Actelsar: склад і форма випуску
Actelsar випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 40 мг або 80 мг телмісартану. Наявність двох дозувань має практичне значення: лікування зазвичай починають з меншої дози, а за недостатнього зниження артеріального тиску переходять до більшої, не змінюючи препарат і не підбираючи нову схему прийому.
До складу таблеток входить сорбітол (E420). Це важливо для пацієнтів із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози: їм препарат застосовувати не можна.
Як діє Actelsar
Телмісартан — активний при пероральному прийомі вибірковий антагоніст рецепторів ангіотензину II підтипу AT1. Завдяки високій спорідненості він витісняє ангіотензин II з місць зв’язування з рецептором AT1, який і відповідає за відомі ефекти цього гормону: звуження судин і підвищення артеріального тиску. При цьому телмісартан не виявляє навіть часткової агоністичної дії щодо рецептора AT1, а його зв’язування з рецептором є тривалим.
Вибірковість телмісартану висока: він не має спорідненості до інших рецепторів, зокрема до рецептора AT2 і до менш вивчених підтипів рецептора AT. Телмісартан знижує концентрацію альдостерону, не пригнічує активність реніну в плазмі та не блокує іонні канали. Він також не пригнічує активність ангіотензинперетворювального ферменту (кінази II), який відповідає зокрема за розпад брадикініну, — тому посилення небажаних ефектів, пов’язаних із дією брадикініну, очікувати не слід.
Показання до застосування
Перше показання — артеріальна гіпертензія: препарат застосовують для лікування есенціальної (самостійної) артеріальної гіпертензії у дорослих. Це найпоширеніша ситуація, за якої лікар призначає телмісартан.
Друге показання — профілактика серцево-судинних захворювань, тобто зниження частоти захворюваності з серцево-судинних причин у пацієнтів з явним атеросклеротичним ураженням судин — ішемічною хворобою серця, перенесеним інсультом або захворюванням периферичних артерій в анамнезі — або з цукровим діабетом 2 типу та документально підтвердженим ураженням органів-мішеней.
Спосіб застосування та дози
Таблетку приймають один раз на добу, запиваючи рідиною, незалежно від прийому їжі. Вирішуючи питання про підвищення дози, важливо пам’ятати, що максимальне зниження артеріального тиску досягається лише через 4–8 тижнів після початку лікування, тому поспішати зі зміною схеми не слід. Як альтернативу підвищенню дози телмісартан можна поєднувати з тіазидними діуретиками, наприклад з гідрохлоротіазидом, дія якого підсумовується з гіпотензивним ефектом телмісартану.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Первинна артеріальна гіпертензія, звичайна ефективна доза | 40 мг один раз на добу |
| Окремі пацієнти | поліпшення можливе вже при 20 мг |
| Недостатнє зниження тиску | підвищення до 80 мг один раз на добу |
| Профілактика серцево-судинних захворювань | 80 мг один раз на добу |
| Тяжка ниркова недостатність, гемодіаліз | початок лікування з 20 мг |
| Легкі та помірні порушення функції печінки | не більше 40 мг один раз на добу |
Особливі групи пацієнтів
Ефективність доз менше 80 мг для зниження частоти серцево-судинних захворювань не встановлена, а на початку такого лікування рекомендується ретельно контролювати артеріальний тиск і за потреби коригувати дози гіпотензивних препаратів. При легких і помірних порушеннях функції нирок змінювати дозу не потрібно, а при тяжкій нирковій недостатності та у пацієнтів на гемодіалізі досвід застосування обмежений, тому починають з малої дози. При тяжкій печінковій недостатності телмісартан протипоказаний. Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність у дітей і підлітків молодше 18 років не встановлені, рекомендацій щодо дозування для них немає.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини таблетки. Окреме й категоричне протипоказання — II і III триместри вагітності.
Ще дві групи протипоказань пов’язані з печінкою та жовчовивідними шляхами: це порушення відтоку жовчі та тяжка печінкова недостатність. Причина в тому, що телмісартан виводиться переважно з жовчю, і при застої жовчі його печінковий кліренс зменшується, а концентрація в організмі зростає.
