Acix®: skład i postać farmaceutyczna
Acix® jest przeznaczony do sporządzania roztworu do infuzji dożylnej. Jedna fiolka zawiera 250 mg lub 500 mg acyklowiru. Oznacza to, że lek podaje się do żyły pod nadzorem personelu medycznego, a nie przyjmuje go pacjent samodzielnie.
Dwie moce fiolki ułatwiają dobór dawki, którą oblicza się na kilogram masy ciała, a u dzieci od 3 miesięcy do 12 lat — na powierzchnię ciała. Takie przeliczenie jest potrzebne właśnie po to, aby dziecko nie otrzymało zbyt małej dawki.
Jak działa Acix®
Acyklowir jest lekiem przeciwwirusowym, działającym głównie na wirusy opryszczki zwykłej typu pierwszego i drugiego, a słabiej na wirusa ospy wietrznej i półpaśca. Na procesy metaboliczne komórek organizmu nie wpływa. Po wniknięciu do komórki zakażonej wirusem acyklowir przekształca się w postać czynną — trifosforan, który służy jako substrat dla wirusowej polimerazy DNA i hamuje dalszą syntezę wirusowego DNA. Właśnie dlatego działanie skierowane jest na namnażanie wirusa, a nie na już powstałe uszkodzenia.
Po podaniu dożylnym okres półtrwania we krwi wynosi 2,9 godziny, z białkami osocza wiąże się około 10-30%, średnio około 15% substancji. Acyklowir przenika do tkanek i płynów ustrojowych: w płynie mózgowo-rdzeniowym osiąga połowę stężenia we krwi, wykrywany jest także w wątrobie, płucach, mięśniach i wydzielinie pochwowej. Częściowo lek jest metabolizowany w wątrobie, wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej — od 60 do 90%, oraz w 10-15% w postaci metabolitu.
Wskazania do stosowania
Acix® stosuje się w opryszczkowym zapaleniu mózgu, ciężkim pierwotnym zakażeniu opryszczkowym narządów płciowych oraz w półpaścu. Lek jest również przepisywany w ospie wietrznej, półpaścu oraz w zmianach skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem opryszczki u pacjentów z obniżoną odpornością — tych, którzy otrzymują leczenie immunosupresyjne lub chemioterapię.
Odrębnymi wskazaniami są profilaktyka zakażeń wywołanych wirusem opryszczki zwykłej u pacjentów z obniżoną odpornością, w tym u chorych otrzymujących leczenie immunosupresyjne po przeszczepieniu, a także zakażenie opryszczkowe u noworodków. Wybór wskazania bezpośrednio określa dawkę i czas trwania leczenia.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawka acyklowiru w przeliczeniu na kilogram masy ciała jest taka sama u wszystkich pacjentów, a u dzieci od 3 miesięcy do 12 lat oblicza się ją na powierzchnię ciała. Przy prawidłowej czynności nerek lek podaje się 3 razy na dobę, czyli co 8 godzin. Przygotowany roztwór podaje się dożylnie powoli, przez co najmniej 60 minut; przy zastosowaniu pompy infuzyjnej stężenie acyklowiru powinno wynosić 2,5%, czyli 25 mg/ml.
| Grupa pacjentów i wskazanie | Dawka jednorazowa | Dawka dobowa | Średni czas trwania |
|---|---|---|---|
| Dorośli, dzieci powyżej 12 lat, noworodki i dzieci do 3 miesięcy z prawidłową odpornością: pierwotna opryszczka narządów płciowych, półpasiec | 5 mg/kg | 15 mg/kg | 5 dni |
| Ta sama grupa: opryszczkowe zapalenie mózgu, opryszczka noworodków | 10 mg/kg | 30 mg/kg | 10 dni |
| Ta sama grupa z obniżoną odpornością: opryszczka | 5 mg/kg | 15 mg/kg | 5 dni |
| Ta sama grupa z obniżoną odpornością: ospa wietrzna, półpasiec | 10 mg/kg | 30 mg/kg | 10 dni |
| Dzieci od 3 miesięcy do 12 lat: pierwotna opryszczka narządów płciowych, półpasiec | 250 mg/m2 | 750 mg/m2 | 5 dni |
| Dzieci od 3 miesięcy do 12 lat: opryszczkowe zapalenie mózgu | 500 mg/m2 | 1500 mg/m2 | 10 dni |
| Dzieci od 3 miesięcy do 12 lat z obniżoną odpornością: ospa wietrzna, półpasiec | 500 mg/m2 | 1500 mg/m2 | 10 dni |
Zaburzenia czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lek stosuje się ostrożnie i dba o odpowiednią podaż płynów. Przy klirensie kreatyniny 25-50 ml/min zalecaną dawkę podaje się co 12 godzin, przy klirensie 10-25 ml/min — co 24 godziny. Przy klirensie od 0, czyli przy braku moczu, do 10 ml/min dawkę zmniejsza się o połowę: pacjentom poddawanym ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej podaje się ją co 24 godziny, a pacjentom hemodializowanym — co 24 godziny i dodatkowo po sesji dializy. U dzieci obowiązują te same zasady, a klirens kreatyniny przelicza się na 1,73 m2 powierzchni ciała.
