Accordeon: состав и форма выпуска
Accordeon выпускается в форме таблеток с пролонгированным высвобождением. Одна таблетка содержит 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг или 80 мг оксикодона гидрохлорида, что соответствует 4,5 мг, 9,0 мг, 17,9 мг, 36 мг или 72 мг оксикодона. Разные дозировки нужны для постепенного подбора: если нужную дозу нельзя набрать этими таблетками, используют другие лекарственные формы.
Таблетки 5 мг проглатывают целиком. Таблетки 10, 20, 40 и 80 мг можно проглотить целиком либо разломить пополам по разделительной линии, но ни в коем случае не разжёвывать и не измельчать: при нарушении оболочки высвобождается и всасывается сразу вся доза оксикодона, а такая доза может оказаться смертельной. В состав таблеток входит сахароза.
Как действует Accordeon
Оксикодон обладает сродством к опиоидным рецепторам каппа, мю и дельта в головном и спинном мозге и действует на них как чистый агонист, без антагонистического компонента. Терапевтический эффект складывается прежде всего из обезболивания и седации — успокаивающего действия, которое сопровождает приём опиоидов.
Ключевое отличие этой лекарственной формы — постепенное высвобождение вещества. По сравнению с оксикодоном в таблетках с быстрым высвобождением пролонгированная форма обеспечивает заметно более длительное обезболивание, причём без увеличения частоты нежелательных реакций. Именно поэтому препарат принимают дважды в сутки по установленной схеме, а не по мере появления боли.
Показания к применению
Accordeon применяют при сильной боли, которая требует лечения опиоидными обезболивающими средствами. Препарат предназначен взрослым и подросткам старше 12 лет.
При хронической боли неопухолевого происхождения опиоиды не относятся к средствам первого выбора и не рекомендуются как монотерапия — они должны быть частью комплексной программы лечения. Показано, что сильные опиоиды облегчают хроническую боль при остеоартрозе и заболевании межпозвонкового диска. Необходимость продолжать лечение регулярно пересматривают.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально: она зависит от интенсивности боли и чувствительности пациента к лечению. Таблетки принимают два раза в сутки, примерно каждые 12 часов, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Обычная начальная доза для пациента, ранее не получавшего опиоидов, — 10 мг оксикодона гидрохлорида каждые 12 часов; часть пациентов отвечает и на 5 мг, что снижает частоту нежелательных реакций. Тем, кто уже принимал опиоиды, лечение можно начать с более высоких доз с учётом прежнего опыта. Совмещать препарат с алкогольными напитками нельзя.
| Ситуация | Начальная или обычная доза |
|---|---|
| Пациент, ранее не получавший опиоидов | 10 мг каждые 12 часов, у части пациентов 5 мг |
| Пожилой или ослабленный пациент без опыта приёма опиоидов | 5 мг каждые 12 часов |
| Нарушение функции печени или почек | снижение рекомендуемой начальной дозы на 50% |
| Хроническая боль неопухолевого происхождения | обычно достаточно 40 мг в сутки |
| Боль при онкологическом заболевании | 80-120 мг в сутки, в отдельных случаях больше |
Подбор и увеличение дозы
Дозу увеличивают не чаще чем раз в 1-2 дня, шагом примерно в треть суточной дозы, пока не будет найдена стабильная схема с приёмом два раза в сутки. Цель — минимальная доза, дающая достаточное обезболивание при переносимых побочных эффектах. Препарат не подходит для приёма по потребности и для лечения острой и прорывной боли: при прорывной боли применяют средство быстрого действия в разовой дозе около одной шестой суточной, и если оно нужно чаще двух раз в сутки, суточную дозу препарата увеличивают. При переходе с другого опиоида начинают с 50-75% расчётной дозы оксикодона: по данным исследований, 10-13 мг оксикодона с пролонгированным высвобождением примерно соответствуют 20 мг морфина сульфата в такой же форме.
Продолжительность лечения и отмена
Препарат не применяют дольше, чем это необходимо, а при длительном лечении регулярно проверяют, нужно ли его продолжать. Прекращать приём резко нельзя: суточную дозу снижают постепенно, чтобы не спровоцировать синдром отмены. Детям младше 12 лет препарат не рекомендован.
