zawartość, popijając połową szklanki wody, albo wymieszać zawartość z lekko kwaśnym płynem — sokiem owocowym, przecierem jabłkowym lub jogurtem. Taką mieszaninę wypija się od razu lub nie później niż 30 minut po przygotowaniu, mieszając bezpośrednio przed przyjęciem, a następnie popija połową szklanki wody.
| Wskazanie | Dawka | Czas trwania |
|---|---|---|
| Wrzód dwunastnicy | 20 mg raz na dobę | zwykle 2 tygodnie, w razie potrzeby kolejne 2 tygodnie |
| Wrzód dwunastnicy oporny na leczenie | 40 mg raz na dobę | około 4 tygodni |
| Wrzód żołądka | 20 mg raz na dobę | zwykle 4 tygodnie, w razie potrzeby kolejne 4 tygodnie |
| Wrzód żołądka oporny na leczenie | 40 mg raz na dobę | około 8 tygodni |
| Wrzody związane z przyjmowaniem leków przeciwzapalnych | 20 mg raz na dobę | do 4 tygodni, w razie potrzeby kolejne 4 tygodnie |
| Refluksowe zapalenie przełyku | 20 mg raz na dobę, przy ciężkim przebiegu 40 mg | 4 tygodnie, przy ciężkim przebiegu do 8 tygodni |
| Leczenie podtrzymujące po wygojeniu zapalenia przełyku | 10 mg raz na dobę, w razie potrzeby 20–40 mg | długotrwale |
| Zespół Zollingera-Ellisona | dawka początkowa 60 mg na dobę, podtrzymująca 20–120 mg | dopóki utrzymują się wskazania kliniczne |
Schematy eradykacji Helicobacter pylori
Antybiotyki dobiera się z uwzględnieniem tolerancji, a także krajowych, regionalnych i lokalnych danych o oporności bakterii oraz obowiązujących zaleceń. Zwykle stosuje się lek razem z klarytromycyną 500 mg i amoksycyliną 1000 mg — wszystkie środki dwa razy na dobę przez tydzień; albo lek z klarytromycyną 250 mg (możliwe 500 mg) i metronidazolem 400 mg, 500 mg lub tynidazolem 500 mg — również dwa razy na dobę przez tydzień. Jeśli po kuracji zakażenie utrzymuje się, leczenie można powtórzyć.
Dzieci i szczególne grupy pacjentów
Dzieciom powyżej 1. roku życia o masie ciała 10–20 kg podaje się 10 mg raz na dobę, w razie potrzeby do 20 mg; dzieciom powyżej 2. roku życia o masie powyżej 20 kg — 20 mg raz na dobę, w razie potrzeby do 40 mg. Kuracja w refluksowym zapaleniu przełyku trwa 4–8 tygodni, a w objawowym leczeniu zgagi i kwaśnych odbić — 2–4 tygodnie. W zaburzeniach czynności nerek oraz u pacjentów powyżej 65. roku życia zmiana dawki nie jest konieczna, a w zaburzeniach czynności wątroby zwykle wystarcza 10–20 mg na dobę.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na omeprazol lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Odrębnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne przyjmowanie atazanawiru: połączenie z nim jest niedopuszczalne.
Ponadto skojarzenia omeprazolu z klarytromycyną nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby. Trzeba to uwzględnić przy wyborze schematu eradykacji Helicobacter pylori, ponieważ klarytromycyna wchodzi w skład standardowych wariantów takiego leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
W chorobie wrzodowej konieczne jest wykonanie badania na obecność Helicobacter pylori i, jeśli wynik jest dodatni, w miarę możliwości usunięcie bakterii za pomocą terapii eradykacyjnej. Przed rozpoczęciem leczenia wrzodu żołądka należy wykluczyć jego nowotworowy charakter: omeprazol może maskować objawy choroby nowotworowej i opóźnić prawidłowe rozpoznanie. Rozpoznanie refluksowego zapalenia przełyku należy potwierdzać badaniem endoskopowym.
- zmniejszenie kwaśności soku żołądkowego jakąkolwiek metodą zwiększa liczbę bakterii w przewodzie pokarmowym i nieznacznie zwiększa ryzyko zakażeń jelitowych wywołanych przez pałeczki Salmonella i Campylobacter;
- przy ciężkiej niewydolności wątroby konieczna jest okresowa kontrola aktywności enzymów wątrobowych;
- w leczeniu wrzodów wywołanych lekami przeciwzapalnymi należy w miarę możliwości całkowicie odstawić lek, który był ich przyczyną;
- profilaktykę nawrotów takich wrzodów ogranicza się do pacjentów z grup ryzyka;
- przy leczeniu podtrzymującym dłuższym niż rok należy regularnie oceniać wyniki oraz stosunek korzyści do ryzyka;
- ostrożność jest wymagana przy terapii skojarzonej oraz przy zaburzeniach czynności nerek lub wątroby;
- dzieciom poniżej 2. roku życia i niemowlętom omeprazolu nie podaje się;
- lek zawiera sacharozę i nie jest odpowiedni dla pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, niedoborem sacharazy-izomaltazy i zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Wpływu omeprazolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie badano, jednak możliwe są zmęczenie, senność i zaburzenia widzenia — w razie ich wystąpienia lepiej powstrzymać się od prowadzenia pojazdów. U pacjentów w ciężkim stanie zaleca się kontrolę wzroku i słuchu: przypadki ich utraty opisano przy stosowaniu postaci omeprazolu do wstrzykiwań.
