Aclotin®: склад і форма випуску
Aclotin® випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 250 мг тиклопідину гідрохлориду. Це і є разова доза для дорослих, яку приймають двічі на добу.
До складу препарату входить лактоза. Тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози та галактози.
Як діє Aclotin®
Тиклопідин пригнічує агрегацію тромбоцитів і вивільнення тромбоцитарних факторів зсідання, перешкоджаючи утворенню артеріальних і венозних тромбів. Механізм дії полягає у пригніченні залежної від АДФ активації тромбоцитів і в блокуванні сполучення фібриногену з глікопротеїновим рецептором тромбоцита. Внаслідок цього тромбоцити не склеюються між собою, час кровотечі подовжується, а в'язкість крові знижується.
На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, тиклопідин не впливає на активність системи циклооксигенази, а також на синтез і активність фосфодіестерази та тромбоцитарного циклічного АМФ. Сила дії самого тиклопідину в концентраціях, що досягаються в організмі людини, невелика: за ефект усередині організму відповідає поки не ідентифікований метаболіт або кілька метаболітів.
Показання до застосування
Aclotin® застосовують для зниження ризику ішемічного інсульту в пацієнтів, які перенесли епізод порушення мозкового кровообігу, — ішемічний інсульт або транзиторні ішемічні атаки в анамнезі. Друге показання — запобігання тяжким ішемічним подіям, насамперед у коронарних судинах, у пацієнтів з облітеруючим атеросклерозом артерій нижніх кінцівок у стадії переміжної кульгавості.
Третє показання — запобігання тромбоутворенню в артеріовенозній фістулі у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз. При цьому через ризик гострої нейтропенії та агранулоцитозу тиклопідин слід залишати для тих пацієнтів, у яких є непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або недостатня відповідь на неї.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим препарат призначають внутрішньо, зазвичай по 250 мг, тобто по одній таблетці, вкритій оболонкою, двічі на добу під час їди. Приймання разом з їжею входить до стандартної схеми, тому таблетку не слід приймати натще.
Порушення функції нирок і печінки
Кліренс тиклопідину зменшується в міру наростання ниркової недостатності, тому в пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок потрібна особлива обережність, а за необхідності дозу зменшують. При печінковій недостатності концентрація тиклопідину в крові зростає, а кількість синтезованих у печінці попередників факторів зсідання зменшується, тому таким пацієнтам препарат також призначають з особливою обережністю і за необхідності у зменшеній дозі.
Діти та підлітки
Пацієнтам віком до 18 років препарат не рекомендується через відсутність даних про безпеку та ефективність застосування в цій віковій групі.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Решта протипоказань пов'язана з основною властивістю тиклопідину — здатністю подовжувати час кровотечі.
- геморагічні діатези;
- захворювання, здатні спричинити кровотечу, наприклад виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;
- гострий геморагічний інсульт;
- захворювання крові, що перебігають з подовженням часу кровотечі;
- лейкопенія, агранулоцитоз або тромбоцитопенія в анамнезі.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Тиклопідин може спричиняти тяжкі, загрозливі для життя порушення з боку крові: нейтропенію та агранулоцитоз, тромботичну тромбоцитопенічну пурпуру та апластичну анемію. Тому перед початком лікування, потім кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії та через 15 днів після її закінчення необхідно контролювати загальний аналіз крові з формулою. У разі появи нейтропенії або тромбоцитопенії приймання препарату припиняють.
- ознаки нейтропенії — підвищення температури, біль у горлі, виразки в ротовій порожнині;
- ознаки тромбоцитопенії та порушень гемостазу — незвично тривала кровотеча, легке утворення синців, пурпура, дьогтеподібні випорожнення;
- ознаки ураження печінки — жовтяниця, темна сеча, світлий кал;
- за будь-якого з цих симптомів препарат відміняють і негайно звертаються до лікаря;
- за 10-14 днів до хірургічного або стоматологічного втручання тиклопідин відміняють;
- при екстреній операції для зменшення ризику надмірної кровотечі вводять внутрішньовенно метилпреднізолон у дозі 0,5-1 мг/кг маси тіла або переливають тромбоцитарну масу;
- будь-які інші ліки, особливо ацетилсаліцилову кислоту та нестероїдні протизапальні засоби, приймають лише після узгодження з лікарем;
- при захворюваннях нирок або печінки нині чи в минулому може знадобитися зменшення дози.
