Actelsar: skład i postać leku
Actelsar jest dostępny w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 40 mg lub 80 mg telmisartanu. Dostępność dwóch dawek ma praktyczne znaczenie: leczenie zazwyczaj rozpoczyna się od mniejszej dawki, a w przypadku niewystarczającego obniżenia ciśnienia tętniczego przechodzi się do większej, nie zmieniając leku i nie dobierając nowego schematu przyjmowania.
W skład tabletek wchodzi sorbitol (E420). Jest to istotne dla pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy: nie powinni oni stosować tego leku.
Jak działa Actelsar
Telmisartan jest czynnym po podaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptorów angiotensyny II typu AT1. Dzięki wysokiemu powinowactwu wypiera on angiotensynę II z miejsc wiązania z receptorem AT1, który odpowiada za znane efekty tego hormonu: zwężenie naczyń i podwyższenie ciśnienia tętniczego. Jednocześnie telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT1, a jego wiązanie z receptorem jest długotrwałe.
Wybiórczość telmisartanu jest wysoka: nie wykazuje on powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT2 oraz słabiej poznanych podtypów receptora AT. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu, nie hamuje aktywności reniny w osoczu i nie blokuje kanałów jonowych. Nie hamuje również aktywności enzymu konwertującego angiotensynę (kinazy II), który odpowiada także za rozkład bradykininy, dlatego nie należy oczekiwać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy.
Wskazania do stosowania
Pierwszym wskazaniem jest nadciśnienie tętnicze: lek stosuje się w leczeniu pierwotnego (samoistnego) nadciśnienia tętniczego u dorosłych. Jest to najczęstsza sytuacja, w której lekarz przepisuje telmisartan.
Drugim wskazaniem jest profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, czyli zmniejszenie częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów z jawną miażdżycą naczyń — chorobą niedokrwienną serca, przebytym udarem lub chorobą tętnic obwodowych w wywiadzie — albo z cukrzycą typu 2 i udokumentowanym uszkodzeniem narządów docelowych.
Sposób podawania i dawkowanie
Tabletkę przyjmuje się raz na dobę, popijając płynem, niezależnie od posiłków. Podejmując decyzję o zwiększeniu dawki, należy pamiętać, że maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego osiąga się dopiero po 4–8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia, dlatego nie należy się spieszyć ze zmianą schematu. Alternatywą dla zwiększenia dawki jest łączenie telmisartanu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, na przykład z hydrochlorotiazydem, którego działanie sumuje się z działaniem przeciwnadciśnieniowym telmisartanu.
| Sytuacja | Dawka |
|---|---|
| Pierwotne nadciśnienie tętnicze, zwykle skuteczna dawka | 40 mg raz na dobę |
| Poszczególni pacjenci | poprawa może nastąpić już przy dawce 20 mg |
| Niewystarczające obniżenie ciśnienia | zwiększenie do 80 mg raz na dobę |
| Profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych | 80 mg raz na dobę |
| Ciężka niewydolność nerek, hemodializa | rozpoczęcie leczenia od 20 mg |
| Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby | nie więcej niż 40 mg raz na dobę |
Szczególne grupy pacjentów
Skuteczność dawek mniejszych niż 80 mg w zmniejszaniu częstości chorób sercowo-naczyniowych nie została ustalona, a na początku takiego leczenia zaleca się ścisłą kontrolę ciśnienia tętniczego i w razie potrzeby korektę dawek leków przeciwnadciśnieniowych. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek nie ma konieczności zmiany dawki, natomiast w ciężkiej niewydolności nerek i u pacjentów poddawanych hemodializie doświadczenie kliniczne jest ograniczone, dlatego leczenie rozpoczyna się od małej dawki. W ciężkiej niewydolności wątroby telmisartan jest przeciwwskazany. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały ustalone, brak zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą tabletki. Osobnym i bezwzględnym przeciwwskazaniem jest II i III trymestr ciąży.
