Aclotin®: состав и форма выпуска
Aclotin® выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 250 мг тиклопидина гидрохлорида. Это и есть разовая доза для взрослых, которую принимают дважды в сутки.
В состав препарата входит лактоза. Поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы.
Как действует Aclotin®
Тиклопидин подавляет агрегацию тромбоцитов и высвобождение тромбоцитарных факторов свёртывания, препятствуя образованию артериальных и венозных тромбов. Механизм действия состоит в подавлении зависимой от АДФ активации тромбоцитов и в блокировании соединения фибриногена с гликопротеиновым рецептором тромбоцита. В результате тромбоциты не склеиваются между собой, время кровотечения удлиняется, а вязкость крови снижается.
В отличие от ацетилсалициловой кислоты, тиклопидин не влияет на активность системы циклооксигеназы, а также на синтез и активность фосфодиэстеразы и тромбоцитарного циклического АМФ. Сила действия самого тиклопидина в концентрациях, достигаемых в организме человека, невелика: за эффект внутри организма отвечает пока не идентифицированный метаболит или несколько метаболитов.
Показания к применению
Aclotin® применяют для снижения риска ишемического инсульта у пациентов, перенёсших эпизод нарушения мозгового кровообращения, — ишемический инсульт или транзиторные ишемические атаки в анамнезе. Второе показание — предупреждение тяжёлых ишемических событий, прежде всего в коронарных сосудах, у пациентов с облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей в стадии перемежающейся хромоты.
Третье показание — предупреждение тромбообразования в артериовенозной фистуле у пациентов, которым проводят гемодиализ. При этом из-за риска острой нейтропении и агранулоцитоза тиклопидин следует оставлять для тех пациентов, у которых есть непереносимость ацетилсалициловой кислоты или недостаточный ответ на неё.
Способ применения и дозировка
Взрослым препарат назначают внутрь, обычно по 250 мг, то есть по одной таблетке, покрытой оболочкой, два раза в сутки во время еды. Приём вместе с пищей входит в стандартную схему, поэтому таблетку не следует принимать натощак.
Нарушения функции почек и печени
Клиренс тиклопидина уменьшается по мере нарастания почечной недостаточности, поэтому у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек нужна особая осторожность, а при необходимости дозу уменьшают. При печёночной недостаточности концентрация тиклопидина в крови возрастает, а количество синтезируемых в печени предшественников факторов свёртывания уменьшается, поэтому таким пациентам препарат также назначают с особой осторожностью и при необходимости в уменьшенной дозе.
Дети и подростки
Пациентам младше 18 лет препарат не рекомендуется из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения в этой возрастной группе.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Остальные противопоказания связаны с основным свойством тиклопидина — способностью удлинять время кровотечения.
- геморрагические диатезы;
- заболевания, способные вызвать кровотечение, например язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- острый геморрагический инсульт;
- заболевания крови, протекающие с удлинением времени кровотечения;
- лейкопения, агранулоцитоз или тромбоцитопения в анамнезе.
Особые указания и меры предосторожности
Тиклопидин может вызывать тяжёлые, угрожающие жизни нарушения со стороны крови: нейтропению и агранулоцитоз, тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру и апластическую анемию. Поэтому перед началом лечения, затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и через 15 дней после её окончания необходимо контролировать общий анализ крови с формулой. При появлении нейтропении или тромбоцитопении приём препарата прекращают.
- признаки нейтропении — повышение температуры, боль в горле, язвы в полости рта;
- признаки тромбоцитопении и нарушений гемостаза — необычно длительное кровотечение, лёгкое образование синяков, пурпура, дёгтеобразный стул;
- признаки поражения печени — желтуха, тёмная моча, светлый кал;
- при любом из этих симптомов препарат отменяют и немедленно обращаются к врачу;
- за 10-14 дней до хирургического или стоматологического вмешательства тиклопидин отменяют;
- при экстренной операции для уменьшения риска чрезмерного кровотечения вводят внутривенно метилпреднизолон в дозе 0,5-1 мг/кг массы тела либо переливают тромбоцитарную массу;
- любые другие лекарства, особенно ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства, принимают только после согласования с врачом;
- при заболеваниях почек или печени в настоящее время или в прошлом может потребоваться уменьшение дозы.
