Aciprex: состав и форма выпуска
Aciprex выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг эсциталопрама в виде оксалата. Наличие двух дозировок имеет практический смысл: врач может начать лечение с меньшей дозы, постепенно повысить её при недостаточном ответе, а при завершении терапии так же плавно снизить.
Безопасность суточной дозы выше 20 мг не была подтверждена, поэтому весь диапазон применяемых доз укладывается в 5-20 мг в сутки. Именно поэтому схему приёма подбирает врач, а менять её самостоятельно не следует.
Как действует Aciprex
Эсциталопрам — селективный ингибитор обратного захвата серотонина с высоким сродством к основному участку связывания транспортёра серотонина. Он связывается также с аллостерическим участком того же транспортёра, но сродство к нему примерно в тысячу раз ниже. Подавление обратного захвата серотонина считается единственным вероятным механизмом, который объясняет фармакологические и клинические эффекты препарата.
Эсциталопрам обладает слабым сродством или вовсе не связывается с рецепторами 5-HT1A и 5-HT2, дофаминовыми D1 и D2, адренорецепторами альфа1, альфа2 и бета, гистаминовыми H1, мускариновыми холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ у здоровых добровольцев интервал QTc удлинялся в среднем на 4,3 миллисекунды при дозе 10 мг в сутки и на 10,7 миллисекунды при сверхтерапевтической дозе 30 мг в сутки.
Что показали клинические исследования
При больших депрессивных эпизодах эффективность эсциталопрама подтверждена в трёх из четырёх краткосрочных восьминедельных плацебо-контролируемых исследований, а в длительном исследовании профилактики рецидивов время до возврата симптомов у продолживших приём было значимо больше, чем у получавших плацебо. При социальной фобии подтверждена эффективность доз 5, 10 и 20 мг. При обсессивно-компульсивном расстройстве пациенты, получавшие 20 мг в сутки, через 12 недель отличались от группы плацебо по суммарному баллу шкалы Y-BOCS.
Показания к применению
Aciprex применяют для лечения больших депрессивных эпизодов, панического расстройства с агорафобией или без неё, социальной фобии, а также обсессивно-компульсивного расстройства.
Социальная фобия — это строго определённый диагноз конкретного заболевания, и её не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Лекарственная терапия показана только тогда, когда расстройство существенно мешает работе и социальным контактам, и является элементом комплексного лечения. Обсессивно-компульсивное расстройство протекает хронически, поэтому лечить его нужно достаточно долго, а пользу терапии и применяемую дозу врач регулярно пересматривает.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают один раз в сутки, во время еды или независимо от приёма пищи. Дозу подбирают по показанию и индивидуальной реакции пациента, не превышая 20 мг в сутки.
| Показание или группа пациентов | Начальная доза | Дальнейшая доза |
|---|---|---|
| Большой депрессивный эпизод | 10 мг в сутки | до 20 мг в сутки |
| Паническое расстройство | 5 мг в первую неделю | 10 мг, при необходимости до 20 мг |
| Социальная фобия | 10 мг в сутки | от 5 до 20 мг в сутки |
| Обсессивно-компульсивное расстройство | 10 мг в сутки | до 20 мг в сутки |
| Пациенты старше 65 лет | 5 мг в сутки | до 10 мг в сутки |
Длительность лечения и особые группы пациентов
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели приёма, и после исчезновения симптомов лечение продолжают не менее 6 месяцев, чтобы закрепить результат. При паническом расстройстве максимальная эффективность достигается примерно через 3 месяца, при социальной фобии терапию рекомендуют продолжать 12 недель. Детям и подросткам до 18 лет препарат не назначают. При лёгком и умеренном нарушении функции почек коррекция дозы не нужна, при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин требуется осторожность. При лёгком и умеренном нарушении функции печени, а также у людей, медленно метаболизирующих лекарства с участием изофермента CYP2C19, первые две недели принимают 5 мг в сутки с возможным повышением до 10 мг.
Как правильно прекращать приём
Резко отменять препарат нельзя. Дозу снижают постепенно, не менее чем за 1-2 недели, а при выраженной реакции — на протяжении нескольких недель или месяцев. Если уменьшение дозы вызывает симптомы, которые пациент плохо переносит, врач может вернуться к прежней дозе, а затем снижать её медленнее.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к эсциталопраму или любому из вспомогательных веществ. Он несовместим с неселективными необратимыми ингибиторами МАО из-за риска серотонинового синдрома, который протекает с возбуждением, дрожью и гипертермией. По той же причине противопоказано сочетание с обратимыми ингибиторами МАО-А, например с моклобемидом, и с линезолидом — обратимым неселективным ингибитором моноаминоксидазы.
Эсциталопрам противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервала QT и с врождённым синдромом удлинённого интервала QT. Запрещено также одновременное применение с другими лекарствами, вызывающими удлинение этого интервала.
Особые указания и меры предосторожности
Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида, и этот риск сохраняется до достижения значимой ремиссии. Улучшение может не наступить в первые недели лечения или позже, поэтому за пациентом наблюдают особенно внимательно в начале терапии и при изменении дозы. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Пациент и его близкие должны знать: при любом ухудшении состояния, появлении суицидальных мыслей или нетипичных изменений в поведении нужно безотлагательно связаться с врачом.
