Как действует Actigra
Действующее вещество препарата — силденафил. Это лекарственное средство для приёма внутрь, предназначенное для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, то есть в ответ на сексуальное возбуждение, силденафил восстанавливает нарушенный механизм эрекции, увеличивая приток крови к половому члену. Препарат не создаёт новый механизм, а возвращает работоспособность уже существующему.
Физиологически за эрекцию отвечает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что повышает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Рост концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладких мышц кавернозных тел и делает возможным приток крови к половому члену. Именно поэтому для действия препарата обязательна сексуальная стимуляция: без неё вся цепочка реакций не запускается.
Показания к применению
Actigra показан для применения у взрослых мужчин с эректильной дисфункцией, то есть с неспособностью достичь или удержать эрекцию полового члена, достаточную для совершения полового акта. Это единственное состояние, для лечения которого препарат предназначен.
Ключевое условие эффективности вынесено в инструкцию отдельной строкой: для действия препарата необходима сексуальная стимуляция. Приём таблетки вне контекста возбуждения к эрекции не приводит. Женщинам препарат не показан, лицам младше 18 лет — тоже.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза — 25 мг силденафила, которую принимают по потребности примерно за час до планируемой сексуальной активности. Если пациент ранее принимал препараты силденафила в дозе 50 мг или больше, рекомендуемой дозой становится 50 мг. В остальных случаях доза 50 мг применяется только тогда, когда после приёма 25 мг желаемый эффект не достигнут, то есть эрекции, достаточной для полового акта, получить не удалось. Принимать препарат чаще одного раза в сутки не рекомендуется.
Если таблетку принимают во время еды, начало действия может быть отсрочено по сравнению с приёмом натощак. Когда решение о медикаментозном лечении принимает врач, он может назначить начальную дозу 50 мг, а затем, ориентируясь на эффективность и переносимость, увеличить её до 100 мг или снизить до 25 мг. Пациентам пожилого возраста, 65 лет и старше, коррекция дозы не требуется. Лицам младше 18 лет препарат не показан.
Когда дозу подбирают отдельно
| Ситуация | Рекомендуемая доза |
|---|---|
| Лёгкие и умеренные нарушения функции почек, клиренс креатинина 30–80 мл/мин | как у остальных взрослых |
| Тяжёлые нарушения функции почек, клиренс креатинина менее 30 мл/мин | 25 мг, врач может постепенно повысить до 50 мг и максимально до 100 мг |
| Печёночная недостаточность, например при циррозе | следует рассмотреть 25 мг с возможным постепенным повышением до 50 мг и максимально до 100 мг |
| Одновременный приём ингибиторов CYP3A4 | 25 мг; исключение — ритонавир, совместное применение не рекомендуется |
| Приём альфа-адреноблокаторов | более подходящей начальной дозой может быть таблетка 25 мг |
У пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, состояние должно быть стабилизировано до начала лечения силденафилом — это снижает риск ортостатической гипотензии.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Из-за влияния силденафила на обмен оксида азота и цГМФ он усиливает гипотензивное действие нитратов, поэтому одновременный приём с донорами оксида азота, такими как амилнитрит, и с нитратами в любой форме противопоказан. По той же причине запрещено сочетание с препаратами, стимулирующими гуанилатциклазу, например с риоцигуатом: комбинация может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
- состояния, при которых сексуальная активность нежелательна, — тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания, нестабильная стенокардия, тяжёлая сердечная недостаточность;
- потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, независимо от связи с ранее принимавшимися ингибиторами ФДЭ5;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- артериальная гипотензия с давлением ниже 90/50 мм рт. ст.;
- недавно перенесённые инсульт или инфаркт миокарда;
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в том числе пигментный ретинит.
Особые указания и меры предосторожности
Перед началом медикаментозного лечения пациенту следует воспользоваться диагностическим инструментом, приложенным к упаковке, чтобы оценить, подходит ли ему препарат. Если решение о лечении принимает врач, он проводит опрос и осмотр, чтобы подтвердить диагноз эректильной дисфункции и установить её причины. Поскольку сама сексуальная активность связана с риском нарушений со стороны системы кровообращения, перед началом любого лечения эректильной дисфункции рекомендуется оценить состояние сердечно-сосудистой системы.
Силденафил обладает сосудорасширяющим действием и вызывает небольшое преходящее снижение артериального давления. Особенно чувствительны к этому пациенты с затруднённым оттоком крови из левого желудочка — например со стенозом устья аорты или гипертрофической кардиомиопатией с обструкцией выносящего тракта, — а также с редким синдромом множественной системной атрофии, при котором грубо нарушен вегетативный контроль артериального давления. После выхода препарата на рынок сообщалось о тяжёлых сердечно-сосудистых нарушениях: инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, внезапной сердечной смерти, желудочковых аритмиях, кровоизлиянии в мозг, транзиторной ишемической атаке, повышении и снижении давления. Большинство этих пациентов имели факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний, а многие события развивались во время полового акта или вскоре после него.
