Actelsar HCT - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Actelsar HCT: skład i postać farmaceutyczna

Actelsar HCT to lek złożony w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 80 mg telmisartanu oraz 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu. Telmisartan należy do antagonistów receptorów angiotensyny II, natomiast hydrochlorotiazyd – do tiazydowych leków moczopędnych.

W części dotyczącej dawkowania wspomina się także wariant z 40 mg telmisartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu: stosuje się go u pacjentów, u których 40 mg telmisartanu okazało się niewystarczające, oraz w celu ograniczenia dobowej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. O doborze konkretnej dawki decyduje lekarz na podstawie wcześniej stosowanej terapii.

Jak działa Actelsar HCT

W leku połączono dwie substancje o odmiennych punktach uchwytu. Telmisartan blokuje receptory angiotensyny II typu pierwszego, przez co naczynia krwionośne nie ulegają zwężeniu pod wpływem tego hormonu. Hydrochlorotiazyd nasila wydalanie wody i sodu przez nerki, zmniejszając tym samym objętość krążącej krwi. Działania składników sumują się, a ciśnienie tętnicze obniża się silniej, niż przy przyjmowaniu każdej z tych substancji oddzielnie.

Preparat przyjmuje się raz na dobę i we wszystkich dawkach terapeutycznych zapewnia on skuteczne i równomierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Telmisartan jest wydalany głównie z żółcią, dlatego choroby wątroby i zastój żółci wpływają na jego eliminację. Hydrochlorotiazyd, podobnie jak inne tiazydy, oddziałuje na gospodarkę wodno-elektrolitową, co w dużej mierze determinuje wymagania dotyczące kontroli laboratoryjnej w trakcie leczenia.

Wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany osobom dorosłym w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego (samoistnego). Jest to utrwalone podwyższenie ciśnienia tętniczego, niezwiązane z chorobą innego narządu.

Kombinacja 80 mg i 12,5 mg jest przeznaczona dla dorosłych pacjentów, u których ciśnienie nie jest wystarczająco kontrolowane samym telmisartanem. Kombinację 80 mg i 25 mg stosuje się u dorosłych, u których dawka 80 mg i 12,5 mg okazała się niewystarczająca, a także u osób wcześniej ustabilizowanych na telmisartanie i hydrochlorotiazydzie przyjmowanych oddzielnie.

Sposób podawania i dawkowanie

Tabletkę przyjmuje się doustnie raz na dobę, popijając płynem. Przyjmowanie leku nie jest związane z jedzeniem: można go stosować w trakcie posiłku lub niezależnie od niego. Lek złożony jest przeznaczony dla pacjentów, u których ciśnienie nie jest dostatecznie kontrolowane samym telmisartanem; przed przejściem na preparat o stałej dawce zaleca się indywidualny dobór dawek każdego składnika, chociaż przy uzasadnieniu klinicznym możliwe jest także bezpośrednie przejście z monoterapii.

Poszczególne grupy pacjentów

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się okresową kontrolę ich funkcji. Przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie wolno przekraczać dawki 40 mg i 12,5 mg raz na dobę, natomiast w ciężkiej niewydolności wątroby lek jest przeciwwskazany; tiazydy u pacjentów z chorobami wątroby stosuje się z ostrożnością. U osób w podeszłym wieku nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały ustalone, brak danych.

Sytuacja	Zalecenie
Ciśnienie niekontrolowane 40 mg telmisartanu	40 mg + 12,5 mg raz na dobę
Ciśnienie niekontrolowane 80 mg telmisartanu	80 mg + 12,5 mg raz na dobę
Niewystarczający efekt 80 mg + 12,5 mg	80 mg + 25 mg raz na dobę
Łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności wątroby	nie więcej niż 40 mg + 12,5 mg na dobę

Przeciwwskazania

Leku nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na którąkolwiek substancję czynną lub pomocniczą. Osobno wskazano nadwrażliwość na inne pochodne sulfonamidów, ponieważ hydrochlorotiazyd jest pochodną sulfonamidu.

• drugi i trzeci trymestr ciąży;
• zastój żółci i niedrożność dróg żółciowych;
• ciężka niewydolność wątroby;
• ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min;
• hipokaliemia oporna na leczenie;
• hiperkalcemia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Objawowe niedociśnienie tętnicze, zwłaszcza po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub obniżonym stężeniem sodu – na przykład po intensywnym leczeniu moczopędnym, przy ograniczeniu spożycia soli, biegunce lub wymiotach. Zaburzenia te należy wyrównać przed rozpoczęciem terapii. Podwójna blokada układu renina–angiotensyna–aldosteron nie jest zalecana: u wrażliwych pacjentów obserwowano obniżenie ciśnienia, omdlenia, hiperkaliemię oraz zaburzenia czynności nerek, aż do ostrej niewydolności nerek.

