Adepend: skład i postać farmaceutyczna
Adepend jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu. To właśnie ta dawka odpowiada zalecanej dobowej dawce dla dorosłych, dlatego w większości przypadków chodzi o jedną tabletkę na dobę.
Tabletki 50 mg to ta postać leku, do której odnoszą się wszystkie poniższe informacje: przeciwwskazania w ciężkich chorobach wątroby i nerek, brak zaleceń stosowania u dzieci i młodzieży, a także zasady związane z jednoczesnym przyjmowaniem opioidów. Tabletki należy przyjmować, popijając płynem.
Jak działa Adepend
Chlorowodorek naltreksonu jest przyjmowanym doustnie, długo działającym, swoistym antagonistą opioidów. Konkurencyjnie wiąże się z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym i blokuje dostęp do tych receptorów opioidów pochodzących z zewnątrz. Leczenie preparatem nie prowadzi ani do uzależnienia fizycznego, ani psychicznego, a tolerancja na jego działanie antagonistyczne nie rozwija się.
Mechanizm działania w uzależnieniu od alkoholu nie został w pełni wyjaśniony. Przypuszcza się udział endogennego układu opioidowego organizmu: istnieje hipoteza, że spożywanie alkoholu u człowieka nasila wywołaną alkoholem stymulację tego układu. Leczenie nie polega na wywoływaniu awersji i nie powoduje reakcji w odpowiedzi na spożycie alkoholu, tzn. nie występują reakcje podobne do tych, które pojawiają się po przyjęciu disulfiramu. Głównym rezultatem leczenia wydaje się zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu po wypiciu niewielkiej ilości alkoholu: dzięki osłabionej stymulacji pacjent ma możliwość uniknięcia „załamania” z całkowitą utratą kontroli. Ponadto preparat zmniejsza potrzebę picia – tzw. głód alkoholowy – zarówno w okresie abstynencji, jak i po spożyciu alkoholu.
Wskazania do stosowania
Preparat stosuje się jako element ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby – jako środek wspomagający utrzymanie abstynencji i zmniejszający potrzebę sięgania po alkohol.
Kluczowe jest tu sformułowanie „w ramach ogólnego programu”: preparat nie zastępuje pomocy psychologicznej ani pozostałych elementów leczenia, lecz je uzupełnia. Oceniać jego działanie należy zatem łącznie z innymi komponentami programu, który dobiera lekarz.
Sposób stosowania i dawkowanie
Przed rozpoczęciem leczenia należy upewnić się, że organizm pacjenta jest wolny od opioidów. Zgodnie z krajowymi zaleceniami leczenie naltreksonem powinien rozpoczynać i prowadzić wyłącznie lekarz z doświadczeniem w terapii pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, a rozważać takie leczenie można tylko u pacjentów, którzy od wystarczająco długiego czasu nie przyjmowali opioidów. Początkowo stosuje się małą dawkę według schematu leczenia wstępnego. Zalecana dawka dla dorosłych wynosi 50 mg chlorowodorku naltreksonu na dobę, czyli jedną tabletkę na dobę. Dawki powyżej 150 mg, nawet przyjęte jednorazowo w ciągu doby, mogą nasilić działania niepożądane i dlatego nie są zalecane.
Specjalne grupy pacjentów
Tabletek powlekanych 50 mg nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat w opisanym wskazaniu z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Bezpieczeństwo leczenia uzależnienia od opioidów u osób w podeszłym wieku nie zostało ustalone. W ciężkich chorobach wątroby i (lub) nerek tabletki 50 mg są przeciwwskazane. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek preparat należy stosować z dużą ostrożnością i pod ścisłą kontrolą, rozważając konieczność modyfikacji dawki.
Czas trwania leczenia
- typowego czasu trwania leczenia nie można określić: preparat stosuje się jako terapię uzupełniającą;
- czas powrotu do zdrowia u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu różni się, nawet gdy uczestniczą w leczeniu psychologicznym;
- zalecany czas leczenia wynosi co najmniej 3 miesiące;
- w razie potrzeby leczenie można wydłużyć;
- skuteczność udowodniono w badaniach z grupą kontrolną trwających do 12 miesięcy;
- chlorowodorek naltreksonu nie powoduje uzależnienia psychicznego ani fizycznego;
- podczas długotrwałego leczenia nie dochodzi do osłabienia działania antagonistycznego.
Przeciwwskazania
Preparat jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na naltrekson lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w ostrym zapaleniu wątroby, ciężkim zaburzeniu czynności wątroby oraz ciężkim zaburzeniu czynności nerek.