Pacjenci w podeszłym wieku
U pacjentów w podeszłym wieku niewydolność nerek jest bardziej prawdopodobna, dlatego zaleca się staranne kontrolowanie czynności nerek i w razie potrzeby dostosowanie dawki według tych samych zasad. Ważne jest utrzymanie odpowiedniej podaży płynów. Przy stosowaniu dużych dawek acyklowiru, na przykład w leczeniu opryszczkowego zapalenia mózgu, czynność nerek kontroluje się szczególnie uważnie — przede wszystkim u pacjentów z już istniejącymi zaburzeniami i u tych, którzy otrzymują mało płynów.
Przeciwwskazania
Jedynym przeciwwskazaniem związanym z samą substancją czynną jest nadwrażliwość na acyklowir. Jeśli wcześniej wystąpiła już reakcja alergiczna na lek, należy poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia.
Ponadto stosowanie leku jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią. Zaburzenia czynności nerek i wiek dziecięcy nie są przeciwwskazaniami, ale wymagają przeliczenia dawki i nadzoru lekarskiego.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Acyklowir może być skuteczny tylko wtedy, gdy stosuje się go w początkowym okresie choroby. To kluczowa uwaga praktyczna: im wcześniej rozpoczęto leczenie, tym większa z niego korzyść, a przy późnym rozpoczęciu oczekiwany efekt jest mniejszy.
W czasie leczenia pacjent powinien być dobrze nawodniony, czyli otrzymywać odpowiednią ilość płynów. W okresie terapii nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem dzięki czynnemu wydzielaniu w kanalikach nerkowych. Każdy lek konkurujący o ten mechanizm może zwiększyć stężenie acyklowiru w osoczu. Właśnie tak działają probenecyd i cymetydyna: zwiększają pole pod krzywą stężenia acyklowiru i zmniejszają jego wydalanie przez nerki, jednak ze względu na szeroki zakres terapeutyczny leku zmiana dawki zwykle nie jest konieczna.
- mykofenolan mofetylu — lek immunosupresyjny stosowany po przeszczepieniu narządu: jednoczesne stosowanie zwiększa stężenie acyklowiru i nieczynnego metabolitu mykofenolanu;
- lit: w skojarzeniu z dużymi dawkami dożylnymi acyklowiru kontroluje się stężenie litu w surowicy ze względu na ryzyko jego działania toksycznego;
- cyklosporyna i takrolimus oraz inne leki wpływające na czynność nerek: konieczne są ostrożność i kontrola pracy nerek;
- teofilina: acyklowir zwiększa jej stężenie ogólnoustrojowe o około 50%, dlatego przy leczeniu skojarzonym zaleca się oznaczanie stężenia teofiliny w osoczu;
- inne leki konkurujące z acyklowirem o mechanizm wydalania: możliwe jest zwiększenie stężenia jednego lub obu leków albo ich metabolitów.
Ciąża i karmienie piersią
W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest przeciwwskazane. Kobieta karmiąca piersią powinna poinformować o tym lekarza przed rozpoczęciem leczenia.
W ciąży acyklowir stosuje się tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Taką decyzję podejmuje lekarz, oceniając ciężkość zakażenia i stan kobiety.
Działania niepożądane
Najbardziej charakterystyczną reakcją miejscową jest zapalenie w miejscu wstrzyknięcia, zwłaszcza jeśli lek przedostał się poza żyłę. Ze strony nerek możliwe są zaburzenia czynności ze zwiększeniem stężenia mocznika i kreatyniny we krwi, dlatego w czasie leczenia ważne są odpowiednie nawodnienie i kontrola wyników badań laboratoryjnych.
- przemijające zaburzenia neurologiczne: drżenie mięśni, zawroty głowy, omamy, splątanie, psychozy, niekiedy śpiączka lub stany pobudzenia;
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty;
- zwiększenie temperatury ciała;
- zaburzenia hematologiczne;
- zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi;
- wysypka skórna.
W razie wystąpienia splątania, omamów, nasilonego pobudzenia lub wysypki należy natychmiast poinformować o tym personel medyczny. Zaburzenia neurologiczne mają charakter przemijający, ale wymagają oceny lekarskiej i mogą wymagać zmiany dawki.
Przedawkowanie
Przedawkowanie acyklowiru podawanego dożylnie powoduje zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy i azotu mocznikowego we krwi, a następnie prowadzi do niewydolności nerek. Opisano także zaburzenia ze strony układu nerwowego: dezorientację, omamy, pobudzenie, drgawki i śpiączkę.
Pacjenta należy uważnie obserwować, aby nie przeoczyć objawów zatrucia. Hemodializa w znacznym stopniu usuwa acyklowir z krwi, dlatego może być metodą z wyboru w razie wystąpienia objawów przedawkowania.
Jak otrzymać receptę na Acix® online
Acix® jest lekiem na receptę do podawania dożylnego, którego dawkę oblicza się na masę lub powierzchnię ciała i koryguje przy zaburzeniach czynności nerek, dlatego przepisać go może wyłącznie lekarz. Podczas konsultacji lekarz ocenia charakter zakażenia, stan odporności, pracę nerek i inne przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
