Jak działa Actigra
Substancją czynną leku jest syldenafil. Jest to lek do stosowania doustnego, przeznaczony do leczenia zaburzeń erekcji. W warunkach naturalnych, czyli w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, syldenafil przywraca zaburzony mechanizm erekcji, zwiększając napływ krwi do prącia. Lek nie tworzy nowego mechanizmu, lecz przywraca sprawność temu, który już istnieje.
Fizjologicznie za erekcję odpowiada uwalnianie tlenku azotu (NO) w ciałach jamistych podczas pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu aktywuje enzym cyklazę guanylanową, co zwiększa stężenie cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Wzrost stężenia cGMP prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich ciał jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia. Właśnie dlatego do działania leku niezbędne jest pobudzenie seksualne: bez niego cała kaskada reakcji nie zostaje uruchomiona.
Wskazania do stosowania
Actigra jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji, czyli z niezdolnością do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. Jest to jedyny stan, do leczenia którego lek jest przeznaczony.
Kluczowy warunek skuteczności ujęto w ulotce w osobnym zdaniu: do działania leku konieczne jest pobudzenie seksualne. Przyjęcie tabletki poza kontekstem pobudzenia nie prowadzi do erekcji. Lek nie jest wskazany u kobiet ani u osób poniżej 18 lat.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana dawka to 25 mg syldenafilu, przyjmowana w razie potrzeby mniej więcej na godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. Jeśli pacjent wcześniej przyjmował leki z syldenafilem w dawce 50 mg lub większej, zalecaną dawką staje się 50 mg. W pozostałych przypadkach dawkę 50 mg stosuje się tylko wtedy, gdy po przyjęciu 25 mg nie uzyskano oczekiwanego efektu, czyli nie udało się osiągnąć erekcji wystarczającej do odbycia stosunku. Nie zaleca się przyjmowania leku częściej niż raz na dobę.
Jeśli tabletkę przyjmuje się w trakcie posiłku, początek działania może być opóźniony w porównaniu z przyjęciem na czczo. Gdy decyzję o leczeniu farmakologicznym podejmuje lekarz, może on zalecić dawkę początkową 50 mg, a następnie, kierując się skutecznością i tolerancją, zwiększyć ją do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. U pacjentów w podeszłym wieku, 65 lat i starszych, dostosowanie dawki nie jest konieczne. Lek nie jest wskazany u osób poniżej 18 lat.
Kiedy dawkę dobiera się indywidualnie
| Sytuacja | Zalecana dawka |
|---|---|
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny 30–80 ml/min | jak u pozostałych dorosłych |
| Ciężkie zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min | 25 mg, lekarz może stopniowo zwiększyć do 50 mg i maksymalnie do 100 mg |
| Niewydolność wątroby, na przykład w przebiegu marskości | należy rozważyć 25 mg z możliwym stopniowym zwiększeniem do 50 mg i maksymalnie do 100 mg |
| Jednoczesne przyjmowanie inhibitorów CYP3A4 | 25 mg; wyjątkiem jest rytonawir, którego jednoczesne stosowanie nie jest zalecane |
| Przyjmowanie leków alfa-adrenolitycznych | bardziej odpowiednią dawką początkową może być tabletka 25 mg |
U pacjentów przyjmujących leki alfa-adrenolityczne stan powinien być ustabilizowany przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem — zmniejsza to ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ze względu na wpływ syldenafilu na przemiany tlenku azotu i cGMP nasila on hipotensyjne działanie azotanów, dlatego jednoczesne stosowanie z donorami tlenku azotu, takimi jak azotyn amylu, oraz z azotanami w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Z tego samego powodu zabronione jest łączenie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylanową, na przykład z riocyguatem: takie połączenie może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.
