Accordeon: склад і форма випуску
Accordeon випускається у формі таблеток з пролонгованим вивільненням. Одна таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг або 80 мг оксикодону гідрохлориду, що відповідає 4,5 мг, 9,0 мг, 17,9 мг, 36 мг або 72 мг оксикодону. Різні дозування потрібні для поступового підбору: якщо необхідну дозу неможливо набрати цими таблетками, застосовують інші лікарські форми.
Таблетки 5 мг ковтають цілими. Таблетки 10, 20, 40 і 80 мг можна ковтати цілими або розламати навпіл по розподільній лінії, але ні в якому разі не розжовувати і не подрібнювати: при порушенні оболонки вся доза оксикодону вивільняється і всмоктується одразу, а така доза може бути смертельною. До складу таблеток входить сахароза.
Як діє Accordeon
Оксикодон має спорідненість до опіоїдних рецепторів каппа, мю та дельта в головному та спинному мозку та діє на них як чистий агоніст, без антагоністичного компонента. Терапевтичний ефект складається передусім із знеболення та седації — заспокійливої дії, яка супроводжує прийом опіоїдів.
Ключова відмінність цієї лікарської форми — поступове вивільнення речовини. Порівняно з оксикодоном у таблетках швидкого вивільнення пролонгована форма забезпечує помітно триваліше знеболення, причому без збільшення частоти небажаних реакцій. Саме тому препарат приймають двічі на добу за встановленою схемою, а не за мірою появи болю.
Показання до застосування
Accordeon застосовують при сильному болю, який потребує лікування опіоїдними знеболювальними засобами. Препарат призначений для дорослих і підлітків старше 12 років.
При хронічному болю неопухлинного походження опіоїди не належать до засобів першого вибору і не рекомендуються як монотерапія — вони мають бути частиною комплексної програми лікування. Показано, що сильні опіоїди полегшують хронічний біль при остеоартрозі та захворюванні міжхребцевого диска. Необхідність продовжувати лікування регулярно переглядають.
Спосіб застосування та дози
Дозу підбирають індивідуально: вона залежить від інтенсивності болю та чутливості пацієнта до лікування. Таблетки приймають двічі на добу, приблизно кожні 12 годин, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Звичайна початкова доза для пацієнта, який раніше не отримував опіоїдів, — 10 мг оксикодону гідрохлориду кожні 12 годин; частина пацієнтів відповідає і на 5 мг, що знижує частоту небажаних реакцій. Тим, хто вже приймав опіоїди, лікування можна розпочати з вищих доз з урахуванням попереднього досвіду. Поєднувати препарат з алкогольними напоями не можна.
| Ситуація | Початкова або звичайна доза |
|---|---|
| Пацієнт, який раніше не отримував опіоїдів | 10 мг кожні 12 годин, у частини пацієнтів 5 мг |
| Пацієнт літнього віку або ослаблений без досвіду прийому опіоїдів | 5 мг кожні 12 годин |
| Порушення функції печінки або нирок | зменшення рекомендованої початкової дози на 50% |
| Хронічний біль неопухлинного походження | зазвичай достатньо 40 мг на добу |
| Біль при онкологічному захворюванні | 80–120 мг на добу, в окремих випадках більше |
Підбір і підвищення дози
Дозу підвищують не частіше ніж раз на 1–2 дні, кроком приблизно в третину добової дози, доки не буде підібрано стабільну схему з прийомом двічі на добу. Мета — мінімальна доза, що забезпечує достатнє знеболення при переносних побічних ефектах. Препарат не підходить для прийому за потреби та для лікування гострого й проривного болю: при проривному болю застосовують засіб швидкої дії в разовій дозі близько однієї шостої добової, і якщо він потрібен частіше двох разів на добу, добову дозу препарату збільшують. При переході з іншого опіоїду починають з 50–75% розрахункової дози оксикодону: за даними досліджень, 10–13 мг оксикодону з пролонгованим вивільненням приблизно відповідають 20 мг морфіну сульфату в такій самій формі.
Тривалість лікування та відміна
Препарат не застосовують довше, ніж це необхідно, а при тривалому лікуванні регулярно перевіряють, чи потрібно його продовжувати. Припиняти прийом різко не можна: добову дозу знижують поступово, щоб не спровокувати синдром відміни. Дітям молодше 12 років препарат не рекомендований.