• leczenia antagonistami receptorów angiotensyny II nie rozpoczyna się w czasie ciąży, a po jej stwierdzeniu natychmiast je przerywa;
• przy obustronnym zwężeniu tętnic nerkowych lub zwężeniu tętnicy jedynej czynnej nerki rośnie ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek;
• przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek kontroluje się stężenia potasu, kreatyniny i kwasu moczowego w surowicy;
• przy pierwotnym hiperaldosteronizmie lek nie jest zalecany, ponieważ tacy pacjenci zwykle nie reagują na środki hamujące układ renina–angiotensyna;
• szczególną ostrożność należy zachować przy zwężeniu zastawki aortalnej lub mitralnej oraz w kardiomiopatii przerostowej z zawężeniem drogi odpływu z lewej komory;
• tiazyd może pogarszać tolerancję glukozy i ujawniać utajoną cukrzycę, a u chorych na cukrzycę leczonych insuliną lub lekami doustnymi może wystąpić hipoglikemia, dlatego konieczna jest kontrola glikemii;
• u części pacjentów tiazyd przyspiesza rozwój hiperurykemii lub napadu dny moczanowej;
• telmisartan jest wyraźnie mniej skuteczny u pacjentów rasy czarnej, co wiąże się z częstszą niską aktywnością reninową.

Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej

Tiazydy, w tym hydrochlorotiazyd, mogą powodować hipokaliemię, hiponatremię i zasadowicę hipochloremiczną, dlatego stężenia elektrolitów należy okresowo kontrolować. Niepokojące są: suchość w ustach, pragnienie, osłabienie, apatia, senność, bóle i skurcze mięśni, obniżenie ciśnienia, zmniejszenie ilości oddawanego moczu, przyspieszenie czynności serca, nudności i wymioty. Ryzyko hipokaliemii jest większe przy marskości wątroby, szybkim diurezie i leczeniu kortykosteroidami. Telmisartan przeciwnie – może powodować hiperkaliemię, zwłaszcza w niewydolności nerek lub serca oraz u chorych na cukrzycę, dlatego diuretyki oszczędzające potas i preparaty potasu stosuje się z dużą ostrożnością. Tiazydy zmniejszają wydalanie wapnia z moczem i zwiększają wydalanie magnezu.

Reakcje nadwrażliwości i oczy

Reakcje na hydrochlorotiazyd mogą wystąpić również bez wywiadu alergologicznego czy astmy, choć u osób z obciążonym wywiadem są bardziej prawdopodobne. Opisywano zaostrzenie tocznia rumieniowatego układowego oraz reakcje fotonadwrażliwości: w razie ich wystąpienia leczenie należy przerwać, a przy jego ewentualnym wznowieniu chronić skórę przed promieniowaniem słonecznym i sztucznym UV. Jako pochodna sulfonamidu hydrochlorotiazyd może wywołać ostrą przemijającą krótkowzroczność oraz ostrą jaskrę z zamkniętym kątem przesączania – nagłe pogorszenie ostrości wzroku lub ból oczu w pierwszych godzinach lub tygodniach leczenia. Wymaga to natychmiastowego odstawienia leku, w przeciwnym razie możliwa jest nieodwracalna utrata wzroku. Podczas prowadzenia pojazdów należy uwzględnić możliwość wystąpienia zawrotów głowy i senności.

Interakcje z innymi lekami

Podczas jednoczesnego stosowania z litem obserwowano przemijające zwiększenie jego stężenia w surowicy i nasilenie toksyczności, dlatego takie połączenie nie jest zalecane, a w razie konieczności należy monitorować stężenie litu. Szczególnej uwagi wymaga potas: zarówno leki powodujące jego utratę (inne diuretyki, środki przeczyszczające, kortykosteroidy, amfoterycyna, salicylany), jak i leki podwyższające jego stężenie (ACE‑inhibitory, diuretyki oszczędzające potas, suplementy i sole potasu, cyklosporyna, heparyna) wymagają kontroli laboratoryjnej.

• przy jednoczesnym stosowaniu z glikozydami nasercowymi i lekami przeciwarytmicznymi okresowo kontroluje się stężenie potasu i zapis EKG;
• hipokaliemia predysponuje do częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes podczas stosowania niektórych leków przeciwarytmicznych i neuroleptyków;
• telmisartan nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, a dawki leków przeciwcukrzycowych mogą wymagać korekty;
• metforminę stosuje się ostrożnie z powodu ryzyka kwasicy mleczanowej przy możliwym pogorszeniu czynności nerek;
• żywice jonowymienne zaburzają wchłanianie hydrochlorotiazydu;
• niesteroidowe leki przeciwzapalne osłabiają działanie moczopędne i przeciwnadciśnieniowe, a u pacjentów odwodnionych i w podeszłym wieku mogą pogarszać czynność nerek;
• hydrochlorotiazyd zwiększa stężenie kwasu moczowego i wapnia, dlatego dawki leków urykozurycznych i preparatów wapnia mogą wymagać modyfikacji;
• alkohol, barbiturany, opioidowe leki przeciwbólowe i leki przeciwdepresyjne nasilają hipotonię ortostatyczną.

Ponadto tiazydy nasilają działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie, osłabiają efekt amin presyjnych, zwiększają częstość działań niepożądanych amantadyny i podwyższają ryzyko reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Jednoczesne stosowanie telmisartanu i ramiprylu zwiększało stężenie ramiprylu we krwi 2,5‑krotnie, kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest znane.

