Aciprex - ulotka, cena, sposób stosowania i przeciwwskazania leku

Aciprex: skład i postać farmaceutyczna

Aciprex występuje w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg escitalopramu w postaci szczawianu. Dostępność dwóch dawek ma praktyczne znaczenie: lekarz może rozpocząć leczenie od mniejszej dawki, stopniowo ją zwiększyć przy niewystarczającej odpowiedzi, a przy kończeniu terapii równie łagodnie ją zmniejszyć.

Bezpieczeństwo dawki dobowej powyżej 20 mg nie zostało potwierdzone, dlatego cały zakres stosowanych dawek mieści się w przedziale 5-20 mg na dobę. Właśnie dlatego schemat przyjmowania dobiera lekarz, a samodzielne jego zmienianie jest niewskazane.

Jak działa Aciprex

Escitalopram jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny o dużym powinowactwie do głównego miejsca wiązania transportera serotoniny. Wiąże się także z miejscem allosterycznym tego samego transportera, jednak powinowactwo do niego jest około tysiąc razy mniejsze. Hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny uznaje się za jedyny prawdopodobny mechanizm wyjaśniający farmakologiczne i kliniczne działanie leku.

Escitalopram wykazuje słabe powinowactwo lub wcale nie wiąże się z receptorami 5-HT1A i 5-HT2, dopaminowymi D1 i D2, adrenergicznymi alfa1, alfa2 i beta, histaminowymi H1, muskarynowymi receptorami cholinergicznymi, a także z receptorami benzodiazepinowymi i opioidowymi. W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu EKG u zdrowych ochotników odstęp QTc wydłużał się średnio o 4,3 milisekundy przy dawce 10 mg na dobę i o 10,7 milisekundy przy ponadterapeutycznej dawce 30 mg na dobę.

Co wykazały badania kliniczne

W dużych epizodach depresyjnych skuteczność escitalopramu potwierdzono w trzech z czterech krótkoterminowych, ośmiotygodniowych badań kontrolowanych placebo, a w długoterminowym badaniu zapobiegania nawrotom czas do powrotu objawów u osób kontynuujących leczenie był istotnie dłuższy niż u otrzymujących placebo. W fobii społecznej potwierdzono skuteczność dawek 5, 10 i 20 mg. W zaburzeniu obsesyjno-kompulsyjnym pacjenci otrzymujący 20 mg na dobę po 12 tygodniach różnili się od grupy placebo pod względem łącznego wyniku skali Y-BOCS.

Wskazania do stosowania

Aciprex stosuje się w leczeniu dużych epizodów depresyjnych, zaburzenia lękowego z napadami paniki z agorafobią lub bez niej, fobii społecznej, a także zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Fobia społeczna to ściśle zdefiniowane rozpoznanie konkretnej choroby i nie należy jej mylić z nadmierną nieśmiałością. Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko wtedy, gdy zaburzenie istotnie utrudnia pracę i kontakty społeczne, i stanowi element leczenia kompleksowego. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne ma przebieg przewlekły, dlatego leczyć je trzeba odpowiednio długo, a korzyść z terapii oraz stosowaną dawkę lekarz regularnie weryfikuje.

Sposób stosowania i dawkowanie

Lek przyjmuje się raz na dobę, podczas posiłku lub niezależnie od posiłków. Dawkę dobiera się zależnie od wskazania i indywidualnej reakcji pacjenta, nie przekraczając 20 mg na dobę.

Wskazanie lub grupa pacjentów	Dawka początkowa	Dawka dalsza
Duży epizod depresyjny	10 mg na dobę	do 20 mg na dobę
Zaburzenie lękowe z napadami paniki	5 mg w pierwszym tygodniu	10 mg, w razie potrzeby do 20 mg
Fobia społeczna	10 mg na dobę	od 5 do 20 mg na dobę
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne	10 mg na dobę	do 20 mg na dobę
Pacjenci powyżej 65 lat	5 mg na dobę	do 10 mg na dobę

Czas trwania leczenia i szczególne grupy pacjentów

Działanie przeciwdepresyjne rozwija się zwykle po 2-4 tygodniach przyjmowania, a po ustąpieniu objawów leczenie kontynuuje się przez co najmniej 6 miesięcy, aby utrwalić efekt. W zaburzeniu lękowym z napadami paniki maksymalną skuteczność osiąga się mniej więcej po 3 miesiącach, w fobii społecznej zaleca się kontynuowanie terapii przez 12 tygodni. Dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat leku się nie przepisuje. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności nerek dostosowanie dawki nie jest konieczne, przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min wymagana jest ostrożność. W łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby, a także u osób wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, przez pierwsze dwa tygodnie przyjmuje się 5 mg na dobę z możliwym zwiększeniem do 10 mg.