Druga grupa przeciwwskazań związana jest z opioidami. Preparatu nie stosuje się u pacjentów przyjmujących opioidowe leki przeciwbólowe; u pacjentów z uzależnieniem od opioidów bez skutecznego odstawienia; u pacjentów z ostrymi objawami odstawienia opioidów; u pacjentów z objawami odstawienia po podaniu chlorowodorku naloksonu, a także przy dodatnim wyniku badania moczu na obecność opioidów.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Leczenie powinien rozpoczynać i prowadzić lekarz mający doświadczenie w terapii pacjentów z uzależnieniem od alkoholu. Najpoważniejsze ograniczenie dotyczy opioidów: w trakcie przyjmowania preparatu ból należy leczyć wyłącznie nieopioidowymi lekami przeciwbólowymi. U pacjentów z uzależnieniem od opioidów preparat może wywołać objawy zespołu odstawiennego – mogą one pojawić się już po 5 minutach i utrzymywać się do 48 godzin; leczenie w takim przypadku jest objawowe i może obejmować podanie opioidów. Leczenie naltreksonem wolno rozpocząć wyłącznie wtedy, gdy pacjent nie stosował opioidów przez wystarczająco długi czas: około 5–7 dni w przypadku heroiny i co najmniej 10 dni w przypadku metadonu.
- szczególna ostrożność w ostrych chorobach wątroby lub w niewydolności wątroby z powodu działania toksycznego na wątrobę;
- ocena czynności wątroby przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie;
- uważna obserwacja w niewydolności wątroby lub nerek, ponieważ związek jest metabolizowany głównie w wątrobie, a wydalany głównie przez nerki;
- szczególna ostrożność przy trzykrotnym zwiększeniu aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w stosunku do wartości prawidłowych oraz przy zaburzeniach czynności nerek;
- badanie przesiewowe moczu na obecność opioidów w przypadku podejrzenia uzależnienia, a w razie wątpliwości – potwierdzająca próba prowokacyjna z naloksonem;
- rezygnacja z rozpoczęcia leczenia, jeśli próba wywołała objawy odstawienne: leczenie można rozpocząć dopiero po uzyskaniu wyniku ujemnego;
- ostrzeżenie pacjenta o niebezpieczeństwie dużych dawek opioidów w trakcie leczenia i po jego zakończeniu – możliwe jest ostre i potencjalnie śmiertelne zatrucie z niewydolnością oddechową i krążeniową;
- nieprzydatność preparatu u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp oraz zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.
Pacjenta należy ostrzec także przed mniej oczywistymi źródłami opioidów – lekami przeciwkaszlowymi, preparatami do objawowego leczenia przeziębienia i lekami przeciwbiegunkowymi zawierającymi opioidy. Jeśli pacjent mimo to wymaga leczenia opioidami, np. przeciwbólowego lub znieczulenia w sytuacji nagłej, dawka konieczna do uzyskania tego samego efektu może być większa niż zwykle, a depresja oddechowa i zaburzenia krążenia – silniejsze i dłużej trwające; łatwiej też dochodzi do objawów związanych z uwalnianiem histaminy: obrzęku twarzy, świądu, zaczerwienienia, obfitego pocenia się i innych objawów skórnych i śluzówkowych. Taki pacjent wymaga szczególnej uwagi i obserwacji personelu medycznego w warunkach placówki medycznej. Podkreślono osobno, że zwiększone ryzyko prób samobójczych związane z uzależnieniem – z towarzyszącą depresją lub bez niej – nie ulega zmniejszeniu podczas przyjmowania preparatu. Naltrekson może powodować przejściowe zwiększenie rozkurczowego ciśnienia tętniczego, a następnie obniżenie temperatury ciała i częstości akcji serca.
Interakcje z innymi lekami
Doświadczenie kliniczne oraz dane z badań eksperymentalnych dotyczące wpływu naltreksonu na farmakokinetykę innych substancji są ograniczone, nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji. Dlatego podczas równoczesnego stosowania naltreksonu z innymi lekami należy zachować ostrożność i uważnie monitorować stan pacjenta. Opisywano przypadki otępienia i senności podczas jednoczesnego stosowania naltreksonu i tioridazyny. Badania in vitro wykazały, że ani chlorowodorek naltreksonu, ani jego aktywny metabolit nie są metabolizowane przez enzymy układu cytochromu P450 u człowieka, dlatego jest mało prawdopodobne, by substancje hamujące lub pobudzające te enzymy wpływały na farmakokinetykę preparatu.
Równoczesne stosowanie naltreksonu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi i przeciwkaszlowymi, a także z leczeniem substytucyjnym jest kategorycznie przeciwwskazane; przy leczeniu substytucyjnym metadonem istnieje ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych. Nie zaleca się łączenia z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym, np. z metylodopą. Ostrożnego podejścia wymagają skojarzenia z neuroleptykami, barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, innymi lekami przeciwlękowymi, lekami nasennymi, lekami przeciwdepresyjnymi o działaniu uspokajającym oraz antagonistami receptora histaminowego H1 o działaniu uspokajającym. Dane z badań wykazały, że naltrekson istotnie zwiększa stężenie akamprozatu w osoczu krwi. Nie opisano interakcji z kokainą i alkoholem, a skojarzenia z kilkoma innymi lekami psychofarmakologicznymi nie były badane. Po leczeniu preparatem pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy.
