Aclexa: склад і форма випуску
Aclexa випускається у формі твердих капсул. Одна капсула містить 100 мг або 200 мг целекоксибу. Два дозування дозволяють скласти будь-яку із застосовуваних добових доз — від 200 мг за один або два прийоми до максимальних 400 мг на добу.
До складу препарату входить лактоза, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози та галактози. Капсулу ковтають цілою, запиваючи водою, під час їди або незалежно від приймання їжі.
Як діє Aclexa
Целекоксиб — селективний інгібітор циклооксигенази другого типу, тобто ферменту COX-2, який бере участь у розвитку запалення та болю. Вибірковість зберігається в діапазоні терапевтичних доз, тобто від 200 до 400 мг на добу.
У добровольців після застосування терапевтичних доз не спостерігалося статистично значущого пригнічення COX-1: його оцінювали за здатністю препарату гальмувати утворення тромбоксану B2. Практичний наслідок такої вибірковості важливо розуміти: препарат не має антиагрегантної дії і не може замінювати ацетилсаліцилову кислоту в профілактиці серцево-судинних ускладнень.
Показання до застосування
Aclexa застосовують для симптоматичного лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондиліту. Препарат призначений для дорослих пацієнтів.
Ідеться саме про симптоматичне лікування: препарат зменшує біль і запалення, але не усуває причину захворювання суглобів. Рішення про призначення селективного інгібітора COX-2 приймають на підставі оцінки індивідуальних ризиків конкретного пацієнта, насамперед з боку серця, судин і шлунково-кишкового тракту.
Спосіб застосування та дозування
Ризик ускладнень з боку системи кровообігу може зростати зі збільшенням дози та тривалості лікування, тому препарат застосовують якомога коротшим курсом і в найменшій ефективній добовій дозі. Потребу в симптоматичному лікуванні та ступінь відповіді на терапію слід періодично оцінювати заново, особливо при остеоартрозі.
| Показання або група пацієнтів | Звичайна доза | За недостатнього ефекту |
|---|---|---|
| Остеоартроз | 200 мг на добу за один або два прийоми | 200 мг двічі на добу |
| Ревматоїдний артрит | 200 мг на добу за два прийоми | 200 мг двічі на добу |
| Анкілозуючий спондиліт | 200 мг на добу за один або два прийоми | 400 мг на добу за один або два прийоми |
| Пацієнти віком понад 65 років | 200 мг на добу | 200 мг двічі на добу |
| Максимальна добова доза за всіх показань | 400 мг | перевищувати не можна |
Якщо поліпшення немає
За всіх трьох показань діє загальне правило: якщо через 2 тижні лікування, зокрема після збільшення дози, ефективність терапії не підвищилася, слід розглянути інші методи лікування.
Особливі групи пацієнтів
Особлива обережність потрібна у літніх пацієнтів із масою тіла менше ніж 50 кг. За помірного порушення функції печінки лікування починають з дози, удвічі меншої за рекомендовану. Досвід застосування за легкого та помірного порушення функції нирок обмежений, тому в таких випадках потрібна обережність. Дозу зменшують удвічі й у пацієнтів із встановленим або передбачуваним порушенням метаболізму, що залежить від ізоферменту CYP2C9. Дітям препарат не показаний.
Протипоказання
Препарат не призначають за підвищеної чутливості до діючої або будь-якої допоміжної речовини, а також за встановленої підвищеної чутливості до сульфонамідів. Окрему групу становлять пацієнти, у яких після приймання ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, включно із селективними інгібіторами COX-2, відзначалися астма, гостре запалення слизової оболонки носа, поліпи носа, ангіоневротичний набряк, кропив'янка або інша алергічна реакція.
- активна виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, кровотеча зі шлунково-кишкового тракту;
- запальне захворювання кишечника;
- вагітність, а також застосування у жінок дітородного віку, які не використовують надійну контрацепцію;
- період грудного вигодовування;
- тяжке порушення функції печінки;
- кліренс креатиніну нижче ніж 30 мл/хв;
- застійна серцева недостатність II-IV функціонального класу;
- діагностована ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних судин і судин головного мозку.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
У пацієнтів, які отримували целекоксиб, спостерігалися небажані реакції з боку верхнього відділу шлунково-кишкового тракту — проривання, виразкування та кровотечі, частина з них із летальним наслідком. Найбільший ризик у літніх людей, у тих, хто одночасно приймає інші нестероїдні протизапальні засоби або ацетилсаліцилову кислоту, і в пацієнтів із виразками та кровотечами в анамнезі. Одночасного застосування з нестероїдними протизапальними препаратами, крім ацетилсаліцилової кислоти, слід уникати.
- у тривалому плацебо-контрольованому дослідженні відзначено підвищену частоту серцево-судинних подій, насамперед інфаркту міокарда;
- пацієнтів з артеріальною гіпертензією, гіперліпідемією, цукровим діабетом і курців лікують лише після ретельної оцінки доцільності терапії;
- препарат може затримувати рідину та спричиняти набряки, тому потрібна обережність за серцевої недостатності, порушення функції лівого шлуночка та вже наявних набряків;
- артеріальний тиск контролюють на початку лікування та надалі: можлива поява або посилення гіпертензії;
- ризик токсичної дії на нирки вищий за ниркової та серцевої недостатності, захворювань печінки, приймання сечогінних, інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II та в літньому віці;
- описано тяжкі реакції з боку печінки, включно з блискавичним гепатитом і печінковою недостатністю, найчастіше протягом першого місяця лікування;
- дуже рідко виникали тяжкі шкірні реакції — ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, зазвичай у перший місяць терапії;
- препарат може маскувати підвищення температури та інші ознаки запалення, що ускладнює розпізнавання інфекції.
