Aclexa: состав и форма выпуска
Aclexa выпускается в форме твёрдых капсул. Одна капсула содержит 100 мг или 200 мг целекоксиба. Две дозировки позволяют собрать любую из применяемых суточных доз — от 200 мг в один или два приёма до максимальных 400 мг в сутки.
В состав препарата входит лактоза, поэтому его не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы. Капсулу глотают целиком, запивая водой, во время еды или независимо от приёма пищи.
Как действует Aclexa
Целекоксиб — селективный ингибитор циклооксигеназы второго типа, то есть фермента COX-2, который участвует в развитии воспаления и боли. Избирательность сохраняется в диапазоне терапевтических доз, то есть от 200 до 400 мг в сутки.
У добровольцев после применения терапевтических доз не наблюдалось статистически значимого подавления COX-1: его оценивали по способности препарата тормозить образование тромбоксана B2. Практическое следствие такой избирательности важно понимать: препарат не обладает антиагрегантным действием и не может заменять ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых осложнений.
Показания к применению
Aclexa применяют для симптоматического лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Препарат предназначен для взрослых пациентов.
Речь идёт именно о симптоматическом лечении: препарат уменьшает боль и воспаление, но не устраняет причину заболевания суставов. Решение о назначении селективного ингибитора COX-2 принимают на основании оценки индивидуальных рисков конкретного пациента, в первую очередь со стороны сердца, сосудов и желудочно-кишечного тракта.
Способ применения и дозировка
Риск осложнений со стороны системы кровообращения может увеличиваться с ростом дозы и продолжительности лечения, поэтому препарат применяют как можно более коротким курсом и в наименьшей эффективной суточной дозе. Потребность в симптоматическом лечении и степень ответа на терапию следует периодически оценивать заново, особенно при остеоартрозе.
| Показание или группа пациентов | Обычная доза | При недостаточном эффекте |
|---|---|---|
| Остеоартроз | 200 мг в сутки в один или два приёма | 200 мг два раза в сутки |
| Ревматоидный артрит | 200 мг в сутки в два приёма | 200 мг два раза в сутки |
| Анкилозирующий спондилит | 200 мг в сутки в один или два приёма | 400 мг в сутки в один или два приёма |
| Пациенты старше 65 лет | 200 мг в сутки | 200 мг два раза в сутки |
| Максимальная суточная доза при всех показаниях | 400 мг | превышать нельзя |
Если улучшения нет
При всех трёх показаниях действует общее правило: если через 2 недели лечения, в том числе после увеличения дозы, эффективность терапии не повысилась, следует рассмотреть другие методы лечения.
Особые группы пациентов
Особая осторожность нужна у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг. При умеренном нарушении функции печени лечение начинают с дозы, вдвое меньшей рекомендованной. Опыт применения при лёгком и умеренном нарушении функции почек ограничен, поэтому в таких случаях требуется осторожность. Дозу уменьшают вдвое и у пациентов с установленным или предполагаемым нарушением метаболизма, зависящего от изофермента CYP2C9. Детям препарат не показан.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к действующему или любому вспомогательному веществу, а также при установленной повышенной чувствительности к сульфонамидам. Отдельную группу составляют пациенты, у которых после приёма ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств, включая селективные ингибиторы COX-2, отмечались астма, острое воспаление слизистой оболочки носа, полипы носа, ангионевротический отёк, крапивница или иная аллергическая реакция.
- активная язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
- воспалительное заболевание кишечника;
- беременность, а также применение у женщин детородного возраста, не использующих надёжную контрацепцию;
- период грудного вскармливания;
- тяжёлое нарушение функции печени;
- клиренс креатинина ниже 30 мл/мин;
- застойная сердечная недостаточность II-IV функционального класса;
- диагностированная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических сосудов и сосудов головного мозга.
Особые указания и меры предосторожности
У пациентов, получавших целекоксиб, наблюдались нежелательные реакции со стороны верхнего отдела желудочно-кишечного тракта — прободения, изъязвления и кровотечения, часть из них с летальным исходом. Наибольший риск у пожилых, у тех, кто одновременно принимает другие нестероидные противовоспалительные средства или ацетилсалициловую кислоту, и у пациентов с язвами и кровотечениями в анамнезе. Одновременного применения с нестероидными противовоспалительными препаратами, кроме ацетилсалициловой кислоты, следует избегать.
- в длительном плацебо-контролируемом исследовании отмечена повышенная частота сердечно-сосудистых событий, прежде всего инфаркта миокарда;
- пациентов с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курильщиков лечат только после тщательной оценки целесообразности терапии;
- препарат может задерживать жидкость и вызывать отёки, поэтому нужна осторожность при сердечной недостаточности, нарушении функции левого желудочка и уже имеющихся отёках;
- артериальное давление контролируют в начале лечения и в дальнейшем: возможно появление или усиление гипертензии;
- риск токсического действия на почки выше при почечной и сердечной недостаточности, заболеваниях печени, приёме мочегонных, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и в пожилом возрасте;
- описаны тяжёлые реакции со стороны печени, включая молниеносный гепатит и печёночную недостаточность, чаще всего в течение первого месяца лечения;
- очень редко возникали тяжёлые кожные реакции — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, обычно в первый месяц терапии;
- препарат может маскировать повышение температуры и другие признаки воспаления, что затрудняет распознавание инфекции.