Dwie kolejne grupy przeciwwskazań wiążą się z wątrobą i drogami żółciowymi: są to zaburzenia odpływu żółci oraz ciężka niewydolność wątroby. Przyczyną jest to, że telmisartan jest wydalany głównie z żółcią, a przy jej zastoju klirens wątrobowy leku zmniejsza się, a jego stężenie w organizmie rośnie.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Objawowe obniżenie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza po pierwszej dawce, jest możliwe u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej i/lub obniżonym stężeniem sodu — na przykład w wyniku intensywnego leczenia lekami moczopędnymi, ograniczenia spożycia soli, biegunki lub wymiotów. Niedobór płynów i sodu należy wyrównać przed rozpoczęciem terapii. Zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i niewydolności nerek występuje również u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki, a także u tych, u których napięcie naczyń i czynność nerek zależą głównie od aktywności układu renina–angiotensyna–aldosteron: u takich chorych opisywano gwałtowne obniżenie ciśnienia, hiperazotemię, skąpomocz i rzadko ostrą niewydolność nerek.
- okresowa kontrola stężenia potasu i kreatyniny w surowicy przy zaburzonej czynności nerek;
- rezygnacja z podwójnej blokady układu renina–angiotensyna–aldosteron u pacjentów z dobrze kontrolowanym ciśnieniem;
- szczególna uwaga na ryzyko hiperkaliemii w cukrzycy, niewydolności nerek, wieku powyżej 70 lat i przyjmowaniu preparatów potasu;
- ostrożność w przypadku zwężenia zastawki aortalnej lub mitralnej oraz w kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu;
- uwzględnienie faktu, że w pierwotnym hiperaldosteronizmie lek jest zazwyczaj nieskuteczny i nie zaleca się jego stosowania;
- ostrożność w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby, całkowita rezygnacja przy zastojach żółci i ciężkiej niewydolności wątroby;
- niewłączanie leku u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy ze względu na zawartość sorbitolu;
- uwaga na możliwe zawroty głowy i senność przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn.
Leczenia antagonistami receptorów angiotensyny II nie rozpoczyna się u kobiet w ciąży, a w razie planowania ciąży z wyprzedzeniem przechodzi się na leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa; po potwierdzeniu ciąży lek należy natychmiast odstawić. Brak danych dotyczących stosowania leku po niedawnym przeszczepieniu nerki. U pacjentów rasy czarnej telmisartan, podobnie jak inne leki z tej grupy i inhibitory ACE, jest mniej skuteczny w nadciśnieniu, co prawdopodobnie wiąże się z częściej występującą niską aktywnością reniny w tej populacji. Wreszcie, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z kardiomiopatią niedokrwienną lub chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru.
Interakcje leków
Podczas jednoczesnego stosowania z digoksyną obserwowano zwiększenie mediany maksymalnego stężenia digoksyny w osoczu o 49% i minimalnego o 20%, dlatego na początku terapii telmisartanem, przy dostosowywaniu dawki oraz przy jego odstawianiu należy kontrolować stężenie digoksyny. Podobnie jak inne leki wpływające na układ renina–angiotensyna–aldosteron, telmisartan może wywoływać hiperkaliemię; ryzyko rośnie przy łączeniu z diuretykami oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), preparatami potasu i substytutami soli zawierającymi potas, inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyną, lekami immunosupresyjnymi (cyklosporyna, takrolimus) oraz trimetoprimem.
Jednoczesne stosowanie litu z telmisartanem może prowadzić do odwracalnego zwiększenia jego stężenia w surowicy i toksyczności, dlatego w razie konieczności takiego skojarzenia należy ściśle kontrolować poziom litu. NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe leku, a u pacjentów odwodnionych, w podeszłym wieku i z zaburzoną czynnością nerek takie połączenie może dodatkowo pogorszyć funkcję nerek aż do odwracalnej ostrej niewydolności nerek. Uprzednie leczenie dużymi dawkami leków moczopędnych, na przykład furosemidem lub hydrochlorotiazydem, zwiększa ryzyko niedociśnienia na początku terapii. Działanie przeciwnadciśnieniowe nasilają inne leki hipotensyjne, baklofen i amifostyna, a hipotonię ortostatyczną pogłębiają alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne; kortykosteroidy ogólnoustrojowe natomiast osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe. Podwójna blokada układu renina–angiotensyna–aldosteron wiąże się z większą częstością niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek niż monoterapia.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie antagonistów receptorów angiotensyny II w I trymestrze ciąży nie jest zalecane, a w II i III trymestrze jest przeciwwskazane. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania telmisartanu u kobiet w ciąży, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na funkcje rozrodcze. Narażenie na leki z tej grupy począwszy od II trymestru wywiera toksyczny wpływ na płód — pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki — oraz na noworodka: niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemię. Jeśli do takiego narażenia doszło, zaleca się ultrasonograficzną ocenę nerek i czaszki płodu, a noworodki należy uważnie obserwować ze względu na ryzyko niedociśnienia.