- препарат не применяют у детей и подростков до 18 лет: в исследованиях у них чаще наблюдались суицидальное поведение и враждебность;
- в начале лечения панического расстройства тревога может усиливаться — эта парадоксальная реакция обычно проходит в течение двух недель;
- лечение прекращают при первых судорожных припадках или учащении приступов у пациентов с эпилепсией;
- осторожность при мании или гипомании в анамнезе, а при развитии маниакальной фазы препарат отменяют;
- у пациентов с сахарным диабетом возможны колебания уровня глюкозы и потребность в изменении доз инсулина или сахароснижающих средств;
- риск гипонатриемии выше у пожилых, при циррозе печени и при приёме препаратов, способных её вызывать;
- осторожность при ишемической болезни сердца, выраженной брадикардии, недавнем инфаркте миокарда и декомпенсированной сердечной недостаточности, а гипокалиемию и гипомагниемию корректируют до начала лечения;
- осторожность при закрытоугольной глаукоме: препарат способен расширять зрачок и повышать внутриглазное давление.
Возможна акатизия — тягостное внутреннее беспокойство с потребностью двигаться, чаще всего в первые недели лечения; увеличение дозы у таких пациентов может ухудшить состояние. Симптомы отмены после прекращения лечения встречаются часто, особенно при резкой отмене: головокружение, нарушения чувствительности, расстройства сна, возбуждение, тошнота, потливость, головная боль, сердцебиение и раздражительность. Обычно они лёгкие или умеренные и проходят в течение двух недель, но у части пациентов сохраняются дольше.
Лекарственные взаимодействия
Начинать приём эсциталопрама можно через 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО, а между отменой эсциталопрама и началом лечения таким ингибитором выдерживают перерыв не менее 7 дней. Противопоказано сочетание с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмическими средствами классов IA и III, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, некоторыми антибактериальными и противомалярийными средствами, а также отдельными антигистаминными препаратами.
- серотонинергические средства — трамадол, суматриптан и другие триптаны, триптофан: риск серотонинового синдрома;
- средства, снижающие судорожный порог, — нейролептики, мефлохин, бупропион, трамадол, другие антидепрессанты;
- литий и триптофан: описано усиление действия;
- препараты зверобоя: возрастает частота нежелательных реакций;
- пероральные антикоагулянты и НПВП: повышается риск кровотечений, нужен контроль показателей свёртывания крови;
- ингибиторы CYP2C19: омепразол повышает концентрацию эсциталопрама примерно на 50%, циметидин — примерно на 70%;
- субстраты CYP2D6 с узким терапевтическим индексом — флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, рисперидон, галоперидол;
- алкоголь: фармакокинетического взаимодействия не ожидается, но употреблять его во время лечения не рекомендуется.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении эсциталопрама при беременности мало, а исследования на животных выявили токсическое влияние на репродуктивную функцию. Препарат не следует применять в период беременности, если это не абсолютно необходимо, и только после тщательной оценки соотношения риска и пользы. Резкой отмены во время беременности нужно избегать, а новорождённого наблюдают, если женщина продолжала приём на поздних сроках, особенно в третьем триместре.
Если мать принимала препараты этой группы в поздние сроки беременности, у новорождённого возможны дыхательные нарушения, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности при кормлении, изменения мышечного тонуса, дрожь и вялость. Эпидемиологические данные указывают на возможное повышение риска стойкой лёгочной гипертензии новорождённых: примерно 5 случаев на 1000 беременностей против 1-2 случаев в общей популяции. Ожидается, что эсциталопрам проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Побочные действия
Нежелательные реакции чаще всего возникают на первой или второй неделе лечения, а по мере продолжения терапии их выраженность и частота обычно уменьшаются. Очень часто отмечаются головная боль и тошнота.
- часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, дрожь, тревога, психомоторное беспокойство, необычные сновидения;
- часто: диарея, запор, рвота, сухость во рту, повышенная потливость, утомляемость, повышение температуры тела;
- часто: снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела, боли в суставах и мышцах, воспаление пазух носа, зевота;
- часто: снижение полового влечения, у мужчин — нарушения эякуляции и импотенция, у женщин — отсутствие оргазма;
- нечасто: тахикардия, обморок, расширение зрачков, нарушения зрения, шум в ушах, носовые и желудочно-кишечные кровотечения;
- редко: анафилактическая реакция, брадикардия, серотониновый синдром, агрессия, деперсонализация;
- частота неизвестна: гипонатриемия, судороги, акатизия, мания, суицидальные мысли и поведение, тромбоцитопения;
- частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа torsade de pointes, гепатит, задержка мочи.
О суицидальных мыслях и суицидальном поведении сообщалось во время терапии эсциталопрамом и вскоре после его отмены. При появлении таких мыслей, тяжёлой аллергической реакции, судорог или признаков серотонинового синдрома нужно немедленно обратиться за медицинской помощью.
Передозировка
Клинических данных о передозировке эсциталопрама немного, и они часто относятся к одновременному приёму других лекарств. В большинстве случаев симптомы были слабо выражены или отсутствовали, а дозы от 400 до 800 мг одного эсциталопрама не вызывали тяжёлых проявлений. Описаны нарушения со стороны центральной нервной системы — от головокружения, дрожи и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы, а также тошнота и рвота, снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT и гипонатриемия.
Специфического антидота нет. Обеспечивают проходимость дыхательных путей и достаточное поступление кислорода, рассматривают промывание желудка и приём активированного угля, причём промывание проводят как можно раньше после приёма препарата внутрь. Контролируют работу сердца и жизненные показатели, проводят общее симптоматическое и поддерживающее лечение. Мониторинг ЭКГ рекомендуется при врождённой брадиаритмии или сердечной недостаточности, при одновременном приёме средств, удлиняющих интервал QT, и при нарушении функции печени.
Как получить рецепт на Aciprex онлайн
Для получения рецепта на Aciprex необходима консультация врача: препарат имеет строгие противопоказания, требует постепенного подбора и такой же постепенной отмены дозы, а также учёта всех принимаемых лекарств. Врач уточнит характер и длительность симптомов, сопутствующие заболевания и состояние сердечно-сосудистой системы.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
