Aclotin® - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Aclotin®: skład i postać farmaceutyczna

Aclotin® jest wytwarzany w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 250 mg tyklopidyny chlorowodorku. Jest to jednocześnie dawka jednorazowa dla dorosłych, którą przyjmuje się dwa razy na dobę.

W skład leku wchodzi laktoza. Dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Jak działa Aclotin®

Tyklopidyna hamuje agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia, zapobiegając powstawaniu zakrzepów tętniczych i żylnych. Mechanizm działania polega na hamowaniu zależnej od ADP aktywacji płytek krwi oraz na blokowaniu połączenia fibrynogenu z glikoproteinowym receptorem płytki. W rezultacie płytki krwi nie sklejają się ze sobą, czas krwawienia ulega wydłużeniu, a lepkość krwi się zmniejsza.

W odróżnieniu od kwasu acetylosalicylowego tyklopidyna nie wpływa na aktywność układu cyklooksygenazy, a także na syntezę i aktywność fosfodiesterazy oraz płytkowego cyklicznego AMP. Siła działania samej tyklopidyny w stężeniach osiąganych w organizmie człowieka jest niewielka: za efekt wewnątrz organizmu odpowiada dotąd niezidentyfikowany metabolit lub kilka metabolitów.

Wskazania do stosowania

Aclotin® stosuje się w celu zmniejszenia ryzyka udaru niedokrwiennego u pacjentów, którzy przebyli epizod zaburzeń krążenia mózgowego — udar niedokrwienny lub przemijające ataki niedokrwienne w wywiadzie. Drugim wskazaniem jest zapobieganie ciężkim zdarzeniom niedokrwiennym, przede wszystkim w naczyniach wieńcowych, u pacjentów z miażdżycą zarostową tętnic kończyn dolnych w stadium chromania przestankowego.

Trzecim wskazaniem jest zapobieganie powstawaniu zakrzepów w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów poddawanych hemodializie. Ze względu na ryzyko ostrej neutropenii i agranulocytozy tyklopidynę należy przy tym rezerwować dla tych pacjentów, u których występuje nietolerancja kwasu acetylosalicylowego lub niewystarczająca odpowiedź na niego.

Sposób stosowania i dawkowanie

Dorosłym lek podaje się doustnie, zwykle po 250 mg, czyli po jednej tabletce powlekanej, dwa razy na dobę podczas posiłku. Przyjmowanie wraz z pokarmem należy do standardowego schematu, dlatego tabletki nie powinno się przyjmować na czczo.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Klirens tyklopidyny zmniejsza się w miarę narastania niewydolności nerek, dlatego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek konieczna jest szczególna ostrożność, a w razie potrzeby dawkę się zmniejsza. W niewydolności wątroby stężenie tyklopidyny we krwi wzrasta, a ilość syntetyzowanych w wątrobie prekursorów czynników krzepnięcia się zmniejsza, dlatego takim pacjentom lek również przepisuje się ze szczególną ostrożnością i w razie potrzeby w zmniejszonej dawce.

Dzieci i młodzież

Pacjentom poniżej 18. roku życia lek nie jest zalecany z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pozostałe przeciwwskazania wiążą się z podstawową właściwością tyklopidyny — zdolnością do wydłużania czasu krwawienia.

• skazy krwotoczne;
• choroby mogące wywołać krwawienie, na przykład choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy;
• ostry udar krwotoczny;
• choroby krwi przebiegające z wydłużeniem czasu krwawienia;
• leukopenia, agranulocytoza lub małopłytkowość w wywiadzie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Tyklopidyna może powodować ciężkie, zagrażające życiu zaburzenia ze strony krwi: neutropenię i agranulocytozę, zakrzepową plamicę małopłytkową oraz niedokrwistość aplastyczną. Dlatego przed rozpoczęciem leczenia, następnie co 2 tygodnie przez pierwsze 3 miesiące terapii oraz 15 dni po jej zakończeniu należy kontrolować morfologię krwi z rozmazem. W razie wystąpienia neutropenii lub małopłytkowości przyjmowanie leku się przerywa.

• objawy neutropenii — gorączka, ból gardła, owrzodzenia jamy ustnej;
• objawy małopłytkowości i zaburzeń hemostazy — niezwykle długo utrzymujące się krwawienie, łatwe powstawanie siniaków, plamica, smoliste stolce;
• objawy uszkodzenia wątroby — żółtaczka, ciemny mocz, jasny stolec;
• w razie któregokolwiek z tych objawów lek się odstawia i niezwłocznie zgłasza do lekarza;
• na 10-14 dni przed zabiegiem chirurgicznym lub stomatologicznym tyklopidynę się odstawia;
• w przypadku operacji w trybie nagłym, aby zmniejszyć ryzyko nadmiernego krwawienia, podaje się dożylnie metyloprednizolon w dawce 0,5-1 mg/kg masy ciała albo przetacza koncentrat krwinek płytkowych;
• wszelkie inne leki, zwłaszcza kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne, przyjmuje się wyłącznie po uzgodnieniu z lekarzem;
• w chorobach nerek lub wątroby obecnie albo w przeszłości może być konieczne zmniejszenie dawki.