Противопоказания
Accordeon не назначают при повышенной чувствительности к оксикодону или любому вспомогательному веществу, а также в ряде состояний, при которых угнетение дыхания и моторики кишечника особенно опасно:
- тяжёлая дыхательная недостаточность с гипоксией органов и тканей и (или) гиперкапнией;
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких и лёгочное сердце;
- тяжёлая бронхиальная астма;
- паралитическая непроходимость кишечника, синдром острого живота, замедленное опорожнение желудка;
- хронические запоры;
- умеренное и тяжёлое нарушение функции печени;
- тяжёлое нарушение функции почек с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин;
- любая другая ситуация, при которой опиоидные средства противопоказаны.
Препарат не рекомендуется применять перед плановой операцией и в течение 24 часов после неё. Из-за сахарозы в составе его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
Особые указания и меры предосторожности
Самый серьёзный риск при приёме опиоидов — угнетение дыхания, и наиболее уязвимы к нему пожилые и ослабленные пациенты. Оксикодон способен повышать содержание углекислого газа в крови и спинномозговой жидкости, а у предрасположенных людей — значительно снижать артериальное давление. Отдельно подчёркнуто: дозировку 80 мг нельзя назначать пациентам, ранее не получавшим опиоидов, поскольку такая доза может вызвать у них угнетение дыхания со смертельным исходом.
- особая осторожность у пожилых и ослабленных пациентов, при тяжёлых нарушениях функции лёгких, печени или почек, микседеме и гипотиреозе, болезни Аддисона, гиперплазии предстательной железы;
- осторожность при панкреатите, заболеваниях желчевыводящих путей, коликах, воспалительных заболеваниях кишечника, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, гипотензии и гиповолемии;
- осторожность при эпилепсии и склонности к судорогам, алкогольной зависимости и приёме ингибиторов моноаминоксидазы;
- приём прекращают за 12 часов до планового вмешательства и не возобновляют в первые 12-24 часа после операции; после операций на кишечнике опиоиды назначают только после восстановления его работы;
- длительный приём ведёт к толерантности, в том числе перекрёстной с другими опиоидами, и к физической зависимости, поэтому отмена всегда постепенная;
- при очень редкой гипералгезии — усилении болевой чувствительности, не отвечающем на повышение дозы, — дозу снижают или переходят на другой опиоид;
- алкоголь усиливает нежелательные эффекты препарата, а введение измельчённых таблеток в вену вызывает некроз тканей, инфекции, поражение клапанов сердца и другие угрожающие жизни осложнения.
Риск психической зависимости существует всегда, поэтому перед началом лечения врач выясняет, были ли у пациента зависимость или злоупотребление психоактивными веществами; при хронической неопухолевой боли этот анализ ключевой. Препарат существенно влияет на способность управлять транспортом и работать с механизмами, особенно в начале лечения, при изменении дозы и при сочетании с алкоголем или другими средствами, угнетающими нервную систему. Спортсменам стоит помнить, что приём может дать положительный результат допинг-контроля.
Лекарственные взаимодействия
Средства, угнетающие центральную нервную систему, — снотворные и успокаивающие препараты, нейролептики, анестетики, антидепрессанты, миорелаксанты, антигистаминные и противорвотные средства, — а также другие опиоиды усиливают нежелательные эффекты оксикодона, в первую очередь нарушения дыхания. Алкоголь усиливает действие препарата, и сочетать их не следует. Антихолинергические средства усиливают запор, сухость во рту и задержку мочи. Ингибиторы моноаминоксидазы способны вызывать возбуждение или угнетение нервной системы с эпизодами повышения или снижения давления, поэтому особая осторожность нужна тем, кто принимает их сейчас или принимал в последние 3 недели.
Оксикодон метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4 при участии CYP2D6, поэтому лекарства и даже продукты, влияющие на эти пути, меняют его концентрацию в крови.
| Вещество | Влияние на воздействие оксикодона |
|---|---|
| Вориконазол | увеличение примерно в 3,6 раза |
| Итраконазол | увеличение примерно в 2,4 раза |
| Телитромицин | увеличение примерно в 1,8 раза |
| Грейпфрутовый сок | увеличение примерно в 1,7 раза |
| Зверобой продырявленный | снижение примерно на 50% |
| Рифампицин | снижение примерно на 86% |
Другие значимые сочетания
Концентрацию оксикодона повышают и прочие ингибиторы CYP3A4: макролидные антибиотики, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы и циметидин, — тогда может потребоваться уменьшение дозы с повторным подбором. Индукторы CYP3A4, такие как карбамазепин и фенитоин, наоборот, ускоряют выведение оксикодона и ослабляют обезболивание. Ингибиторы CYP2D6 — пароксетин, флуоксетин, хинидин — также снижают его клиренс. При одновременном приёме антикоагулянтов кумаринового ряда наблюдались клинически значимые изменения международного нормализованного отношения в обе стороны.