При появлении первых признаков кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или любых других симптомов повышенной чувствительности приём целекоксиба следует прекратить. Если во время лечения ухудшается работа сердца, печени или почек, врач назначает соответствующее лечение либо рассматривает вопрос об отмене препарата. Пациентам, у которых на фоне приёма возникают головокружение или сонливость, не следует управлять транспортом и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Целекоксиб метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP2C9 и сам является ингибитором CYP2D6. Поэтому взаимодействия возможны как на уровне обмена препарата, так и на уровне обмена других лекарств: концентрация субстратов CYP2D6 в плазме может расти, а дозу таких средств с узким терапевтическим диапазоном может потребоваться изменить.
- варфарин и другие антикоагулянты: описаны серьёзные, иногда смертельные кровотечения, необходим контроль протромбинового времени и МНО, особенно в первые дни лечения и после изменения дозы;
- мочегонные и гипотензивные средства: их эффективность может снижаться;
- ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: у части пациентов возрастает риск острой почечной недостаточности, необходим контроль функции почек;
- циклоспорин и такролимус: возможно усиление повреждающего действия на почки;
- ацетилсалициловая кислота: совместный приём допускается, но риск язв и других желудочно-кишечных осложнений выше, чем при монотерапии;
- флуконазол как сильный ингибитор CYP2C9 повышает концентрацию целекоксиба, поэтому его дозу уменьшают вдвое;
- рифампицин, карбамазепин и барбитураты способны снижать концентрацию целекоксиба в плазме;
- литий: концентрация лития возрастает, поэтому в начале и при прекращении лечения за пациентом наблюдают особенно внимательно.
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о течении беременности у женщин, принимавших целекоксиб, нет. В исследованиях на крысах и кроликах выявлено токсическое влияние на репродуктивную функцию, включая пороки развития; потенциальный риск для беременности у человека неизвестен, но исключить его нельзя. Как и другие средства, подавляющие синтез простагландинов, целекоксиб может вызывать атонию матки и преждевременное закрытие артериального протока в последнем триместре.
Применение препарата противопоказано беременным и женщинам детородного возраста, которые не пользуются надёжным методом контрацепции. Если беременность наступила во время лечения, приём прекращают. У кормящих женщин целекоксиб проникает в грудное молоко в очень небольшой степени, однако принимающим препарат женщинам кормить грудью не следует.
Побочные действия
Очень часто на фоне лечения отмечается повышение артериального давления. Часто встречаются боль в животе, диарея, нарушение пищеварения, метеоризм, рвота, затруднение глотания, а также воспаление пазух носа, глотки и слизистой оболочки носа, кашель, одышка, бессонница, головокружение и инфекции мочевыводящих путей.
- часто: инфаркт миокарда, гриппоподобные симптомы, периферические отёки с задержкой жидкости, кожная сыпь и зуд, усиление аллергии;
- нечасто: анемия, гиперкалиемия, тревога, депрессия, утомляемость, парестезии, сонливость;
- нечасто: инсульт, застойная сердечная недостаточность, сердцебиение, тахикардия, усиление артериальной гипертензии;
- нечасто: запор, отрыжка, воспаление слизистой оболочки желудка и полости рта, нарушение функции печени с повышением активности АсАТ и АлАТ;
- нечасто: нечёткость зрения, шум в ушах, снижение слуха, судороги икроножных мышц, повышение уровня креатинина и мочевины;
- редко: лейкопения, тромбоцитопения, язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, пищевода и кишечника, прободение кишечника, воспаление поджелудочной железы, дезориентация;
- частота неизвестна: тяжёлые аллергические реакции вплоть до анафилактического шока, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
- частота неизвестна: печёночная недостаточность и молниеносный гепатит, желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная недостаточность, гипонатриемия, апластическая анемия.
В окончательных данных длительных исследований у пациентов, получавших 400 мг целекоксиба в сутки на протяжении до 3 лет, число инфарктов миокарда по сравнению с плацебо составило 7,6 случая на 1000 пациентов. Инсульты в этих исследованиях не регистрировались чаще, чем при приёме плацебо.
Передозировка
Клинических данных о передозировке препарата нет. Здоровым добровольцам в течение 9 дней вводили однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг два раза в сутки, при этом клинически значимых нежелательных реакций не наблюдалось.
При подозрении на передозировку применяют поддерживающее лечение: удаление содержимого желудка, врачебное наблюдение и при необходимости симптоматическую терапию. Из-за высокой степени связывания целекоксиба с белками диализ не считается эффективным способом выведения препарата из организма.
Как получить рецепт на Aclexa онлайн
Для получения рецепта на Aclexa нужна консультация врача: у препарата много противопоказаний со стороны сердца, сосудов, желудочно-кишечного тракта, печени и почек, а дозу подбирают минимальную эффективную и на возможно более короткий срок. Врач уточнит диагноз, сопутствующие заболевания и все принимаемые лекарства, включая антикоагулянты и другие обезболивающие.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