Ciąża i karmienie piersią
Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na funkcje rozrodcze, jednak dane te są niewystarczające do określenia ich znaczenia klinicznego, a potencjalne zagrożenie dla człowieka jest nieznane. Naltrekson można przepisać kobietom w ciąży wyłącznie wtedy, gdy zdaniem lekarza prowadzącego potencjalna korzyść przewyższa ryzyko. Stosowanie naltreksonu u ciężarnych pacjentek z uzależnieniem od alkoholu otrzymujących długotrwałe lub substytucyjne leczenie opioidami, a także u ciężarnych z uzależnieniem od opioidów, stwarza ryzyko ostrego zespołu odstawiennego z możliwymi ciężkimi konsekwencjami dla matki i płodu. Jeśli konieczne jest zastosowanie leków przeciwbólowych zawierających opioidy, przyjmowanie naltreksonu należy przerwać.
Brak również danych klinicznych dotyczących stosowania chlorowodorku naltreksonu w okresie karmienia piersią. Nie wiadomo, czy naltrekson i jego aktywny metabolit przenikają do mleka kobiecego. Karmienie piersią w trakcie leczenia naltreksonem nie jest zalecane.
Działania niepożądane
Najczęściej występujące reakcje dotyczą psychiki, układu nerwowego i przewodu pokarmowego. Bardzo często obserwuje się nerwowość, niepokój, bezsenność, ból głowy, pobudzenie – przede wszystkim ruchowe, ból brzucha, nudności, wymioty, ból stawów i mięśni, a także astenia. Często występują drażliwość, zaburzenia nastroju, zmniejszenie łaknienia, zawroty głowy, łzawienie, kołatanie serca i zmiany w zapisie EKG, ból w klatce piersiowej, biegunka, zaparcia, wysypka, pragnienie, wzmożona potliwość, dreszcze, a także zaburzenia funkcji seksualnych – opóźnienie wytrysku, zaburzenia erekcji i zmiany libido.
- niezbyt często: omamy, splątanie, przygnębienie, depresja, dezorientacja, koszmary senne, pobudzenie;
- rzadko: myśli samobójcze i próby samobójcze;
- niezbyt często: drżenie, senność, nieostre widzenie, światłowstręt, podrażnienie i obrzęk oka, szumy uszne;
- niezbyt często: zmiany ciśnienia tętniczego, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, duszność, kaszel, niedrożność nosa;
- niezbyt często: choroby wątroby, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby; zwiększenie aktywności aminotransferaz podczas leczenia jest odwracalne i ustępuje w ciągu kilku tygodni po odstawieniu leku;
- niezbyt często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, zwiększenie łaknienia, gorączka, ból, uczucie zimna w kończynach, uderzenia gorąca;
- rzadko: idiopatyczna plamica małopłytkowa;
- bardzo rzadko: rabdomioliza.
Na szczególną uwagę zasługują reakcje ze strony wątroby i psychiki. W przypadku pojawienia się myśli samobójczych, nasilonych zmian nastroju, zażółcenia skóry lub twardówek, ściemnienia moczu oraz utrzymującego się bólu w prawym podżebrzu należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Wiele działań niepożądanych występuje na początku leczenia i wymaga oceny lekarza, a nie samodzielnego odstawienia preparatu.
Przedawkowanie
Doświadczenie dotyczące stosowania nadmiernych dawek chlorowodorku naltreksonu jest ograniczone. Nie stwierdzono działania toksycznego u ochotników, którzy otrzymywali 800 mg chlorowodorku naltreksonu na dobę przez tydzień.
W razie przedawkowania pacjenta należy starannie monitorować i leczyć objawowo. Nie przewidziano swoistych środków poza obserwacją i leczeniem występujących objawów, dlatego po przyjęciu dawki większej niż zalecona należy jak najszybciej zgłosić się po pomoc medyczną.
Jak uzyskać receptę na Adepend online
Do uzyskania recepty na Adepend konieczna jest konsultacja lekarska: leczenie rozpoczyna się dopiero po potwierdzeniu braku opioidów w organizmie oraz po ocenie czynności wątroby i nerek. Lekarz zbierze dokładny wywiad chorobowy, uwzględniając choroby współistniejące i wszystkie przyjmowane leki, w tym przeciwbólowe i przeciwkaszlowe.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w razie istnienia wskazań lekarz wystawi e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
