Aciprex: склад і форма випуску
Aciprex випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 5 мг або 10 мг есциталопраму у вигляді оксалату. Наявність двох дозувань має практичний сенс: лікар може розпочати лікування з меншої дози, поступово підвищити її за недостатньої відповіді, а при завершенні терапії так само плавно знизити.
Безпечність добової дози понад 20 мг не була підтверджена, тому весь діапазон застосовуваних доз уміщується в межах 5-20 мг на добу. Саме тому схему прийому підбирає лікар, а змінювати її самостійно не слід.
Як діє Aciprex
Есциталопрам — селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну з високою спорідненістю до основної ділянки зв'язування транспортера серотоніну. Він зв'язується також з алостеричною ділянкою того самого транспортера, але спорідненість до неї приблизно в тисячу разів нижча. Пригнічення зворотного захоплення серотоніну вважається єдиним імовірним механізмом, який пояснює фармакологічні та клінічні ефекти препарату.
Есциталопрам має слабку спорідненість або зовсім не зв'язується з рецепторами 5-HT1A і 5-HT2, дофаміновими D1 і D2, адренорецепторами альфа1, альфа2 і бета, гістаміновими H1, мускариновими холінорецепторами, а також бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами. У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ЕКГ у здорових добровольців інтервал QTc подовжувався в середньому на 4,3 мілісекунди при дозі 10 мг на добу і на 10,7 мілісекунди при надтерапевтичній дозі 30 мг на добу.
Що показали клінічні дослідження
При великих депресивних епізодах ефективність есциталопраму підтверджена у трьох із чотирьох короткострокових восьмитижневих плацебо-контрольованих досліджень, а в тривалому дослідженні профілактики рецидивів час до повернення симптомів у тих, хто продовжив прийом, був значуще більшим, ніж у тих, хто отримував плацебо. При соціальній фобії підтверджена ефективність доз 5, 10 і 20 мг. При обсесивно-компульсивному розладі пацієнти, які отримували 20 мг на добу, через 12 тижнів відрізнялися від групи плацебо за сумарним балом шкали Y-BOCS.
Показання до застосування
Aciprex застосовують для лікування великих депресивних епізодів, панічного розладу з агорафобією або без неї, соціальної фобії, а також обсесивно-компульсивного розладу.
Соціальна фобія — це чітко окреслений діагноз конкретного захворювання, і її не слід плутати з надмірною сором'язливістю. Медикаментозна терапія показана лише тоді, коли розлад суттєво заважає роботі та соціальним контактам, і є складовою комплексного лікування. Обсесивно-компульсивний розлад має хронічний перебіг, тому лікувати його потрібно досить довго, а користь терапії та застосовувану дозу лікар регулярно переглядає.
Спосіб застосування та дозування
Препарат приймають один раз на добу, під час їди або незалежно від прийому їжі. Дозу підбирають за показанням та індивідуальною реакцією пацієнта, не перевищуючи 20 мг на добу.
| Показання або група пацієнтів | Початкова доза | Подальша доза |
|---|---|---|
| Великий депресивний епізод | 10 мг на добу | до 20 мг на добу |
| Панічний розлад | 5 мг у перший тиждень | 10 мг, за потреби до 20 мг |
| Соціальна фобія | 10 мг на добу | від 5 до 20 мг на добу |
| Обсесивно-компульсивний розлад | 10 мг на добу | до 20 мг на добу |
| Пацієнти віком понад 65 років | 5 мг на добу | до 10 мг на добу |
Тривалість лікування та особливі групи пацієнтів
Антидепресивний ефект зазвичай розвивається через 2-4 тижні прийому, і після зникнення симптомів лікування продовжують щонайменше 6 місяців, щоб закріпити результат. При панічному розладі максимальна ефективність досягається приблизно через 3 місяці, при соціальній фобії терапію рекомендують продовжувати 12 тижнів. Дітям і підліткам до 18 років препарат не призначають. При легкому та помірному порушенні функції нирок корекція дози не потрібна, при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв потрібна обережність. При легкому та помірному порушенні функції печінки, а також у людей, які повільно метаболізують ліки за участю ізоферменту CYP2C19, перші два тижні приймають 5 мг на добу з можливим підвищенням до 10 мг.
