Actelsar HCT - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Actelsar HCT: склад і форма випуску

Actelsar HCT — комбінований препарат у формі таблеток. Одна таблетка містить 80 мг телмісартану та 12,5 мг або 25 мг гідрохлортіазиду. Телмісартан належить до антагоністів рецепторів ангіотензину II, гідрохлортіазид — до тіазидних діуретичних засобів.

У розділі про дозування згадується також варіант із 40 мг телмісартану та 12,5 мг гідрохлортіазиду: його застосовують у пацієнтів, яким виявилося недостатньо 40 мг телмісартану, і він обмежує добову дозу при порушенні функції печінки. Яке саме дозування призначити, вирішує лікар, виходячи з раніше підібраної терапії.

Як діє Actelsar HCT

У препараті поєднані дві речовини з різними точками прикладання. Телмісартан блокує рецептори ангіотензину II першого типу, внаслідок чого судини не звужуються під дією цього гормону. Гідрохлортіазид посилює виведення води та натрію нирками і тим самим зменшує об’єм циркулюючої рідини. Ефекти компонентів підсумовуються, і тиск знижується сильніше, ніж при прийомі кожного з них окремо.

Препарат приймають один раз на добу, і в усіх терапевтичних дозах він забезпечує ефективне та рівномірне зниження артеріального тиску. Телмісартан виводиться переважно з жовчю, тому захворювання печінки та застій жовчі впливають на його елімінацію. Гідрохлортіазид, як і інші тіазиди, діє на водно-електролітний баланс, що визначає більшу частину вимог до лабораторного контролю під час лікування.

Показання до застосування

Препарат призначають дорослим для лікування есенціальної, тобто первинної артеріальної гіпертензії. Це стійке підвищення артеріального тиску, не пов’язане із захворюванням іншого органа.

Комбінація 80 мг і 12,5 мг призначена тим дорослим, у кого тиск недостатньо контролюється одним телмісартаном. Комбінація 80 мг і 25 мг застосовується у дорослих, яким виявилося недостатньо дозування 80 мг і 12,5 мг, а також у тих, хто раніше вже був стабілізований телмісартаном і гідрохлортіазидом, що приймалися окремо.

Спосіб застосування та дози

Таблетку приймають всередину один раз на добу, запиваючи рідиною. Прийом не пов’язаний із їжею: препарат можна приймати під час їди або незалежно від неї. Комбінований препарат призначений пацієнтам, у яких тиск недостатньо контролюється одним телмісартаном; перед переходом на фіксовану комбінацію рекомендується індивідуально підібрати дози кожного компонента, хоча за наявності клінічної доцільності можливий і прямий перехід з монотерапії.

Окремі групи пацієнтів

Пацієнтам із порушенням функції нирок рекомендується періодично контролювати роботу нирок. При легкому та помірному порушенні функції печінки не можна перевищувати дозу 40 мг і 12,5 мг один раз на добу, а при тяжкому порушенні препарат не показаний; тіазиди у пацієнтів із захворюваннями печінки застосовують з обережністю. Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна. Безпека та ефективність у дітей і підлітків молодше 18 років не встановлені, даних немає.

Ситуація	Призначення
Тиск не контролюється 40 мг телмісартану	40 мг + 12,5 мг один раз на добу
Тиск не контролюється 80 мг телмісартану	80 мг + 12,5 мг один раз на добу
Недостатній ефект 80 мг + 12,5 мг	80 мг + 25 мг один раз на добу
Порушення функції печінки легкого та помірного ступеня	не більше 40 мг + 12,5 мг на добу

Протипоказання

Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до будь-якої з діючих або допоміжних речовин. Окремо зазначена підвищена чутливість до інших похідних сульфонаміду, оскільки гідрохлортіазид є похідним сульфонаміду.

• другий і третій триместри вагітності;
• застій жовчі та непрохідність жовчовивідних шляхів;
• тяжка печінкова недостатність;
• тяжка ниркова недостатність із кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв;
• стійка до лікування гіпокаліємія;
• гіперкальціємія.

Особливі вказівки та запобіжні заходи

Симптомна гіпотензія, особливо після першої дози, можлива у пацієнтів зі зменшеним об’ємом циркулюючої крові або зниженим натрієм — наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками, при обмеженні солі, діареї або блюванні. Ці порушення усувають до початку прийому препарату. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи не рекомендується: у чутливих пацієнтів спостерігалися зниження тиску, непритомність, гіперкаліємія та порушення функції нирок аж до гострої ниркової недостатності.

