ADALIFT: состав и форма выпуска
ADALIFT выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг или 20 мг тадалафила — действующего вещества, которое определяет и показания, и режим приёма конкретной дозировки.
В состав препарата входит лактоза. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы (типа Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать этот препарат не следует.
Как действует ADALIFT
Тадалафил представляет собой селективный обратимый ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), специфичной к циклическому гуанозинмонофосфату (цГМФ). Если при сексуальной стимуляции происходит местное высвобождение оксида азота, то подавление активности ФДЭ5 тадалафилом приводит к увеличению концентрации цГМФ в кавернозных телах. Это вызывает расслабление гладких мышц и приток крови к тканям полового члена, что и обеспечивает эрекцию. Без сексуальной стимуляции тадалафил не действует.
Влияние подавления ФДЭ5 на концентрацию цГМФ проявляется также в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и в сосудах, которые кровоснабжают эти органы. Расслабление гладких мышц сосудов увеличивает кровоток, и именно этим может объясняться механизм облегчения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Сосудистое действие может дополняться торможением афферентной иннервации мочевого пузыря и расслаблением гладких мышц простаты и мочевого пузыря.
Показания к применению
Все дозировки препарата применяются для лечения нарушений эрекции у взрослых мужчин. Чтобы тадалафил действовал эффективно, необходима сексуальная стимуляция — сам по себе препарат эрекцию не вызывает.
Дозировка 5 мг дополнительно применяется для лечения симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы у взрослых мужчин. Препарат не предназначен для применения у женщин, а у детей и подростков применение тадалафила при нарушениях эрекции неуместно.
Способ применения и дозировка
При нарушениях эрекции обычно рекомендуемая доза составляет 10 мг, которые принимают перед планируемой сексуальной активностью, независимо от приёма пищи. Если доза 10 мг не даёт достаточного эффекта, может применяться доза 20 мг. Препарат принимают не менее чем за 30 минут до планируемой сексуальной активности, максимальная частота приёма — один раз в сутки. Дозировки 10 мг и 20 мг предназначены для приёма перед планируемой сексуальной активностью, постоянный ежедневный приём в этом режиме не рекомендуется.
| Ситуация | Режим приёма |
|---|---|
| Нарушения эрекции, приём по потребности | 10 мг за 30 минут до активности, при недостаточном эффекте 20 мг, не чаще одного раза в сутки |
| Предполагается частый приём (не реже 2 раз в неделю) | 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время; при вопросах переносимости — 2,5 мг один раз в сутки |
| Доброкачественная гиперплазия предстательной железы | 5 мг один раз в сутки примерно в одно и то же время, во время еды или между приёмами пищи |
| Гиперплазия простаты и нарушения эрекции одновременно | 5 мг один раз в сутки в одно и то же время каждый день |
| Тяжёлые нарушения функции почек | максимальная доза по потребности 10 мг; схема один раз в сутки не рекомендуется |
| Нарушения функции печени | 10 мг по потребности; при тяжёлых нарушениях (класс C по Чайлд-Пью) врач тщательно оценивает пользу и риск |
Отдельные группы пациентов
Пациентам пожилого возраста, мужчинам с сахарным диабетом и при лёгких или умеренных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется. Целесообразность постоянного приёма в режиме один раз в сутки следует периодически пересматривать. Если при лечении гиперплазии простаты пациент плохо переносит дозу 5 мг, рассматривают альтернативную терапию: эффективность дозы 2,5 мг при этом показании не доказана. Данных о применении доз выше 10 мг у пациентов с нарушениями функции печени нет.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому вспомогательному веществу. Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано пациентам, принимающим органические нитраты в любой форме. Противопоказано и одновременное применение ингибиторов ФДЭ5 со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат: сочетание может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
Препарат нельзя применять мужчинам с заболеваниями сердца, которым сексуальная активность не показана. Противопоказаниями также являются перенесённый в течение последних 90 дней инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия или ангинозные боли во время полового акта, сердечная недостаточность не ниже II класса по NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия ниже 90/50 мм рт. ст. или неконтролируемая артериальная гипертензия, перенесённый в последние 6 месяцев инсульт. Отдельное противопоказание — потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва, не связанной с воспалением артерий (NAION).
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом лекарственного лечения необходимо собрать анамнез и провести физикальное обследование, чтобы установить наличие нарушений эрекции или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определить их возможные причины. Перед началом любого лечения нарушений эрекции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку сексуальная активность сама по себе несёт определённый риск сердечных осложнений. Перед назначением тадалафила при гиперплазии простаты проводят обследование, чтобы исключить рак предстательной железы.
- тадалафил расширяет сосуды и вызывает лёгкое преходящее снижение артериального давления, поэтому у пациентов, принимающих антигипертензивные средства, перед началом приёма один раз в сутки проводят клиническую оценку и рассматривают коррекцию доз;
- одновременное применение с доксазозином не рекомендуется, а при приёме любых блокаторов α1-адренорецепторов, особенно у пожилых, требуется осторожность;
- при внезапном нарушении зрения приём препарата прекращают и незамедлительно обращаются к врачу: сообщалось о случаях передней ишемической нейропатии зрительного нерва (NAION);
- при внезапном ухудшении или потере слуха приём прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью;
- если эрекция сохраняется 4 часа и дольше, необходима срочная медицинская помощь: без немедленного лечения приапизма возможно повреждение тканей полового члена и стойкая утрата потенции;
- осторожность требуется при анатомических деформациях полового члена и при состояниях, предрасполагающих к приапизму, — серповидноклеточной анемии, множественной миеломе, лейкозе;
- осторожность необходима при приёме сильных ингибиторов CYP3A4 — ритонавира, саквинавира, кетоконазола, итраконазола, эритромицина;
- сочетать препарат с другими ингибиторами ФДЭ5 или иными методами лечения нарушений эрекции не следует — безопасность таких комбинаций не изучалась.
