Afobam® - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Afobam® - (IR) jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 0,25 mg, 0,5 mg lub 1 mg alprazolamu. Dostępność kilku mocy pozwala na dobór indywidualnego schematu leczenia i – co nie mniej istotne – na stopniowe zmniejszanie dawki przy zakończeniu terapii.
Tabletki zawierają laktozę, dlatego nie należy ich stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. O tej właściwości składu należy poinformować lekarza z wyprzedzeniem.
Jak działa Afobam® - (IR)
Substancja czynna leku należy do triazolobenzodiazepin. Wszystkie benzodiazepiny wykazują jakościowo podobne właściwości: przeciwlękowe (anksjolityczne), nasenne i sedatywne, miorelaksacyjne oraz przeciwdrgawkowe. Różnice między nimi dotyczą przede wszystkim farmakokinetyki i to one decydują o odmiennym zastosowaniu tych leków w praktyce klinicznej.
Uważa się, że działanie benzodiazepin polega na nasileniu hamowania neuronów pośredniczonego przez kwas γ-aminomasłowy (GABA) – główny neuroprzekaźnik hamujący ośrodkowego układu nerwowego. Nasilenie tego hamowania zmniejsza nadmierną pobudliwość struktur nerwowych, z którą związane są lęk i objawy paniczne.
Wskazania do stosowania
Produkt jest wskazany do krótkotrwałego, objawowego leczenia uogólnionego zaburzenia lękowego, zaburzenia lękowego z towarzyszącą depresją, a także zaburzenia lękowego z napadami paniki (z agorafobią lub bez niej).
Istotne ograniczenie: lek jest przepisywany wyłącznie w przypadkach, gdy objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie pacjenta lub są dla niego wyjątkowo uciążliwe. Leczenie ma charakter objawowy, dlatego po jego zakończeniu objawy mogą powrócić – uwzględnia się to przy planowaniu terapii.
Sposób podawania i dawkowanie
Leczenie powinno być możliwie najkrótsze. Stan pacjenta oraz konieczność kontynuowania terapii należy regularnie oceniać, szczególnie jeśli nasilenie objawów się zmniejsza i farmakoterapia może nie być już konieczna. Zazwyczaj czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 8–12 tygodni, łącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki; przedłużenie terapii jest możliwe jedynie po ponownej ocenie stanu pacjenta przez specjalistę, ponieważ przy długotrwałym stosowaniu wzrasta ryzyko uzależnienia. Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków psychotropowych, wymagają mniejszych dawek niż osoby, które już otrzymywały leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne, a także osoby z uzależnieniem alkoholowym.
| Sytuacja | Zalecenia dotyczące dawkowania |
|---|---|
| Uogólnione zaburzenie lękowe oraz lęk z wtórnym obniżeniem nastroju | dawka początkowa 0,25 lub 0,5 mg 3 razy na dobę |
| Maksymalna dawka dobowa w zaburzeniach lękowych | do 4 mg w dawkach podzielonych, w zależności od odpowiedzi na leczenie |
| Zaburzenie lękowe z napadami paniki | dawka początkowa 0,5 lub 1 mg przed snem |
| Zwiększanie dawki w zaburzeniu lękowym z napadami paniki | nie więcej niż o 1 mg w odstępach 3–4 dni, dawki dodatkowe w 3–4 podaniach na dobę |
| Średnie dawki w badaniach klinicznych | 4–8 mg na dobę; dawka 10 mg była wymagana jedynie w wyjątkowych przypadkach |
| Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni | dawka początkowa 0,25 mg 2–3 razy na dobę z ostrożnym zwiększaniem w zależności od tolerancji |
| Cieżka niewydolność wątroby | stosowanie przeciwwskazane |
| Dzieci i młodzież do 18 lat | bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone, stosowanie nie jest zalecane |
Przerwanie leczenia
Dawkę zmniejsza się stopniowo – optymalnie o 0,5 mg co 3 dni, a u niektórych pacjentów konieczne jest jeszcze wolniejsze jej redukowanie. Aby zapobiec ataksji i nadmiernej sedacji, na wszystkich etapach leczenia stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę; jest to szczególnie istotne u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z wyniszczającymi chorobami. Jeśli po dawce początkowej wystąpią nasilone działania niepożądane, dawkę należy zmniejszyć.
Przeciwwskazania
Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na alprazolam, inne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Przeciwwskazaniem jest także miastenia (myasthenia gravis) oraz ciężka niewydolność oddechowa – stany, w których działanie miorelaksacyjne i hamujące ośrodek oddechowy przez benzodiazepiny jest szczególnie niebezpieczne.
Ponadto lek jest przeciwwskazany w zespole bezdechu sennego oraz w ciężkiej niewydolności wątroby, a także u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien znać wszystkie choroby współistniejące, w tym zaburzenia oddychania podczas snu, których pacjent może być nieświadomy.