При появі перших ознак шкірного висипу, змін на слизових оболонках або будь-яких інших симптомів підвищеної чутливості приймання целекоксибу слід припинити. Якщо під час лікування погіршується робота серця, печінки або нирок, лікар призначає відповідне лікування або розглядає питання про відміну препарату. Пацієнтам, у яких на тлі приймання виникають запаморочення або сонливість, не слід керувати транспортом і працювати з механізмами.
Лікарські взаємодії
Целекоксиб метаболізується головним чином за участю ізоферменту CYP2C9 і сам є інгібітором CYP2D6. Тому взаємодії можливі як на рівні обміну самого препарату, так і на рівні обміну інших ліків: концентрація субстратів CYP2D6 у плазмі може зростати, а дозу таких засобів із вузьким терапевтичним діапазоном може знадобитися змінити.
- варфарин та інші антикоагулянти: описано серйозні, іноді смертельні кровотечі, необхідний контроль протромбінового часу та МНВ, особливо в перші дні лікування та після зміни дози;
- сечогінні та гіпотензивні засоби: їхня ефективність може знижуватися;
- інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II: у частини пацієнтів зростає ризик гострої ниркової недостатності, необхідний контроль функції нирок;
- циклоспорин і такролімус: можливе посилення ушкоджувальної дії на нирки;
- ацетилсаліцилова кислота: спільне приймання допускається, але ризик виразок та інших шлунково-кишкових ускладнень вищий, ніж при монотерапії;
- флуконазол як сильний інгібітор CYP2C9 підвищує концентрацію целекоксибу, тому його дозу зменшують удвічі;
- рифампіцин, карбамазепін і барбітурати здатні знижувати концентрацію целекоксибу в плазмі;
- літій: концентрація літію зростає, тому на початку та при припиненні лікування за пацієнтом спостерігають особливо уважно.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічних даних про перебіг вагітності у жінок, які приймали целекоксиб, немає. У дослідженнях на щурах і кролях виявлено токсичний вплив на репродуктивну функцію, включно з вадами розвитку; потенційний ризик для вагітності в людини невідомий, але виключити його не можна. Як і інші засоби, що пригнічують синтез простагландинів, целекоксиб може спричиняти атонію матки та передчасне закриття артеріальної протоки в останньому триместрі.
Застосування препарату протипоказане вагітним і жінкам дітородного віку, які не користуються надійним методом контрацепції. Якщо вагітність настала під час лікування, приймання припиняють. У жінок, які годують груддю, целекоксиб проникає в грудне молоко дуже незначною мірою, проте жінкам, які приймають препарат, годувати груддю не слід.
Побічні дії
Дуже часто на тлі лікування відзначається підвищення артеріального тиску. Часто трапляються біль у животі, діарея, порушення травлення, метеоризм, блювання, утруднення ковтання, а також запалення пазух носа, глотки та слизової оболонки носа, кашель, задишка, безсоння, запаморочення та інфекції сечовивідних шляхів.
- часто: інфаркт міокарда, грипоподібні симптоми, периферичні набряки із затримкою рідини, шкірний висип і свербіж, посилення алергії;
- нечасто: анемія, гіперкаліємія, тривога, депресія, стомлюваність, парестезії, сонливість;
- нечасто: інсульт, застійна серцева недостатність, серцебиття, тахікардія, посилення артеріальної гіпертензії;
- нечасто: закреп, відрижка, запалення слизової оболонки шлунка та ротової порожнини, порушення функції печінки з підвищенням активності АсАТ і АлАТ;
- нечасто: нечіткість зору, шум у вухах, зниження слуху, судоми литкових м'язів, підвищення рівня креатиніну та сечовини;
- рідко: лейкопенія, тромбоцитопенія, виразки шлунка, дванадцятипалої кишки, стравоходу та кишечника, проривання кишечника, запалення підшлункової залози, дезорієнтація;
- частота невідома: тяжкі алергічні реакції аж до анафілактичного шоку, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
- частота невідома: печінкова недостатність і блискавичний гепатит, шлунково-кишкові кровотечі, гостра ниркова недостатність, гіпонатріємія, апластична анемія.
В остаточних даних тривалих досліджень у пацієнтів, які отримували 400 мг целекоксибу на добу протягом до 3 років, кількість інфарктів міокарда порівняно з плацебо становила 7,6 випадку на 1000 пацієнтів. Інсульти в цих дослідженнях не реєструвалися частіше, ніж при прийманні плацебо.
Передозування
Клінічних даних про передозування препарату немає. Здоровим добровольцям протягом 9 днів вводили одноразові дози до 1200 мг і багаторазові дози до 1200 мг двічі на добу, при цьому клінічно значущих небажаних реакцій не спостерігалося.
За підозри на передозування застосовують підтримувальне лікування: видалення вмісту шлунка, лікарське спостереження та за потреби симптоматичну терапію. Через високий ступінь зв'язування целекоксибу з білками діаліз не вважається ефективним способом виведення препарату з організму.
Як отримати рецепт на Aclexa онлайн
Для отримання рецепта на Aclexa потрібна консультація лікаря: у препарату багато протипоказань з боку серця, судин, шлунково-кишкового тракту, печінки та нирок, а дозу підбирають мінімальну ефективну і на якомога коротший строк. Лікар уточнить діагноз, супутні захворювання та всі ліки, які приймає пацієнт, включно з антикоагулянтами та іншими знеболювальними.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