Беременность и грудное вскармливание
Применения препарата во время беременности и кормления грудью следует избегать. Данные о приёме оксикодона беременными ограничены. Новорождённых, чьи матери получали опиоиды в последние 3-4 недели перед родами, наблюдают на предмет нарушений дыхания; у детей женщин, лечившихся оксикодоном, могут развиться симптомы отмены.
Оксикодон способен выделяться с грудным молоком и вызывать угнетение дыхания у новорождённого, поэтому в период грудного вскармливания препарат применять не следует.
Побочные действия
Нежелательные реакции типичны для чистых агонистов опиоидных рецепторов. Оксикодон способен угнетать дыхание, сужать зрачки, вызывать спазм бронхов и гладких мышц и ослаблять кашлевой рефлекс. С запорами справляются слабительными, а при тягостной тошноте и рвоте добавляют противорвотные средства.
- очень часто: сонливость, головокружение, головная боль, запор, тошнота, рвота, кожный зуд;
- часто: сухость во рту, боль в животе, диарея, диспепсия, снижение аппетита, потливость, слабость, дрожь, седация, снижение артериального давления;
- часто: ослабление кашля, спазм бронхов, одышка, а также изменения психики — тревога, колебания настроения, нервозность, бессонница, необычные сны, депрессия, спутанность сознания и нарушения памяти;
- нечасто: галлюцинации, дезориентация, эйфория или дисфория, деперсонализация, снижение либидо, лекарственная зависимость;
- нечасто: сужение зрачков, нарушения зрения, наджелудочковая тахикардия, задержка мочи, спазм мочеточника, нарушения глотания, непроходимость кишечника, повышение активности печёночных ферментов;
- редко: судороги, особенно у пациентов с эпилепсией или склонностью к ним, артериальная и ортостатическая гипотензия, крапивница, гематурия, изменения массы тела;
- частота неизвестна: анафилактические реакции, гипералгезия, кариес, аменорея, холестаз и желчная колика.
Отдельная тема — толерантность и зависимость. Длительный приём может привести к физической зависимости и синдрому отмены при резком прекращении лечения. Синдром отмены проявляется беспокойством, слезотечением, насморком, зевотой, потливостью, ознобом, болью в мышцах, расширением зрачков и сердцебиением; возможны также раздражительность, боль в спине и суставах, спазмы в животе, бессонница, тошнота, рвота, диарея и учащение пульса. Поэтому, когда потребность в оксикодоне исчезает, дозу снижают постепенно.
Передозировка
Передозировка проявляется сужением зрачков, угнетением дыхания, сонливостью, снижением тонуса скелетных мышц и падением артериального давления. В тяжёлых случаях возможны сосудистый коллапс, ступор, кома, галлюцинации, брадикардия и некардиогенный отёк лёгких. Передозировка сильного опиоида может привести к смерти, а одновременный приём алкоголя или психотропных средств усиливает её последствия.
Первоочередные меры — обеспечение проходимости дыхательных путей и вспомогательная или управляемая вентиляция. При коме или угнетении дыхания внутривенно вводят антагонист опиоидов налоксон: взрослым 0,4-2 мг, детям 0,01 мг/кг массы тела, при необходимости повторяя каждые 2-3 минуты; поскольку налоксон действует недолго, пациента наблюдают не менее 6 часов после последней дозы. Возможны промывание желудка и активированный уголь в течение часа после приёма — 50 г взрослым и 10-15 г детям. Поскольку из таблеток с пролонгированным высвобождением оксикодон поступает в кровь до 12 часов, тактику лечения корректируют с учётом этой особенности.
Как получить рецепт на Accordeon онлайн
Accordeon — сильный опиоидный анальгетик строгого рецептурного отпуска, поэтому его назначение начинается с врачебной оценки: характера и причины боли, ранее применявшихся обезболивающих, состояния печени, почек и дыхательной системы, а также риска зависимости. Пациенту важно оставаться на связи с врачом, чтобы дозу можно было вовремя скорректировать.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