Jak prawidłowo przerywać przyjmowanie

Nie wolno nagle odstawiać leku. Dawkę zmniejsza się stopniowo, przez co najmniej 1-2 tygodnie, a przy nasilonej reakcji — przez kilka tygodni lub miesięcy. Jeśli zmniejszanie dawki wywołuje objawy źle tolerowane przez pacjenta, lekarz może powrócić do poprzedniej dawki, a następnie zmniejszać ją wolniej.

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na escitalopram lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Jest niezgodny z nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego, który przebiega z pobudzeniem, drżeniem i hipertermią. Z tego samego powodu przeciwwskazane jest łączenie z odwracalnymi inhibitorami MAO-A, na przykład z moklobemidem, oraz z linezolidem — odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem monoaminooksydazy.

Escitalopram jest przeciwwskazany u pacjentów z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT oraz z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Zabronione jest również jednoczesne stosowanie z innymi lekami powodującymi wydłużenie tego odstępu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Depresja sama w sobie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstwa, a ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania istotnej remisji. Poprawa może nie nastąpić w pierwszych tygodniach leczenia lub później, dlatego pacjenta obserwuje się szczególnie uważnie na początku terapii oraz przy zmianie dawki. Metaanaliza badań kontrolowanych placebo wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów poniżej 25. roku życia. Pacjent i jego bliscy powinni wiedzieć, że przy jakimkolwiek pogorszeniu stanu, pojawieniu się myśli samobójczych lub nietypowych zmian w zachowaniu należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

• leku nie stosuje się u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat: w badaniach częściej obserwowano u nich zachowania samobójcze i wrogość;
• na początku leczenia zaburzenia lękowego z napadami paniki lęk może się nasilać — ta paradoksalna reakcja zwykle ustępuje w ciągu dwóch tygodni;
• leczenie przerywa się przy pierwszych napadach drgawkowych lub zwiększeniu częstości napadów u pacjentów z padaczką;
• ostrożność przy manii lub hipomanii w wywiadzie, a w razie wystąpienia fazy maniakalnej lek się odstawia;
• u pacjentów z cukrzycą możliwe są wahania stężenia glukozy i konieczność zmiany dawek insuliny lub leków przeciwcukrzycowych;
• ryzyko hiponatremii jest większe u osób w podeszłym wieku, przy marskości wątroby i przy przyjmowaniu leków mogących ją wywoływać;
• ostrożność przy chorobie niedokrwiennej serca, znacznej bradykardii, niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego i niewyrównanej niewydolności serca, a hipokaliemię i hipomagnezemię koryguje się przed rozpoczęciem leczenia;
• ostrożność przy jaskrze z zamkniętym kątem przesączania: lek może rozszerzać źrenicę i zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Możliwa jest akatyzja — dokuczliwy niepokój wewnętrzny z potrzebą poruszania się, najczęściej w pierwszych tygodniach leczenia; zwiększenie dawki u takich pacjentów może pogorszyć ich stan. Objawy odstawienne po zakończeniu leczenia występują często, zwłaszcza przy nagłym odstawieniu: zawroty głowy, zaburzenia czucia, zaburzenia snu, pobudzenie, nudności, pocenie się, ból głowy, kołatanie serca i drażliwość. Zwykle są łagodne lub umiarkowane i ustępują w ciągu dwóch tygodni, ale u części pacjentów utrzymują się dłużej.

Interakcje z innymi lekami

Przyjmowanie escitalopramu można rozpocząć po 14 dniach od odstawienia nieodwracalnego inhibitora MAO, a między odstawieniem escitalopramu a rozpoczęciem leczenia takim inhibitorem zachowuje się przerwę co najmniej 7 dni. Przeciwwskazane jest łączenie z lekami wydłużającymi odstęp QT: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III, neuroleptykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi i przeciwmalarycznymi, a także wybranymi lekami przeciwhistaminowymi.

• leki serotoninergiczne — tramadol, sumatryptan i inne tryptany, tryptofan: ryzyko zespołu serotoninowego;
• leki obniżające próg drgawkowy — neuroleptyki, meflochina, bupropion, tramadol, inne leki przeciwdepresyjne;
• lit i tryptofan: opisano nasilenie działania;
• preparaty dziurawca: wzrasta częstość działań niepożądanych;
• doustne leki przeciwzakrzepowe i NLPZ: zwiększa się ryzyko krwawień, konieczna jest kontrola parametrów krzepnięcia krwi;
• inhibitory CYP2C19: omeprazol zwiększa stężenie escitalopramu o około 50%, cymetydyna — o około 70%;
• substraty CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym — flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina, rysperydon, haloperydol;
• alkohol: nie oczekuje się interakcji farmakokinetycznych, ale jego spożywanie w trakcie leczenia nie jest zalecane.

