Acix®: склад і форма випуску
Acix® призначений для приготування розчину для внутрішньовенної інфузії. Один флакон містить 250 мг або 500 мг ацикловіру. Це означає, що препарат вводять у вену під наглядом медичного персоналу, а не приймає пацієнт самостійно.
Два дозування флакона полегшують підбір дози, яку розраховують на кілограм маси тіла, а в дітей від 3 місяців до 12 років — на площу поверхні тіла. Такий перерахунок потрібен саме для того, щоб дитина не отримала занадто малу дозу.
Як діє Acix®
Ацикловір — противірусний препарат, що діє головним чином на віруси простого герпесу першого і другого типів і слабше на вірус вітряної віспи та оперізувального лишаю. На обмінні процеси клітин організму він не впливає. Проникнувши в заражену вірусом клітину, ацикловір перетворюється на активну форму — трифосфат, який слугує субстратом для вірусної ДНК-полімерази і перешкоджає подальшому синтезу вірусної ДНК. Саме тому дія спрямована на розмноження вірусу, а не на вже сформовані ушкодження.
Після внутрішньовенного введення період напіввиведення з крові становить 2,9 години, з білками плазми зв'язується приблизно 10-30%, у середньому близько 15% речовини. Ацикловір проникає в тканини та рідини організму: у спинномозковій рідині він досягає половини концентрації в крові, виявляється також у печінці, легенях, м'язах і вагінальному секреті. Частково препарат метаболізується в печінці, виводиться переважно із сечею в незміненому вигляді — від 60 до 90%, і на 10-15% у вигляді метаболіту.
Показання до застосування
Acix® застосовують при герпетичному запаленні мозку, тяжкій первинній герпетичній інфекції статевих органів і при оперізувальному лишаї. Препарат також призначають при вітряній віспі, оперізувальному лишаї та ураженнях шкіри і слизових оболонок вірусом герпесу в пацієнтів зі зниженим імунітетом — тих, хто отримує імуносупресивну терапію або хіміотерапію.
Окремими показаннями є профілактика інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, у пацієнтів зі зниженим імунітетом, зокрема у хворих, які отримують імуносупресивне лікування після трансплантації, а також герпетична інфекція в новонароджених. Вибір показання безпосередньо визначає дозу і тривалість курсу.
Спосіб застосування та дозування
Доза ацикловіру в перерахунку на кілограм маси тіла однакова для всіх пацієнтів, а дітям від 3 місяців до 12 років її розраховують на площу поверхні тіла. При нормальній функції нирок препарат вводять 3 рази на добу, тобто кожні 8 годин. Приготовлений розчин вводять внутрішньовенно повільно, протягом щонайменше 60 хвилин; при використанні інфузійного насоса концентрація ацикловіру має становити 2,5%, тобто 25 мг/мл.
| Група пацієнтів і показання | Разова доза | Добова доза | Середня тривалість |
|---|---|---|---|
| Дорослі, діти віком понад 12 років, новонароджені та діти до 3 місяців з нормальним імунітетом: первинний генітальний герпес, оперізувальний лишай | 5 мг/кг | 15 мг/кг | 5 днів |
| Та сама група: герпетичне запалення мозку, герпес новонароджених | 10 мг/кг | 30 мг/кг | 10 днів |
| Та сама група зі зниженим імунітетом: герпес | 5 мг/кг | 15 мг/кг | 5 днів |
| Та сама група зі зниженим імунітетом: вітряна віспа, оперізувальний лишай | 10 мг/кг | 30 мг/кг | 10 днів |
| Діти від 3 місяців до 12 років: первинний генітальний герпес, оперізувальний лишай | 250 мг/м2 | 750 мг/м2 | 5 днів |
| Діти від 3 місяців до 12 років: герпетичне запалення мозку | 500 мг/м2 | 1500 мг/м2 | 10 днів |
| Діти від 3 місяців до 12 років зі зниженим імунітетом: вітряна віспа, оперізувальний лишай | 500 мг/м2 | 1500 мг/м2 | 10 днів |
Порушення функції нирок
У пацієнтів з порушенням функції нирок препарат застосовують обережно і стежать за достатнім надходженням рідини. При кліренсі креатиніну 25-50 мл/хв рекомендовану дозу вводять кожні 12 годин, при кліренсі 10-25 мл/хв — кожні 24 години. При кліренсі від 0, тобто за відсутності сечі, до 10 мл/хв дозу зменшують удвічі: пацієнтам на постійному амбулаторному перитонеальному діалізі її вводять кожні 24 години, а пацієнтам на гемодіалізі — кожні 24 години і додатково після сеансу діалізу. У дітей діють ті самі правила, а кліренс креатиніну перераховують на 1,73 м2 поверхні тіла.
