Acard PRO: skład i postać farmaceutyczna
Jedna tabletka dojelitowa Acard PRO zawiera 100 mg kwasu acetylosalicylowego. Dawkowanie to mieści się w zakresie małych dawek – od 40 do 150 mg na dobę – dla których, zgodnie z wynikami licznych kontrolowanych badań, uzyskuje się optymalne hamowanie cyklooksygenazy płytkowej w stosunku do naczyniowej. Innymi słowy, 100 mg to dawka wpływająca na układ krzepnięcia, a nie dawka przeciwbólowa.
Tabletka ma dojelitową otoczkę i nie ulega rozpadowi w żołądku, dzięki czemu działanie drażniące kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka jest mniejsze. Produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w dawce, co oznacza, że jest praktycznie „wolny od sodu”; może to mieć znaczenie dla pacjentów, którzy muszą kontrolować jego podaż.
Jak działa Acard PRO
Kwas acetylosalicylowy nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę – enzym odpowiedzialny za syntezę prostaglandyn z kwasu arachidonowego; z tym mechanizmem związane jest jego działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Kluczowym efektem dawki 100 mg jest jednak hamowanie syntezy tromboksanu A2 – związku nasilającego agregację płytek krwi i zwężającego naczynia. Blokada cyklooksygenazy płytek zmniejsza ich zdolność do zlepiania się, a właśnie agregacja determinuje stopniowe zwężanie naczynia wieńcowego w chorobie niedokrwiennej serca: agregaty odkładają się na miażdżycowo zmienionym odcinku tętnicy, powstają zakrzepy, a ukrwienie mięśnia sercowego pogarsza się aż do zawału.
Osobnego omówienia wymaga sam wybór małej dawki. Przyjmuje się, że niewielkie dawki ASA w postaci tabletek z otoczką dojelitową wytwarzają w krążeniu wrotnym stężenia wystarczające do zahamowania płytkowej cyklooksygenazy, podczas gdy niskie stężenia w krążeniu obwodowym chronią przed nadmiernym hamowaniem syntezy prostacykliny w ścianie naczyń i przed działaniami niepożądanymi. W ten sposób małe dawki mogą działać skuteczniej niż duże, wywołując jednocześnie mniej działań niepożądanych.
Wskazania do stosowania
Produkt jest wskazany w chorobie niedokrwiennej serca oraz we wszystkich sytuacjach klinicznych, w których celowe jest hamowanie agregacji płytek krwi. Decyzję o rozpoczęciu leczenia i stosowanej dawce powinien podjąć lekarz – jest to wyraźne zalecenie producenta i ma ono istotne znaczenie: ta sama substancja w różnych sytuacjach jest przepisywana na różny czas i w różnych celach.
- profilaktyka zawału mięśnia sercowego u osób z wysokim ryzykiem;
- świeży zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie świeżego zawału;
- stan po przebytym epizodzie niestabilnej choroby wieńcowej oraz wtórna profilaktyka po zawale;
- stan po pomostowaniu aortalno-wieńcowym i po przezskórnej angioplastyce wieńcowej;
- profilaktyka napadów przemijającego ataku niedokrwiennego (TIA) i udaru niedokrwiennego u pacjentów z TIA;
- stan po przebytym udarze niedokrwiennym u pacjentów z TIA;
- miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych;
- profilaktyka zakrzepicy wieńcowej w przypadku wielu czynników ryzyka, a także zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej u długotrwale unieruchomionych pacjentów.
Sposób podawania i dawkowanie
Standardowy schemat w zdecydowanej większości wskazań to jedna tabletka dojelitowa 100 mg na dobę. Tabletki przyjmuje się po posiłku i połyka w całości.
| Sytuacja kliniczna | Dawka |
|---|---|
| Profilaktyka zawału u osób z wysokim ryzykiem | zwykle 1 tabletka (100 mg) na dobę |
| Świeży zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie zawału | jednorazowo 3 tabletki (300 mg) |
| Po epizodzie niestabilnej choroby wieńcowej, wtórna profilaktyka po zawale | zwykle 1 tabletka (100 mg) na dobę |
| Po pomostowaniu aortalno-wieńcowym, po angioplastyce wieńcowej | zwykle 1 tabletka (100 mg) na dobę |
| Profilaktyka TIA i udaru niedokrwiennego, stan po udarze | zwykle 1 tabletka (100 mg) na dobę |
| Miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych | zwykle 1 tabletka (100 mg) na dobę |
| Profilaktyka zakrzepicy wieńcowej przy wielu czynnikach ryzyka | zwykle 1 tabletka (100 mg) na dobę |
| Profilaktyka zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej w długotrwałej unieruchomieniu | 1–2 tabletki (100–200 mg) na dobę |
Zasada połykania tabletki w całości ma jeden wyjątek. W ostrym zawale mięśnia sercowego lub przy jego podejrzeniu tabletki dojelitowe mogą być zastosowane, jeśli kwas acetylosalicylowy w tabletkach niepowlekanych jest niedostępny; w takim przypadku tabletki należy bardzo dokładnie rozgryźć, aby przyspieszyć wchłanianie substancji czynnej.