Ciąża i karmienie piersią

W pierwszym trymestrze ciąży antagoniści receptorów angiotensyny II nie są zalecani, a w drugim i trzecim są przeciwwskazani. Kobietom planującym ciążę wcześniej dobiera się leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa, a po stwierdzeniu ciąży leczenie natychmiast się przerywa. Ekspozycja w drugim i trzecim trymestrze jest toksyczna dla płodu – powoduje pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki – oraz dla noworodka, u którego może wystąpić niewydolność nerek, niedociśnienie i hiperkaliemia; w takich przypadkach zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki.

Doświadczenie dotyczące stosowania hydrochlorotiazydu w ciąży jest ograniczone, substancja przenika przez łożysko i w drugim i trzecim trymestrze może zmniejszać przepływ krwi przez łożysko, wywołując u płodu i noworodka żółtaczkę, zaburzenia elektrolitowe i małopłytkowość. W obrzękach ciężarnych, nadciśnieniu indukowanym ciążą i w stanie przedrzucawkowym hydrochlorotiazydu się nie stosuje. W okresie karmienia piersią lek nie jest zalecany: niewielkie ilości hydrochlorotiazydu przenikają do mleka, a duże dawki tiazydów mogą hamować laktację.

Działania niepożądane

Nie stwierdzono zależności częstości działań niepożądanych od dawki, ani związku z płcią, wiekiem czy rasą. Często obserwuje się zawroty głowy. Podczas stosowania preparatu złożonego mogą występować również działania niepożądane typowe dla każdego ze składników z osobna.

• niezbyt często: hipokaliemia, niepokój, omdlenia, parestezje, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kołatanie serca i zaburzenia rytmu;
• niezbyt często: obniżenie ciśnienia, w tym ortostatyczne, duszność, biegunka, suchość w ustach, wzdęcia;
• niezbyt często: ból pleców, skurcze i bóle mięśni, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, zwiększenie stężenia kwasu moczowego;
• rzadko: zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, zapalenie zatok, hiponatremia, depresja, bezsenność, zaburzenia widzenia i niewyraźne widzenie;
• rzadko: ból brzucha, zaparcia, niestrawność, wymioty, zapalenie żołądka, zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie stężenia kreatyniny i aktywności enzymów wątrobowych;
• rzadko: obrzęk naczynioruchowy, w pojedynczych przypadkach ze skutkiem śmiertelnym, rumień, świąd, wysypka, pokrzywka, nadmierna potliwość;
• rzadko: zaostrzenie lub aktywacja tocznia rumieniowatego układowego, objawy grypopodobne, bóle stawów i kończyn;
• ze strony poszczególnych składników: niedokrwistość, eozynofilia, małopłytkowość, hiperkaliemia, kaszel, śródmiąższowa choroba płuc, niewydolność nerek, zapalenie trzustki, żółtaczka, agranulocytoza i ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania.

Najgroźniejsze są: obrzęk naczynioruchowy, ciężkie reakcje skórne z oddzielaniem się naskórka, martwicze zapalenie naczyń i zapalenie trzustki. W przypadku pojawienia się obrzęku twarzy lub krtani, duszności, nagłego pogorszenia widzenia lub znacznego osłabienia należy przerwać przyjmowanie leku i niezwłocznie zasięgnąć pomocy medycznej.

Przedawkowanie

Dane dotyczące przedawkowania telmisartanu u ludzi są ograniczone. Najistotniejszymi jego objawami były obniżenie ciśnienia i przyspieszenie czynności serca; opisywano także zwolnienie tętna, zawroty głowy, wymioty, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi oraz ostrą niewydolność nerek. Przedawkowanie hydrochlorotiazydu objawia się hipokaliemią, hipochloremią i zmniejszeniem objętości krwi krążącej na skutek nadmiernej diurezy; najczęściej występują nudności i senność. Hipokaliemia może powodować skurcze mięśni i przyspieszenie rytmu serca, zwłaszcza podczas stosowania glikozydów naparstnicy lub niektórych leków przeciwarytmicznych.

Telmisartan nie jest usuwany podczas hemodializy, a w jakim stopniu usuwany jest hydrochlorotiazyd – nie ustalono. Leczenie jest objawowe i podtrzymujące, a jego zakres zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia leku, oraz od ciężkości stanu. Zaleca się wywołanie wymiotów i płukanie żołądka, pomocny może być węgiel aktywowany. Należy regularnie kontrolować stężenia elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku obniżenia ciśnienia pacjenta układa się na plecach i szybko podaje się dożylnie roztwory soli i płyny.

Jak uzyskać receptę na Actelsar HCT online

Do uzyskania recepty na Actelsar HCT konieczna jest konsultacja lekarska: jest to lek złożony przeznaczony dla pacjentów, u których monoterapia była niewystarczająca, ma przeciwwskazania i wymaga kontroli elektrolitów oraz czynności nerek. Lekarz zweryfikuje wartości ciśnienia, wyniki badań oraz przyjmowane leki.

Konsultacja online pozwala omówić to na odległość, a w razie istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.