ADALIFT: skład i postać
ADALIFT jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg tadalafilu – substancji czynnej, która determinuje zarówno wskazania, jak i schemat przyjmowania danej dawki.
Preparat zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Jak działa ADALIFT
Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), swoistej dla cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Jeżeli podczas stymulacji seksualnej dochodzi do miejscowego uwalniania tlenku azotu, to zahamowanie aktywności PDE5 przez tadalafil prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych. Powoduje to rozluźnienie mięśni gładkich i napływ krwi do tkanek prącia, co zapewnia erekcję. Bez stymulacji seksualnej tadalafil nie działa.
Wpływ zahamowania PDE5 na stężenie cGMP uwidacznia się także w mięśniach gładkich gruczołu krokowego, pęcherza moczowego oraz w naczyniach krwionośnych zaopatrujących te narządy. Rozluźnienie mięśni gładkich naczyń zwiększa przepływ krwi i tym może być tłumaczony mechanizm łagodzenia objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Działanie naczyniowe może być uzupełnione zahamowaniem aferentnego unerwienia pęcherza moczowego oraz rozluźnieniem mięśni gładkich stercza i pęcherza.
Wskazania do stosowania
Wszystkie dawki preparatu stosuje się w leczeniu zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn. Aby tadalafil działał skutecznie, konieczna jest stymulacja seksualna – sam lek nie wywołuje erekcji.
Dawka 5 mg jest dodatkowo stosowana w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego u dorosłych mężczyzn. Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, a u dzieci i młodzieży stosowanie tadalafilu w zaburzeniach erekcji jest nieuzasadnione.
Sposób podawania i dawkowanie
W zaburzeniach erekcji zazwyczaj zalecana dawka wynosi 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną, niezależnie od posiłków. Jeżeli dawka 10 mg nie daje wystarczającego efektu, można zastosować dawkę 20 mg. Preparat należy przyjąć co najmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną; maksymalna częstość stosowania to raz na dobę. Dawki 10 mg i 20 mg są przeznaczone do przyjmowania przed planowaną aktywnością seksualną; stałe codzienne stosowanie w tym schemacie nie jest zalecane.
| Sytuacja | Schemat przyjmowania |
|---|---|
| Zaburzenia erekcji, stosowanie doraźne | 10 mg na 30 minut przed aktywnością; w razie niewystarczającego efektu 20 mg, nie częściej niż raz na dobę |
| Przewidywane częste stosowanie (co najmniej 2 razy w tygodniu) | 5 mg raz na dobę, mniej więcej o tej samej porze; w razie wątpliwości co do tolerancji – 2,5 mg raz na dobę |
| Łagodny rozrost gruczołu krokowego | 5 mg raz na dobę, mniej więcej o tej samej porze, podczas posiłku lub między posiłkami |
| Jednoczesny rozrost prostaty i zaburzenia erekcji | 5 mg raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia |
| Ciężkie zaburzenia czynności nerek | maksymalna dawka doraźna 10 mg; schemat raz na dobę nie jest zalecany |
| Zaburzenia czynności wątroby | 10 mg doraźnie; w ciężkich zaburzeniach (klasa C wg Child-Pugh) lekarz starannie ocenia korzyści i ryzyko |
Poszczególne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku, u mężczyzn z cukrzycą oraz przy łagodnych lub umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek nie ma konieczności modyfikacji dawki. Celowość stałego stosowania w schemacie raz na dobę należy okresowo weryfikować. Jeżeli podczas leczenia rozrostu prostaty pacjent źle toleruje dawkę 5 mg, należy rozważyć terapię alternatywną: skuteczność dawki 2,5 mg w tym wskazaniu nie została potwierdzona. Brakuje danych dotyczących stosowania dawek powyżej 10 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.
Przeciwwskazania
Preparat jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących azotany organiczne w jakiejkolwiek postaci. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5 ze stymulatorami cyklazy guanylanowej, takimi jak riocyguat: skojarzenie to może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.
Leku nie wolno stosować u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana. Przeciwwskazaniami są również: przebyty w ciągu ostatnich 90 dni zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa lub ból dławicowy podczas stosunku, niewydolność serca co najmniej II klasy wg NYHA w ostatnich 6 miesiącach, niekontrolowane zaburzenia rytmu, niedociśnienie tętnicze poniżej 90/50 mmHg lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, przebyty w ciągu ostatnich 6 miesięcy udar mózgu. Oddzielnym przeciwwskazaniem jest utrata widzenia w jednym oku w następstwie przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezwiązanej z zapaleniem naczyń (NAION).
