Acard®: склад і форма випуску
Одна кишковорозчинна таблетка Acard® містить 75 мг ацетилсаліцилової кислоти (АСК). Це так звана мала, антиагрегантна доза: вона в десятки разів менша за протизапальні дози, які становлять 1–3 г на добу. Сенс такої дози не в знеболюванні й не в зниженні температури, а в тривалому впливі на здатність тромбоцитів злипатися між собою, тому препарат приймають курсами, розрахованими на місяці та роки, а не епізодично.
Таблетка вкрита оболонкою, яка не розпадається у шлунку. Завдяки цьому подразнювальна дія ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунка зменшується, а вивільнення діючої речовини відбувається вже за його межами. З цієї особливості випливає й правило прийому: таблетку приймають після їжі та ковтають цілою, не розламуючи і не розжовуючи, — за одним винятком, про який сказано в розділі про дозування.
Як діє Acard®
Ацетилсаліцилова кислота необоротно інгібує циклооксигеназу — фермент, відповідальний за синтез простагландинів з арахідонової кислоти. З цим механізмом пов’язані протизапальна, жарознижувальна та знеболювальна дія речовини. Однак найважливішим ефектом АСК у дозі 75 мг є інший: пригнічення синтезу тромбоксану A2 — сполуки, що підсилює агрегацію тромбоцитів і спричиняє звуження судин.
Блокада циклооксигенази тромбоцитів знижує їхню здатність до агрегації. Агрегація ж — базовий процес, від якого залежить поступове звуження коронарної судини при ішемічній хворобі серця: тромбоцитарні агрегати осідають на атеросклеротично зміненій ділянці артерії, формуються тромби, перфузія серцевого м’яза поступово погіршується і зрештою розвивається інфаркт. Втручання в цей ланцюг подій і становить сенс тривалого прийому малих доз АСК.
Показання до застосування
Acard® застосовують при ішемічній хворобі серця та в усіх клінічних ситуаціях, коли доцільне пригнічення агрегації тромбоцитів. Показання охоплюють як профілактику першої судинної події в осіб високого ризику, так і вторинну профілактику в тих, хто вже переніс інфаркт міокарда або ішемічний інсульт, а також ситуації після втручань на судинах і стани, пов’язані з тривалою нерухомістю.
- профілактика інфаркту міокарда в осіб з високим ризиком;
- свіжий інфаркт міокарда або підозра на свіжий інфаркт;
- нестабільна коронарна хвороба та вторинна профілактика після перенесеного інфаркту;
- стан після аортокоронарного шунтування та після коронарної ангіопластики;
- профілактика нападів транзиторної ішемічної атаки (ТІА) та ішемічного інсульту в пацієнтів з ТІА;
- стан після перенесеного ішемічного інсульту в пацієнтів з ТІА;
- облітеруючий атеросклероз периферичних артерій;
- профілактика коронарного тромбозу при множинних факторах ризику, а також венозного тромбозу та легеневої емболії у тривало знерухомлених пацієнтів, наприклад після великих операцій, — на додаток до інших методів профілактики.
Спосіб застосування та дози
У більшості показань застосовують одну кишковорозчинну таблетку (75 мг) на добу, і відмінності між схемами незначні. Нижче наведено дози, зазначені для окремих клінічних ситуацій; конкретну схему та тривалість прийому визначає лікар.
| Клінічна ситуація | Доза |
|---|---|
| Профілактика інфаркту в осіб високого ризику | зазвичай 1 таблетка (75 мг) на добу |
| Свіжий інфаркт міокарда або підозра на нього | одноразово 4 таблетки (300 мг) |
| Нестабільна коронарна хвороба, вторинна профілактика після інфаркту | зазвичай 1 таблетка (75 мг) на добу |
| Після аортокоронарного шунтування, після ангіопластики | зазвичай 1 таблетка (75 мг) на добу |
| Профілактика ТІА та ішемічного інсульту, стан після інсульту | 1 таблетка (75 мг) на добу |
| Облітеруючий атеросклероз периферичних артерій | зазвичай 1 таблетка (75 мг) на добу |
| Профілактика коронарного тромбозу при множинних факторах ризику | 1–2 таблетки (75–150 мг) на добу |
| Профілактика венозного тромбозу та легеневої емболії при тривалій іммобілізації | 1–2 таблетки (75–150 мг) на добу |
Зазвичай таблетки приймають після їжі й ковтають цілими. Єдиний виняток — свіжий інфаркт міокарда або підозра на нього: у цій ситуації кишковорозчинні таблетки допустимо використовувати, якщо недоступна АСК у таблетках без оболонки, і тоді їх необхідно дуже ретельно розжувати, щоб всмоктування відбулося швидко.