Środki ostrożności i specjalne ostrzeżenia
W trakcie leczenia może rozwinąć się uzależnienie, zarówno emocjonalne, jak i fizyczne od leku. Szczególną ostrożność należy zachować przy przepisywaniu benzodiazepin pacjentom ze skłonnością do nadużywania leków, narkotyków lub alkoholu: są oni szczególnie predysponowani do rozwoju uzależnienia. Gwałtowne zmniejszenie dawki lub nagłe odstawienie mogą prowadzić do zjawiska z odbicia oraz do objawów odstawiennych, dlatego dawkę redukuje się stopniowo, co ma szczególne znaczenie u pacjentów z padaczką. Nasilone objawy odstawienne częściej obserwuje się po długotrwałym leczeniu dużymi dawkami, ale opisywano je także po nagłym przerwaniu terapii dawkami terapeutycznymi.
- szczególne środki ostrożności u pacjentów z depresją i tendencjami samobójczymi, w tym przepisywanie leku w ograniczonej ilości;
- u nieleczonych pacjentów z zaburzeniem lękowym z napadami paniki obserwowano związek z dużą depresją pierwotną lub wtórną oraz zwiększoną liczbą samobójstw;
- możliwa amnezja następcza, zwykle po kilku godzinach od przyjęcia dawki – w takim przypadku pacjent powinien mieć zapewnione 7–8 godzin nieprzerwanego snu;
- reakcje paradoksalne – niepokój ruchowy, pobudzenie psychomotoryczne, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, psychozy, zachowania nieadekwatne – wymagają odstawienia leku; u osób w podeszłym wieku występują częściej;
- ostrożność u pacjentów z ostrą jaskrą z wąskim kątem przesączania;
- zachowanie zwykłych środków ostrożności w przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby;
- przy długotrwałym stosowaniu konieczność kontynuacji leczenia powinna być okresowo ponownie oceniana przez lekarza prowadzącego;
- jednoczesne stosowanie z innymi lekami nasennymi i uspokajającymi lub z alkoholem powoduje efekt addycyjny.
Lek w istotnym stopniu wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjent powinien zostać poinformowany, że nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać jakichkolwiek maszyn, dopóki nie upewni się, że leczenie nie wywołuje u niego zawrotów głowy ani senności. Z tego samego powodu w trakcie terapii nie należy spożywać alkoholu ani przyjmować innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy.
Interakcje z innymi lekami
Benzodiazepiny wywierają addycyjne działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy w połączeniu z alkoholem, lekami przeciwpsychotycznymi, przeciwlękowymi i uspokajającymi, niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi, opioidami, lekami przeciwdrgawkowymi oraz uspokajającymi lekami przeciwhistaminowymi blokującymi receptory H1. Jednoczesne spożywanie alkoholu nie jest zalecane. Szczególną ostrożność należy zachować przy równoczesnym stosowaniu środków hamujących ośrodek oddechowy, przede wszystkim opioidów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; w skojarzeniu z klozapiną zwiększa się ryzyko nagłego zatrzymania oddechu i krążenia, a z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może dojść do nasilenia euforii i wzrostu uzależnienia psychicznego.
Interakcje farmakokinetyczne występują przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na metabolizm alprazolamu. Leki hamujące izoenzym cytochromu P450 CYP3A4 zwiększają jego stężenie i nasilają działanie. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 – ketokonazolem, itrakonazolem i innymi przeciwgrzybiczymi lekami z grupy azoli – nie jest zalecane. Ostrożność jest wymagana w przypadku łączenia z fluoksetyną, propoksyfenem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, sertraliną, diltiazemem i antybiotykami makrolidowymi, a w razie jednoczesnego stosowania z nefazodonem, fluwoksaminą lub cymetydyną może być konieczne zmniejszenie dawki, ponieważ okres półtrwania alprazolamu ulega wydłużeniu. Interakcje z inhibitorami proteazy HIV są złożone i zależą od czasu trwania terapii. Opisywano zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, szczególnie u pacjentów powyżej 65. roku życia, a także umiarkowane zwiększenie stężenia imipraminy i dezypraminy. Działanie benzodiazepin jest osłabiane przez teofilinę.
Ciąża i karmienie piersią
Dane dotyczące stosowania alprazolamu u kobiet w ciąży są brakujące lub ograniczone. Lek nie jest zalecany w ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji; przed rozpoczęciem leczenia pacjentkę należy poprosić o poinformowanie lekarza o podejrzeniu ciąży lub jej planowaniu, aby można było w porę podjąć decyzję o przerwaniu terapii. Benzodiazepiny przenikają przez barierę łożyskową i mogą powodować wady rozwojowe u dziecka: wczesne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepu wargi i/lub podniebienia – poniżej 2 przypadków na 1000 w porównaniu z około 1 na 1000 w populacji ogólnej.