W pierwszych 3 miesiącach leczenia pacjenta obserwuje się szczególnie uważnie, śledząc objawy neutropenii, krwawień i żółtaczki. Regularne wizyty kontrolne są obowiązkową częścią terapii: ich pomijanie zwiększa ryzyko poważnych zaburzeń krzepnięcia krwi i opóźnia ich wykrycie. Na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn tyklopidyna nie wpływa.

Interakcje z innymi lekami

Tyklopidynę należy stosować ostrożnie razem z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, heparyną, lekami fibrynolitycznymi, kwasem acetylosalicylowym, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi oraz innymi środkami hamującymi agregację płytek krwi. Przy takim połączeniu kontroluje się parametry krzepnięcia krwi i obraz krwi obwodowej.

• digoksyna: tyklopidyna nieznacznie zmniejsza jej stężenie w osoczu;
• teofilina: stężenie w osoczu wzrasta, przy jednoczesnym stosowaniu może być konieczna zmiana dawki;
• leki zobojętniające sok żołądkowy: zmniejszają stężenie tyklopidyny w osoczu;
• leki metabolizowane przez mikrosomalne enzymy wątrobowe: wymagana jest ostrożność;
• propranolol, fenytoina i kortykosteroidy: połączenie wymaga ostrożności;
• fenobarbital, leki beta-adrenolityczne poza propranololem, antagoniści wapnia i leki moczopędne: nie stwierdzono interakcji.

Ciąża i karmienie piersią

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tyklopidyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na funkcje rozrodcze, a potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Leku nie wolno stosować w czasie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne.

Tyklopidyna przenika do mleka matki, dlatego kobiety karmiące piersią nie powinny jej stosować. O planowanej lub istniejącej ciąży, a także o karmieniu piersią należy poinformować lekarza przed rozpoczęciem leczenia.

Działania niepożądane

Często występują zaburzenia żołądkowo-jelitowe — biegunka, nudności, wymioty i inne. Zwykle pojawiają się w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia, najczęściej mają nasilenie umiarkowane i ustępują samoistnie w ciągu 1-2 tygodni.

• niezbyt często: zmiany w obrazie krwi — neutropenia lub agranulocytoza ze zmniejszeniem liczby komórek macierzystych w szpiku kostnym;
• niezbyt często: krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienia z nosa, krew w moczu, zwiększona skłonność do krwotoków wewnątrzczaszkowych;
• niezbyt często: alergiczne reakcje skórne — wysypka, świąd, pokrzywka, wybroczyny, a także ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, utrata apetytu;
• rzadko: aplazja szpiku kostnego, pancytopenia, małopłytkowość, niedokrwistość hemolityczna;
• rzadko: zapalenie wątroby i żółtaczka zastoinowa na początku leczenia, w bardzo rzadkich przypadkach zakończone zgonem;
• rzadko: zaburzenia czucia, senność, nerwowość, zaburzenia smaku, szumy uszne, obniżony nastrój, kołatanie serca;
• bardzo rzadko: zagrażająca życiu zakrzepowa plamica małopłytkowa, ciężka biegunka z zapaleniem jelita grubego, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella;
• bardzo rzadko: reakcje immunologiczne o różnym obrazie — obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń, anafilaksja, alergiczne zmiany w płucach, zapalenie nerek.

Zakrzepowa plamica małopłytkowa objawia się zmniejszeniem liczby płytek krwi, cechami rozpadu krwinek czerwonych, gorączką, objawami neurologicznymi przypominającymi przemijający atak niedokrwienny lub udar oraz cechami uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym przyjmowaniu tyklopidyny stężenia cholesterolu, triglicerydów i lipoprotein w surowicy po 1-4 miesiącach przewyższają wartości wyjściowe o 8-10% i dalej nie rosną, przy czym proporcje frakcji lipoprotein nie ulegają zmianie, a ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym zjawisko to nie jest związane.

Przedawkowanie

Do tej pory odnotowano tylko jeden przypadek przedawkowania tyklopidyny. U pacjenta obserwowano wydłużenie czasu krwawienia i zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej we krwi, przy czym zmiany te ustąpiły samoistnie.

W razie przedawkowania zaleca się wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, a także obserwację pacjenta i w razie potrzeby leczenie objawowe.

Jak otrzymać receptę na Aclotin® online

Do uzyskania recepty na Aclotin® niezbędna jest konsultacja lekarska: lek wpływa na krzepnięcie krwi, wymaga regularnej kontroli badań w pierwszych miesiącach leczenia i ma szereg ścisłych przeciwwskazań. Lekarz ustali przebyte zdarzenia naczyniowe, stan nerek i wątroby, a także wszystkie przyjmowane leki, w tym przeciwbólowe i przeciwzakrzepowe.

Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a w razie wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.