Kobiety planujące ciążę powinny z wyprzedzeniem przejść na leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży, jeżeli kontynuacja leczenia antagonistą receptora angiotensyny II nie jest bezwzględnie konieczna. Po potwierdzeniu ciąży lek należy natychmiast odstawić i w razie potrzeby wdrożyć inne leczenie. Brak danych dotyczących stosowania telmisartanu w okresie karmienia piersią, dlatego w tym czasie jego stosowanie nie jest zalecane; karmiącym matkom, zwłaszcza noworodków i wcześniaków, zaleca się leki o lepiej poznanym profilu bezpieczeństwa.
Działania niepożądane
W badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ogólna częstość działań niepożądanych podczas stosowania telmisartanu była zbliżona do obserwowanej przy przyjmowaniu placebo: 41,4% vs 43,9%. Częstość reakcji nie zależała od dawki i nie korelowała z płcią, wiekiem ani rasą. U pacjentów otrzymujących lek w celu zmniejszenia częstości chorób sercowo-naczyniowych profil bezpieczeństwa odpowiadał obserwowanemu w nadciśnieniu tętniczym.
- niezbyt często: zakażenia dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza, zakażenia górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok;
- niezbyt często: niedokrwistość, hiperkaliemia, bezsenność, depresja, omdlenie, zawroty głowy, bradykardia;
- niezbyt często: niedociśnienie tętnicze i niedociśnienie ortostatyczne, duszność, kaszel;
- niezbyt często: bóle brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, świąd, nadmierna potliwość, wysypka;
- niezbyt często: zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi;
- niezbyt często: ból w klatce piersiowej, astenia, bóle pleców, skurcze mięśni, bóle mięśni;
- rzadko: posocznica, w tym zakończona zgonem, reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, toksyczne uszkodzenie skóry;
- rzadko: eozynofilia, małopłytkowość, hipoglikemia u pacjentów z cukrzycą, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Wymagają wyjaśnienia niektóre reakcje. Zwiększenie częstości posocznicy w porównaniu z placebo odnotowano w jednym badaniu, a związek tego obserwacji z lekiem jest nieznany: może być ona przypadkowa. Niedociśnienie tętnicze było częstą reakcją u pacjentów z już kontrolowanym ciśnieniem, u których telmisartan dodawano do standardowej terapii w celu zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Większość doniesień o zaburzeniach czynności wątroby po wprowadzeniu leku do obrotu pochodziła z Japonii, gdzie prawdopodobieństwo takich reakcji jest większe. Zgłaszano również przypadki śródmiąższowej choroby płuc, które czasowo zbiegły się ze stosowaniem telmisartanu, jednak związek przyczynowy nie został potwierdzony.
Przedawkowanie
Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone. Najistotniejsze jego objawy to niedociśnienie tętnicze i tachykardia; opisywano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i ostrą niewydolność nerek.
Telmisartan nie jest usuwany podczas hemodializy, dlatego leczenie ma charakter objawowy i podtrzymujący, a pacjent wymaga uważnej obserwacji. Postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia leku, oraz od nasilenia objawów: zaleca się wywołanie wymiotów i/lub płukanie żołądka, przydatne może być zastosowanie węgla aktywowanego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy, a w przypadku niedociśnienia ułożyć pacjenta na plecach i szybko wyrównać niedobory soli i płynów.
Jak uzyskać receptę na Actelsar online
Do uzyskania recepty na Actelsar wymagana jest konsultacja lekarska: lek jest przeciwwskazany w ciąży i ciężkich zaburzeniach czynności wątroby, wymaga szczególnej ostrożności w chorobach nerek i przy ryzyku hiperkaliemii, a jego dawka zależy od wskazania i chorób współistniejących. Lekarz ustali poziom ciśnienia tętniczego, przebyte incydenty sercowo-naczyniowe oraz wszystkie przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