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia farmakologicznego należy zebrać wywiad i przeprowadzić badanie fizykalne, aby potwierdzić obecność zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz ustalić ich możliwe przyczyny. Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji lekarz powinien ocenić stan układu sercowo-naczyniowego, ponieważ sama aktywność seksualna niesie pewne ryzyko powikłań sercowych. Przed przepisaniem tadalafilu w rozroście prostaty należy przeprowadzić badania w celu wykluczenia raka gruczołu krokowego.
- tadalafil rozszerza naczynia krwionośne i powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, dlatego u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe przed rozpoczęciem terapii raz na dobę należy przeprowadzić ocenę kliniczną i rozważyć modyfikację dawek;
- jednoczesne stosowanie z doksazosyną nie jest zalecane, a przy stosowaniu jakichkolwiek blokerów receptorów α1-adrenergicznych, zwłaszcza u osób starszych, wymagana jest ostrożność;
- w razie nagłego zaburzenia widzenia należy przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem: zgłaszano przypadki przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION);
- w przypadku nagłego pogorszenia lub utraty słuchu należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zasięgnąć porady medycznej;
- jeżeli erekcja utrzymuje się 4 godziny lub dłużej, konieczna jest pilna pomoc medyczna: bez natychmiastowego leczenia priapizmu może dojść do uszkodzenia tkanek prącia i trwałej utraty potencji;
- ostrożność jest wymagana u pacjentów z anatomicznymi zniekształceniami prącia oraz w stanach predysponujących do priapizmu – takimi jak niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka;
- należy zachować ostrożność podczas stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 – rytonawiru, sakwinawiru, ketokonazolu, itrakonazolu, erytromycyny;
- preparatu nie należy łączyć z innymi inhibitorami PDE5 ani z innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji – bezpieczeństwo takich skojarzeń nie zostało zbadane.
Po wprowadzeniu leku do obrotu oraz w badaniach klinicznych zgłaszano ciężkie sercowo-naczyniowe działania niepożądane: zawał mięśnia sercowego, nagły zgon sercowy, niestabilną dławicę piersiową, komorowe zaburzenia rytmu, udar mózgu, przemijające napady niedokrwienne, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca i tachykardię. U większości tych pacjentów występowały czynniki ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Wpływ preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest niewielki, jednak pacjent powinien poznać swoją indywidualną reakcję na lek, zanim usiądzie za kierownicą.
Interakcje z innymi lekami
Tadalafil jest metabolizowany głównie z udziałem CYP3A4. Ketokonazol w dawce 200 mg na dobę podwajał ekspozycję (AUC) tadalafilu 10 mg, a w dawce 400 mg na dobę – czterokrotnie zwiększał ekspozycję tadalafilu 20 mg. Rytonawir 200 mg dwa razy na dobę podwajał AUC tadalafilu. Inne inhibitory CYP3A4 – sakwinawir, erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, a także sok grejpfrutowy – należy stosować ostrożnie, gdyż mogą zwiększać stężenie tadalafilu i częstość działań niepożądanych. Induktor CYP3A4 – ryfampicyna – zmniejszał AUC tadalafilu o 88%, co osłabia jego skuteczność; fenobarbital, fenytoina i karbamazepina również mogą zmniejszać stężenie leku.
Interakcja z azotanami utrzymywała się dłużej niż 24 godziny i nie była stwierdzana 48 godzin po ostatniej dawce tadalafilu, dlatego w sytuacjach zagrażających życiu azotany można podać nie wcześniej niż 48 godzin po przyjęciu leku w dowolnej dawce i wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarskim z monitorowaniem krążenia. Jednoczesne stosowanie doksazosyny istotnie nasila działanie hipotensyjne i może wiązać się z omdleniami. W badaniach głównych grup leków przeciwnadciśnieniowych – antagonistów wapnia, inhibitorów ACE, beta-adrenolityków, tiazydowych leków moczopędnych i blokerów receptora angiotensyny II – nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji, jednak pacjenta należy uprzedzić o możliwości obniżenia ciśnienia tętniczego. Tadalafil nie wpływał na farmakokinetykę warfaryny i nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia wywołanego kwasem acetylosalicylowym, a także nie zmieniał stężenia alkoholu we krwi; u części pacjentów podczas spożywania alkoholu obserwowano jednak zawroty głowy przy zmianie pozycji ciała oraz niedociśnienie ortostatyczne.