Як правильно припиняти прийом
Різко відміняти препарат не можна. Дозу знижують поступово, щонайменше протягом 1-2 тижнів, а при вираженій реакції — упродовж кількох тижнів або місяців. Якщо зменшення дози спричиняє симптоми, які пацієнт погано переносить, лікар може повернутися до попередньої дози, а потім знижувати її повільніше.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до есциталопраму або будь-якої з допоміжних речовин. Він несумісний з неселективними незворотними інгібіторами МАО через ризик серотонінового синдрому, який перебігає зі збудженням, тремтінням і гіпертермією. З тієї самої причини протипоказане поєднання зі зворотними інгібіторами МАО-А, наприклад з моклобемідом, і з лінезолідом — зворотним неселективним інгібітором моноаміноксидази.
Есциталопрам протипоказаний пацієнтам із діагностованим подовженням інтервалу QT і з уродженим синдромом подовженого інтервалу QT. Заборонене також одночасне застосування з іншими ліками, що спричиняють подовження цього інтервалу.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Депресія сама по собі пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та суїциду, і цей ризик зберігається до досягнення значущої ремісії. Поліпшення може не настати в перші тижні лікування або пізніше, тому за пацієнтом спостерігають особливо уважно на початку терапії та при зміні дози. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень показав підвищений ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів молодше 25 років. Пацієнт і його близькі повинні знати: при будь-якому погіршенні стану, появі суїцидальних думок або нетипових змін у поведінці потрібно невідкладно зв'язатися з лікарем.
- препарат не застосовують у дітей і підлітків до 18 років: у дослідженнях у них частіше спостерігалися суїцидальна поведінка та ворожість;
- на початку лікування панічного розладу тривога може посилюватися — ця парадоксальна реакція зазвичай минає протягом двох тижнів;
- лікування припиняють при перших судомних нападах або почастішанні нападів у пацієнтів з епілепсією;
- обережність при манії або гіпоманії в анамнезі, а при розвитку маніакальної фази препарат відміняють;
- у пацієнтів із цукровим діабетом можливі коливання рівня глюкози та потреба у зміні доз інсуліну або цукрознижувальних засобів;
- ризик гіпонатріємії вищий у літніх людей, при цирозі печінки та при прийомі препаратів, здатних її спричиняти;
- обережність при ішемічній хворобі серця, вираженій брадикардії, нещодавньому інфаркті міокарда та декомпенсованій серцевій недостатності, а гіпокаліємію та гіпомагніємію коригують до початку лікування;
- обережність при закритокутовій глаукомі: препарат здатен розширювати зіницю та підвищувати внутрішньоочний тиск.
Можлива акатизія — обтяжливий внутрішній неспокій із потребою рухатися, найчастіше в перші тижні лікування; збільшення дози в таких пацієнтів може погіршити стан. Симптоми відміни після припинення лікування трапляються часто, особливо при різкій відміні: запаморочення, порушення чутливості, розлади сну, збудження, нудота, пітливість, головний біль, серцебиття та дратівливість. Зазвичай вони легкі або помірні й минають протягом двох тижнів, але в частини пацієнтів зберігаються довше.
Лікарські взаємодії
Починати прийом есциталопраму можна через 14 днів після відміни незворотного інгібітора МАО, а між відміною есциталопраму та початком лікування таким інгібітором витримують перерву щонайменше 7 днів. Протипоказане поєднання з препаратами, що подовжують інтервал QT: антиаритмічними засобами класів IA і III, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, деякими антибактеріальними та протималярійними засобами, а також окремими антигістамінними препаратами.
