Afenix: skład i postać farmaceutyczna
Afenix jest dostępny w postaci tabletek powlekanych w dwóch dawkach. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny, co odpowiada 3,77 mg lub 7,54 mg solifenacyny. Różnica między tymi wartościami wynika z faktu, że substancja czynna występuje w postaci soli – bursztynianu, a część masy przypada na resztę kwasu.
Jedna tabletka powlekana zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, dlatego produkt uznaje się za praktycznie wolny od sodu. Obecność dwóch dawek umożliwia elastyczny dobór dawki: leczenie rozpoczyna się od mniejszej i zwiększa się ją tylko w razie potrzeby.
Jak działa Afenix
Solifenacyna jest kompetycyjnym, selektywnym antagonistą receptorów cholinergicznych. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Uwalniana z ich zakończeń acetylocholina wywołuje skurcz mięśni gładkich wypieracza poprzez receptory muskarynowe, spośród których największe znaczenie ma podtyp M3.
Wyniki badań farmakologicznych in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem właśnie receptorów muskarynowych podtypu M3. Jednocześnie wykazuje ona selektywność: wobec innych badanych receptorów i kanałów jonowych solifenacyna ma niewielkie powinowactwo lub nie wykazuje go wcale. Praktyczne znaczenie tej selektywności polega na tym, że lek zmniejsza nadmierną aktywność mięśnia pęcherza moczowego, redukując nagłe parcia i częstość oddawania moczu.
Wskazania do stosowania
Afenix jest stosowany w objawowym leczeniu naglącego (pilnego) nietrzymania moczu i/lub częstomoczu, a także parć naglących, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.
Leczenie ma charakter objawowy: lek zmniejsza nasilenie objawów nadreaktywności pęcherza moczowego, ale nie usuwa jej przyczyny. Tłumaczy to konieczność cierpliwości na początku terapii — maksymalne działanie leku rozwija się nie wcześniej niż po 4 tygodniach leczenia, dlatego nie należy oceniać efektu na podstawie pierwszych dni stosowania.
Sposób podawania i dawkowanie
Tabletkę przyjmuje się doustnie, połyka w całości i popija płynem. Przyjmowanie nie jest związane z posiłkami: lek można stosować zarówno w trakcie, jak i niezależnie od posiłku. U dorosłych, w tym u pacjentów w podeszłym wieku, zalecana dawka wynosi 5 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę; w razie potrzeby można ją zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały ustalone, dlatego bursztynian solifenacyny nie jest stosowany u dzieci.
Modyfikacja dawki w szczególnych sytuacjach
| Sytuacja | Maksymalna dawka |
|---|---|
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 30 ml/min) | modyfikacja nie jest konieczna |
| Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min i mniej) | 5 mg raz na dobę, ostrożnie |
| Łagodne zaburzenia czynności wątroby | modyfikacja nie jest konieczna |
| Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby (7–9 punktów w skali Childa-Pugha) | 5 mg raz na dobę, ostrożnie |
| Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) | 5 mg raz na dobę |
Przeciwwskazania
Solifenacyna jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, przy zatrzymaniu moczu, ciężkich chorobach żołądka i jelit (w tym w toksycznym rozdęciu okrężnicy), w miastenii oraz w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania. Przeciwwskazanie dotyczy również pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia tych stanów, nawet jeśli samo schorzenie nie zostało jeszcze rozpoznane.
Lek jest także przeciwwskazany u pacjentów poddawanych hemodializie oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Osobne przeciwwskazanie stanowi połączenie: ciężkie zaburzenia czynności nerek lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby wraz z jednoczesnym stosowaniem silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia należy uwzględnić inne możliwe przyczyny częstomoczu — w szczególności niewydolność serca oraz choroby nerek. W przypadku zakażenia dróg moczowych w pierwszej kolejności wdraża się odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotychczas ustalone.
- ostrożnie u pacjentów z klinicznie istotnym zwężeniem ujścia pęcherza moczowego z ryzykiem zatrzymania moczu;
- ostrożnie w przypadku niedrożności przewodu pokarmowego oraz przy ryzyku zwolnienia perystaltyki;
- ostrożnie w przypadku przepukliny rozworu przełykowego, refluksu żołądkowo-przełykowego oraz podczas stosowania leków mogących wywołać lub nasilić zapalenie przełyku, na przykład bisfosfonianów;
- ostrożnie w neuropatii autonomicznego układu nerwowego;
- u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak wcześniej rozpoznany zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT i komorową tachykardię typu torsade de pointes;
- w przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego z zaburzeniem drożności dróg oddechowych lub reakcji anafilaktycznej leczenie należy natychmiast przerwać;
- leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy;
- mogą wystąpić niewyraźne widzenie oraz, rzadziej, senność i zmęczenie, dlatego lek może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o działaniu cholinolitycznym nasila zarówno działanie terapeutyczne, jak i objawy niepożądane. Po zakończeniu stosowania solifenacyny należy zachować około tygodniową przerwę przed rozpoczęciem terapii innym lekiem o działaniu cholinolitycznym. Działanie solifenacyny może być natomiast osłabione podczas równoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Sama solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego — metoklopramidu i cyzaprydu.
