Afenix: состав и форма выпуска
Afenix выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, в двух дозировках. Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината, что соответствует 3,77 мг или 7,54 мг солифенацина. Разница между этими двумя величинами объясняется тем, что действующее вещество входит в состав в виде соли — сукцината, и на массу солевого остатка приходится часть указанного веса.
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть препарат считается практически свободным от натрия. Наличие двух дозировок нужно для гибкого подбора дозы: лечение начинают с меньшей и повышают её только при необходимости.
Как действует Afenix
Солифенацин — конкурентный селективный антагонист холинергических рецепторов. Мочевой пузырь получает иннервацию от парасимпатических холинергических нервных волокон. Ацетилхолин, выделяющийся из их окончаний, вызывает сокращение гладких мышц детрузора, действуя через мускариновые рецепторы, среди которых наибольшую роль играет подтип M3.
Результаты фармакологических исследований in vitro и in vivo показывают, что солифенацин является конкурентным ингибитором именно мускариновых рецепторов подтипа M3. При этом он избирателен: к другим изученным рецепторам и ионным каналам солифенацин проявляет малое сродство или не проявляет его вовсе. Практический смысл такой избирательности в том, что препарат снижает избыточную активность мышцы мочевого пузыря, уменьшая внезапные позывы и частоту мочеиспусканий.
Показания к применению
Afenix назначают для симптоматического лечения ургентного (неотложного) недержания мочи и/или учащённого мочеиспускания, а также императивных позывов, которые могут возникать у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
Лечение именно симптоматическое: препарат уменьшает проявления гиперактивности мочевого пузыря, но не устраняет её причину. Это же объясняет требование к терпению в начале терапии — максимальное действие препарата развивается не раньше чем через 4 недели лечения, поэтому оценивать результат по первым дням приёма не следует.
Способ применения и дозировка
Таблетку принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая жидкостью. Приём не привязан к еде: препарат можно принимать как во время приёма пищи, так и независимо от него. Взрослым, включая пожилых пациентов, рекомендуемая доза составляет 5 мг солифенацина сукцината один раз в сутки; при необходимости её можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому детям солифенацина сукцинат не назначают.
Коррекция дозы в особых ситуациях
| Ситуация | Максимальная доза |
|---|---|
| Нарушение функции почек лёгкой и умеренной степени (клиренс креатинина более 30 мл/мин) | коррекция не требуется |
| Тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин и менее) | 5 мг один раз в сутки, с осторожностью |
| Лёгкое нарушение функции печени | коррекция не требуется |
| Умеренное нарушение функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) | 5 мг один раз в сутки, с осторожностью |
| Одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, итраконазол) | 5 мг один раз в сутки |
Противопоказания
Солифенацин противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, при задержке мочи, тяжёлых заболеваниях желудка и кишечника (в том числе при токсическом расширении толстой кишки), при миастении и закрытоугольной глаукоме. Противопоказание распространяется и на пациентов с высоким риском развития этих состояний, даже если само заболевание пока не диагностировано.
Препарат также противопоказан пациентам на гемодиализе и пациентам с тяжёлым нарушением функции печени. Отдельное противопоказание — сочетание: тяжёлое нарушение функции почек или умеренное нарушение функции печени вместе с одновременным приёмом сильных ингибиторов CYP3A4, например кетоконазола.
Особые указания и меры предосторожности
До начала лечения нужно учесть другие возможные причины учащённого мочеиспускания — в частности сердечную недостаточность и заболевания почек. Если имеется инфекция мочевыводящих путей, сначала назначают соответствующее антибактериальное лечение. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с гиперактивностью детрузора нейрогенного происхождения пока не установлены.
- осторожность при клинически значимом сужении выходного отдела мочевого пузыря с риском задержки мочи;
- осторожность при нарушении проходимости желудочно-кишечного тракта и при риске замедленной перистальтики;
- осторожность при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальном рефлюксе и приёме средств, способных вызвать или усилить воспаление пищевода, например бисфосфонатов;
- осторожность при нейропатии вегетативной нервной системы;
- у пациентов с факторами риска, такими как ранее установленный синдром удлинённого интервала QT и гипокалиемия, наблюдали удлинение интервала QT и желудочковую тахикардию типа torsade de pointes;
- при развитии ангионевротического отёка с нарушением проходимости дыхательных путей или анафилактической реакции лечение немедленно прекращают;
- препарат не следует применять при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы и синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы;
- возможны нечёткость зрения и, реже, сонливость и утомляемость, поэтому препарат может неблагоприятно влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Одновременный приём других лекарственных средств с холинолитическими свойствами усиливает как терапевтическое действие, так и нежелательные реакции. После прекращения приёма солифенацина следует выдержать перерыв около недели, прежде чем начинать лечение другим препаратом с холинолитическим действием. Действие солифенацина, наоборот, может ослабевать при одновременном применении агонистов холинергических рецепторов. Сам солифенацин способен ослаблять действие средств, усиливающих перистальтику желудочно-кишечного тракта, — метоклопрамида и цизаприда.