- stany, w których aktywność seksualna jest niewskazana — ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego, niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca;
- utrata widzenia w jednym oku w następstwie nietętniczego przedniego niedokrwiennego zapalenia nerwu wzrokowego, niezależnie od związku z wcześniej przyjmowanymi inhibitorami PDE5;
- ciężka niewydolność wątroby;
- niedociśnienie tętnicze z ciśnieniem poniżej 90/50 mm Hg;
- niedawno przebyty udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego;
- dziedziczne zwyrodnieniowe choroby siatkówki, w tym barwnikowe zwyrodnienie siatkówki.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia farmakologicznego pacjent powinien skorzystać z narzędzia diagnostycznego dołączonego do opakowania, aby ocenić, czy lek jest dla niego odpowiedni. Jeśli decyzję o leczeniu podejmuje lekarz, przeprowadza on wywiad i badanie, aby potwierdzić rozpoznanie zaburzeń erekcji i ustalić ich przyczyny. Ponieważ sama aktywność seksualna wiąże się z ryzykiem zaburzeń ze strony układu krążenia, przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji zaleca się ocenę stanu układu sercowo-naczyniowego.
Syldenafil ma działanie rozszerzające naczynia i powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego. Szczególnie wrażliwi są na to pacjenci z utrudnionym odpływem krwi z lewej komory — na przykład ze zwężeniem zastawki aortalnej lub kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu — a także z rzadkim zespołem zaniku wieloukładowego, w którym autonomiczna kontrola ciśnienia tętniczego jest głęboko zaburzona. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano ciężkie zaburzenia sercowo-naczyniowe: zawał mięśnia sercowego, niestabilną dławicę piersiową, nagły zgon sercowy, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowy, przemijający napad niedokrwienny, wzrost i spadek ciśnienia. Większość tych pacjentów miała czynniki ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego, a wiele zdarzeń wystąpiło podczas stosunku płciowego lub wkrótce po nim.
- ostrożność w przypadku anatomicznych zniekształceń prącia — skrzywienia, włóknienia ciał jamistych, choroby Peyroniego;
- ostrożność w stanach predysponujących do priapizmu — niedokrwistości sierpowatokrwinkowej, szpiczaku mnogim, białaczce;
- przy erekcji trwającej dłużej niż 4 godziny należy natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną: nieleczony priapizm prowadzi do uszkodzenia tkanek prącia i trwałej utraty potencji;
- w razie nagłego zaburzenia widzenia należy przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem;
- łączenie z innymi inhibitorami PDE5 oraz innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie było badane i nie jest zalecane;
- jednoczesne stosowanie z rytonawirem nie jest zalecane;
- w zaburzeniach krzepnięcia krwi i czynnej chorobie wrzodowej lek stosuje się dopiero po starannej ocenie korzyści i ryzyka;
- przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn należy poznać własną reakcję na lek: możliwe są zawroty głowy i zaburzenia widzenia.
Interakcje z innymi lekami
Syldenafil jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie przez izoenzym 3A4 i w mniejszym stopniu 2C9. Dlatego inhibitory tych izoenzymów spowalniają eliminację syldenafilu, a induktory ją przyspieszają. Przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, erytromycyna i cymetydyna, należy rozważyć dawkę początkową 25 mg. Rytonawir, bardzo silny inhibitor P450, zwiększał maksymalne stężenie syldenafilu o 300%, a pole pod krzywą o 1000%, dlatego jednoczesne stosowanie nie jest zalecane, a maksymalna dawka w takich warunkach nie powinna przekraczać 25 mg w ciągu 48 godzin.
Sakwinawir zwiększał pole pod krzywą syldenafilu o 210%, erytromycyna o 182%, a cymetydyna w dawce 800 mg zwiększała stężenie w surowicy o 56%; sok grejpfrutowy jako słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelita może nieznacznie zwiększać stężenie. Odwrotnie, silne induktory CYP3A4, na przykład ryfampicyna, istotnie zmniejszają stężenie syldenafilu w osoczu: bozentan zmniejszał pole pod krzywą o 62,6%. Nikorandyl ze względu na komponent azotanowy może poważnie wchodzić w interakcje z syldenafilem. Nie stwierdzono istotnego wpływu w przypadku diuretyków tiazydowych i pętlowych, inhibitorów ACE, antagonistów wapnia, leków beta-adrenolitycznych, tolbutamidu i warfaryny; syldenafil nie nasilał też wywołanego alkoholem obniżenia ciśnienia ani nie wydłużał czasu krwawienia podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego.
