Acix®: состав и форма выпуска
Acix® предназначен для приготовления раствора для внутривенной инфузии. Один флакон содержит 250 мг или 500 мг ацикловира. Это означает, что препарат вводится в вену под наблюдением медицинского персонала, а не принимается пациентом самостоятельно.
Две дозировки флакона облегчают подбор дозы, которую рассчитывают на килограмм массы тела, а у детей от 3 месяцев до 12 лет — на площадь поверхности тела. Такой пересчёт нужен именно для того, чтобы ребёнок не получил слишком малую дозу.
Как действует Acix®
Ацикловир — противовирусный препарат, действующий главным образом на вирусы простого герпеса первого и второго типов и слабее на вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая. На обменные процессы клеток организма он не влияет. Проникнув в заражённую вирусом клетку, ацикловир превращается в активную форму — трифосфат, который служит субстратом для вирусной ДНК-полимеразы и препятствует дальнейшему синтезу вирусной ДНК. Именно поэтому действие направлено на размножение вируса, а не на уже сформировавшиеся повреждения.
После внутривенного введения период полувыведения из крови составляет 2,9 часа, с белками плазмы связывается примерно 10-30%, в среднем около 15% вещества. Ацикловир проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости он достигает половины концентрации в крови, обнаруживается также в печени, лёгких, мышцах и вагинальном секрете. Частично препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой в неизменённом виде — от 60 до 90%, и на 10-15% в виде метаболита.
Показания к применению
Acix® применяют при герпетическом воспалении мозга, тяжёлой первичной герпетической инфекции половых органов и при опоясывающем лишае. Препарат также назначают при ветряной оспе, опоясывающем лишае и поражениях кожи и слизистых оболочек вирусом герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом — тех, кто получает иммуносупрессивную терапию или химиотерапию.
Отдельными показаниями являются профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов со сниженным иммунитетом, в том числе у больных, получающих иммуносупрессивное лечение после трансплантации, а также герпетическая инфекция у новорождённых. Выбор показания напрямую определяет дозу и длительность курса.
Способ применения и дозировка
Доза ацикловира в пересчёте на килограмм массы тела одинакова для всех пациентов, а детям от 3 месяцев до 12 лет её рассчитывают на площадь поверхности тела. При нормальной функции почек препарат вводят 3 раза в сутки, то есть каждые 8 часов. Приготовленный раствор вводят внутривенно медленно, в течение не менее 60 минут; при использовании инфузионного насоса концентрация ацикловира должна составлять 2,5%, то есть 25 мг/мл.
| Группа пациентов и показание | Разовая доза | Суточная доза | Средняя длительность |
|---|---|---|---|
| Взрослые, дети старше 12 лет, новорождённые и дети до 3 месяцев с нормальным иммунитетом: первичный генитальный герпес, опоясывающий лишай | 5 мг/кг | 15 мг/кг | 5 дней |
| Та же группа: герпетическое воспаление мозга, герпес новорождённых | 10 мг/кг | 30 мг/кг | 10 дней |
| Та же группа со сниженным иммунитетом: герпес | 5 мг/кг | 15 мг/кг | 5 дней |
| Та же группа со сниженным иммунитетом: ветряная оспа, опоясывающий лишай | 10 мг/кг | 30 мг/кг | 10 дней |
| Дети от 3 месяцев до 12 лет: первичный генитальный герпес, опоясывающий лишай | 250 мг/м2 | 750 мг/м2 | 5 дней |
| Дети от 3 месяцев до 12 лет: герпетическое воспаление мозга | 500 мг/м2 | 1500 мг/м2 | 10 дней |
| Дети от 3 месяцев до 12 лет со сниженным иммунитетом: ветряная оспа, опоясывающий лишай | 500 мг/м2 | 1500 мг/м2 | 10 дней |
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек препарат применяют осторожно и следят за достаточным поступлением жидкости. При клиренсе креатинина 25-50 мл/мин рекомендованную дозу вводят каждые 12 часов, при клиренсе 10-25 мл/мин — каждые 24 часа. При клиренсе от 0, то есть при отсутствии мочи, до 10 мл/мин дозу уменьшают вдвое: пациентам на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе её вводят каждые 24 часа, а пациентам на гемодиализе — каждые 24 часа и дополнительно после сеанса диализа. У детей действуют те же правила, а клиренс креатинина пересчитывают на 1,73 м2 поверхности тела.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов почечная недостаточность вероятнее, поэтому рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и при необходимости корректировать дозу по тем же правилам. Важно поддерживать достаточное поступление жидкости. При применении высоких доз ацикловира, например при лечении герпетического воспаления мозга, функцию почек контролируют особенно внимательно — в первую очередь у пациентов с уже имеющимися нарушениями и у тех, кто получает мало жидкости.