Solifenacyna jest metabolizowana przez izoenzym CYP3A4, z czym związane są główne interakcje farmakokinetyczne. Ketokonazol w dawce 200 mg na dobę zwiększał AUC solifenacyny dwukrotnie, a w dawce 400 mg na dobę — trzykrotnie, dlatego podczas jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 dawka solifenacyny nie powinna przekraczać 5 mg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby takie połączenie jest przeciwwskazane. Możliwe są także interakcje z substratami CYP3A4 o dużym powinowactwie do tego izoenzymu (werapamil, diltiazem) oraz z induktorami CYP3A4 (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Jednocześnie solifenacyna nie zmieniała farmakokinetyki złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych, warfaryny i digoksyny oraz nie wpływała na czas protrombinowy.
Ciąża i karmienie piersią
Brakuje danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka i płodu ani przebieg porodu, jednak potencjalne ryzyko dla człowieka pozostaje nieznane. Dlatego lek należy przepisywać kobietom w ciąży ostrożnie, tylko gdy lekarz uzna to za uzasadnione.
Brak danych na temat przenikania solifenacyny do mleka kobiecego. W badaniach na myszach solifenacyna i/lub jej metabolity przenikały do mleka i powodowały zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Z tego powodu leku nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
Działania niepożądane
Działania niepożądane są związane z cholinolitycznym działaniem leku, z reguły mają nasilenie łagodne lub umiarkowane, a ich częstość zależy od dawki. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej: występowała u 11% pacjentów przyjmujących 5 mg bursztynianu solifenacyny raz na dobę, u 22% pacjentów przy dawce 10 mg raz na dobę oraz u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie suchości w jamie ustnej było zwykle niewielkie i tylko sporadycznie prowadziło do przerwania leczenia.
- bardzo często: suchość w jamie ustnej;
- często: niewyraźne widzenie, zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha;
- niezbyt często: zakażenia dróg moczowych, zapalenie pęcherza moczowego, senność, zaburzenia smaku, zespół suchego oka, suchość w nosie, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, utrudnione oddawanie moczu, zmęczenie, obrzęki obwodowe;
- rzadko: zawroty głowy, ból głowy, wymioty, zatrzymanie moczu, niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, świąd, wysypka;
- bardzo rzadko: omamy, splątanie, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
- częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, komorowa tachykardia typu torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, migotanie przedsionków, tachykardia, kołatanie serca;
- częstość nieznana: jaskra, majaczenie, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie złuszczające skóry, osłabienie mięśni, niedrożność jelit;
- częstość nieznana: zmniejszenie łaknienia, zwiększenie stężenia potasu we krwi, zaburzenia czynności nerek.
Przyjmowanie leku należy natychmiast przerwać i niezwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną w przypadku obrzęku twarzy, warg, języka lub krtani z utrudnieniem oddychania, w razie ciężkiej reakcji alergicznej, a także przy braku oddawania moczu lub silnym bólu brzucha z zatrzymaniem oddawania stolca.
Przedawkowanie
Przedawkowanie bursztynianu solifenacyny teoretycznie może wywołać ciężkie działania cholinolityczne. Największa dawka przypadkowo przyjęta przez jednego pacjenta wyniosła 280 mg w ciągu 5 godzin; spowodowała ona zaburzenia stanu psychicznego, które nie wymagały hospitalizacji.
W przypadku przedawkowania stosuje się węgiel aktywowany. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie przeprowadzone w ciągu pierwszej godziny; nie należy wywoływać wymiotów. Objawy leczy się tak jak w zatruciu innymi środkami o działaniu cholinolitycznym: w ciężkich ośrodkowych objawach (omamy, nadmierne pobudzenie) — fizostygmina lub karbachol; w razie drgawek i pobudzenia — benzodiazepiny; w niewydolności oddechowej — wentylacja mechaniczna; w tachykardii — leki beta-adrenolityczne; w zatrzymaniu moczu — cewnikowanie pęcherza moczowego; w rozszerzeniu źrenic — pilokarpina w kroplach i/lub przebywanie w ciemnym pomieszczeniu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z rozpoznanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT oraz z istotnymi współistniejącymi chorobami serca.
Jak uzyskać receptę na Afenix online
Afenix jest wydawany z przepisu lekarza: lek ma ścisłe przeciwwskazania dotyczące narządu wzroku, przewodu pokarmowego i dróg moczowych, a dawka zależy od czynności nerek i wątroby oraz od innych przyjmowanych leków. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzuje charakter objawów, wykluczy inne przyczyny częstomoczu i oceni choroby współistniejące.
Jeśli wskazania zostaną potwierdzone, a przeciwwskazania nie występują, lekarz wystawi e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