Ciąża i karmienie piersią
Lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet. Nie przeprowadzono odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży ani karmiących piersią, dlatego brak jest danych o bezpieczeństwie stosowania w tych okresach.
W badaniach czynności rozrodczej u szczurów i królików po podaniu doustnym syldenafilu nie stwierdzono niepożądanego wpływu w tym zakresie. U zdrowych ochotników po jednorazowym doustnym przyjęciu 100 mg syldenafilu nie zaobserwowano zmian ruchliwości ani morfologii plemników.
Działania niepożądane
Profil bezpieczeństwa syldenafilu opiera się na danych 9570 pacjentów z 74 podwójnie zaślepionych badań klinicznych kontrolowanych placebo. Najczęściej pacjenci zgłaszali ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zatkanie nosa, zawroty głowy, nudności, uderzenia gorąca, zaburzenia widzenia, niebieskie zabarwienie widzenia i nieostre widzenie. Dane z obserwacji po wprowadzeniu do obrotu obejmują ponad 10 lat, ale ponieważ nie wszystkie przypadki są rejestrowane, wiarygodna ocena częstości tych reakcji nie jest możliwa.
- bardzo często: ból głowy;
- często: zawroty głowy, zaburzenia widzenia barw i nieostre widzenie, uderzenia gorąca i zaczerwienienie twarzy, zatkanie nosa, nudności, niestrawność;
- niezbyt często: senność, niedoczulica, tachykardia, kołatanie serca, wzrost lub spadek ciśnienia tętniczego, krwawienie z nosa, wymioty, suchość w jamie ustnej, wysypka, ból mięśni, ból w klatce piersiowej, zmęczenie, krwiomocz;
- rzadko: udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny, drgawki, omdlenie;
- rzadko: nagły zgon sercowy, zawał mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu, migotanie przedsionków, niestabilna dławica piersiowa;
- rzadko: nietętnicze przednie niedokrwienne zapalenie nerwu wzrokowego, niedrożność naczyń siatkówki, krwotok do siatkówki, jaskra, pogorszenie ostrości widzenia, utrata słuchu;
- rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka;
- rzadko: krwawienie z prącia, priapizm, obecność krwi w nasieniu, wzmożona erekcja.
Część wymienionych reakcji wymaga natychmiastowego działania: w razie nagłego zaburzenia widzenia należy przerwać przyjmowanie leku i pilnie skonsultować się z lekarzem, a przy erekcji trwającej dłużej niż cztery godziny natychmiast zwrócić się o pomoc medyczną.
Przedawkowanie
W badaniach u zdrowych ochotników otrzymujących dawki jednorazowe do 800 mg działania niepożądane były takie same jak przy mniejszych dawkach, ale występowały częściej i były bardziej nasilone. Dawka 200 mg nie zwiększała skuteczności, natomiast zwiększała częstość bólu głowy, uderzeń gorąca, zawrotów głowy, niestrawności, zatkania nosa i zaburzeń widzenia.
Nie ma swoistego antidotum: w razie przedawkowania stosuje się standardowe leczenie podtrzymujące zależnie od objawów. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, dlatego przypuszcza się, że dializa nie przyspieszy jego usuwania z organizmu.
Jak otrzymać receptę na Actigra online
Actigra wydawany jest na receptę, a do jej uzyskania potrzebna jest konsultacja lekarska: lek ma bezwzględne przeciwwskazania, w tym przyjmowanie azotanów i riocyguatu, a dawkę początkową dobiera się z uwzględnieniem stanu nerek, wątroby i stosowanego leczenia towarzyszącego. Lekarz ustali charakter dolegliwości, stan układu sercowo-naczyniowego oraz listę przyjmowanych leków.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a w razie wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