Ciąża i karmienie piersią
Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. Dane dotyczące stosowania tadalafilu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród ani rozwój pourodzeniowy, jednak ze względów ostrożności należy unikać stosowania leku w okresie ciąży.
Na podstawie danych farmakodynamicznych i toksykologicznych uzyskanych u zwierząt stwierdzono przenikanie tadalafilu do mleka, a nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka, dlatego w okresie karmienia piersią nie należy stosować preparatu. Obserwacje u psów mogły wskazywać na zaburzenia płodności; dwa kolejne badania wykazały, że u ludzi takie działanie jest mało prawdopodobne, jednak u części mężczyzn obserwowano zmniejszenie stężenia plemników.
Działania niepożądane
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi podczas leczenia zaburzeń erekcji i łagodnego rozrostu gruczołu krokowego były ból głowy, niestrawność, ból pleców i ból mięśni. Częstość tych działań zwiększała się wraz ze wzrostem dawki tadalafilu. Zgłaszane działania niepożądane miały charakter przemijający, zwykle o nasileniu łagodnym lub umiarkowanym; większość przypadków bólu głowy podczas codziennego stosowania występowała w ciągu pierwszych 10–30 dni leczenia.
- często: ból głowy, niestrawność, nagłe zaczerwienienie twarzy, niedrożność nosa, ból pleców, ból mięśni, ból kończyn;
- niezbyt często: zawroty głowy, niewyraźne widzenie, ból oczu, szum w uszach, tachykardia, kołatanie serca, niedociśnienie i nadciśnienie tętnicze, duszność, krwawienie z nosa;
- niezbyt często: ból brzucha, nudności, wymioty, choroba refluksowa przełyku, wysypka, krwiomocz, wydłużenie czasu trwania erekcji, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, zmęczenie;
- rzadko: udar mózgu, w tym zdarzenia krwotoczne, omdlenie, przemijające napady niedokrwienne, migrena, drgawki, przemijająca amnezja;
- rzadko: przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki, ubytki w polu widzenia, obrzęk powiek, przekrwienie spojówek, nagła utrata słuchu;
- rzadko: zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu, nagły zgon sercowy, obrzęk twarzy;
- rzadko: pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, zapalenie skóry złuszczające, nadmierna potliwość, priapizm, krwawienie z prącia, krew w nasieniu.
Częstość nieprawidłowości w zapisie EKG, głównie bradykardii zatokowej, była nieznacznie wyższa podczas codziennego stosowania tadalafilu w porównaniu z placebo, przy czym większości nieprawidłowości nie towarzyszyły działania niepożądane. Dane dotyczące stosowania u pacjentów powyżej 65. roku życia są ograniczone: podczas stosowania doraźnego biegunka występowała u nich częściej, a podczas codziennego przyjmowania 5 mg z powodu rozrostu prostaty u pacjentów powyżej 75. roku życia częściej obserwowano zawroty głowy i biegunkę.
Przedawkowanie
Zdrowym ochotnikom podawano jednorazowe dawki do 500 mg, a pacjentom – wielokrotne dawki do 100 mg na dobę. Działania niepożądane były podobne do obserwowanych przy stosowaniu mniejszych dawek.
W przypadku przedawkowania, w razie potrzeby, należy zastosować standardowe leczenie objawowe. Hemodializa nie ma istotnego wpływu na eliminację tadalafilu.
Jak otrzymać receptę na ADALIFT online
ADALIFT jest wydawany z przepisu lekarza i może być przepisany wyłącznie przez lekarza: lek jest niekompatybilny z azotanami i riocyguatem, ma szereg przeciwwskazań sercowo-naczyniowych i wymaga modyfikacji dawki w ciężkich zaburzeniach czynności nerek i wątroby.
Podczas konsultacji online lekarz doprecyzuje charakter dolegliwości, choroby współistniejące i wszystkie przyjmowane leki, a w razie wskazań wystawi e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
