Accordeon: skład i postać farmaceutyczna
Accordeon jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jedna tabletka zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 4,5 mg, 9,0 mg, 17,9 mg, 36 mg lub 72 mg oksykodonu. Różne dawki są potrzebne do stopniowego dobierania leczenia: jeśli wymaganej dawki nie można uzyskać przy użyciu tych tabletek, stosuje się inne postaci leku.
Tabletki 5 mg należy połykać w całości. Tabletki 10, 20, 40 i 80 mg można połknąć w całości lub podzielić na połowy wzdłuż linii podziału, ale pod żadnym pozorem nie wolno ich żuć ani kruszyć: uszkodzenie otoczki powoduje natychmiastowe uwolnienie i wchłonięcie całej dawki oksykodonu, a taka dawka może być śmiertelna. Tabletki zawierają sacharozę.
Jak działa Accordeon
Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym i działa na nie jako czysty agonista, bez komponenty antagonistycznej. Efekt terapeutyczny polega przede wszystkim na działaniu przeciwbólowym i sedacyjnym — uspokajającym, towarzyszącym stosowaniu opioidów.
Kluczową cechą tej postaci leku jest stopniowe uwalnianie substancji. W porównaniu z oksykodonem w tabletkach o szybkim uwalnianiu postać o przedłużonym uwalnianiu zapewnia wyraźnie dłuższe działanie przeciwbólowe, i to bez zwiększenia częstości działań niepożądanych. Dlatego lek przyjmuje się dwa razy na dobę według ustalonego schematu, a nie doraźnie, w miarę pojawiania się bólu.
Wskazania do stosowania
Accordeon stosuje się w silnym bólu, który wymaga leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi. Lek jest przeznaczony dla dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat.
W przewlekłym bólu nienowotworowym opioidy nie są lekami pierwszego wyboru i nie są zalecane w monoterapii — powinny stanowić element złożonego programu leczenia. Wykazano, że silne opioidy łagodzą przewlekły ból w chorobie zwyrodnieniowej stawów i w chorobie krążka międzykręgowego. Konieczność kontynuowania leczenia jest regularnie ponownie oceniana.
Sposób podawania i dawkowanie
Dawkę ustala się indywidualnie: zależy ona od nasilenia bólu i wrażliwości pacjenta na leczenie. Tabletki przyjmuje się dwa razy na dobę, mniej więcej co 12 godzin, niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu. Zwykła dawka początkowa u pacjenta wcześniej nieotrzymującego opioidów to 10 mg chlorowodorku oksykodonu co 12 godzin; część pacjentów reaguje już na 5 mg, co zmniejsza częstość działań niepożądanych. U osób, które już przyjmowały opioidy, można rozpocząć leczenie od większych dawek, uwzględniając dotychczasowe doświadczenia. Nie wolno łączyć leku z napojami alkoholowymi.
| Sytuacja | Dawka początkowa lub zwykle stosowana |
|---|---|
| Pacjent wcześniej nieotrzymujący opioidów | 10 mg co 12 godzin, u części pacjentów 5 mg |
| Pacjent w podeszłym wieku lub osłabiony, bez wcześniejszego stosowania opioidów | 5 mg co 12 godzin |
| Zaburzenia czynności wątroby lub nerek | zmniejszenie zalecanej dawki początkowej o 50% |
| Przewlekły ból nienowotworowy | zwykle wystarcza 40 mg na dobę |
| Ból w przebiegu choroby nowotworowej | 80–120 mg na dobę, w pojedynczych przypadkach więcej |
Dostosowywanie i zwiększanie dawki
Dawkę zwiększa się nie częściej niż raz na 1–2 dni, o około jedną trzecią dawki dobowej, aż do ustalenia stabilnego schematu przyjmowania dwa razy na dobę. Celem jest minimalna dawka zapewniająca wystarczające działanie przeciwbólowe przy akceptowalnych działaniach niepożądanych. Lek nie nadaje się do stosowania doraźnego ani do leczenia bólu ostrego i przebijającego: w bólu przebijającym stosuje się preparat o szybkim początku działania w dawce jednorazowej wynoszącej około jedną szóstą dawki dobowej, a jeśli jest on potrzebny częściej niż dwa razy na dobę, dawkę dobową leku zwiększa się. Przy przechodzeniu z innego opioidu leczenie rozpoczyna się od 50–75% dawki równoważnej oksykodonu: według badań 10–13 mg oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu odpowiada mniej więcej 20 mg siarczanu morfiny w takiej samej postaci.
Czas trwania leczenia i odstawianie
Leku nie stosuje się dłużej, niż to konieczne, a w przypadku leczenia długotrwałego regularnie sprawdza się, czy istnieje potrzeba jego kontynuowania. Nie wolno przerywać przyjmowania nagle: dawkę dobową zmniejsza się stopniowo, aby nie wywołać zespołu odstawiennego. U dzieci poniżej 12 lat lek nie jest zalecany.