Особливі вказівки та заходи застереження
Симптоматичне зниження артеріального тиску, особливо після першої дози, можливе у пацієнтів зі зменшеним об’ємом циркулюючої крові та/або зниженою концентрацією натрію — наприклад внаслідок інтенсивного лікування сечогінними, обмеження солі, діареї або блювання. Дефіцит рідини та натрію слід усунути до початку прийому препарату. Підвищений ризик тяжкої артеріальної гіпотензії й ниркової недостатності існує також у пацієнтів з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки, а також у тих, у кого судинний тонус і робота нирок залежать переважно від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи: у них описані різке зниження тиску, гіперазотемія, олігурія і рідко гостра ниркова недостатність.
- періодичний контроль концентрації калію та креатиніну в сироватці при порушеній функції нирок;
- відмова від подвійної блокади ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у пацієнтів із добре контрольованим тиском;
- особлива увага до ризику гіперкаліємії при цукровому діабеті, нирковій недостатності, віці понад 70 років і прийомі препаратів калію;
- обережність при стенозі аортального або мітрального клапана та при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;
- урахування того, що при первинному гіперальдостеронізмі препарат зазвичай неефективний і його застосування не рекомендується;
- обережність при легкому та помірному порушенні функції печінки, повна відмова при застої жовчі та тяжкій печінковій недостатності;
- відмова від препарату при рідкісній спадковій непереносимості фруктози через вміст сорбітолу;
- увага до можливих запаморочення та сонливості перед керуванням транспортом і роботою з механізмами.
Лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II не починають у вагітних, а при плануванні вагітності заздалегідь переходять на гіпотензивні препарати з установленим профілем безпеки; при підтвердженні вагітності прийом припиняють негайно. Даних щодо застосування препарату після нещодавньої трансплантації нирки немає. У пацієнтів негроїдної раси телмісартан, як і інші препарати цієї групи та інгібітори АПФ, менш ефективний при артеріальній гіпертензії, що, ймовірно, пов’язано з частішою низькою активністю реніну в цій популяції. Нарешті, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіоміопатією або ішемічною хворобою серця може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні з дигоксином відзначалося підвищення медіани максимальної концентрації дигоксину в плазмі на 49% і мінімальної — на 20%, тому на початку лікування телмісартаном, при підборі дози та при його відміні концентрацію дигоксину слід контролювати. Як і інші препарати, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може спричиняти гіперкаліємію; ризик зростає при поєднанні з калійзберігаючими діуретиками (спіронолактон, еплеренон, тріамтерен, амілорид), препаратами й замінниками солі, що містять калій, інгібіторами АПФ, іншими антагоністами рецепторів ангіотензину II, НПЗП, гепарином, імунодепресантами (циклоспорин, такролімус) і триметопримом.
Спільний прийом літію з телмісартаном може призвести до оборотного підвищення його концентрації в сироватці та токсичності, тому у разі необхідності такого поєднання рівень літію ретельно контролюють. НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2 та ацетилсаліцилову кислоту в протизапальних дозах, здатні послаблювати гіпотензивну дію препарату, а в зневоднених і літніх пацієнтів з порушеною функцією нирок таке поєднання може додатково погіршити їхню роботу аж до оборотної гострої ниркової недостатності. Попереднє лікування великими дозами сечогінних, наприклад фуросемідом або гідрохлоротіазидом, підвищує ризик гіпотензії на початку терапії. Гіпотензивний ефект посилюють інші антигіпертензивні засоби, баклофен і аміфостин, а ортостатичну гіпотензію посилюють алкоголь, барбітурати, опіоїдні анальгетики та антидепресанти; системні кортикостероїди, навпаки, послаблюють антигіпертензивну дію. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи супроводжується більшою частотою гіпотензії, гіперкаліємії та порушень функції нирок, ніж монотерапія.