Jeśli z ważnych wskazań medycznych lek jest stosowany w ostatnim trymestrze ciąży lub w czasie porodu, u noworodka może wystąpić zespół „wiotkiego dziecka” z osiową hipotonią i zaburzeniami ssania, co prowadzi do małego przyrostu masy ciała; objawy te są przemijające i utrzymują się od jednego do trzech tygodni. Przy dużych dawkach u noworodka może dojść do depresji oddechowej lub bezdechu oraz hipotermii, a w pierwszych dniach po urodzeniu – do objawów odstawiennych w postaci wzmożonej pobudliwości, niepokoju i drżenia. Benzodiazepiny przenikają do mleka kobiecego, dlatego w okresie karmienia piersią leku nie należy stosować.
Działania niepożądane
Działania niepożądane dotyczą przede wszystkim ośrodkowego układu nerwowego i sfery psychicznej. W wielu opisanych przypadkach pacjenci równocześnie przyjmowali inne leki działające na układ nerwowy lub mieli zaburzenia psychiczne. Przypuszcza się, że ryzyko jest większe u pacjentów z zaburzeniami osobowości z pogranicza, z agresywnymi zachowaniami w wywiadzie, nadużywających alkoholu lub leków oraz z zespołem stresu pourazowego.
- bardzo często: depresja, sedacja, senność, ataksja, zaburzenia pamięci, zaburzenia mowy, zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, suchość w ustach;
- często: splątanie, dezorientacja, lęk, bezsenność, nerwowość, zmiany libido, zmniejszenie łaknienia;
- często: zaburzenia koordynacji ruchów, zmniejszenie koncentracji uwagi, zwiększona potrzeba snu, ospałość, drżenie, niewyraźne widzenie, nudności;
- często: zapalenie skóry, zmęczenie i drażliwość, zaburzenia seksualne, zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała;
- niezbyt często: mania, omamy, gniew, pobudzenie, osłabienie siły mięśniowej, nietrzymanie moczu, nieregularne miesiączki;
- częstość nieznana: hiperprolaktynemia, zachowania agresywne i wrogie, zaburzenia myślenia, dystonia, zatrzymanie moczu, obrzęki obwodowe;
- częstość nieznana: zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje fotouczulające;
- rzadko i bardzo rzadko: zaburzenia ruchowe, padaczka, objawy paranoidalne, depersonalizacja, agranulocytoza, reakcje alergiczne i anafilaktyczne.
Od odrębnej grupy działań niepożądanych stanowią uzależnienie psychiczne i fizyczne oraz objawy odstawienne. Po rozwinięciu się uzależnienia fizycznego nagłe przerwanie terapii może wywołać ból głowy, bóle mięśni, nasilony lęk, uczucie napięcia, pobudzenie psychoruchowe, dezorientację, drażliwość, a w ciężkich przypadkach – derealizację, depersonalizację, zaburzenia słuchu, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy oraz napady drgawkowe. Po zakończeniu leczenia mogą wystąpić objawy z odbicia, takie jak bezsenność i lęk.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania wynikają z działania farmakologicznego leku i zwykle przejawiają się zaburzeniami koordynacji ruchów, sennością, zaburzeniami mowy, śpiączką oraz depresją oddechową. Chociaż przedawkowanie benzodiazepin rzadko stanowi zagrożenie dla życia, zawsze należy brać pod uwagę możliwość jednoczesnego przyjęcia alkoholu lub innych substancji, np. barbituranów, a także uwzględnić choroby współistniejące pacjenta.
Leczenie polega przede wszystkim na podtrzymywaniu wydolności oddechowej i krążenia. W przypadku śpiączki terapia jest objawowa z profilaktyką powikłań, takich jak asfiksja z powodu zapadnięcia się języka lub aspiracji treści żołądkowej; w celu zapobiegania odwodnieniu podaje się płyny dożylnie. Płukanie żołądka i/lub podanie węgla aktywowanego są wskazane, jeśli od przyjęcia leku upłynęło niewiele czasu. Forsowana diureza i hemodializa są nieskuteczne. W ciężkim zatruciu ze śpiączką lub niewydolnością oddechową jako odtrutkę podaje się dożylnie flumazenil; jego zastosowanie jest przeciwwskazane przy jednoczesnym przyjmowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków obniżających próg drgawkowy oraz przy zmianach w zapisie EKG w postaci wydłużenia zespołu QRS lub odstępu QT.
Jak uzyskać receptę na Afobam® - (IR) online
Afobam® - (IR) jest lekiem wydawanym z przepisu lekarza, a jego przepisanie zawsze wymaga oceny lekarskiej: lekarz doprecyzowuje charakter i nasilenie objawów lękowych, choroby współistniejące, przyjmowane leki i czynniki ryzyka uzależnienia, a także planuje czas trwania terapii oraz schemat stopniowego odstawiania.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość. W przypadku stwierdzenia wskazań i braku przeciwwskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece, oraz określa zasady dalszej kontroli.