После выхода препарата на рынок и в клинических исследованиях сообщалось о тяжёлых сердечно-сосудистых нежелательных явлениях: инфаркте миокарда, внезапной сердечной смерти, нестабильной стенокардии, желудочковых аритмиях, инсульте, транзиторных ишемических атаках, боли в грудной клетке, сердцебиении и тахикардии. Большинство таких пациентов имели факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Влияние препарата на способность управлять транспортом и работать с механизмами незначительно, однако пациенту следует узнать собственную реакцию на препарат, прежде чем садиться за руль.
Лекарственные взаимодействия
Тадалафил метаболизируется преимущественно с участием CYP3A4. Кетоконазол в дозе 200 мг в сутки увеличивал экспозицию (AUC) тадалафила 10 мг вдвое, а в дозе 400 мг в сутки — экспозицию тадалафила 20 мг в четыре раза. Ритонавир 200 мг дважды в сутки увеличивал AUC тадалафила вдвое. Другие ингибиторы CYP3A4 — саквинавир, эритромицин, кларитромицин, итраконазол, а также грейпфрутовый сок — следует применять с осторожностью, поскольку они способны повышать концентрацию тадалафила и частоту нежелательных реакций. Индуктор CYP3A4 рифампицин уменьшал AUC тадалафила на 88%, что снижает его эффективность; фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин также могут уменьшать концентрацию препарата.
Взаимодействие с нитратами сохранялось более 24 часов и не выявлялось через 48 часов после последней дозы тадалафила, поэтому в угрожающих жизни ситуациях нитраты можно вводить не ранее чем через 48 часов после приёма препарата в любой дозе и только под строгим врачебным наблюдением с контролем кровообращения. Одновременный приём доксазозина существенно усиливает гипотензивное действие и может сопровождаться обмороками. При изучении основных групп антигипертензивных средств — антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, бета-блокаторов, тиазидных диуретиков и блокаторов рецепторов ангиотензина II — клинически значимых взаимодействий не выявлено, но о возможности снижения давления пациента следует предупредить. Тадалафил не влиял на фармакокинетику варфарина и не усиливал удлинение времени кровотечения, вызванное ацетилсалициловой кислотой, а также не изменял концентрацию алкоголя в крови; при этом у части пациентов на фоне алкоголя отмечались головокружение при смене положения тела и ортостатическая гипотензия.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не предназначен для применения женщинами. Данные о применении тадалафила у беременных ограничены. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, течение родов и постнатальное развитие, однако из соображений предосторожности применения препарата во время беременности следует избегать.
На основании фармакодинамических и токсикологических данных, полученных у животных, установлено проникновение тадалафила в молоко, а риск для ребёнка исключить нельзя, поэтому в период грудного вскармливания препарат применять не следует. Наблюдения у собак могли указывать на нарушения фертильности; два последующих исследования показали, что у человека такое действие маловероятно, но у части мужчин отмечалось снижение концентрации сперматозоидов.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями при лечении нарушений эрекции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы были головная боль, диспепсия, боль в спине и боль в мышцах. Частота этих реакций увеличивалась с повышением дозы тадалафила. Сообщавшиеся нежелательные реакции были преходящими, обычно лёгкой или умеренной выраженности; большинство случаев головной боли при ежедневном приёме возникали в первые 10–30 дней лечения.
- часто: головная боль, диспепсия, внезапное покраснение лица, заложенность носа, боль в спине, боль в мышцах, боль в конечностях;
- нечасто: головокружение, нечёткость зрения, боль в глазах, шум в ушах, тахикардия, сердцебиение, артериальная гипотензия и гипертензия, одышка, носовое кровотечение;
- нечасто: боль в животе, тошнота, рвота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сыпь, гематурия, удлинение продолжительности эрекции, боль в грудной клетке, периферические отёки, утомляемость;
- редко: инсульт, включая геморрагические события, обморок, транзиторные ишемические атаки, мигрень, судорожные припадки, преходящая амнезия;
- редко: передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (NAION), окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения, отёк век, покраснение конъюнктивы, внезапная потеря слуха;
- редко: инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, желудочковые нарушения ритма, внезапная сердечная смерть, отёк лица;
- редко: крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, повышенная потливость, приапизм, кровотечение из полового члена, кровь в сперме.
Частота отклонений на ЭКГ, главным образом синусовой брадикардии, была незначительно выше при ежедневном приёме тадалафила по сравнению с плацебо, при этом большинство отклонений не сопровождалось нежелательными реакциями. Данные о применении у пациентов старше 65 лет ограничены: при приёме по потребности диарея у них отмечалась чаще, а при ежедневном приёме 5 мг по поводу гиперплазии простаты у пациентов старше 75 лет чаще наблюдались головокружение и диарея.
Передозировка
Здоровым добровольцам вводили однократные дозы до 500 мг, а пациентам — многократные дозы до 100 мг в сутки. Нежелательные реакции при этом были сходны с наблюдавшимися при применении меньших доз.
При передозировке при необходимости проводят стандартное симптоматическое лечение. Гемодиализ на выведение тадалафила существенно не влияет.
Как получить рецепт на ADALIFT онлайн
ADALIFT отпускается по рецепту, и назначить его может только врач: препарат несовместим с нитратами и риоцигуатом, имеет ряд сердечно-сосудистых противопоказаний и требует коррекции дозы при тяжёлых нарушениях функции почек и печени.
Во время онлайн-консультации врач уточнит характер жалоб, сопутствующие заболевания и все принимаемые препараты, а при наличии показаний выпишет электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