Солифенацин метаболизируется изоферментом CYP3A4, и с этим связаны основные фармакокинетические взаимодействия. Кетоконазол в дозе 200 мг в сутки увеличивал AUC солифенацина в 2 раза, а в дозе 400 мг в сутки — в 3 раза, поэтому при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 доза солифенацина не должна превышать 5 мг. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек или умеренным нарушением функции печени такое сочетание противопоказано. Возможны также взаимодействия с субстратами CYP3A4, обладающими большим сродством к этому изоферменту (верапамил, дилтиазем), и с индукторами CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). При этом солифенацин не изменял фармакокинетику комбинированных пероральных контрацептивов, варфарина и дигоксина и не влиял на протромбиновое время.
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о применении солифенацина при беременности нет. Исследования на животных не выявили прямого вредного влияния на фертильность, развитие зародыша и плода или течение родов, однако потенциальная опасность для человека остаётся неизвестной. Поэтому назначать препарат беременным следует с осторожностью, только когда врач счёл это обоснованным.
Данных о проникновении солифенацина в грудное молоко у человека нет. В исследованиях на мышах солифенацин и/или его метаболиты проникали в молоко и вызывали зависящие от дозы нарушения нормального развития новорождённых. По этой причине препарат не следует применять у кормящих матерей.
Побочные действия
Нежелательные реакции связаны с холинолитическим действием препарата, как правило имеют лёгкую или умеренную выраженность, и их частота зависит от дозы. Самая частая из них — сухость во рту: она отмечалась у 11% пациентов, принимавших 5 мг солифенацина сукцината один раз в сутки, у 22% пациентов при дозе 10 мг один раз в сутки и у 4% получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была небольшой и лишь изредка становилась причиной прекращения лечения.
- очень часто: сухость во рту;
- часто: нечёткость зрения, запор, тошнота, диспепсия, боль в животе;
- нечасто: инфекции мочевыводящих путей, воспаление мочевого пузыря, сонливость, нарушение вкуса, синдром сухого глаза, сухость в носу, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость в горле, сухость кожи, затруднённое мочеиспускание, утомляемость, периферические отёки;
- редко: головокружение, головная боль, рвота, задержка мочи, непроходимость толстой кишки, каловый завал, зуд, сыпь;
- очень редко: галлюцинации, спутанность сознания, многоформная эритема, крапивница, ангионевротический отёк;
- частота неизвестна: анафилактические реакции, желудочковая тахикардия типа torsade de pointes, удлинение интервала QT, фибрилляция предсердий, тахикардия, ощущение сердцебиения;
- частота неизвестна: глаукома, делирий, нарушение функции печени, эксфолиативный дерматит, мышечная слабость, кишечная непроходимость;
- частота неизвестна: снижение аппетита, повышение уровня калия в крови, нарушение функции почек.
Немедленно прекратить приём и обратиться за помощью нужно при отёке лица, губ, языка или гортани с затруднением дыхания, при выраженной аллергической реакции, а также при отсутствии мочеиспускания или сильной боли в животе с прекращением отхождения стула.
Передозировка
Передозировка солифенацина сукцината теоретически может вызвать тяжёлые холинолитические эффекты. Наибольшая доза, случайно принятая одним пациентом, составила 280 мг в течение 5 часов; она привела к изменению психического состояния, не потребовавшему госпитализации.
При передозировке применяют активированный уголь. Промывание желудка эффективно, если выполнено в течение первого часа, при этом вызывать рвоту нельзя. Симптомы лечат так же, как при отравлении другими холинолитическими средствами: при тяжёлых центральных проявлениях (галлюцинации, чрезмерное возбуждение) — физостигмин или карбахол; при судорогах и возбуждении — бензодиазепины; при дыхательной недостаточности — искусственная вентиляция лёгких; при тахикардии — бета-адреноблокаторы; при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; при расширении зрачков — пилокарпин в каплях и/или пребывание в тёмном помещении. Особое внимание требуется пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT и со значимыми сопутствующими заболеваниями сердца.
Как получить рецепт на Afenix онлайн
Afenix отпускается по рецепту: у препарата есть строгие противопоказания со стороны глаз, желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, а доза зависит от функции почек и печени и от других принимаемых лекарств. На онлайн-консультации врач уточнит характер симптомов, исключит другие причины учащённого мочеиспускания и оценит сопутствующие заболевания.
Если показания подтверждаются и противопоказаний нет, врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