Ciąża i karmienie piersią

Danych o stosowaniu escitalopramu w ciąży jest niewiele, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na czynność rozrodczą. Leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne, i wyłącznie po starannej ocenie stosunku ryzyka do korzyści. Należy unikać nagłego odstawienia w czasie ciąży, a noworodka obserwuje się, jeśli kobieta kontynuowała przyjmowanie leku w późnym okresie ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze.

Jeśli matka przyjmowała leki z tej grupy w późnym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić zaburzenia oddychania, sinica, bezdech, drgawki, wahania temperatury ciała, trudności w karmieniu, zmiany napięcia mięśniowego, drżenie i osłabienie. Dane epidemiologiczne wskazują na możliwe zwiększenie ryzyka przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków: około 5 przypadków na 1000 ciąż wobec 1-2 przypadków w populacji ogólnej. Oczekuje się, że escitalopram przenika do mleka matki, dlatego karmienie piersią w trakcie leczenia nie jest zalecane.

Działania niepożądane

Działania niepożądane pojawiają się najczęściej w pierwszym lub drugim tygodniu leczenia, a w miarę kontynuowania terapii ich nasilenie i częstość zwykle się zmniejszają. Bardzo często występują ból głowy i nudności.

• często: bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie, lęk, niepokój psychoruchowy, nietypowe sny;
• często: biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej, wzmożona potliwość, zmęczenie, podwyższenie temperatury ciała;
• często: zmniejszenie lub zwiększenie apetytu, przyrost masy ciała, bóle stawów i mięśni, zapalenie zatok przynosowych, ziewanie;
• często: zmniejszenie popędu płciowego, u mężczyzn — zaburzenia wytrysku i impotencja, u kobiet — brak orgazmu;
• niezbyt często: tachykardia, omdlenie, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, szumy uszne, krwawienia z nosa i z przewodu pokarmowego;
• rzadko: reakcja anafilaktyczna, bradykardia, zespół serotoninowy, agresja, depersonalizacja;
• częstość nieznana: hiponatremia, drgawki, akatyzja, mania, myśli i zachowania samobójcze, małopłytkowość;
• częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, zapalenie wątroby, zatrzymanie moczu.

Myśli samobójcze i zachowania samobójcze zgłaszano w trakcie terapii escitalopramem oraz wkrótce po jego odstawieniu. W razie pojawienia się takich myśli, ciężkiej reakcji alergicznej, drgawek lub objawów zespołu serotoninowego należy natychmiast zwrócić się po pomoc medyczną.

Przedawkowanie

Danych klinicznych o przedawkowaniu escitalopramu jest niewiele i często dotyczą one jednoczesnego przyjmowania innych leków. W większości przypadków objawy były słabo nasilone lub nie występowały, a dawki od 400 do 800 mg samego escitalopramu nie powodowały ciężkich objawów. Opisano zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego — od zawrotów głowy, drżenia i pobudzenia po rzadkie przypadki zespołu serotoninowego, drgawek i śpiączki, a także nudności i wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, wydłużenie odstępu QT i hiponatremię.

Nie ma swoistej odtrutki. Zapewnia się drożność dróg oddechowych i wystarczającą podaż tlenu, rozważa się płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego, przy czym płukanie wykonuje się możliwie najwcześniej po doustnym przyjęciu leku. Kontroluje się pracę serca i parametry życiowe, prowadzi się ogólne leczenie objawowe i podtrzymujące. Monitorowanie EKG jest zalecane przy wrodzonej bradyarytmii lub niewydolności serca, przy jednoczesnym przyjmowaniu leków wydłużających odstęp QT oraz przy zaburzeniach czynności wątroby.

Jak otrzymać receptę na Aciprex online

Do otrzymania recepty na Aciprex konieczna jest konsultacja lekarska: lek ma ścisłe przeciwwskazania, wymaga stopniowego dobierania i równie stopniowego odstawiania dawki, a także uwzględnienia wszystkich przyjmowanych leków. Lekarz ustali charakter i czas trwania objawów, choroby współistniejące oraz stan układu sercowo-naczyniowego.

Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.