Противопоказания
Единственное противопоказание, связанное с самим действующим веществом, — повышенная чувствительность к ацикловиру. Если ранее на препарат уже возникала аллергическая реакция, об этом необходимо сообщить врачу до начала лечения.
Кроме того, применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания. Нарушение функции почек и детский возраст противопоказаниями не являются, но требуют пересчёта дозы и врачебного наблюдения.
Особые указания и меры предосторожности
Ацикловир может быть эффективен только тогда, когда его применяют в начальном периоде заболевания. Это ключевое практическое соображение: чем раньше начато лечение, тем больше от него пользы, а при позднем начале ожидаемый эффект снижается.
Во время лечения пациент должен быть хорошо гидратирован, то есть получать достаточное количество жидкости. В период терапии не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Ацикловир выводится в основном в неизменённом виде с мочой за счёт активной секреции в почечных канальцах. Любой препарат, конкурирующий за этот механизм, способен повысить концентрацию ацикловира в плазме. Именно так действуют пробенецид и циметидин: они увеличивают площадь под кривой концентрации ацикловира и уменьшают его выведение почками, однако из-за широкого терапевтического диапазона препарата изменять дозу обычно не требуется.
- микофенолата мофетил — иммуносупрессивное средство после трансплантации органа: одновременное применение повышает концентрацию ацикловира и неактивного метаболита микофенолата;
- литий: при сочетании с высокими внутривенными дозами ацикловира контролируют концентрацию лития в сыворотке из-за риска его токсического действия;
- циклоспорин и такролимус и другие средства, влияющие на функцию почек: нужны осторожность и контроль работы почек;
- теофиллин: ацикловир повышает его системную концентрацию примерно на 50%, поэтому при совместном лечении рекомендуется определять содержание теофиллина в плазме;
- другие препараты, конкурирующие с ацикловиром за механизм выведения: возможно повышение концентрации одного или обоих средств либо их метаболитов.
Беременность и грудное вскармливание
В период грудного вскармливания применение препарата противопоказано. Женщине, которая кормит грудью, следует сообщить об этом врачу до начала лечения.
При беременности ацикловир применяют только в том случае, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Такое решение принимает врач, оценивая тяжесть инфекции и состояние женщины.
Побочные действия
Наиболее характерная местная реакция — воспаление в месте инъекции, особенно если препарат попал мимо вены. Со стороны почек возможны нарушения функции с повышением концентрации мочевины и креатинина в крови, поэтому во время лечения важны достаточная гидратация и контроль лабораторных показателей.
- преходящие неврологические нарушения: мышечная дрожь, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, психозы, иногда кома или состояния возбуждения;
- желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота;
- повышение температуры тела;
- гематологические нарушения;
- повышение активности аминотрансфераз в крови;
- кожная сыпь.
При появлении спутанности сознания, галлюцинаций, выраженного возбуждения или сыпи нужно сразу сообщить об этом медицинскому персоналу. Неврологические нарушения носят преходящий характер, но требуют врачебной оценки и могут потребовать пересмотра дозы.
Передозировка
Передозировка ацикловира при внутривенном введении вызывает повышение концентрации креатинина в сыворотке и азота мочевины в крови, а затем приводит к почечной недостаточности. Описаны также нарушения со стороны нервной системы: дезориентация, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.
За пациентом необходимо внимательно наблюдать, чтобы не пропустить признаки отравления. Гемодиализ в значительной степени удаляет ацикловир из крови, поэтому может служить методом выбора при появлении симптомов передозировки.
Как получить рецепт на Acix® онлайн
Acix® — рецептурный препарат для внутривенного введения, дозу которого рассчитывают на массу или площадь поверхности тела и корректируют при нарушении функции почек, поэтому назначить его может только врач. На консультации врач оценивает характер инфекции, состояние иммунитета, работу почек и другие принимаемые лекарства.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
