Як діє Actigra
Діюча речовина препарату — силденафіл. Це лікарський засіб для приймання всередину, призначений для лікування еректильної дисфункції. У природних умовах, тобто у відповідь на сексуальне збудження, силденафіл відновлює порушений механізм ерекції, збільшуючи приплив крові до статевого члена. Препарат не створює новий механізм, а повертає працездатність уже наявному.
Фізіологічно за ерекцію відповідає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозних тілах під час сексуального збудження. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що підвищує рівень циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). Зростання концентрації цГМФ призводить до розслаблення гладких м'язів кавернозних тіл і робить можливим приплив крові до статевого члена. Саме тому для дії препарату обов'язкова сексуальна стимуляція: без неї весь ланцюг реакцій не запускається.
Показання до застосування
Actigra показаний для застосування у дорослих чоловіків з еректильною дисфункцією, тобто з нездатністю досягти або утримати ерекцію статевого члена, достатню для здійснення статевого акту. Це єдиний стан, для лікування якого призначений препарат.
Ключову умову ефективності винесено в інструкцію окремим рядком: для дії препарату потрібна сексуальна стимуляція. Приймання таблетки поза контекстом збудження до ерекції не призводить. Жінкам препарат не показаний, особам віком до 18 років — теж.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендована доза — 25 мг силденафілу, яку приймають за потреби приблизно за годину до запланованої сексуальної активності. Якщо пацієнт раніше приймав препарати силденафілу в дозі 50 мг або більше, рекомендованою дозою стає 50 мг. В інших випадках доза 50 мг застосовується лише тоді, коли після приймання 25 мг бажаного ефекту не досягнуто, тобто ерекції, достатньої для статевого акту, отримати не вдалося. Приймати препарат частіше ніж один раз на добу не рекомендується.
Якщо таблетку приймають під час їди, початок дії може бути відтермінований порівняно з прийманням натщесерце. Коли рішення про медикаментозне лікування ухвалює лікар, він може призначити початкову дозу 50 мг, а потім, орієнтуючись на ефективність і переносимість, збільшити її до 100 мг або знизити до 25 мг. Пацієнтам літнього віку, 65 років і старше, корекція дози не потрібна. Особам віком до 18 років препарат не показаний.
Коли дозу добирають окремо
| Ситуація | Рекомендована доза |
|---|---|
| Легкі та помірні порушення функції нирок, кліренс креатиніну 30–80 мл/хв | як в інших дорослих |
| Тяжкі порушення функції нирок, кліренс креатиніну менше ніж 30 мл/хв | 25 мг, лікар може поступово підвищити до 50 мг і максимально до 100 мг |
| Печінкова недостатність, наприклад при цирозі | слід розглянути 25 мг з можливим поступовим підвищенням до 50 мг і максимально до 100 мг |
| Одночасне приймання інгібіторів CYP3A4 | 25 мг; виняток — ритонавір, спільне застосування не рекомендується |
| Приймання альфа-адреноблокаторів | більш прийнятною початковою дозою може бути таблетка 25 мг |
У пацієнтів, які приймають альфа-адреноблокатори, стан має бути стабілізований до початку лікування силденафілом — це знижує ризик ортостатичної гіпотензії.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Через вплив силденафілу на обмін оксиду азоту та цГМФ він посилює гіпотензивну дію нітратів, тому одночасне приймання з донорами оксиду азоту, такими як амілнітрит, і з нітратами в будь-якій формі протипоказане. З тієї самої причини заборонене поєднання з препаратами, що стимулюють гуанілатциклазу, наприклад з ріоцигуатом: комбінація може призвести до симптоматичної артеріальної гіпотензії.
- стани, за яких сексуальна активність небажана, — тяжкі серцево-судинні захворювання, нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність;
- втрата зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, незалежно від зв'язку з раніше вживаними інгібіторами ФДЕ5;
- тяжка печінкова недостатність;
- артеріальна гіпотензія з тиском нижче ніж 90/50 мм рт. ст.;
- нещодавно перенесені інсульт або інфаркт міокарда;
- спадкові дегенеративні захворювання сітківки, зокрема пігментний ретиніт.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Перед початком медикаментозного лікування пацієнтові слід скористатися діагностичним інструментом, доданим до упаковки, щоб оцінити, чи підходить йому препарат. Якщо рішення про лікування ухвалює лікар, він проводить опитування та огляд, щоб підтвердити діагноз еректильної дисфункції та встановити її причини. Оскільки сама сексуальна активність пов'язана з ризиком порушень з боку системи кровообігу, перед початком будь-якого лікування еректильної дисфункції рекомендується оцінити стан серцево-судинної системи.
Силденафіл має судинорозширювальну дію та спричиняє незначне минуще зниження артеріального тиску. Особливо чутливі до цього пацієнти з утрудненим відтоком крові з лівого шлуночка — наприклад зі стенозом устя аорти чи гіпертрофічною кардіоміопатією з обструкцією вивідного тракту, — а також з рідкісним синдромом множинної системної атрофії, за якого грубо порушений вегетативний контроль артеріального тиску. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про тяжкі серцево-судинні порушення: інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкові аритмії, крововилив у мозок, транзиторну ішемічну атаку, підвищення та зниження тиску. Більшість цих пацієнтів мали фактори ризику серцево-судинних захворювань, а багато подій розвивалися під час статевого акту або невдовзі після нього.