Вагітність і грудне вигодовування
Застосовувати антагоністи рецепторів ангіотензину II в I триместрі вагітності не рекомендується, а в II та III триместрах вони протипоказані. Достатніх даних щодо застосування телмісартану у вагітних немає, а дослідження на тваринах показали токсичний вплив на репродуктивну функцію. Вплив препаратів цієї групи, починаючи з II триместру, чинить токсичну дію на плід — погіршення функції нирок, маловоддя, затримку окостеніння черепа — та на новонародженого: ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію. Якщо такий вплив відбувся, рекомендується ультразвукове дослідження нирок і черепа плода, а новонароджених необхідно ретельно спостерігати через ризик гіпотензії.
Жінкам, які планують вагітність, слід заздалегідь перейти на гіпотензивні препарати з установленим профілем безпеки при вагітності, якщо продовження лікування антагоністом рецепторів ангіотензину II не є необхідним. При підтвердженні вагітності прийом препарату негайно припиняють і за потреби призначають інше лікування. Відомостей про застосування телмісартану під час грудного вигодовування немає, тому в цей період його застосовувати не рекомендується; матерям, які годують груддю, особливо новонароджених і недоношених дітей, рекомендуються препарати з краще вивченим профілем безпеки.
Побічні дії
У плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з артеріальною гіпертензією загальна частота небажаних реакцій при прийомі телмісартану була приблизно такою самою, як при прийомі плацебо: 41,4% проти 43,9%. Частота реакцій не залежала від дози і не корелювала зі статтю, віком і расою. У пацієнтів, які отримували препарат для зниження частоти серцево-судинних захворювань, профіль безпеки відповідав тому, що спостерігався при артеріальній гіпертензії.
- нечасто: інфекції сечовивідних шляхів, включаючи цистит, інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит;
- нечасто: анемія, гіперкаліємія, безсоння, депресія, непритомність, запаморочення, брадикардія;
- нечасто: артеріальна гіпотензія та ортостатична гіпотензія, задишка, кашель;
- нечасто: біль у животі, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, свербіж, пітливість, висип;
- нечасто: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, підвищення концентрації креатиніну в крові;
- нечасто: біль у грудях, астенія, біль у спині, м’язові судоми, біль у м’язах;
- рідко: сепсис, у тому числі з летальним кінцем, анафілактична реакція, підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, кропив’янка, токсичне ураження шкіри;
- рідко: еозинофілія, тромбоцитопенія, гіпоглікемія у пацієнтів із цукровим діабетом, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів.
Окремого пояснення потребують кілька реакцій. Підвищення частоти сепсису порівняно з плацебо відзначено в одному дослідженні, і зв’язок цього спостереження з препаратом невідомий: воно може бути й випадковим. Гіпотензія була частою реакцією у пацієнтів з уже контрольованим тиском, яким телмісартан додавали до стандартної терапії для зниження серцево-судинного ризику. Більшість повідомлень про порушення функції печінки після виходу препарату на ринок надійшло з Японії, де ймовірність таких реакцій вища. Також повідомлялося про випадки інтерстиціального захворювання легень, що збігалися у часі з прийомом телмісартану, однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.
Передозування
Дані про передозування у людей обмежені. Найбільш значущі його прояви — артеріальна гіпотензія та тахікардія; описані також брадикардія, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці й гостра ниркова недостатність.
Телмісартан не видаляється при гемодіалізі, тому лікування симптоматичне й підтримуюче, а за пацієнтом потрібне ретельне спостереження. Тактика залежить від часу, що минув з моменту прийому, і від вираженості симптомів: рекомендується викликати блювання та/або промити шлунок, може бути корисним активоване вугілля. Необхідно часто контролювати концентрацію електролітів і креатиніну в сироватці, а при артеріальній гіпотензії пацієнта укладають на спину й швидко відновлюють втрати солей і рідини.
Як отримати рецепт на Actelsar онлайн
Для отримання рецепта на Actelsar необхідна консультація лікаря: препарат протипоказаний при вагітності та тяжких порушеннях функції печінки, вимагає особливої обережності при захворюваннях нирок і за ризику гіперкаліємії, а його доза залежить від показання та супутніх станів. Лікар уточнить рівень артеріального тиску, перенесені серцево-судинні події та всі препарати, що приймаються.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
