Acard®: skład i postać
Jedna tabletka dojelitowa Acard® zawiera 75 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA). Jest to tzw. mała, przeciwpłytkowa dawka: jest ona wielokrotnie mniejsza od dawek przeciwzapalnych, które wynoszą 1–3 g na dobę. Celem takiej dawki nie jest działanie przeciwbólowe ani przeciwgorączkowe, lecz długotrwały wpływ na zdolność płytek krwi do zlepiania się ze sobą, dlatego lek przyjmuje się w kuracjach trwających miesiące i lata, a nie doraźnie.
Tabletka pokryta jest otoczką, która nie ulega rozpadowi w żołądku. Dzięki temu działanie drażniące kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka jest zmniejszone, a uwalnianie substancji czynnej następuje dopiero poza nim. Z tej właściwości wynika także zasada przyjmowania: tabletkę przyjmuje się po posiłku i połyka w całości, nie dzieląc jej i nie rozgryzając — z jednym wyjątkiem, o którym mowa w części dotyczącej dawkowania.
Jak działa Acard®
Kwas acetylosalicylowy nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę — enzym odpowiedzialny za syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego. Z tym mechanizmem wiąże się przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe działanie substancji. Jednak najważniejszym efektem ASA w dawce 75 mg jest co innego: zahamowanie syntezy tromboksanu A2 — związku, który nasila agregację płytek krwi i powoduje zwężenie naczyń.
Blokada cyklooksygenazy płytek krwi zmniejsza ich zdolność do agregacji. Agregacja natomiast jest podstawowym procesem, od którego zależy stopniowe zwężanie naczynia wieńcowego w chorobie niedokrwiennej serca: agregaty płytkowe osadzają się na miażdżycowo zmienionym odcinku tętnicy, powstają zakrzepy, perfuzja mięśnia sercowego stopniowo się pogarsza i ostatecznie rozwija się zawał. Wpływ na ten łańcuch zdarzeń stanowi istotę długotrwałego przyjmowania małych dawek ASA.
Wskazania do stosowania
Acard® stosuje się w chorobie niedokrwiennej serca i we wszystkich sytuacjach klinicznych, w których zasadne jest zahamowanie agregacji płytek krwi. Wskazania obejmują zarówno profilaktykę pierwszego incydentu naczyniowego u osób wysokiego ryzyka, jak i wtórną profilaktykę u chorych po przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze niedokrwiennym, a także sytuacje po zabiegach na naczyniach oraz stany związane z długotrwałym unieruchomieniem.
- profilaktyka zawału mięśnia sercowego u osób z wysokim ryzykiem;
- świeży zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie świeżego zawału;
- niestabilna choroba wieńcowa i wtórna profilaktyka po przebytym zawale;
- stan po pomostowaniu aortalno-wieńcowym i po angioplastyce wieńcowej;
- profilaktyka napadów przemijającego ataku niedokrwiennego (TIA) i udaru niedokrwiennego u pacjentów z TIA;
- stan po przebytym udarze niedokrwiennym u pacjentów z TIA;
- miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych;
- profilaktyka zakrzepicy wieńcowej przy licznych czynnikach ryzyka, a także zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej u długotrwale unieruchomionych pacjentów, np. po dużych operacjach — jako uzupełnienie innych metod profilaktyki.
Sposób podawania i dawkowanie
W większości wskazań stosuje się jedną tabletkę dojelitową (75 mg) na dobę, a różnice między schematami są niewielkie. Poniżej przedstawiono dawki dla poszczególnych sytuacji klinicznych; konkretny schemat i czas trwania terapii ustala lekarz.
| Sytuacja kliniczna | Dawka |
|---|---|
| Profilaktyka zawału u osób wysokiego ryzyka | zwykle 1 tabletka (75 mg) na dobę |
| Świeży zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie zawału | jednorazowo 4 tabletki (300 mg) |
| Niestabilna choroba wieńcowa, wtórna profilaktyka po zawale | zwykle 1 tabletka (75 mg) na dobę |
| Po pomostowaniu aortalno-wieńcowym, po angioplastyce | zwykle 1 tabletka (75 mg) na dobę |
| Profilaktyka TIA i udaru niedokrwiennego, stan po udarze | 1 tabletka (75 mg) na dobę |
| Miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych | zwykle 1 tabletka (75 mg) na dobę |
| Profilaktyka zakrzepicy wieńcowej przy mnogich czynnikach ryzyka | 1–2 tabletki (75–150 mg) na dobę |
| Profilaktyka zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej przy długotrwałej immobilizacji | 1–2 tabletki (75–150 mg) na dobę |
Tabletki zwykle przyjmuje się po posiłku i połyka w całości. Jedyny wyjątek to świeży zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie zawału: w tej sytuacji tabletki dojelitowe można zastosować, jeśli niedostępny jest ASA w tabletkach bez otoczki, i wtedy należy je bardzo dokładnie rozgryźć, aby wchłanianie nastąpiło szybko.
