Aclexa - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Aclexa: skład i postać farmaceutyczna

Aclexa jest dostępna w postaci kapsułek twardych. Jedna kapsułka zawiera 100 mg lub 200 mg celekoksybu. Dwie moce pozwalają złożyć każdą ze stosowanych dawek dobowych — od 200 mg w jednej lub dwóch dawkach podzielonych do maksymalnych 400 mg na dobę.

W skład leku wchodzi laktoza, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy. Kapsułkę połyka się w całości, popijając wodą, podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Jak działa Aclexa

Celekoksyb jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy drugiego typu, czyli enzymu COX-2, który uczestniczy w rozwoju zapalenia i bólu. Wybiórczość utrzymuje się w zakresie dawek terapeutycznych, czyli od 200 do 400 mg na dobę.

U ochotników po zastosowaniu dawek terapeutycznych nie obserwowano istotnego statystycznie hamowania COX-1: oceniano je na podstawie zdolności leku do hamowania wytwarzania tromboksanu B2. Praktyczną konsekwencję takiej wybiórczości trzeba rozumieć: lek nie ma działania przeciwpłytkowego i nie może zastępować kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych.

Wskazania do stosowania

Aclexa jest stosowana w objawowym leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Lek jest przeznaczony dla pacjentów dorosłych.

Chodzi właśnie o leczenie objawowe: lek zmniejsza ból i stan zapalny, ale nie usuwa przyczyny choroby stawów. Decyzję o zastosowaniu selektywnego inhibitora COX-2 podejmuje się na podstawie oceny indywidualnego ryzyka konkretnego pacjenta, przede wszystkim ze strony serca, naczyń i przewodu pokarmowego.

Sposób stosowania i dawkowanie

Ryzyko powikłań ze strony układu krążenia może zwiększać się wraz ze wzrostem dawki i czasu trwania leczenia, dlatego lek stosuje się przez możliwie najkrótszy czas i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej. Zapotrzebowanie na leczenie objawowe i stopień odpowiedzi na terapię należy okresowo oceniać ponownie, zwłaszcza w chorobie zwyrodnieniowej stawów.

Wskazanie lub grupa pacjentów	Zwykła dawka	W razie niewystarczającego działania
Choroba zwyrodnieniowa stawów	200 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach	200 mg dwa razy na dobę
Reumatoidalne zapalenie stawów	200 mg na dobę w dwóch dawkach	200 mg dwa razy na dobę
Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa	200 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach	400 mg na dobę w jednej lub dwóch dawkach
Pacjenci powyżej 65. roku życia	200 mg na dobę	200 mg dwa razy na dobę
Maksymalna dawka dobowa we wszystkich wskazaniach	400 mg	nie wolno przekraczać

Jeśli nie ma poprawy

We wszystkich trzech wskazaniach obowiązuje wspólna zasada: jeśli po 2 tygodniach leczenia, w tym po zwiększeniu dawki, skuteczność terapii nie wzrosła, należy rozważyć inne metody leczenia.

Szczególne grupy pacjentów

Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci w podeszłym wieku o masie ciała poniżej 50 kg. W umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby leczenie rozpoczyna się od dawki o połowę mniejszej niż zalecana. Doświadczenie ze stosowaniem w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek jest ograniczone, dlatego w takich przypadkach konieczna jest ostrożność. Dawkę zmniejsza się o połowę także u pacjentów ze stwierdzonymi lub podejrzewanymi zaburzeniami metabolizmu zależnego od izoenzymu CYP2C9. U dzieci lek nie jest wskazany.

Przeciwwskazania

Leku nie stosuje się w razie nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także przy stwierdzonej nadwrażliwości na sulfonamidy. Osobną grupę stanowią pacjenci, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym selektywnych inhibitorów COX-2, występowały astma, ostre zapalenie błony śluzowej nosa, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub inna reakcja alergiczna.

• czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego;
• zapalna choroba jelit;
• ciąża, a także stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji;
• okres karmienia piersią;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
• klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min;
• zastoinowa niewydolność serca klasy czynnościowej II-IV;
• rozpoznana choroba niedokrwienna serca, choroby naczyń obwodowych i naczyń mózgowych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

U pacjentów otrzymujących celekoksyb obserwowano działania niepożądane ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego — perforacje, owrzodzenia i krwawienia, część z nich zakończona zgonem. Największe ryzyko dotyczy osób w podeszłym wieku, osób przyjmujących jednocześnie inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub kwas acetylosalicylowy oraz pacjentów z owrzodzeniami i krwawieniami w wywiadzie. Należy unikać jednoczesnego stosowania z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi innymi niż kwas acetylosalicylowy.

• w długotrwałym badaniu kontrolowanym placebo odnotowano zwiększoną częstość zdarzeń sercowo-naczyniowych, przede wszystkim zawału mięśnia sercowego;
• pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą oraz osoby palące leczy się dopiero po starannej ocenie zasadności terapii;
• lek może zatrzymywać płyny i wywoływać obrzęki, dlatego konieczna jest ostrożność w niewydolności serca, zaburzeniach czynności lewej komory i przy już istniejących obrzękach;
• ciśnienie tętnicze kontroluje się na początku leczenia i w dalszym jego przebiegu: możliwe jest pojawienie się lub nasilenie nadciśnienia;
• ryzyko działania toksycznego na nerki jest większe w niewydolności nerek i serca, chorobach wątroby, podczas przyjmowania leków moczopędnych, inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II oraz w podeszłym wieku;
• opisano ciężkie reakcje ze strony wątroby, w tym piorunujące zapalenie wątroby i niewydolność wątroby, najczęściej w ciągu pierwszego miesiąca leczenia;
• bardzo rzadko występowały ciężkie reakcje skórne — złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zwykle w pierwszym miesiącu terapii;
• lek może maskować gorączkę i inne objawy zapalenia, co utrudnia rozpoznanie zakażenia.

Po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości przyjmowanie celekoksybu należy przerwać. Jeśli w trakcie leczenia pogarsza się czynność serca, wątroby lub nerek, lekarz wdraża odpowiednie leczenie albo rozważa odstawienie leku. Pacjenci, u których podczas stosowania leku występują zawroty głowy lub senność, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Interakcje z innymi lekami

Celekoksyb jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP2C9, a sam jest inhibitorem CYP2D6. Dlatego interakcje są możliwe zarówno na poziomie metabolizmu samego leku, jak i metabolizmu innych leków: stężenie substratów CYP2D6 w osoczu może rosnąć, a dawkę takich leków o wąskim przedziale terapeutycznym może być konieczne zmienić.

• warfaryna i inne leki przeciwzakrzepowe: opisano poważne, niekiedy śmiertelne krwawienia, konieczna jest kontrola czasu protrombinowego i INR, zwłaszcza w pierwszych dniach leczenia i po zmianie dawki;
• leki moczopędne i przeciwnadciśnieniowe: ich skuteczność może się zmniejszać;
• inhibitory ACE i antagoniści receptora angiotensyny II: u części pacjentów zwiększa się ryzyko ostrej niewydolności nerek, konieczna jest kontrola czynności nerek;
• cyklosporyna i takrolimus: możliwe jest nasilenie działania uszkadzającego nerki;
• kwas acetylosalicylowy: jednoczesne stosowanie jest dopuszczalne, ale ryzyko owrzodzeń i innych powikłań żołądkowo-jelitowych jest większe niż w monoterapii;
• flukonazol jako silny inhibitor CYP2C9 zwiększa stężenie celekoksybu, dlatego jego dawkę zmniejsza się o połowę;
• ryfampicyna, karbamazepina i barbiturany mogą zmniejszać stężenie celekoksybu w osoczu;
• lit: stężenie litu wzrasta, dlatego na początku leczenia i po jego zakończeniu pacjenta obserwuje się szczególnie uważnie.