Пацієнти літнього віку
У літніх пацієнтів ниркова недостатність імовірніша, тому рекомендується ретельно контролювати функцію нирок і за потреби коригувати дозу за тими самими правилами. Важливо підтримувати достатнє надходження рідини. При застосуванні високих доз ацикловіру, наприклад при лікуванні герпетичного запалення мозку, функцію нирок контролюють особливо уважно — насамперед у пацієнтів з уже наявними порушеннями і в тих, хто отримує мало рідини.
Протипоказання
Єдине протипоказання, пов'язане із самою діючою речовиною, — підвищена чутливість до ацикловіру. Якщо раніше на препарат уже виникала алергічна реакція, про це необхідно повідомити лікаря до початку лікування.
Крім того, застосування препарату протипоказане в період грудного вигодовування. Порушення функції нирок і дитячий вік протипоказаннями не є, але потребують перерахунку дози та лікарського нагляду.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Ацикловір може бути ефективним лише тоді, коли його застосовують у початковому періоді захворювання. Це ключове практичне міркування: що раніше розпочато лікування, то більше від нього користі, а при пізньому початку очікуваний ефект знижується.
Під час лікування пацієнт має бути добре гідратований, тобто отримувати достатню кількість рідини. У період терапії не слід керувати транспортними засобами і працювати з механізмами.
Лікарські взаємодії
Ацикловір виводиться переважно в незміненому вигляді із сечею за рахунок активної секреції в ниркових канальцях. Будь-який препарат, що конкурує за цей механізм, здатний підвищити концентрацію ацикловіру в плазмі. Саме так діють пробенецид і циметидин: вони збільшують площу під кривою концентрації ацикловіру і зменшують його виведення нирками, проте через широкий терапевтичний діапазон препарату змінювати дозу зазвичай не потрібно.
- мікофенолату мофетил — імуносупресивний засіб після трансплантації органа: одночасне застосування підвищує концентрацію ацикловіру і неактивного метаболіту мікофенолату;
- літій: при поєднанні з високими внутрішньовенними дозами ацикловіру контролюють концентрацію літію в сироватці через ризик його токсичної дії;
- циклоспорин і такролімус та інші засоби, що впливають на функцію нирок: потрібні обережність і контроль роботи нирок;
- теофілін: ацикловір підвищує його системну концентрацію приблизно на 50%, тому при спільному лікуванні рекомендується визначати вміст теофіліну в плазмі;
- інші препарати, що конкурують з ацикловіром за механізм виведення: можливе підвищення концентрації одного або обох засобів чи їхніх метаболітів.
Вагітність і грудне вигодовування
У період грудного вигодовування застосування препарату протипоказане. Жінці, яка годує грудьми, слід повідомити про це лікаря до початку лікування.
При вагітності ацикловір застосовують лише в тому разі, коли передбачувана користь перевищує потенційний ризик для плода. Таке рішення ухвалює лікар, оцінюючи тяжкість інфекції та стан жінки.
Побічні дії
Найхарактерніша місцева реакція — запалення в місці ін'єкції, особливо якщо препарат потрапив повз вену. З боку нирок можливі порушення функції з підвищенням концентрації сечовини і креатиніну в крові, тому під час лікування важливі достатня гідратація і контроль лабораторних показників.
- минущі неврологічні порушення: м'язове тремтіння, запаморочення, галюцинації, сплутаність свідомості, психози, іноді кома або стани збудження;
- шлунково-кишкові порушення: нудота, блювання;
- підвищення температури тіла;
- гематологічні порушення;
- підвищення активності амінотрансфераз у крові;
- шкірний висип.
У разі появи сплутаності свідомості, галюцинацій, вираженого збудження або висипу потрібно одразу повідомити про це медичний персонал. Неврологічні порушення мають минущий характер, але потребують лікарської оцінки і можуть вимагати перегляду дози.
Передозування
Передозування ацикловіру при внутрішньовенному введенні спричиняє підвищення концентрації креатиніну в сироватці та азоту сечовини в крові, а потім призводить до ниркової недостатності. Описано також порушення з боку нервової системи: дезорієнтація, галюцинації, збудження, судоми і кома.
За пацієнтом необхідно уважно спостерігати, щоб не пропустити ознаки отруєння. Гемодіаліз значною мірою видаляє ацикловір з крові, тому може слугувати методом вибору при появі симптомів передозування.
Як отримати рецепт на Acix® онлайн
Acix® — рецептурний препарат для внутрішньовенного введення, дозу якого розраховують на масу або площу поверхні тіла і коригують при порушенні функції нирок, тому призначити його може лише лікар. На консультації лікар оцінює характер інфекції, стан імунітету, роботу нирок та інші ліки, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