- серотонінергічні засоби — трамадол, суматриптан та інші триптани, триптофан: ризик серотонінового синдрому;
- засоби, що знижують судомний поріг, — нейролептики, мефлохін, бупропіон, трамадол, інші антидепресанти;
- літій і триптофан: описано посилення дії;
- препарати звіробою: зростає частота небажаних реакцій;
- пероральні антикоагулянти та НПЗП: підвищується ризик кровотеч, потрібен контроль показників згортання крові;
- інгібітори CYP2C19: омепразол підвищує концентрацію есциталопраму приблизно на 50%, циметидин — приблизно на 70%;
- субстрати CYP2D6 з вузьким терапевтичним індексом — флекаїнід, пропафенон, метопролол, дезипрамін, рисперидон, галоперидол;
- алкоголь: фармакокінетичної взаємодії не очікується, але вживати його під час лікування не рекомендується.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних про застосування есциталопраму при вагітності мало, а дослідження на тваринах виявили токсичний вплив на репродуктивну функцію. Препарат не слід застосовувати в період вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним, і лише після ретельної оцінки співвідношення ризику та користі. Різкої відміни під час вагітності потрібно уникати, а новонародженого спостерігають, якщо жінка продовжувала прийом на пізніх термінах, особливо в третьому триместрі.
Якщо мати приймала препарати цієї групи на пізніх термінах вагітності, у новонародженого можливі дихальні порушення, синюшність, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі при годуванні, зміни м'язового тонусу, тремтіння та млявість. Епідеміологічні дані вказують на можливе підвищення ризику стійкої легеневої гіпертензії новонароджених: приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей проти 1-2 випадків у загальній популяції. Очікується, що есциталопрам проникає в грудне молоко, тому годування груддю під час лікування не рекомендується.
Побічні дії
Небажані реакції найчастіше виникають на першому або другому тижні лікування, а з продовженням терапії їхня вираженість і частота зазвичай зменшуються. Дуже часто відзначаються головний біль і нудота.
- часто: безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремтіння, тривога, психомоторний неспокій, незвичайні сновидіння;
- часто: діарея, запор, блювання, сухість у роті, підвищена пітливість, втомлюваність, підвищення температури тіла;
- часто: зниження або підвищення апетиту, збільшення маси тіла, біль у суглобах і м'язах, запалення пазух носа, позіхання;
- часто: зниження статевого потягу, у чоловіків — порушення еякуляції та імпотенція, у жінок — відсутність оргазму;
- нечасто: тахікардія, непритомність, розширення зіниць, порушення зору, шум у вухах, носові та шлунково-кишкові кровотечі;
- рідко: анафілактична реакція, брадикардія, серотоніновий синдром, агресія, деперсоналізація;
- частота невідома: гіпонатріємія, судоми, акатизія, манія, суїцидальні думки та поведінка, тромбоцитопенія;
- частота невідома: подовження інтервалу QT, шлуночкова аритмія типу torsade de pointes, гепатит, затримка сечі.
Про суїцидальні думки та суїцидальну поведінку повідомлялося під час терапії есциталопрамом і невдовзі після його відміни. При появі таких думок, тяжкої алергічної реакції, судом або ознак серотонінового синдрому потрібно негайно звернутися по медичну допомогу.
Передозування
Клінічних даних про передозування есциталопраму небагато, і вони часто стосуються одночасного прийому інших ліків. У більшості випадків симптоми були слабко виражені або відсутні, а дози від 400 до 800 мг самого лише есциталопраму не спричиняли тяжких проявів. Описано порушення з боку центральної нервової системи — від запаморочення, тремтіння та збудження до рідкісних випадків серотонінового синдрому, судом і коми, а також нудота та блювання, зниження артеріального тиску, тахікардія, подовження інтервалу QT і гіпонатріємія.
Специфічного антидоту немає. Забезпечують прохідність дихальних шляхів і достатнє надходження кисню, розглядають промивання шлунка та прийом активованого вугілля, причому промивання проводять якомога раніше після прийому препарату всередину. Контролюють роботу серця та життєві показники, проводять загальне симптоматичне та підтримувальне лікування. Моніторинг ЕКГ рекомендується при вродженій брадіаритмії або серцевій недостатності, при одночасному прийомі засобів, що подовжують інтервал QT, і при порушенні функції печінки.
Як отримати рецепт на Aciprex онлайн
Для отримання рецепта на Aciprex необхідна консультація лікаря: препарат має суворі протипоказання, потребує поступового підбору і такої самої поступової відміни дози, а також урахування всіх ліків, які приймає пацієнт. Лікар з'ясує характер і тривалість симптомів, супутні захворювання та стан серцево-судинної системи.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