- обережність при анатомічних деформаціях статевого члена — викривленні, фіброзі кавернозних тіл, хворобі Пейроні;
- обережність при станах, що привертають до пріапізму, — серпоподібноклітинній анемії, множинній мієломі, лейкозі;
- при ерекції тривалістю понад 4 години потрібно негайно звернутися по медичну допомогу: без лікування пріапізм призводить до пошкодження тканин статевого члена та стійкої втрати потенції;
- при раптовому порушенні зору приймання препарату припиняють і невідкладно консультуються з лікарем;
- поєднання з іншими інгібіторами ФДЕ5 та іншими методами лікування еректильної дисфункції не вивчене й не рекомендується;
- одночасне застосування з ритонавіром не рекомендується;
- при порушеннях згортання крові та активній виразковій хворобі препарат застосовують лише після ретельної оцінки користі та ризику;
- до керування транспортом і роботи з механізмами слід дізнатися власну реакцію на препарат: можливі запаморочення та порушення зору.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Силденафіл метаболізується системою цитохрому P450, головним чином ізоферментом 3A4 і меншою мірою 2C9. Тому інгібітори цих ізоферментів уповільнюють виведення силденафілу, а індуктори прискорюють його. При спільному застосуванні з інгібіторами CYP3A4, такими як кетоконазол, еритроміцин і циметидин, слід розглянути початкову дозу 25 мг. Ритонавір, дуже потужний інгібітор P450, збільшував максимальну концентрацію силденафілу на 300%, а площу під кривою — на 1000%, тому спільне застосування не рекомендується, а максимальна доза за таких умов не повинна перевищувати 25 мг за 48 годин.
Саквінавір підвищував площу під кривою силденафілу на 210%, еритроміцин — на 182%, циметидин у дозі 800 мг збільшував концентрацію в сироватці на 56%; грейпфрутовий сік як слабкий інгібітор CYP3A4 у стінці кишечника може незначно підвищувати концентрацію. Навпаки, сильні індуктори CYP3A4, наприклад рифампіцин, суттєво знижують концентрацію силденафілу в плазмі: бозентан зменшував площу під кривою на 62,6%. Нікорандил через нітратний компонент може серйозно взаємодіяти із силденафілом. Значущого впливу не виявлено для тіазидних і петльових діуретиків, інгібіторів АПФ, антагоністів кальцію, бета-адреноблокаторів, толбутаміду та варфарину; силденафіл також не посилював спричинене алкоголем зниження тиску й не подовжував час кровотечі на тлі ацетилсаліцилової кислоти.
Вагітність і годування груддю
Препарат не призначений для застосування у жінок. Відповідних, добре контрольованих досліджень за участю вагітних жінок або жінок, які годують груддю, не проводили, тому даних про безпечність застосування в ці періоди немає.
У дослідженнях репродуктивної функції на щурах і кроликах при пероральному введенні силденафілу небажаного впливу в цій ділянці не виявлено. У здорових добровольців після однократного приймання 100 мг силденафілу всередину змін рухливості та морфології сперматозоїдів не відзначено.
Побічні дії
Профіль безпеки силденафілу ґрунтується на даних 9570 пацієнтів із 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних досліджень. Найчастіше пацієнти повідомляли про головний біль, раптове почервоніння обличчя, диспепсію, закладеність носа, запаморочення, нудоту, припливи жару, порушення зору, синє забарвлення зору та нечіткість зору. Дані постмаркетингового спостереження охоплюють понад 10 років, але, оскільки реєструються не всі випадки, достовірно оцінити частоту цих реакцій неможливо.
- дуже часто: головний біль;
- часто: запаморочення, порушення кольорового зору та нечіткість зору, припливи й почервоніння обличчя, закладеність носа, нудота, диспепсія;
- нечасто: сонливість, гіпестезія, тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, носова кровотеча, блювання, сухість у роті, висип, біль у м'язах, біль у грудях, втомлюваність, гематурія;
- рідко: інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, непритомність;
- рідко: раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія;
- рідко: передня ішемічна оптична нейропатія, не пов'язана з артеріїтом, оклюзія судин сітківки, крововилив у сітківку, глаукома, зниження гостроти зору, втрата слуху;
- рідко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
- рідко: кровотеча зі статевого члена, пріапізм, гемоспермія, посилена ерекція.
Частина перелічених реакцій потребує негайних дій: при раптовому порушенні зору приймання препарату припиняють і терміново консультуються з лікарем, а при ерекції тривалістю понад чотири години одразу звертаються по медичну допомогу.
Передозування
У дослідженнях у здорових добровольців, які отримували однократні дози до 800 мг, небажані реакції були такими самими, як при менших дозах, але виникали частіше та були більш вираженими. Доза 200 мг не підвищувала ефективність, натомість збільшувала частоту головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа та порушень зору.
Специфічного антидоту немає: при передозуванні проводять стандартне підтримувальне лікування залежно від симптомів. Силденафіл міцно зв'язується з білками плазми й не виводиться із сечею, тому припускають, що діаліз не прискорить його виведення з організму.
Як отримати рецепт на Actigra онлайн
Actigra відпускається за рецептом, і для його отримання потрібна консультація лікаря: препарат має абсолютні протипоказання, зокрема приймання нітратів і ріоцигуату, а початкову дозу добирають з урахуванням стану нирок, печінки та супутньої терапії. Лікар уточнить характер скарг, стан серцево-судинної системи та перелік лікарських засобів, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