Interakcje z innymi lekami
Najsurowsze ograniczenie dotyczy atazanawiru: jednoczesne przyjmowanie z omeprazolem gwałtownie zmniejsza ekspozycję na atazanawir — pole pod krzywą i maksymalne stężenie o około 75%, przy czym zwiększenie dawki atazanawiru tego efektu nie kompensuje. Z powodu zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego może pogarszać się także wchłanianie ketokonazolu i itrakonazolu, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania z nimi.
- warfaryna i fenytoina: możliwy wzrost stężenia, na początku i po zakończeniu leczenia potrzebna jest kontrola i ewentualnie dostosowanie dawki;
- diazepam i inne pochodne benzodiazepiny, na przykład triazolam i flurazepam: spowolnienie eliminacji;
- cyklosporyna i takrolimus: możliwy wzrost stężenia, wymagana jest kontrola i ostrożność;
- klarytromycyna: stężenia obu leków w osoczu zwiększają się;
- digoksyna: biodostępność zwiększa się o około 10%;
- disulfiram: opisano przypadek sztywności mięśni przy jednoczesnym przyjmowaniu;
- dziurawiec: jednoczesne stosowanie nie jest zalecane;
- witamina B12: wchłanianie po podaniu doustnym może się zmniejszać, co ma znaczenie przy długotrwałym leczeniu.
Nie stwierdzono interakcji z kofeiną, propranololem, teofiliną, metoprololem, chinidyną, estradiolem, amoksycyliną, diklofenakiem, metronidazolem, naproksenem, piroksykamem i lekami zobojętniającymi kwas. Alkohol nie wpływa na wchłanianie omeprazolu.
Ciąża i karmienie piersią
W nielicznych badaniach epidemiologicznych dotyczących stosowania omeprazolu w ciąży nie obserwowano ani działań niepożądanych, ani zwiększenia częstości wrodzonych wad rozwojowych. Mimo to informacji o konkretnych rodzajach wad jest zbyt mało, aby uznać tę kwestię za zamkniętą.
Omeprazol i jego metabolity wykrywano w mleku u szczurów; brak wystarczających badań wpływu na dziecko otrzymujące mleko matki. Stężenie omeprazolu w mleku kobiecym wynosi około 6% stężenia w osoczu krwi. Lek można stosować w okresie ciąży i karmienia piersią tylko wtedy, gdy zdaniem lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub niemowlęcia.
Działania niepożądane
Często występują senność, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy i osłabienie — z reguły dolegliwości te ustępują w miarę kontynuowania leczenia. Często odnotowuje się także zaburzenia ze strony układu pokarmowego: biegunkę, zaparcie, wzdęcia brzucha, niekiedy z bólem w jego górnej części, nudności i wymioty, które w większości przypadków również ustępują w trakcie dalszej terapii.
- niezbyt często: zaburzenia widzenia — nieostrość, zmniejszenie ostrości, zawężenie pól widzenia, a także szumy uszne; po odstawieniu leku objawy te ustępują;
- niezbyt często: zmiana smaku, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, obrzęki obwodowe;
- niezbyt często: świąd, wysypki skórne, wypadanie włosów, zwiększona potliwość, zwiększona wrażliwość na światło;
- rzadko: parestezje, dezorientacja, omamy — przede wszystkim u pacjentów w ciężkim stanie i u osób w podeszłym wieku;
- rzadko: osłabienie mięśni, bóle mięśni i stawów, brunatnoczarne zabarwienie języka przy jednoczesnym leczeniu klarytromycyną;
- bardzo rzadko: zmiany obrazu krwi, odwracalna małopłytkowość, leukopenia, pancytopenia i agranulocytoza;
- bardzo rzadko: pokrzywka, gorączka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny, alergiczne zapalenie naczyń;
- bardzo rzadko: zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej, niewydolność wątroby, zapalenie trzustki, śródmiąższowe zapalenie nerek, hiponatremia, ginekomastia.
Osobno wyróżniono ciężkie reakcje skórne — zespół Stevensa-Johnsona i toksyczną nekrolizę naskórka; występują one bardzo rzadko, ale wymagają natychmiastowego zwrócenia się o pomoc medyczną. Tak samo należy postąpić przy objawach wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku z utrudnionym oddychaniem.
Przedawkowanie
Brak danych o przedawkowaniu omeprazolu u ludzi. Wiadomo, że duże jednorazowe dawki doustne do 160 mg oraz dawki dobowe do 40 mg były tolerowane przez pacjentów bez działań niepożądanych.
To samo dotyczy podania dożylnego: jednorazowe dawki do 80 mg i dobowe do 200 mg, a także 520 mg w ciągu trzech dni nie wywoływały działań niepożądanych. Mimo to nie należy samodzielnie przekraczać dawki przepisanej przez lekarza, a w razie przypadkowego przyjęcia nadmiernej ilości leku trzeba zwrócić się do lekarza.
Jak otrzymać receptę na Agastin® online
Agastin® jest wydawany na receptę i nie jest to formalność: przed rozpoczęciem leczenia ważne jest wykluczenie nowotworowego charakteru wrzodu żołądka, potwierdzenie rozpoznania przy refluksowym zapaleniu przełyku, sprawdzenie obecności Helicobacter pylori oraz uwzględnienie interakcji z innymi lekami. Dawki i czas trwania kuracji również dobiera się indywidualnie.
Podczas konsultacji online lekarz zapyta o dolegliwości, wcześniej wykonane badania, choroby współistniejące i przyjmowane leki, a przy istnieniu wskazań wystawi receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
