Actelsar: состав и форма выпуска
Actelsar выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 40 мг или 80 мг телмисартана. Наличие двух дозировок имеет практический смысл: лечение обычно начинают с меньшей дозы, а при недостаточном снижении артериального давления переходят к большей, не меняя препарата и не подбирая новую схему приёма.
В состав таблеток входит сорбитол (E420). Это важно для пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы: им препарат применять нельзя.
Как действует Actelsar
Телмисартан — активный при приёме внутрь избирательный антагонист рецепторов ангиотензина II подтипа AT1. Благодаря высокому сродству он вытесняет ангиотензин II из мест связывания с рецептором AT1, который и отвечает за известные эффекты этого гормона: сужение сосудов и повышение артериального давления. При этом телмисартан не проявляет даже частичного агонистического действия в отношении рецептора AT1, а его связь с рецептором длительная.
Избирательность телмисартана высока: он не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к рецептору AT2 и к менее изученным подтипам рецептора AT. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона, не подавляет активность ренина в плазме и не блокирует ионные каналы. Он также не подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента (киназы II), который отвечает и за распад брадикинина, — поэтому усиления нежелательных эффектов, связанных с действием брадикинина, ожидать не следует.
Показания к применению
Первое показание — артериальная гипертензия: препарат применяют для лечения эссенциальной (самостоятельной) артериальной гипертензии у взрослых. Это наиболее частая ситуация, при которой врач назначает телмисартан.
Второе показание — профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, то есть снижение частоты заболеваемости по сердечно-сосудистым причинам у пациентов с явным атеросклеротическим поражением сосудов — ишемической болезнью сердца, перенесённым инсультом или заболеванием периферических артерий в анамнезе — либо с сахарным диабетом 2 типа и документально подтверждённым поражением органов-мишеней.
Способ применения и дозировка
Таблетку принимают один раз в сутки, запивая жидкостью, независимо от приёма пищи. Решая вопрос об увеличении дозы, важно помнить, что максимальное снижение артериального давления достигается только через 4–8 недель после начала лечения, поэтому спешить с изменением схемы не следует. В качестве альтернативы увеличению дозы телмисартан можно сочетать с тиазидными диуретиками, например с гидрохлоротиазидом, действие которого суммируется с гипотензивным эффектом телмисартана.
| Ситуация | Доза |
|---|---|
| Первичная артериальная гипертензия, обычная эффективная доза | 40 мг один раз в сутки |
| Отдельные пациенты | улучшение возможно уже при 20 мг |
| Недостаточное снижение давления | увеличение до 80 мг один раз в сутки |
| Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний | 80 мг один раз в сутки |
| Тяжёлая почечная недостаточность, гемодиализ | начало лечения с 20 мг |
| Лёгкие и умеренные нарушения функции печени | не более 40 мг один раз в сутки |
Особые группы пациентов
Эффективность доз меньше 80 мг для снижения частоты сердечно-сосудистых заболеваний не установлена, а в начале такого лечения рекомендуется строго контролировать артериальное давление и при необходимости корректировать дозы гипотензивных препаратов. При лёгких и умеренных нарушениях функции почек изменять дозу не требуется, а при тяжёлой почечной недостаточности и у пациентов на гемодиализе опыт применения ограничен, поэтому начинают с малой дозы. При тяжёлой печёночной недостаточности телмисартан противопоказан. Пожилым пациентам коррекция дозы не нужна. Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлены, рекомендаций по дозированию для них нет.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу таблетки. Отдельное и категорическое противопоказание — II и III триместры беременности.
Ещё две группы противопоказаний связаны с печенью и желчевыводящими путями: это нарушения оттока желчи и тяжёлая печёночная недостаточность. Причина в том, что телмисартан выводится преимущественно с желчью, и при застое желчи его печёночный клиренс уменьшается, а концентрация в организме растёт.
Особые указания и меры предосторожности
Симптоматическое снижение артериального давления, особенно после первой дозы, возможно у пациентов с уменьшенным объёмом циркулирующей крови и/или сниженной концентрацией натрия — например вследствие интенсивного лечения мочегонными, ограничения соли, диареи или рвоты. Дефицит жидкости и натрия следует восполнить до начала приёма препарата. Повышенный риск тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности существует и у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий либо стенозом артерии единственной функционирующей почки, а также у тех, у кого сосудистый тонус и работа почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы: у них описаны резкое снижение давления, гиперазотемия, олигурия и редко острая почечная недостаточность.
- периодический контроль концентрации калия и креатинина в сыворотке при нарушенной функции почек;
- отказ от двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у пациентов с хорошо контролируемым давлением;
- особое внимание к риску гиперкалиемии при сахарном диабете, почечной недостаточности, возрасте старше 70 лет и приёме препаратов калия;
- осторожность при стенозе аортального или митрального клапана и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- учёт того, что при первичном гиперальдостеронизме препарат обычно неэффективен и его применение не рекомендуется;
- осторожность при лёгком и умеренном нарушении функции печени, полный отказ при застое желчи и тяжёлой печёночной недостаточности;
- отказ от препарата при редкой наследственной непереносимости фруктозы из-за содержания сорбитола;
- внимание к возможным головокружению и сонливости перед вождением и работой с механизмами.
Лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II не начинают у беременных, а при планировании беременности заранее переходят на гипотензивные препараты с установленным профилем безопасности; при подтверждении беременности приём прекращают немедленно. Данных о применении препарата после недавней пересадки почки нет. У пациентов негроидной расы телмисартан, как и другие препараты этой группы и ингибиторы АПФ, менее эффективен при артериальной гипертензии, что, вероятно, связано с более частой низкой активностью ренина в этой популяции. Наконец, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение медианы максимальной концентрации дигоксина в плазме на 49% и минимальной — на 20%, поэтому в начале лечения телмисартаном, при подборе дозы и при его отмене концентрацию дигоксина следует контролировать. Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызывать гиперкалиемию; риск возрастает при сочетании с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами и заменителями соли, содержащими калий, ингибиторами АПФ, другими антагонистами рецепторов ангиотензина II, НПВП, гепарином, иммунодепрессантами (циклоспорин, такролимус) и триметопримом.
Совместный приём лития с телмисартаном может привести к обратимому повышению его концентрации в сыворотке и токсичности, поэтому при необходимости такого сочетания уровень лития тщательно контролируют. НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах, способны ослаблять гипотензивное действие препарата, а у обезвоженных и пожилых пациентов с нарушенной функцией почек такое сочетание может дополнительно ухудшить их работу вплоть до обратимой острой почечной недостаточности. Предшествующее лечение большими дозами мочегонных, например фуросемидом или гидрохлоротиазидом, повышает риск гипотензии в начале терапии. Гипотензивный эффект усиливают другие антигипертензивные средства, баклофен и амифостин, а ортостатическую гипотензию усугубляют алкоголь, барбитураты, опиоидные анальгетики и антидепрессанты; системные кортикостероиды, напротив, ослабляют антигипертензивное действие. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы сопровождается большей частотой гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек, чем монотерапия.
Беременность и грудное вскармливание
Применять антагонисты рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, а во II и III триместрах они противопоказаны. Достаточных данных о применении телмисартана у беременных нет, а исследования на животных показали токсическое влияние на репродуктивную функцию. Воздействие препаратов этой группы начиная со II триместра оказывает токсическое действие на плод — ухудшение функции почек, маловодие, задержку окостенения черепа — и на новорождённого: почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию. Если такое воздействие произошло, рекомендуется ультразвуковое исследование почек и черепа плода, а новорождённых нужно тщательно наблюдать из-за риска гипотензии.
Женщинам, планирующим беременность, следует заранее перейти на гипотензивные препараты с установленным профилем безопасности при беременности, если продолжение лечения антагонистом рецепторов ангиотензина II не является необходимым. При подтверждении беременности приём препарата немедленно прекращают и при необходимости назначают другое лечение. Сведений о применении телмисартана во время грудного вскармливания нет, поэтому в этот период его применять не рекомендуется; кормящим матерям, особенно новорождённых и недоношенных детей, рекомендуются препараты с лучше изученным профилем безопасности.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с артериальной гипертензией общая частота нежелательных реакций при приёме телмисартана была примерно такой же, как при приёме плацебо: 41,4% против 43,9%. Частота реакций не зависела от дозы и не коррелировала с полом, возрастом и расой. У пациентов, получавших препарат для снижения частоты сердечно-сосудистых заболеваний, профиль безопасности соответствовал наблюдавшемуся при артериальной гипертензии.
- нечасто: инфекции мочевыводящих путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит;
- нечасто: анемия, гиперкалиемия, бессонница, депрессия, обморок, головокружение, брадикардия;
- нечасто: артериальная гипотензия и ортостатическая гипотензия, одышка, кашель;
- нечасто: боли в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, зуд, потливость, сыпь;
- нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, повышение концентрации креатинина в крови;
- нечасто: боль в груди, астения, боли в спине, мышечные судороги, боли в мышцах;
- редко: сепсис, в том числе с летальным исходом, анафилактическая реакция, повышенная чувствительность, ангионевротический отёк, крапивница, токсическое поражение кожи;
- редко: эозинофилия, тромбоцитопения, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, нарушение функции печени, повышение активности печёночных ферментов.
Отдельного пояснения требуют несколько реакций. Увеличение частоты сепсиса по сравнению с плацебо отмечено в одном исследовании, и связь этого наблюдения с препаратом неизвестна: оно может быть и случайным. Гипотензия была частой реакцией у пациентов с уже контролируемым давлением, которым телмисартан добавляли к стандартной терапии для снижения сердечно-сосудистого риска. Большинство сообщений о нарушении функции печени после выхода препарата на рынок поступило из Японии, где вероятность таких реакций выше. Также сообщалось о случаях интерстициального заболевания лёгких, совпадавших по времени с приёмом телмисартана, однако причинно-следственная связь не установлена.
Передозировка
Данные о передозировке у людей ограничены. Наиболее значимые её проявления — артериальная гипотензия и тахикардия; описаны также брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке и острая почечная недостаточность.
Телмисартан не удаляется при гемодиализе, поэтому лечение симптоматическое и поддерживающее, а за пациентом требуется тщательное наблюдение. Тактика зависит от времени, прошедшего с момента приёма, и от выраженности симптомов: рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок, может быть полезен активированный уголь. Необходимо часто контролировать концентрацию электролитов и креатинина в сыворотке, а при артериальной гипотензии пациента укладывают на спину и быстро восполняют потери солей и жидкости.
Как получить рецепт на Actelsar онлайн
Для получения рецепта на Actelsar необходима консультация врача: препарат противопоказан при беременности и тяжёлых нарушениях функции печени, требует особой осторожности при заболеваниях почек и при риске гиперкалиемии, а его доза зависит от показания и сопутствующих состояний. Врач уточнит уровень артериального давления, перенесённые сердечно-сосудистые события и все принимаемые лекарства.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