Протипоказання
Accordeon не призначають при підвищеній чутливості до оксикодону або будь-якої допоміжної речовини, а також за низки станів, за яких пригнічення дихання та моторики кишечника особливо небезпечне:
- тяжка дихальна недостатність з гіпоксією органів і тканин та (або) гіперкапнією;
- тяжка хронічна обструктивна хвороба легень та легеневе серце;
- тяжка бронхіальна астма;
- паралітична кишкова непрохідність, синдром гострого живота, уповільнене випорожнення шлунка;
- хронічні закрепи;
- помірне і тяжке порушення функції печінки;
- тяжке порушення функції нирок з кліренсом креатиніну нижче 10 мл/хв;
- будь-яка інша ситуація, за якої опіоїдні засоби протипоказані.
Препарат не рекомендується застосовувати перед плановою операцією та протягом 24 годин після неї. Через наявність сахарози в складі його не слід приймати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози та галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Найсерйозніший ризик при прийомі опіоїдів — пригнічення дихання, і найбільш уразливі до нього пацієнти літнього віку та ослаблені. Оксикодон здатний підвищувати вміст вуглекислого газу в крові та спинномозковій рідині, а в осіб із підвищеною чутливістю — значно знижувати артеріальний тиск. Окремо підкреслено: дозування 80 мг не можна призначати пацієнтам, які раніше не отримували опіоїдів, оскільки така доза може спричинити в них пригнічення дихання з летальним наслідком.
- особлива обережність у пацієнтів літнього віку та ослаблених, при тяжких порушеннях функції легень, печінки чи нирок, мікседемі та гіпотиреозі, хворобі Аддісона, гіперплазії передміхурової залози;
- обережність при панкреатиті, захворюваннях жовчовивідних шляхів, коліках, запальних захворюваннях кишечника, підвищеному внутрішньочерепному тиску, травмі голови, гіпотензії та гіповолемії;
- обережність при епілепсії та схильності до судом, алкоголізмі та прийомі інгібіторів моноаміноксидази;
- прийом припиняють за 12 годин до планового втручання і не відновлюють у перші 12–24 години після операції; після операцій на кишечнику опіоїди призначають лише після відновлення його роботи;
- тривалий прийом веде до толерантності, у тому числі перехресної з іншими опіоїдами, і до фізичної залежності, тому відміна завжди поступова;
- при дуже рідкій гіпералгезії — посиленні больової чутливості, що не відповідає на підвищення дози, — дозу знижують або переходять на інший опіоїд;
- алкоголь посилює небажані ефекти препарату, а введення подрібнених таблеток у вену спричиняє некроз тканин, інфекції, ураження клапанів серця та інші небезпечні для життя ускладнення.
Ризик психічної залежності існує завжди, тому перед початком лікування лікар з’ясовує, чи були в пацієнта залежність або зловживання психоактивними речовинами; при хронічному неопухлинному болю цей аналіз є ключовим. Препарат істотно впливає на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами, особливо на початку лікування, при зміні дози та при поєднанні з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують нервову систему. Спортсменам варто пам’ятати, що прийом може дати позитивний результат допінг-контролю.
Лікарські взаємодії
Засоби, що пригнічують центральну нервову систему, — снодійні та заспокійливі препарати, нейролептики, анестетики, антидепресанти, міорелаксанти, антигістамінні й протиблювотні засоби, — а також інші опіоїди посилюють небажані ефекти оксикодону, насамперед порушення дихання. Алкоголь підсилює дію препарату, і поєднувати їх не слід. Антихолінергічні засоби посилюють закреп, сухість у роті та затримку сечі. Інгібітори моноаміноксидази здатні спричиняти збудження або пригнічення нервової системи з епізодами підвищення або зниження тиску, тому особлива обережність потрібна тим, хто приймає їх зараз або приймав протягом останніх 3 тижнів.
Оксикодон метаболізується головним чином ізоферментом CYP3A4 за участю CYP2D6, тому ліки й навіть продукти, що впливають на ці шляхи, змінюють його концентрацію в крові.
| Речовина | Вплив на дію оксикодону |
|---|---|
| Вориконазол | збільшення приблизно в 3,6 раза |
| Ітраконазол | збільшення приблизно в 2,4 раза |
| Телітроміцин | збільшення приблизно в 1,8 раза |
| Грейпфрутовий сік | збільшення приблизно в 1,7 раза |
| Звіробій продірявлений | зниження приблизно на 50% |
| Рифампіцин | зниження приблизно на 86% |
Інші значущі поєднання
Концентрацію оксикодону підвищують і інші інгібітори CYP3A4: макролідні антибіотики, азольні протигрибкові засоби, інгібітори протеази та циметидин, — тоді може знадобитися зменшення дози з повторним підбором. Індуктори CYP3A4, такі як карбамазепін і фенітоїн, навпаки, прискорюють виведення оксикодону та послаблюють знеболення. Інгібітори CYP2D6 — пароксетин, флуоксетин, хінідин — також знижують його кліренс. При одночасному прийомі антикоагулянтів кумаринового ряду спостерігалися клінічно значущі зміни міжнародного нормалізованого відношення в обидва боки.