- осторожность при анатомических деформациях полового члена — искривлении, фиброзе кавернозных тел, болезни Пейрони;
- осторожность при состояниях, предрасполагающих к приапизму, — серповидноклеточной анемии, множественной миеломе, лейкозе;
- при эрекции длительностью более 4 часов нужно немедленно обратиться за медицинской помощью: без лечения приапизм ведёт к повреждению тканей полового члена и стойкой потере потенции;
- при внезапном нарушении зрения приём препарата прекращают и незамедлительно консультируются с врачом;
- сочетание с другими ингибиторами ФДЭ5 и иными методами лечения эректильной дисфункции не изучено и не рекомендуется;
- одновременное применение с ритонавиром не рекомендуется;
- при нарушениях свёртывания крови и активной язвенной болезни препарат применяют только после тщательной оценки пользы и риска;
- до вождения и работы с механизмами следует узнать собственную реакцию на препарат: возможны головокружение и нарушения зрения.
Лекарственные взаимодействия
Силденафил метаболизируется системой цитохрома P450, главным образом изоферментом 3A4 и в меньшей степени 2C9. Поэтому ингибиторы этих изоферментов замедляют выведение силденафила, а индукторы ускоряют его. При совместном применении с ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин, следует рассмотреть начальную дозу 25 мг. Ритонавир, очень мощный ингибитор P450, увеличивал максимальную концентрацию силденафила на 300%, а площадь под кривой — на 1000%, поэтому совместное применение не рекомендуется, а максимальная доза в таких условиях не должна превышать 25 мг за 48 часов.
Саквинавир повышал площадь под кривой силденафила на 210%, эритромицин — на 182%, циметидин в дозе 800 мг увеличивал концентрацию в сыворотке на 56%; грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 в стенке кишечника может незначительно повышать концентрацию. Наоборот, сильные индукторы CYP3A4, например рифампицин, существенно снижают концентрацию силденафила в плазме: бозентан уменьшал площадь под кривой на 62,6%. Никорандил из-за нитратного компонента может серьёзно взаимодействовать с силденафилом. Значимого влияния не выявлено для тиазидных и петлевых диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов кальция, бета-адреноблокаторов, толбутамида и варфарина; силденафил также не усиливал вызванное алкоголем снижение давления и не удлинял время кровотечения на фоне ацетилсалициловой кислоты.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат не предназначен для применения у женщин. Соответствующих, хорошо контролируемых исследований с участием беременных или кормящих грудью женщин не проводилось, поэтому данных о безопасности применения в эти периоды нет.
В исследованиях репродуктивной функции на крысах и кроликах при пероральном введении силденафила нежелательного влияния в этой области не выявлено. У здоровых добровольцев после однократного приёма 100 мг силденафила внутрь изменений подвижности и морфологии сперматозоидов не отмечено.
Побочные действия
Профиль безопасности силденафила основан на данных 9570 пациентов из 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Чаще всего пациенты сообщали о головной боли, внезапном покраснении лица, диспепсии, заложенности носа, головокружении, тошноте, приливах жара, нарушениях зрения, синем окрашивании зрения и нечёткости зрения. Данные постмаркетингового наблюдения охватывают более 10 лет, но, поскольку регистрируются не все случаи, достоверно оценить частоту этих реакций невозможно.
- очень часто: головная боль;
- часто: головокружение, нарушения цветового зрения и нечёткость зрения, приливы и покраснение лица, заложенность носа, тошнота, диспепсия;
- нечасто: сонливость, гипестезия, тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, носовое кровотечение, рвота, сухость во рту, сыпь, боль в мышцах, боль в груди, утомляемость, гематурия;
- редко: инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, обморок;
- редко: внезапная сердечная смерть, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия;
- редко: передняя ишемическая оптическая нейропатия, не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, снижение остроты зрения, потеря слуха;
- редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
- редко: кровотечение из полового члена, приапизм, гемоспермия, усиленная эрекция.
Часть перечисленных реакций требует немедленных действий: при внезапном нарушении зрения приём препарата прекращают и срочно консультируются с врачом, а при эрекции длительностью более четырёх часов сразу обращаются за медицинской помощью.
Передозировка
В исследованиях у здоровых добровольцев, получавших однократные дозы до 800 мг, нежелательные реакции были такими же, как при меньших дозах, но возникали чаще и были более выраженными. Доза 200 мг не повышала эффективность, зато увеличивала частоту головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа и нарушений зрения.
Специфического антидота нет: при передозировке проводят стандартное поддерживающее лечение в зависимости от симптомов. Силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой, поэтому предполагается, что диализ не ускорит его выведение из организма.
Как получить рецепт на Actigra онлайн
Actigra отпускается по рецепту, и для его получения нужна консультация врача: у препарата есть абсолютные противопоказания, включая приём нитратов и риоцигуата, а начальную дозу подбирают с учётом состояния почек, печени и сопутствующей терапии. Врач уточнит характер жалоб, состояние сердечно-сосудистой системы и список принимаемых лекарств.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