Przeciwwskazania
Accordeon jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na oksykodon lub którąkolwiek substancję pomocniczą, a także w szeregu stanów, w których depresja oddechowa i zahamowanie perystaltyki jelit są szczególnie niebezpieczne:
- ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią;
- ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc i serce płucne;
- ciężka astma oskrzelowa;
- porażenna niedrożność jelit, ostry brzuch, opóźnione opróżnianie żołądka;
- przewlekłe zaparcia;
- umiarkowane i ciężkie zaburzenia czynności wątroby;
- ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml/min;
- jakakolwiek inna sytuacja, w której stosowanie opioidów jest przeciwwskazane.
Leku nie zaleca się stosować bezpośrednio przed planowanym zabiegiem operacyjnym oraz przez 24 godziny po nim. Ze względu na zawartość sacharozy nie należy go podawać pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Najpoważniejszym ryzykiem związanym ze stosowaniem opioidów jest depresja oddechowa; najbardziej narażeni są pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni. Oksykodon może zwiększać stężenie dwutlenku węgla we krwi i płynie mózgowo-rdzeniowym, a u osób predysponowanych znacznie obniżać ciśnienie tętnicze. Podkreślono wyraźnie: dawki 80 mg nie wolno przepisywać pacjentom wcześniej nieotrzymującym opioidów, ponieważ taka dawka może u nich wywołać depresję oddechową ze skutkiem śmiertelnym.
- szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych, z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby lub nerek, w przebiegu myxedemy i niedoczynności tarczycy, choroby Addisona, przerostu gruczołu krokowego;
- ostrożność jest wskazana w zapaleniu trzustki, chorobach dróg żółciowych, kolkach, zapalnych chorobach jelit, podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym, urazie głowy, niedociśnieniu tętniczym i hipowolemii;
- ostrożność przy padaczce i skłonności do drgawek, uzależnieniu od alkoholu oraz jednoczesnym stosowaniu inhibitorów monoaminooksydazy;
- przyjmowanie leku przerywa się 12 godzin przed planowanym zabiegiem i nie wznawia w ciągu pierwszych 12–24 godzin po operacji; po zabiegach chirurgicznych na jelitach opioidy podaje się dopiero po przywróceniu ich czynności;
- długotrwałe stosowanie prowadzi do rozwoju tolerancji, w tym krzyżowej z innymi opioidami, oraz uzależnienia fizycznego, dlatego odstawianie leku musi być stopniowe;
- w bardzo rzadkiej hiperalgezji — zwiększonej wrażliwości na ból, niewyjaśnionej przez zwiększenie dawki — dawkę zmniejsza się lub przechodzi na inny opioid;
- alkohol nasila działania niepożądane leku, a dożylne podanie rozkruszonych tabletek powoduje martwicę tkanek, zakażenia, uszkodzenie zastawek serca i inne zagrażające życiu powikłania.
Ryzyko uzależnienia psychicznego istnieje zawsze, dlatego przed rozpoczęciem leczenia lekarz ustala, czy u pacjenta występowały wcześniej uzależnienie lub nadużywanie substancji psychoaktywnych; w przewlekłym bólu nienowotworowym analiza ta ma kluczowe znaczenie. Lek w znacznym stopniu wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia, przy zmianie dawki oraz w skojarzeniu z alkoholem lub innymi środkami o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy. Sportowcy powinni pamiętać, że stosowanie leku może dać dodatni wynik testu antydopingowego.
Interakcje z innymi lekami
Leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy — środki nasenne i uspokajające, neuroleptyki, anestetyki, leki przeciwdepresyjne, miorelaksanty, leki przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne — a także inne opioidy nasilają działania niepożądane oksykodonu, przede wszystkim zaburzenia oddychania. Alkohol nasila działanie leku i nie należy ich łączyć. Leki o działaniu przeciwcholinergicznym nasilają zaparcia, suchość w jamie ustnej i zatrzymanie moczu. Inhibitory monoaminooksydazy mogą wywoływać pobudzenie lub hamowanie ośrodkowego układu nerwowego z epizodami podwyższenia lub obniżenia ciśnienia tętniczego, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących je obecnie lub przyjmujących je w ciągu ostatnich 3 tygodni.
Oksykodon jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 przy udziale CYP2D6, dlatego leki, a nawet produkty wpływające na te szlaki zmieniają jego stężenie we krwi.
| Substancja | Wpływ na działanie oksykodonu |
|---|---|
| Worykonazol | zwiększenie stężenia około 3,6 raza |
| Itrakonazol | zwiększenie stężenia około 2,4 raza |
| Telitromycyna | zwiększenie stężenia około 1,8 raza |
| Sok grejpfrutowy | zwiększenie stężenia około 1,7 raza |
| Dziurawiec zwyczajny | zmniejszenie stężenia o około 50% |
| Rifampicyna | zmniejszenie stężenia o około 86% |
Inne istotne skojarzenia
Stężenie oksykodonu zwiększają również inne inhibitory CYP3A4: antybiotyki makrolidowe, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy i cymetydyna — wówczas może być konieczne zmniejszenie dawki i ponowne jej dostosowanie. Induktory CYP3A4, takie jak karbamazepina i fenytoina, przeciwnie — przyspieszają eliminację oksykodonu i osłabiają działanie przeciwbólowe. Inhibitory CYP2D6 — paroksetyna, fluoksetyna, chinidyna — także zmniejszają jego klirens. Podczas jednoczesnego przyjmowania doustnych antykoagulantów z grupy kumaryn odnotowano klinicznie istotne zmiany wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) w obu kierunkach.