Вагітність і грудне вигодовування
Застосування препарату під час вагітності та годування грудьми слід уникати. Дані щодо прийому оксикодону вагітними обмежені. Новонароджених, чиї матері отримували опіоїди в останні 3–4 тижні перед пологами, спостерігають на предмет порушень дихання; у дітей жінок, які лікувалися оксикодоном, можуть розвинутися симптоми відміни.
Оксикодон здатний виділятися з грудним молоком і спричиняти пригнічення дихання у новонародженого, тому в період грудного вигодовування препарат застосовувати не слід.
Побічні дії
Небажані реакції типові для чистих агоністів опіоїдних рецепторів. Оксикодон здатний пригнічувати дихання, звужувати зіниці, спричиняти спазм бронхів і гладких м’язів і послаблювати кашльовий рефлекс. Із закрепами справляються проносними, а при тяжкій нудоті та блюванні додають протиблювотні засоби.
- дуже часто: сонливість, запаморочення, головний біль, закреп, нудота, блювання, свербіж шкіри;
- часто: сухість у роті, біль у животі, діарея, диспепсія, зниження апетиту, пітливість, слабкість, тремор, седація, зниження артеріального тиску;
- часто: ослаблення кашлю, спазм бронхів, задишка, а також зміни психіки — тривога, коливання настрою, нервозність, безсоння, незвичні сни, депресія, сплутаність свідомості та порушення пам’яті;
- нечасто: галюцинації, дезорієнтація, ейфорія або дисфорія, деперсоналізація, зниження лібідо, лікарська залежність;
- нечасто: звуження зіниць, порушення зору, надшлуночкова тахікардія, затримка сечі, спазм сечоводу, порушення ковтання, кишкова непрохідність, підвищення активності печінкових ферментів;
- рідко: судоми, особливо у пацієнтів з епілепсією або схильністю до них, артеріальна та ортостатична гіпотензія, кропив’янка, гематурія, зміни маси тіла;
- частота невідома: анафілактичні реакції, гіпералгезія, карієс, аменорея, холестаз і жовчна коліка.
Окрема тема — толерантність і залежність. Тривалий прийом може призвести до фізичної залежності та синдрому відміни при різкому припиненні лікування. Синдром відміни проявляється занепокоєнням, сльозотечею, нежитем, позіханням, пітливістю, ознобом, болем у м’язах, розширенням зіниць і серцебиттям; можливі також дратівливість, біль у спині та суглобах, спазми в животі, безсоння, нудота, блювання, діарея та почастішання пульсу. Тому, коли потреба в оксикодоні зникає, дозу знижують поступово.
Передозування
Передозування проявляється звуженням зіниць, пригніченням дихання, сонливістю, зниженням тонусу скелетних м’язів і падінням артеріального тиску. У тяжких випадках можливі судинний колапс, ступор, кома, галюцинації, брадикардія та некардіогенний набряк легень. Передозування сильного опіоїду може призвести до смерті, а одночасний прийом алкоголю або психотропних засобів посилює його наслідки.
Першочергові заходи — забезпечення прохідності дихальних шляхів і допоміжна або керована вентиляція. При комі або пригніченні дихання внутрішньовенно вводять антагоніст опіоїдів налоксон: дорослим 0,4–2 мг, дітям 0,01 мг/кг маси тіла, за потреби повторюючи кожні 2–3 хвилини; оскільки налоксон діє недовго, пацієнта спостерігають щонайменше 6 годин після останньої дози. Можливі промивання шлунка та активоване вугілля протягом години після прийому — 50 г дорослим і 10–15 г дітям. Оскільки з таблеток з пролонгованим вивільненням оксикодон надходить у кров до 12 годин, тактику лікування коригують з урахуванням цієї особливості.
Як отримати рецепт на Accordeon онлайн
Accordeon — сильний опіоїдний анальгетик суворого рецептурного відпуску, тому його призначення починається з лікарської оцінки: характеру та причини болю, раніше застосовуваних знеболювальних, стану печінки, нирок і дихальної системи, а також ризику залежності. Пацієнтові важливо залишатися на зв’язку з лікарем, щоб дозу можна було своєчасно скоригувати.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