Протипоказання
Ацетилсаліцилову кислоту не застосовують при підвищеній чутливості до АСК, інших саліцилатів або будь-якої допоміжної речовини препарату, при геморагічному діатезі, активній виразковій хворобі шлунка та (або) дванадцятипалої кишки, тяжкій нирковій недостатності й тяжкій печінковій недостатності. Протипоказанням є й так звана аспіринова астма в анамнезі — напади, спровоковані прийомом саліцилатів або речовин зі схожою дією, передусім нестероїдних протизапальних препаратів.
- одночасний прийом метотрексату в дозах 15 мг на тиждень і вище;
- останній триместр вагітності;
- діти віком до 12 років при вірусних інфекціях — через ризик синдрому Рея, рідкісного, але тяжкого захворювання, що спричиняє ураження печінки й головного мозку.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Значна частина застережень стосується ацетилсаліцилової кислоти в звичайних, протизапальних дозах — 1–3 г на добу, і при малих дозах такі реакції малоймовірні. Проте обережність потрібна в I та II триместрах вагітності, в період грудного вигодовування, при підвищеній чутливості до нестероїдних протизапальних і протиревматичних засобів або інших алергізувальних речовин, при одночасному прийомі антикоагулянтів або ібупрофену, при порушеній функції печінки або нирок, при виразковій хворобі чи шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та при тяжкій серцевій недостатності. У пацієнтів з непереносимістю НПЗП препарат застосовують лише після оцінки співвідношення ризику та користі.
- АСК може спричиняти бронхоспазм і провокувати напади астми чи інші реакції гіперчутливості; фактори ризику — бронхіальна астма, хронічні захворювання дихальної системи, сінна лихоманка з поліпами слизової оболонки носа;
- те саме застереження стосується пацієнтів з алергічними реакціями на інші речовини — шкірними висипаннями, свербежем, кропив’янкою;
- при підвищеній схильності до кровотеч (гемофілія, дефіцит вітаміну K) і на тлі антикоагулянтів на кшталт похідних кумарину або гепарину застосування оцінюють за співвідношенням ризику та користі;
- виразкова хвороба в анамнезі може загостритися, можливі кровотечі зі шлунково-кишкового тракту;
- антиагрегантна дія подовжує час кровотечі під час і після хірургічних втручань, включно з невеликими, наприклад видаленням зуба;
- за 5 днів до планової операції, особливо офтальмологічної та отологічної, препарат не призначають;
- АСК навіть у малих дозах гальмує виведення сечової кислоти, тому в пацієнтів зі зниженою екскрецією уратів може спровокувати напад подагри.
На здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми препарат не впливає.
Лікарські взаємодії
Частота взаємодій малих доз АСК вивчена неточно: більшість описаних випадків стосується звичайних доз 1–3 г на добу. Категорично протипоказане поєднання з метотрексатом у дозах 15 мг на тиждень і вище — посилюється токсична дія метотрексату на кістковий мозок за рахунок зниження його ниркового кліренсу та витіснення саліцилатами із зв’язку з білками плазми; при дозах метотрексату нижче 15 мг на тиждень з тієї ж причини потрібна особлива обережність.
- антикоагулянти — посилення протизгортальної дії, подовження часу кровотечі та ризик кровотеч; той самий ризик дають тромболітики й інші антиагреганти, наприклад тиклопідин;
- інші НПЗП, включно з саліцилатами у великих дозах (3 г на добу і вище), — синергічне ушкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі, ураження нирок;
- ібупрофен, за експериментальними даними, може послаблювати вплив малих доз АСК на агрегацію тромбоцитів; однозначні висновки щодо регулярного прийому зробити не можна, а клінічні наслідки разового прийому малоймовірні;
- засоби, що посилюють виведення сечової кислоти (бензбромарон, пробенецид), — ослаблення протиподагричної дії;
- дигоксин — зростання концентрації в плазмі через зниження ниркової екскреції; протидіабетичні засоби — посилення цукрознижувального ефекту;
- діуретики та інгібітори АПФ при дозах АСК від 3 г на добу — ослаблення сечогінної та гіпотензивної дії; АСК може посилювати ототоксичність фуросеміду;
- системні глюкокортикостероїди — ризик виразкової хвороби та шлунково-кишкових кровотеч, а також коливання концентрації саліцилатів під час і після курсу гормонів;
- вальпроєва кислота — взаємне посилення токсичності й антиагрегантної дії; алкоголь підвищує ризик виразкування слизової оболонки та кровотеч.