Przeciwwskazania
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w skazach krwotocznych, w czynnej chorobie wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, w ciężkiej niewydolności nerek, ciężkiej niewydolności wątroby i ciężkiej niewydolności serca. Przeciwwskazaniem jest również tzw. astma aspirynowa w wywiadzie – napady wywołane przyjmowaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, przede wszystkim NLPZ.
- dna moczanowa i niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
- jednoczesne stosowanie metotreksatu w dawkach 15 mg na tydzień i wyższych;
- ostatni trymestr ciąży;
- dzieci i młodzież poniżej 16. roku życia w przebiegu zakażeń wirusowych – ze względu na ryzyko zespołu Reye’a, rzadkiej, lecz ciężkiej choroby z uszkodzeniem wątroby i mózgu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Ostrożność przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego jest konieczna w I i II trymestrze ciąży, w okresie karmienia piersią, u pacjentów z nadwrażliwością na NLPZ, leki przeciwreumatyczne i inne substancje alergizujące, przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych, podczas równoczesnego przyjmowania ibuprofenu, który może wpływać na działanie przeciwpłytkowe ASA, w przypadku zaburzeń czynności wątroby lub nerek, a także u osób z chorobą wrzodową lub z krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie. W razie nietolerancji NLPZ produkt stosuje się wyłącznie po ocenie stosunku ryzyka do korzyści.
- mogą wystąpić skurcz oskrzeli, napady astmy i inne reakcje nadwrażliwości; czynnikami ryzyka są astma oskrzelowa, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny z polipami błony śluzowej nosa;
- ostrzeżenie dotyczy także pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje – w postaci zmian skórnych, świądu, pokrzywki;
- u osób ze skłonnością do krwawień (hemofilia, niedobór witaminy K) i podczas stosowania leków przeciwzakrzepowych zastosowanie produktu ocenia się indywidualnie według stosunku ryzyka do korzyści;
- u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie możliwe jest zaostrzenie choroby i krwawienie z przewodu pokarmowego;
- działanie przeciwpłytkowe wydłuża czas krwawienia w trakcie i po zabiegach chirurgicznych, również drobnych, takich jak ekstrakcja zęba;
- na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, zwłaszcza okulistycznym lub laryngologicznym, leku nie należy stosować.
Produkt nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Częstość interakcji przy stosowaniu małych dawek ASA nie jest dokładnie ustalona: większość opisanych interakcji dotyczy standardowych dawek 1–3 g na dobę. Przeciwwskazane jest łączenie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień i wyższych – nasila się jego działanie toksyczne na szpik kostny wskutek zmniejszenia klirensu nerkowego i wypierania przez salicylany z połączeń z białkami osocza; przy mniejszych dawkach konieczna jest szczególna ostrożność.
- leki przeciwzakrzepowe (pochodne kumaryny, heparyna), leki trombolityczne i inne leki przeciwpłytkowe, np. tiklopidyna – nasilenie działania przeciwzakrzepowego, wydłużenie czasu krwawienia i zwiększone ryzyko krwawień;
- selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny – zwiększone ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergizmu;
- inne NLPZ, w tym salicylany w dużych dawkach (3 g na dobę i więcej) – uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, krwawienia i uszkodzenie nerek;
- ibuprofen może osłabiać wpływ małych dawek ASA na agregację płytek; metamizol także może zmniejszać działanie przeciwpłytkowe ASA, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących małe dawki ASA w celu ochrony układu sercowo‑naczyniowego;
- cyklosporyna i takrolimus – możliwe nasilenie nefrotoksyczności, zaleca się monitorowanie czynności nerek;
- digoksyna – zwiększenie stężenia w osoczu; leki przeciwcukrzycowe, w tym insulina i pochodne sulfonylomocznika – nasilenie działania hipoglikemizującego;
- leki urykozuryczne (benzbromaron, probenecyd) – osłabienie działania przeciw dnie moczanowej; diuretyki i inhibitory ACE przy dawkach ASA od 3 g na dobę – osłabienie ich działania, a ototoksyczność furosemidu może się nasilać;
- ogólnoustrojowe glikokortykosteroidy – ryzyko choroby wrzodowej i krwawień; kwas walproinowy – wzajemne nasilenie toksyczności i działania przeciwpłytkowego; alkohol zwiększa ryzyko owrzodzeń błony śluzowej i krwawień.