• лікування антагоністами рецепторів ангіотензину II не починають при вагітності, а при її встановленні негайно припиняють;
• при двобічному стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної функціонуючої нирки зростає ризик тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності;
• при легкому та помірному порушенні функції нирок контролюють калій, креатинін і сечову кислоту в сироватці;
• при первинному гіперальдостеронізмі препарат не рекомендується, оскільки такі пацієнти зазвичай не відповідають на засоби, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему;
• особлива обережність потрібна при стенозі аортального або мітрального клапана та при обструктивній гіпертрофічній кардіоміопатії;
• тіазид може погіршувати толерантність до глюкози та виявляти прихований діабет, а в хворих на діабет, які отримують інсулін або пероральні препарати, можлива гіпоглікемія, тому глюкозу контролюють;
• у частини пацієнтів тіазид прискорює розвиток гіперурикемії або нападу подагри;
• телмісартан помітно менш ефективний у пацієнтів негроїдної раси, що пов’язують із частішою низькою активністю реніну.

Водно-електролітні порушення

Тіазиди, включно з гідрохлортіазидом, можуть спричиняти гіпокаліємію, гіпонатріємію та гіпохлоремічний алкалоз, тому рівень електролітів перевіряють через певні проміжки часу. Насторожують сухість у роті, спрага, слабкість, млявість, сонливість, болі та судоми в м’язах, зниження тиску, зменшення кількості сечі, почастішання серцебиття, нудота та блювання. Ризик гіпокаліємії вищий при цирозі печінки, швидкому діурезі та лікуванні кортикостероїдами. Телмісартан, навпаки, може спричиняти гіперкаліємію, особливо при нирковій або серцевій недостатності та діабеті, тому калійзберігаючі діуретики та препарати калію застосовують з великою обережністю. Тіазиди зменшують виведення кальцію із сечею та підвищують виведення магнію.

Реакції гіперчутливості й очі

Реакції на гідрохлортіазид можливі й без алергії або астми в анамнезі, але при обтяженому анамнезі вони більш імовірні. Описано загострення системного червоного вовчака та реакції фотосенсибілізації: при їх появі лікування припиняють, а при відновленні захищають шкіру від сонячного та штучного ультрафіолетового випромінювання. Як сульфонамід, гідрохлортіазид може спричинити гостру минущу короткозорість і гостру закритокутову глаукому — раптове зниження гостроти зору або біль в очах у перші години чи тижні лікування. Це вимагає негайної відміни препарату, інакше можлива незворотна втрата зору. При керуванні транспортом враховують можливість запаморочення та сонливості.

Лікарські взаємодії

При одночасному прийомі з літієм спостерігалося минуще підвищення його концентрації в сироватці та посилення токсичності, тому таке поєднання не рекомендується, а за потреби концентрацію літію контролюють. Особливої уваги потребує калій: і препарати, що спричиняють його втрату (інші діуретики, проносні, кортикостероїди, амфотерицин, саліцилати), і препарати, що підвищують його рівень (інгібітори АПФ, калійзберігаючі діуретики, добавки та солі калію, циклоспорин, гепарин), потребують лабораторного контролю.

• при спільному прийомі із серцевими глікозидами та антиаритмічними засобами періодично контролюють калій і електрокардіограму;
• гіпокаліємія сприяє розвитку шлуночкової тахікардії типу «пірует» при прийомі низки антиаритміків і нейролептиків;
• телмісартан посилює дію інших антигіпертензивних засобів, а дози протидіабетичних препаратів може знадобитися скоригувати;
• метформін застосовують обережно через ризик лактат-ацидозу при можливому порушенні функції нирок;
• аніонообмінні смоли порушують всмоктування гідрохлортіазиду;
• нестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну й антигіпертензивну дію, а у зневоднених і літніх пацієнтів можуть погіршити функцію нирок;
• гідрохлортіазид підвищує рівень сечової кислоти й кальцію, тому дози урикозуричних засобів і препаратів кальцію можуть потребувати перегляду;
• алкоголь, барбітурати, опіоїдні анальгетики та антидепресанти посилюють ортостатичну гіпотензію.

Крім того, тіазиди посилюють дію недеполяризуючих міорелаксантів, послаблюють ефект пресорних амінів, збільшують частоту небажаних реакцій амантадину та підвищують ризик гіперчутливості до алопуринолу. Спільний прийом телмісартану й раміприлу підвищував показники раміприлу в крові в 2,5 раза, клінічне значення цього невідоме.