Ciąża i karmienie piersią

Nie ma danych klinicznych dotyczących przebiegu ciąży u kobiet przyjmujących celekoksyb. W badaniach na szczurach i królikach stwierdzono toksyczny wpływ na rozród, w tym wady rozwojowe; potencjalne ryzyko dla ciąży u człowieka nie jest znane, ale nie można go wykluczyć. Podobnie jak inne leki hamujące syntezę prostaglandyn, celekoksyb może powodować atonię macicy i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego w ostatnim trymestrze.

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej metody antykoncepcji. Jeśli w trakcie leczenia dojdzie do zajścia w ciążę, przyjmowanie leku przerywa się. U kobiet karmiących celekoksyb przenika do mleka matki w bardzo niewielkim stopniu, jednak kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często podczas leczenia obserwuje się wzrost ciśnienia tętniczego. Często występują ból brzucha, biegunka, zaburzenia trawienia, wzdęcia, wymioty, utrudnione połykanie, a także zapalenie zatok przynosowych, gardła i błony śluzowej nosa, kaszel, duszność, bezsenność, zawroty głowy oraz zakażenia dróg moczowych.

• często: zawał mięśnia sercowego, objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe z zatrzymaniem płynów, wysypka skórna i świąd, nasilenie alergii;
• niezbyt często: niedokrwistość, hiperkaliemia, lęk, depresja, zmęczenie, parestezje, senność;
• niezbyt często: udar mózgu, zastoinowa niewydolność serca, kołatanie serca, tachykardia, nasilenie nadciśnienia tętniczego;
• niezbyt często: zaparcia, odbijanie, zapalenie błony śluzowej żołądka i jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności AspAT i AlAT;
• niezbyt często: niewyraźne widzenie, szumy uszne, pogorszenie słuchu, kurcze mięśni łydek, zwiększenie stężenia kreatyniny i mocznika;
• rzadko: leukopenia, małopłytkowość, owrzodzenia żołądka, dwunastnicy, przełyku i jelit, perforacja jelita, zapalenie trzustki, dezorientacja;
• częstość nieznana: ciężkie reakcje alergiczne aż do wstrząsu anafilaktycznego, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka;
• częstość nieznana: niewydolność wątroby i piorunujące zapalenie wątroby, krwawienia z przewodu pokarmowego, ostra niewydolność nerek, hiponatremia, niedokrwistość aplastyczna.

W ostatecznych danych z długotrwałych badań u pacjentów otrzymujących 400 mg celekoksybu na dobę przez okres do 3 lat liczba zawałów mięśnia sercowego w porównaniu z placebo wyniosła 7,6 przypadku na 1000 pacjentów. Udary mózgu w tych badaniach nie występowały częściej niż podczas przyjmowania placebo.

Przedawkowanie

Nie ma danych klinicznych dotyczących przedawkowania leku. Zdrowym ochotnikom przez 9 dni podawano dawki jednorazowe do 1200 mg oraz dawki wielokrotne do 1200 mg dwa razy na dobę, nie obserwując przy tym istotnych klinicznie działań niepożądanych.

W razie podejrzenia przedawkowania stosuje się leczenie podtrzymujące: usunięcie treści żołądkowej, nadzór lekarski i w razie potrzeby leczenie objawowe. Ze względu na duży stopień wiązania celekoksybu z białkami dializa nie jest uważana za skuteczny sposób usuwania leku z organizmu.

Jak otrzymać receptę na Aclexa online

Do uzyskania recepty na Aclexa potrzebna jest konsultacja lekarska: lek ma wiele przeciwwskazań ze strony serca, naczyń, przewodu pokarmowego, wątroby i nerek, a dawkę dobiera się jako najmniejszą skuteczną i na możliwie najkrótszy czas. Lekarz ustali rozpoznanie, choroby współistniejące oraz wszystkie przyjmowane leki, w tym leki przeciwzakrzepowe i inne leki przeciwbólowe.

Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.