Przeciwwskazania
Kwasu acetylosalicylowego nie stosuje się w przypadku nadwrażliwości na ASA, inne salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku, przy skazie krwotocznej, czynnej chorobie wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, ciężkiej niewydolności nerek oraz ciężkiej niewydolności wątroby. Przeciwwskazaniem jest także tzw. astma aspirynowa w wywiadzie — napady wywołane przyjmowaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, przede wszystkim niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
- jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach 15 mg na tydzień i wyższych;
- ostatni trymestr ciąży;
- dzieci w wieku poniżej 12 lat w przebiegu zakażeń wirusowych — z powodu ryzyka zespołu Reye’a, rzadkiej, lecz ciężkiej choroby prowadzącej do uszkodzenia wątroby i mózgu.
Środki ostrożności i szczególne ostrzeżenia
Znaczna część ostrzeżeń dotyczy kwasu acetylosalicylowego w zwykłych, przeciwzapalnych dawkach — 1–3 g na dobę, a w małych dawkach takie reakcje są mało prawdopodobne. Niemniej jednak konieczna jest ostrożność w I i II trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią, u pacjentów z nadwrażliwością na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje uczulające, przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych lub ibuprofenu, przy zaburzonej czynności wątroby lub nerek, przy chorobie wrzodowej lub krwawieniach z przewodu pokarmowego w wywiadzie, przy niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz w ciężkiej niewydolności serca. U pacjentów z nietolerancją NLPZ lek stosuje się wyłącznie po ocenie stosunku ryzyka do korzyści.
- ASA może wywoływać skurcz oskrzeli i prowokować napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości; czynnikami ryzyka są astma oskrzelowa, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa;
- to samo ostrzeżenie dotyczy pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje — wysypką, świądem, pokrzywką;
- przy zwiększonej skłonności do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K) oraz podczas stosowania leków przeciwzakrzepowych, takich jak pochodne kumaryny lub heparyna, zastosowanie leku ocenia się według stosunku ryzyka do korzyści;
- choroba wrzodowa w wywiadzie może ulec zaostrzeniu, możliwe są krwawienia z przewodu pokarmowego;
- działanie przeciwpłytkowe wydłuża czas krwawienia w trakcie i po zabiegach chirurgicznych, w tym niewielkich, np. ekstrakcji zęba;
- na 5 dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym, zwłaszcza okulistycznym i otologicznym, leku nie stosuje się;
- ASA nawet w małych dawkach hamuje wydalanie kwasu moczowego, dlatego u pacjentów ze zmniejszoną jego eliminacją może sprowokować napad dny moczanowej.
Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Częstość interakcji małych dawek ASA nie została dokładnie określona: większość opisanych przypadków dotyczy zwykłych dawek 1–3 g na dobę. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień i wyższych — nasila się toksyczne działanie metotreksatu na szpik kostny na skutek zmniejszenia jego klirensu nerkowego i wypierania przez salicylany z połączeń z białkami osocza; przy dawkach metotreksatu poniżej 15 mg na tydzień z tego samego powodu wymagana jest szczególna ostrożność.
- leki przeciwzakrzepowe — nasilenie działania przeciwzakrzepowego, wydłużenie czasu krwawienia i ryzyko krwawień; ten sam efekt dają leki trombolityczne i inne leki przeciwpłytkowe, np. tiklopidyna;
- inne NLPZ, w tym salicylany w dużych dawkach (3 g na dobę i więcej) — synergiczne uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, krwawienia, uszkodzenie nerek;
- ibuprofen, według danych doświadczalnych, może osłabiać wpływ małych dawek ASA na agregację płytek; jednoznacznych wniosków co do regularnego stosowania nie można wyciągnąć, a kliniczne konsekwencje jednorazowego przyjęcia są mało prawdopodobne;
- leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (benzbromaron, probenecyd) — osłabienie działania przeciw dnie moczanowej;
- digoksyna — wzrost stężenia w osoczu w wyniku zmniejszenia wydalania nerkowego; leki przeciwcukrzycowe — nasilenie działania hipoglikemizującego;
- diuretyki i inhibitory ACE w dawkach ASA od 3 g na dobę — osłabienie działania moczopędnego i hipotensyjnego; ASA może nasilać ototoksyczność furosemidu;
- ogólnoustrojowe glikokortykosteroidy — ryzyko choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego, a także wahania stężenia salicylanów w trakcie i po zakończeniu terapii hormonami;
- kwas walproinowy — wzajemne nasilenie toksyczności i działania przeciwpłytkowego; alkohol zwiększa ryzyko owrzodzeń błony śluzowej i krwawień.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w I i II trymestrze ciąży jest dopuszczalne wyłącznie po starannej ocenie stosunku ryzyka do korzyści. W III trymestrze stosowanie jest przeciwwskazane. Przyjęcie leku bezpośrednio przed porodem może prowadzić do zahamowania czynności skurczowej macicy lub nadmiernego krwawienia.