В первые 3 месяца лечения за пациентом наблюдают особенно внимательно, отслеживая признаки нейтропении, кровотечений и желтухи. Регулярные контрольные визиты — обязательная часть терапии: их пропуск увеличивает риск серьёзных нарушений свёртывания крови и задерживает их выявление. На способность управлять транспортом и работать с механизмами тиклопидин не влияет.
Лекарственные взаимодействия
Тиклопидин следует применять осторожно вместе с пероральными антикоагулянтами, гепарином, фибринолитическими средствами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими средствами, подавляющими агрегацию тромбоцитов. При таком сочетании контролируют показатели свёртывания крови и картину периферической крови.
- дигоксин: тиклопидин незначительно снижает его концентрацию в плазме;
- теофиллин: концентрация в плазме повышается, при совместном приёме может потребоваться изменение дозы;
- антацидные средства: уменьшают концентрацию тиклопидина в плазме;
- препараты, метаболизируемые микросомальными ферментами печени: требуется осторожность;
- пропранолол, фенитоин и кортикостероиды: сочетание требует осторожности;
- фенобарбитал, бета-адреноблокаторы кроме пропранолола, блокаторы кальциевых каналов и мочегонные средства: взаимодействия не выявлены.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении тиклопидина у беременных женщин нет. Исследования на животных выявили вредное влияние на репродуктивную функцию, а потенциальная опасность для человека неизвестна. Применять препарат во время беременности нельзя, если это не является абсолютно необходимым.
Тиклопидин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам его применять не следует. О планируемой или наступившей беременности, а также о грудном вскармливании нужно сообщить врачу до начала лечения.
Побочные действия
Часто возникают желудочно-кишечные нарушения — диарея, тошнота, рвота и другие. Обычно они появляются в течение первых 3 месяцев лечения, чаще всего умеренно выражены и самостоятельно проходят за 1-2 недели.
- нечасто: изменения картины крови — нейтропения или агранулоцитоз с уменьшением количества стволовых клеток в костном мозге;
- нечасто: кровотечения из желудочно-кишечного тракта, носовые кровотечения, кровь в моче, повышенная склонность к внутричерепным кровоизлияниям;
- нечасто: аллергические кожные реакции — сыпь, зуд, крапивница, точечные кровоизлияния, а также головная боль, головокружение, слабость, потеря аппетита;
- редко: аплазия костного мозга, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- редко: воспаление печени и застойная желтуха в начале лечения, в очень редких случаях со смертельным исходом;
- редко: нарушения чувствительности, сонливость, нервозность, расстройство вкуса, шум в ушах, подавленное настроение, сердцебиение;
- очень редко: угрожающая жизни тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжёлая диарея с воспалением толстой кишки, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
- очень редко: иммунные реакции с разной картиной — отёк Квинке, воспаление сосудов, анафилаксия, аллергические поражения лёгких, воспаление почек.
Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура проявляется снижением числа тромбоцитов, признаками разрушения эритроцитов, повышением температуры, неврологическими симптомами, напоминающими транзиторную ишемическую атаку или инсульт, и признаками поражения почек. При длительном приёме тиклопидина уровни холестерина, триглицеридов и липопротеинов в сыворотке через 1-4 месяца превышают исходные на 8-10% и далее не растут, при этом соотношение фракций липопротеинов не меняется, а с повышенным сердечно-сосудистым риском это явление не связано.
Передозировка
До настоящего времени зарегистрирован только один случай передозировки тиклопидина. У пациента наблюдались удлинение времени кровотечения и повышение активности аланиновой аминотрансферазы в крови, причём эти изменения прошли самостоятельно.
При передозировке рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок, а также наблюдать за пациентом и при необходимости проводить симптоматическое лечение.
Как получить рецепт на Aclotin® онлайн
Для получения рецепта на Aclotin® необходима консультация врача: препарат влияет на свёртывание крови, требует регулярного контроля анализов в первые месяцы лечения и имеет ряд строгих противопоказаний. Врач уточнит перенесённые сосудистые события, состояние почек и печени, а также все принимаемые лекарства, включая обезболивающие и антикоагулянты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