Вагітність і грудне вигодовування

У першому триместрі вагітності антагоністи рецепторів ангіотензину II не рекомендуються, у другому й третьому — протипоказані. Жінкам, які планують вагітність, заздалегідь підбирають антигіпертензивні засоби з установленим профілем безпеки, а при встановленні вагітності лікування негайно припиняють. Вплив у другому й третьому триместрах токсичний для плода — погіршення функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння черепа — і для новонародженого, у якого можливі ниркова недостатність, зниження тиску та гіперкаліємія; у таких випадках рекомендується ультразвукове дослідження нирок і черепа.

Досвід застосування гідрохлортіазиду при вагітності обмежений, речовина проникає через плаценту й у другому та третьому триместрах може зменшувати плацентарний кровотік, спричиняючи у плода й новонародженого жовтяницю, електролітні порушення та тромбоцитопенію. При набряках вагітних, гіпертензії вагітних і прееклампсії гідрохлортіазид не застосовують. Під час грудного вигодовування препарат не рекомендується: малі кількості гідрохлортіазиду проникають у молоко, а великі дози тіазидів можуть пригнічувати лактацію.

Побічні дії

Залежність частоти небажаних реакцій від дози не встановлена, зв’язку зі статтю, віком і расою не відзначено. Часто спостерігається запаморочення. При застосуванні комбінації можливі також небажані реакції, властиві кожному з компонентів окремо.

• нечасто: гіпокаліємія, занепокоєння, непритомність, парестезії, запаморочення лабіринтового походження, почастішання серцебиття та аритмії;
• нечасто: зниження тиску, у тому числі ортостатичне, задишка, діарея, сухість у роті, метеоризм;
• нечасто: біль у спині, судоми й біль у м’язах, порушення ерекції, біль у грудній клітці, підвищення сечової кислоти;
• рідко: бронхіт, фарингіт, синусит, гіпонатріємія, депресія, безсоння, порушення й нечіткість зору;
• рідко: біль у животі, запор, диспепсія, блювання, гастрит, порушення функції печінки, підвищення креатиніну та активності печінкових ферментів;
• рідко: ангіоневротичний набряк, в окремих випадках із летальним наслідком, почервоніння шкіри, свербіж, висип, кропив’янка, підвищена пітливість;
• рідко: загострення або активація системного червоного вовчака, грипоподібні симптоми, біль у суглобах і кінцівках;
• з боку окремих компонентів: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, кашель, інтерстиціальне захворювання легень, ниркова недостатність, панкреатит, жовтяниця, агранулоцитоз і гостра закритокутова глаукома.

Найбільш небезпечні ангіоневротичний набряк, тяжкі шкірні реакції з відшаруванням епідермісу, некротизуючий васкуліт і панкреатит. При появі набряку обличчя або гортані, утрудненого дихання, раптового погіршення зору або вираженої слабкості прийом припиняють і звертаються по медичну допомогу.

Передозування

Даних про передозування телмісартану в людей мало. Найбільш значущими його проявами були зниження тиску та почастішання серцебиття; описані також уповільнення пульсу, запаморочення, блювання, підвищення креатиніну в крові та гостра ниркова недостатність. Передозування гідрохлортіазиду проявляється гіпокаліємією, гіпохлоремією та зменшенням об’єму циркулюючої крові через надмірне сечовиділення; найчастіше відзначаються нудота та сонливість. Гіпокаліємія може спричиняти судоми м’язів і почастішання серцевого ритму, особливо при прийомі препаратів наперстянки (серцевих глікозидів) або деяких антиаритмічних засобів.

Телмісартан не видаляється при гемодіалізі, а в якій мірі видаляється гідрохлортіазид, не встановлено. Лікування симптоматичне й підтримувальне, а його обсяг залежить від часу, що минув з моменту прийому, і тяжкості стану. Рекомендуються викликання блювання та промивання шлунка, може допомогти активоване вугілля. Регулярно контролюють електроліти та креатинін у сироватці. При зниженні тиску пацієнта укладають на спину та швидко вводять сольові розчини й рідину.

Як отримати рецепт на Actelsar HCT онлайн

Для отримання рецепта на Actelsar HCT потрібна консультація лікаря: це комбінований препарат для пацієнтів, яким виявилося недостатньо монотерапії, він має протипоказання та потребує контролю електролітів і функції нирок. Лікар уточнить рівень тиску, результати аналізів і лікарські засоби, які приймаються.

Онлайн-консультація дозволяє обговорити це дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.