ASA i jej metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących w niewielkich ilościach. Ponieważ przy krótkotrwałym stosowaniu salicylanów przez matkę nie obserwowano dotąd działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia zwykle nie jest konieczne. Jednak przy regularnym stosowaniu dużych dawek ASA karmienie piersią należy wcześniej zakończyć.
Działania niepożądane
Najbardziej oczekiwana grupa działań niepożądanych wynika bezpośrednio z mechanizmu działania — jest to zwiększone ryzyko krwawień i wydłużenie czasu krwawienia. Obserwowano krwawienia okołooperacyjne, krwiaki, krwawienia z nosa, krwawienia z dróg moczowo-płciowych i dziąseł. Rzadko i bardzo rzadko zgłaszano ciężkie krwawienia — z przewodu pokarmowego i śródczaszkowe, szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na hemostazę; w pojedynczych przypadkach mogą one stanowić zagrożenie życia.
- często: objawy dyspeptyczne — zgaga, nudności, wymioty — i bóle brzucha;
- rzadko: choroby zapalne żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, bardzo rzadko prowadząca do krwawień i perforacji;
- rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby z podwyższeniem aktywności aminotransferaz;
- reakcje nadwrażliwości: astma, reakcje skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia ze strony serca i układu oddechowego;
- bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne aż do wstrząsu anafilaktycznego;
- bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek i hipoglikemia;
- zawroty głowy i szum w uszach, które zwykle są objawami przedawkowania.
Krwawienie może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości — pokrwotocznej lub z niedoboru żelaza, np. w wyniku utajonych mikrokrawień — z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi: osłabieniem, bladością, zmniejszeniem perfuzji tkanek. Dlatego niewyjaśnione osłabienie, czarny stolec lub narastająca bladość w trakcie stosowania leku wymagają konsultacji lekarskiej.
Przedawkowanie
Przedawkowanie u osób w podeszłym wieku oraz małych dzieci wymaga szczególnej uwagi: w tych grupach może prowadzić do zgonu. Ze względu na niewielką dawkę ASA przypadkowe przedawkowanie leku jest mało prawdopodobne, jednak celowe przyjęcie znacznej liczby tabletek może spowodować osiągnięcie toksycznych stężeń we krwi, przy czym objawy mogą pojawić się z opóźnieniem do 12 godzin. Ponadto przyjęcie dużej liczby tabletek z otoczką może doprowadzić do powstania w żołądku trudno usuwalnego konglomeratu zlepionych tabletek.
Typowe objawy przedawkowania: szum w uszach, hiperwentylacja, gorączka, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, ból głowy i zawroty głowy, splątanie, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitowej, hipoglikemia, wysypki skórne. W ostrym zatruciu możliwe są: majaczenie, drżenie, duszność, wzmożona potliwość, pobudzenie i śpiączka. Leczenie polega na zmniejszeniu wchłaniania — opróżnieniu żołądka przez wywołanie wymiotów lub płukanie, jeśli od przyjęcia leku nie minęła godzina — oraz na przyspieszeniu eliminacji leku, kontroli równowagi wodno-elektrolitowej i normalizacji temperatury ciała i oddychania.
Jak otrzymać receptę na Acard® online
Acard® jest przepisywany do długotrwałego stosowania i dobierany z uwzględnieniem wskazań, chorób współistniejących oraz innych przyjmowanych leków, dlatego decyzję o rozpoczęciu terapii i o dawkowaniu podejmuje lekarz. Podczas konsultacji ważne jest, aby poinformować o przebytych zawałach i udarach, o chorobie wrzodowej i krwawieniach w wywiadzie, o ciąży, a także o wszystkich lekach wpływających na krzepliwość krwi.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość: lekarz ocenia stan pacjenta i wskazania, a w razie ich obecności wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
