ADALIFT: склад і форма випуску
ADALIFT випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг або 20 мг тадалафілу — діючої речовини, яка визначає як показання, так і режим прийому конкретного дозування.
До складу препарату входить лактоза. Пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази (типу Лаппа) або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози застосовувати цей препарат не слід.
Як діє ADALIFT
Тадалафіл є селективним зворотним інгібітором фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ5), специфічної до циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Якщо під час сексуальної стимуляції відбувається місцеве вивільнення оксиду азоту, то пригнічення активності ФДЕ5 тадалафілом призводить до підвищення концентрації цГМФ у кавернозних тілах. Це спричиняє розслаблення гладких м’язів і приплив крові до тканин статевого члена, що й забезпечує ерекцію. Без сексуальної стимуляції тадалафіл не діє.
Вплив пригнічення ФДЕ5 на концентрацію цГМФ проявляється також у гладких м’язах передміхурової залози, сечового міхура та в судинах, які кровопостачають ці органи. Розслаблення гладких м’язів судин збільшує кровотік, і саме цим може пояснюватися механізм полегшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Судинна дія може доповнюватися гальмуванням аферентної іннервації сечового міхура та розслабленням гладких м’язів простати і сечового міхура.
Показання до застосування
Усі дозування препарату застосовуються для лікування порушень ерекції в дорослих чоловіків. Щоб тадалафіл діяв ефективно, необхідна сексуальна стимуляція — сам по собі препарат ерекцію не спричиняє.
Дозування 5 мг додатково застосовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози в дорослих чоловіків. Препарат не призначений для застосування у жінок, а у дітей і підлітків застосування тадалафілу при порушеннях ерекції є недоречним.
Спосіб застосування та дозування
При порушеннях ерекції зазвичай рекомендована доза становить 10 мг, які приймають перед запланованою сексуальною активністю, незалежно від прийому їжі. Якщо доза 10 мг не дає достатнього ефекту, може застосовуватися доза 20 мг. Препарат приймають щонайменше за 30 хвилин до запланованої сексуальної активності, максимальна частота прийому — один раз на добу. Дозування 10 мг і 20 мг призначені для прийому перед запланованою сексуальною активністю, постійний щоденний прийом у цьому режимі не рекомендується.
| Ситуація | Режим прийому |
|---|---|
| Порушення ерекції, прийом за потреби | 10 мг за 30 хвилин до активності, за недостатнього ефекту 20 мг, не частіше одного разу на добу |
| Передбачається частий прийом (не рідше 2 разів на тиждень) | 5 мг один раз на добу приблизно в один і той самий час; при питаннях переносимості — 2,5 мг один раз на добу |
| Доброякісна гіперплазія передміхурової залози | 5 мг один раз на добу приблизно в один і той самий час, під час їди або між прийомами їжі |
| Гіперплазія простати й порушення ерекції одночасно | 5 мг один раз на добу в один і той самий час щодня |
| Тяжкі порушення функції нирок | максимальна доза за потреби 10 мг; схема один раз на добу не рекомендується |
| Порушення функції печінки | 10 мг за потреби; при тяжких порушеннях (клас C за Чайлд-П’ю) лікар ретельно оцінює користь і ризик |
Окремі групи пацієнтів
Пацієнтам літнього віку, чоловікам із цукровим діабетом і при легких або помірних порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна. Доцільність постійного прийому в режимі один раз на добу слід періодично переглядати. Якщо при лікуванні гіперплазії простати пацієнт погано переносить дозу 5 мг, розглядають альтернативну терапію: ефективність дози 2,5 мг при цьому показанні не доведена. Даних щодо застосування доз вище 10 мг у пацієнтів із порушеннями функції печінки немає.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини. Тадалафіл посилює гіпотензивну дію нітратів, тому його застосування протипоказане пацієнтам, які приймають органічні нітрати в будь-якій формі. Протипоказане й одночасне застосування інгібіторів ФДЕ5 зі стимуляторами гуанілатциклази, такими як риоцигуат: поєднання може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії.