Ciąża i karmienie piersią
Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę oraz rozwój zarodka lub płodu. Badania epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ich we wczesnej ciąży zwiększa ryzyko poronienia, wrodzonych wad serca i ubytków przedniej ściany brzucha: ogólne ryzyko wad układu sercowo‑naczyniowego wzrasta z niespełna 1% do około 1,5% i rośnie wraz z dawką oraz czasem stosowania. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na płodność. Dlatego w I i II trymestrze ASA nie należy stosować, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a podczas prób zajścia w ciążę i we wczesnej ciąży stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie najkrótszy czas.
W III trymestrze wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wywierać na płód toksyczny wpływ na układ krążenia i oddechowy, w tym powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne, a także zaburzać czynność nerek aż do niewydolności nerek i małowodzia. W późnej ciąży możliwe jest wydłużenie czasu krwawienia u matki i noworodka oraz hamowanie czynności skurczowej macicy z opóźnieniem lub wydłużeniem porodu, dlatego ASA w dawkach 100 mg na dobę i wyższych jest w III trymestrze przeciwwskazany. W okresie karmienia piersią produktu nie należy stosować z powodu ryzyka zespołu Reye’a u dziecka; duże dawki ASA u kobiety karmiącej mogą zaburzać czynność płytek krwi u dziecka.
Działania niepożądane
Główna grupa działań niepożądanych wiąże się z samym mechanizmem działania leku: jest to zwiększone ryzyko krwawień i wydłużenie czasu krwawienia. Obserwowano krwawienia okołooperacyjne, krwiaki, krwawienia z nosa, z dróg moczowo‑płciowych i z dziąseł. Rzadko lub bardzo rzadko zgłaszano ciężkie krwawienia – z przewodu pokarmowego i wewnątrzczaszkowe, szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i podczas jednoczesnego stosowania leków wpływających na hemostazę; w pojedynczych przypadkach krwawienia te potencjalnie zagrażały życiu.
- często: niestrawność – zgaga, nudności, wymioty – oraz bóle brzucha;
- rzadko: zapalne choroby żołądka i jelit, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, bardzo rzadko prowadząca do krwawień i perforacji;
- rzadko: przemijające zaburzenia czynności wątroby z podwyższeniem aktywności aminotransferaz;
- reakcje nadwrażliwości: astma, reakcje skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia ze strony serca i układu oddechowego;
- bardzo rzadko: ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny;
- bardzo rzadko: zaburzenia czynności nerek oraz hipoglikemia;
- zawroty głowy i szumy uszne – zwykle objawy przedawkowania.
Krwawienie może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości – pokrwotocznej lub z niedoboru żelaza, na przykład wskutek utajonych mikrokrawień – objawiającej się osłabieniem, bladością i zmniejszoną perfuzją tkanek.
Przedawkowanie
Szczególną uwagę należy zwrócić na przedawkowanie u osób w podeszłym wieku i u małych dzieci: w tych grupach może ono prowadzić do zgonu. Z uwagi na małą zawartość ASA w tabletce przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne, jednak celowe przyjęcie dużej liczby tabletek może spowodować toksyczne stężenia we krwi, ujawniające się z opóźnieniem nawet do 12 godzin. Przyjęcie wielu tabletek dojelitowych jest dodatkowo niebezpieczne z powodu tworzenia się w żołądku trudno usuwalnego konglomeratu sklejonych tabletek.
Typowe objawy to: szumy uszne, hiperwentylacja, gorączka, nudności, wymioty, zaburzenia widzenia, ból i zawroty głowy, splątanie, zaburzenia równowagi kwasowo‑zasadowej i elektrolitowej, hipoglikemia, wysypka skórna. W ostrym zatruciu mogą wystąpić: majaczenie, drżenie, duszność, potliwość, pobudzenie i śpiączka. Leczenie obejmuje zmniejszenie wchłaniania – usunięcie treści żołądkowej, jeśli od momentu przyjęcia leku nie upłynęła godzina – przyspieszenie wydalania leku, kontrolę równowagi wodno‑elektrolitowej oraz normalizację temperatury ciała i oddechu.
Jak uzyskać receptę na Acard PRO online
Decyzję o rozpoczęciu stosowania kwasu acetylosalicylowego i o dawce podejmuje lekarz: wskazania obejmują bardzo różne sytuacje kliniczne, a lista przeciwwskazań i interakcji leku jest obszerna. Dla lekarza istotne są informacje o chorobach serca, przebytych incydentach naczyniowych, chorobie wrzodowej, dnie moczanowej, ciąży oraz o wszystkich stosowanych lekach wpływających na krzepnięcie krwi.
Konsultacja online umożliwia omówienie tego na odległość: lekarz ocenia wskazania i ryzyko, a w razie istnienia podstaw wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