Ciąża i karmienie piersią
Należy unikać stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Dane dotyczące przyjmowania oksykodonu przez kobiety w ciąży są ograniczone. Noworodki, których matki otrzymywały opioidy w ostatnich 3–4 tygodniach przed porodem, należy obserwować pod kątem zaburzeń oddychania; u dzieci kobiet leczonych oksykodonem mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego.
Oksykodon może przenikać do mleka kobiecego i powodować depresję oddechową u noworodka, dlatego w okresie karmienia piersią leku nie należy stosować.
Działania niepożądane
Działania niepożądane są typowe dla czystych agonistów receptorów opioidowych. Oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i mięśni gładkich oraz hamować odruch kaszlowy. Z zaparciami radzi się za pomocą środków przeczyszczających, a w przypadku nasilonych nudności i wymiotów dodaje leki przeciwwymiotne.
- bardzo często: senność, zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd skóry;
- często: suchość w jamie ustnej, ból brzucha, biegunka, dyspepsja, zmniejszenie łaknienia, nadmierna potliwość, osłabienie, drżenie, sedacja, obniżenie ciśnienia tętniczego;
- często: osłabienie odruchu kaszlowego, skurcz oskrzeli, duszność, a także zaburzenia psychiczne — lęk, wahania nastroju, nerwowość, bezsenność, nietypowe sny, depresja, splątanie i zaburzenia pamięci;
- niezbyt często: omamy, dezorientacja, euforia lub dysforia, depersonalizacja, zmniejszenie libido, uzależnienie polekowe;
- niezbyt często: zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, tachykardia nadkomorowa, zatrzymanie moczu, skurcz moczowodu, zaburzenia połykania, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- rzadko: drgawki, zwłaszcza u pacjentów z padaczką lub skłonnością do niej, niedociśnienie tętnicze i ortostatyczne, pokrzywka, krwiomocz, zmiany masy ciała;
- częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, hiperalgezja, próchnica zębów, brak miesiączki, zastój żółci i kolka żółciowa.
Oddzielnym zagadnieniem są tolerancja i uzależnienie. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do uzależnienia fizycznego i wystąpienia zespołu odstawiennego po nagłym przerwaniu leczenia. Zespół odstawienny objawia się niepokojem, łzawieniem, katarem, ziewaniem, nadmierną potliwością, dreszczami, bólami mięśni, rozszerzeniem źrenic i kołataniem serca; mogą również wystąpić drażliwość, bóle pleców i stawów, skurcze brzucha, bezsenność, nudności, wymioty, biegunka i przyspieszenie tętna. Dlatego, gdy potrzeba stosowania oksykodonu ustaje, dawkę zmniejsza się stopniowo.
Przedawkowanie
Przedawkowanie objawia się zwężeniem źrenic, depresją oddechową, sennością, obniżonym napięciem mięśni szkieletowych i spadkiem ciśnienia tętniczego. W ciężkich przypadkach możliwy jest wstrząs naczyniowy, stupor, śpiączka, omamy, bradykardia i niekardiogenny obrzęk płuc. Przedawkowanie silnego opioidu może prowadzić do zgonu, a jednoczesne przyjmowanie alkoholu lub leków psychotropowych nasila jego następstwa.
Najpilniejsze działania obejmują zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz wentylację wspomaganą lub kontrolowaną. W przypadku śpiączki lub depresji oddechowej dożylnie podaje się antagonistę receptorów opioidowych — nalokson: dorosłym 0,4–2 mg, dzieciom 0,01 mg/kg masy ciała, w razie potrzeby powtarzając dawkę co 2–3 minuty; ponieważ nalokson działa krótko, pacjenta obserwuje się co najmniej 6 godzin po ostatnim podaniu. Możliwe jest płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego w ciągu godziny od przyjęcia leku — 50 g u dorosłych i 10–15 g u dzieci. Ponieważ z tabletek o przedłużonym uwalnianiu oksykodon wchłania się do 12 godzin, taktykę leczenia dostosowuje się z uwzględnieniem tej cechy.
Jak uzyskać receptę na Accordeon online
Accordeon jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym wydawanym wyłącznie na ścisłe zlecenie lekarskie, dlatego jego stosowanie musi być poprzedzone oceną lekarską: charakteru i przyczyny bólu, wcześniej stosowanych leków przeciwbólowych, stanu wątroby, nerek i układu oddechowego, a także ryzyka uzależnienia. Pacjent powinien pozostawać w kontakcie z lekarzem, aby dawkę można było w porę skorygować.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie na odległość, a w razie istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