Препарат не можна застосовувати чоловікам із захворюваннями серця, яким сексуальна активність не показана. Протипоказаннями також є перенесений протягом останніх 90 днів інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія або стенокардичний біль під час статевого акту, серцева недостатність не нижче II класу за NYHA протягом останніх 6 місяців, неконтрольовані аритмії, артеріальна гіпотензія нижче 90/50 мм рт. ст. або неконтрольована артеріальна гіпертензія, перенесений протягом останніх 6 місяців інсульт. Окреме протипоказання — втрата зору на одне око внаслідок передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, не пов’язаної із запаленням артерій (NAION).
Особливі вказівки та заходи перестороги
Перед початком медикаментозного лікування необхідно зібрати анамнез і провести фізикальне обстеження, щоб встановити наявність порушень ерекції або доброякісної гіперплазії передміхурової залози та визначити їх можливі причини. Перед початком будь-якого лікування порушень ерекції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи, оскільки сексуальна активність сама по собі несе певний ризик серцевих ускладнень. Перед призначенням тадалафілу при гіперплазії простати проводять обстеження, щоб виключити рак передміхурової залози.
- тадалафіл розширює судини та спричиняє легке минуще зниження артеріального тиску, тому в пацієнтів, які приймають антигіпертензивні засоби, перед початком прийому один раз на добу проводять клінічну оцінку та розглядають корекцію доз;
- одночасне застосування з доксазозином не рекомендується, а при прийомі будь-яких блокаторів α1-адренорецепторів, особливо в осіб літнього віку, потрібна обережність;
- при раптовому порушенні зору прийом препарату припиняють і негайно звертаються до лікаря: повідомлялося про випадки передньої ішемічної нейропатії зорового нерва (NAION);
- при раптовому погіршенні або втраті слуху прийом припиняють і негайно звертаються по медичну допомогу;
- якщо ерекція зберігається 4 години і довше, необхідна невідкладна медична допомога: без негайного лікування приапізму можливе ушкодження тканин статевого члена та стійка втрата потенції;
- обережність потрібна при анатомічних деформаціях статевого члена та при станах, що сприяють приапізму, — серпоподібноклітинній анемії, множинній мієломі, лейкозі;
- обережність необхідна при прийомі сильних інгібіторів CYP3A4 — ритонавіру, саквінавіру, кетоконазолу, ітраконазолу, еритроміцину;
- поєднувати препарат з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими методами лікування порушень ерекції не слід — безпеку таких комбінацій не вивчали.
Після виходу препарату на ринок і в клінічних дослідженнях повідомлялося про тяжкі серцево-судинні небажані явища: інфаркт міокарда, раптову серцеву смерть, нестабільну стенокардію, шлуночкові аритмії, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, біль у грудній клітці, серцебиття та тахікардію. Більшість таких пацієнтів мали фактори ризику серцево-судинних захворювань. Вплив препарату на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами незначний, проте пацієнтові слід з’ясувати власну реакцію на препарат, перш ніж сідати за кермо.
Лікарські взаємодії
Тадалафіл метаболізується переважно за участю CYP3A4. Кетоконазол у дозі 200 мг на добу збільшував експозицію (AUC) тадалафілу 10 мг удвічі, а в дозі 400 мг на добу — експозицію тадалафілу 20 мг у чотири рази. Ритонавір 200 мг двічі на добу збільшував AUC тадалафілу удвічі. Інші інгібітори CYP3A4 — саквінавір, еритроміцин, кларитроміцин, ітраконазол, а також грейпфрутовий сік — слід застосовувати з обережністю, оскільки вони здатні підвищувати концентрацію тадалафілу та частоту небажаних реакцій. Індуктор CYP3A4 рифампіцин зменшував AUC тадалафілу на 88%, що знижує його ефективність; фенобарбітал, фенітоїн і карбамазепін також можуть зменшувати концентрацію препарату.