У перші 3 місяці лікування за пацієнтом спостерігають особливо уважно, відстежуючи ознаки нейтропенії, кровотеч і жовтяниці. Регулярні контрольні візити — обов'язкова частина терапії: їх пропуск збільшує ризик серйозних порушень зсідання крові та затримує їх виявлення. На здатність керувати транспортом і працювати з механізмами тиклопідин не впливає.
Лікарські взаємодії
Тиклопідин слід застосовувати обережно разом з пероральними антикоагулянтами, гепарином, фібринолітичними засобами, ацетилсаліциловою кислотою, нестероїдними протизапальними препаратами та іншими засобами, що пригнічують агрегацію тромбоцитів. За такого поєднання контролюють показники зсідання крові та картину периферичної крові.
- дигоксин: тиклопідин незначно знижує його концентрацію в плазмі;
- теофілін: концентрація в плазмі підвищується, при спільному прийманні може знадобитися зміна дози;
- антацидні засоби: зменшують концентрацію тиклопідину в плазмі;
- препарати, що метаболізуються мікросомальними ферментами печінки: потрібна обережність;
- пропранолол, фенітоїн і кортикостероїди: поєднання потребує обережності;
- фенобарбітал, бета-адреноблокатори крім пропранололу, блокатори кальцієвих каналів і сечогінні засоби: взаємодій не виявлено.
Вагітність і годування груддю
Достатніх даних про застосування тиклопідину у вагітних жінок немає. Дослідження на тваринах виявили шкідливий вплив на репродуктивну функцію, а потенційна небезпека для людини невідома. Застосовувати препарат під час вагітності не можна, якщо це не є абсолютно необхідним.
Тиклопідин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, його застосовувати не слід. Про заплановану чи наявну вагітність, а також про годування груддю потрібно повідомити лікаря до початку лікування.
Побічні дії
Часто виникають шлунково-кишкові порушення — діарея, нудота, блювання та інші. Зазвичай вони з'являються протягом перших 3 місяців лікування, найчастіше помірно виражені та самостійно минають за 1-2 тижні.
- нечасто: зміни картини крові — нейтропенія або агранулоцитоз зі зменшенням кількості стовбурових клітин у кістковому мозку;
- нечасто: кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, носові кровотечі, кров у сечі, підвищена схильність до внутрішньочерепних крововиливів;
- нечасто: алергічні шкірні реакції — висип, свербіж, кропив'янка, точкові крововиливи, а також головний біль, запаморочення, слабкість, втрата апетиту;
- рідко: аплазія кісткового мозку, панцитопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія;
- рідко: запалення печінки та застійна жовтяниця на початку лікування, у дуже рідкісних випадках зі смертельним наслідком;
- рідко: порушення чутливості, сонливість, нервозність, розлад смаку, шум у вухах, пригнічений настрій, серцебиття;
- дуже рідко: загрозлива для життя тромботична тромбоцитопенічна пурпура, тяжка діарея із запаленням товстої кишки, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла;
- дуже рідко: імунні реакції з різною картиною — набряк Квінке, запалення судин, анафілаксія, алергічні ураження легень, запалення нирок.
Тромботична тромбоцитопенічна пурпура проявляється зниженням числа тромбоцитів, ознаками руйнування еритроцитів, підвищенням температури, неврологічними симптомами, що нагадують транзиторну ішемічну атаку або інсульт, і ознаками ураження нирок. При тривалому прийманні тиклопідину рівні холестерину, тригліцеридів і ліпопротеїнів у сироватці через 1-4 місяці перевищують вихідні на 8-10% і далі не зростають, при цьому співвідношення фракцій ліпопротеїнів не змінюється, а з підвищеним серцево-судинним ризиком це явище не пов'язане.
Передозування
Дотепер зареєстровано лише один випадок передозування тиклопідину. У пацієнта спостерігалися подовження часу кровотечі та підвищення активності аланінової амінотрансферази в крові, причому ці зміни минули самостійно.
При передозуванні рекомендується викликати блювання або промити шлунок, а також спостерігати за пацієнтом і за необхідності проводити симптоматичне лікування.
Як отримати рецепт на Aclotin® онлайн
Для отримання рецепта на Aclotin® необхідна консультація лікаря: препарат впливає на зсідання крові, потребує регулярного контролю аналізів у перші місяці лікування і має низку суворих протипоказань. Лікар уточнить перенесені судинні події, стан нирок і печінки, а також усі ліки, які приймає пацієнт, включно зі знеболювальними та антикоагулянтами.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