Вагітність і грудне вигодовування
Застосування ацетилсаліцилової кислоти в I та II триместрах вагітності допустиме лише за умови ретельної оцінки співвідношення ризику та користі лікування. У III триместрі застосування протипоказане. Прийом безпосередньо перед пологами може призвести до гальмування пологової діяльності або до надмірної кровотечі.
АСК і її метаболіти проникають у молоко жінок, що годують, у незначних кількостях. Оскільки при короткочасному прийомі саліцилатів матір’ю небажані реакції у грудних дітей досі не відзначалися, переривати грудне вигодовування, як правило, не потрібно. Однак при регулярному прийомі великих доз АСК годування груддю слід припинити заздалегідь.
Побічні дії
Найочікуваніша група небажаних реакцій прямо випливає з механізму дії — це підвищений ризик кровотеч і подовження часу кровотечі. Спостерігалися періопераційні кровотечі, гематоми, носові кровотечі, кровотечі з сечостатевих шляхів і ясен. Рідко й дуже рідко повідомлялося про серйозні кровотечі — зі шлунково-кишкового тракту й внутрішньомозкові, особливо в пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією або при одночасному прийомі гемостатичних засобів; в поодиноких випадках вони можуть загрожувати життю.
- часто: симптоми диспепсії — печія, нудота, блювання — і болі в животі;
- рідко: запальні захворювання шлунка й кишечника, виразкова хвороба шлунка та (або) дванадцятипалої кишки, дуже рідко така, що призводить до кровотеч і перфорації;
- рідко: минущі порушення функції печінки з підвищенням активності амінотрансфераз;
- реакції гіперчутливості: астма, шкірні реакції, висип, кропив’янка, набряк, свербіж, порушення з боку серця й дихальної системи;
- дуже рідко: тяжкі алергічні реакції аж до анафілактичного шоку;
- дуже рідко: порушення функції нирок і гіпоглікемія;
- запаморочення та шум у вухах, які зазвичай є ознаками передозування.
Кровотеча може призвести до гострої або хронічної анемії — постгеморагічної чи залізодефіцитної, наприклад унаслідок прихованих мікрокровотеч, — з відповідними лабораторними та клінічними ознаками: слабкістю, блідістю, зниженням перфузії тканин. Саме тому незрозуміла слабкість, чорний стілець або наростаюча блідість на тлі прийому препарату потребують звернення до лікаря.
Передозування
Передозування в осіб літнього віку та маленьких дітей потребує особливої уваги: у цих групах воно може призвести до смерті. Через невелику дозу АСК випадкове передозування препарату малоймовірне, однак навмисний прийом значної кількості таблеток здатен створити в крові токсичні концентрації, причому проявитися вони можуть із затримкою до 12 годин. Крім того, прийом великої кількості таблеток з оболонкою може призвести до утворення в шлунку важковидалюваного конгломерату зі злиплих таблеток.
Звичайні симптоми передозування: шум у вухах, гіпервентиляція, гарячка, нудота, блювання, порушення зору, головний біль і запаморочення, стан сплутаності, порушення кислотно-лужної та електролітної рівноваги, гіпоглікемія, шкірні висипання. При гострому отруєнні можливі делірій, тремор, задишка, підвищене потовиділення, збудження та кома. Лікування полягає в зменшенні всмоктування — видаленні вмісту шлунка шляхом викликання блювання або промивання, якщо з моменту прийому минула не більше ніж година, — а також у прискоренні виведення препарату, контролі водно-електролітного балансу й нормалізації температури тіла та дихання.
Як отримати рецепт на Acard® онлайн
Acard® призначають на тривалий строк і підбирають з урахуванням показання, супутніх захворювань та інших прийнятих препаратів, тому рішення про початок прийому та про дозу ухвалює лікар. На консультації важливо розповісти про перенесені інфаркти й інсульти, про виразкову хворобу та кровотечі в анамнезі, про вагітність, а також про всі препарати, що впливають на згортання крові.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно: лікар оцінює стан і показання, а за їх наявності виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