Взаємодія з нітратами зберігалася понад 24 години та не виявлялася через 48 годин після останньої дози тадалафілу, тому в ситуаціях, що загрожують життю, нітрати можна вводити не раніше ніж через 48 годин після прийому препарату в будь-якій дозі і лише під суворим лікарським наглядом з контролем кровообігу. Одночасний прийом доксазозину істотно посилює гіпотензивну дію і може супроводжуватися непритомністю. При вивченні основних груп антигіпертензивних засобів — антагоністів кальцію, інгібіторів АПФ, бета-блокаторів, тіазидних діуретиків і блокаторів рецепторів ангіотензину II — клінічно значущих взаємодій не виявлено, але про можливість зниження тиску пацієнта слід попередити. Тадалафіл не впливав на фармакокінетику варфарину і не посилював подовження часу кровотечі, спричинене ацетилсаліциловою кислотою, а також не змінював концентрацію алкоголю в крові; при цьому в частини пацієнтів на тлі алкоголю відзначалися запаморочення при зміні положення тіла та ортостатична гіпотензія.
Вагітність і грудне вигодовування
Препарат не призначений для застосування жінками. Дані щодо застосування тадалафілу у вагітних обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого шкідливого впливу на перебіг вагітності, розвиток ембріона і плода, перебіг пологів і постнатальний розвиток, однак з міркувань обережності застосування препарату під час вагітності слід уникати.
На підставі фармакодинамічних і токсикологічних даних, отриманих у тварин, встановлено проникнення тадалафілу в молоко, а ризик для дитини виключити не можна, тому в період грудного вигодовування препарат застосовувати не слід. Спостереження у собак могли вказувати на порушення фертильності; два наступні дослідження показали, що в людини така дія малоймовірна, але в частини чоловіків відзначалося зниження концентрації сперматозоїдів.
Побічні дії
Найчастішими небажаними реакціями при лікуванні порушень ерекції та доброякісної гіперплазії передміхурової залози були головний біль, диспепсія, біль у спині та біль у м’язах. Частота цих реакцій збільшувалася зі зростанням дози тадалафілу. Повідомлені небажані реакції були минущими, зазвичай легкого або помірного ступеня вираженості; більшість випадків головного болю при щоденному прийомі виникали в перші 10–30 днів лікування.
- часто: головний біль, диспепсія, раптове почервоніння обличчя, закладеність носа, біль у спині, біль у м’язах, біль у кінцівках;
- нечасто: запаморочення, нечіткість зору, біль в очах, шум у вухах, тахікардія, серцебиття, артеріальна гіпотензія і гіпертензія, задишка, носова кровотеча;
- нечасто: біль у животі, нудота, блювання, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, висип, гематурія, подовження тривалості ерекції, біль у грудній клітці, периферичні набряки, втомлюваність;
- рідко: інсульт, включаючи геморагічні події, непритомність, транзиторні ішемічні атаки, мігрень, судомні напади, минуща амнезія;
- рідко: передня ішемічна нейропатія зорового нерва (NAION), оклюзія судин сітківки, дефекти полів зору, набряк повік, почервоніння кон’юнктиви, раптова втрата слуху;
- рідко: інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, шлуночкові порушення ритму, раптова серцева смерть, набряк обличчя;
- рідко: кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, підвищена пітливість, приапізм, кровотеча зі статевого члена, кров у спермі.
Частота відхилень на ЕКГ, головним чином синусової брадикардії, була незначно вищою при щоденному прийомі тадалафілу порівняно з плацебо, при цьому більшість відхилень не супроводжувалася небажаними реакціями. Дані щодо застосування у пацієнтів старше 65 років обмежені: при прийомі за потреби діарея в них відзначалася частіше, а при щоденному прийомі 5 мг з приводу гіперплазії простати в пацієнтів старше 75 років частіше спостерігалися запаморочення та діарея.
Передозування
Здоровим добровольцям вводили разові дози до 500 мг, а пацієнтам — багаторазові дози до 100 мг на добу. Небажані реакції при цьому були подібні до спостережуваних при застосуванні менших доз.
При передозуванні за необхідності проводять стандартне симптоматичне лікування. Гемодіаліз істотно не впливає на виведення тадалафілу.
Як отримати рецепт на ADALIFT онлайн
ADALIFT відпускається за рецептом, і призначити його може тільки лікар: препарат несумісний з нітратами та риоцигуатом, має низку серцево-судинних протипоказань і вимагає корекції дози при тяжких порушеннях функції нирок і печінки.
Під час онлайн-консультації лікар уточнить характер скарг, супутні захворювання та всі прийняті препарати, а за наявності показань випише електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
