Acard PRO: состав и форма выпуска
Одна кишечнорастворимая таблетка Acard PRO содержит 100 мг ацетилсалициловой кислоты. Эта дозировка входит в диапазон малых доз — от 40 до 150 мг в сутки, — для которых, по данным многочисленных контролируемых исследований, достигается оптимальное подавление тромбоцитарной циклооксигеназы по отношению к сосудистой. Иными словами, 100 мг — доза для влияния на свёртывающую систему, а не для обезболивания.
Таблетка имеет кишечнорастворимую оболочку и не распадается в желудке, за счёт чего раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка уменьшается. Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в дозе, то есть считается практически свободным от натрия; это может иметь значение для пациентов, которым важно контролировать поступление натрия.
Как действует Acard PRO
Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует циклооксигеназу — фермент, обеспечивающий синтез простагландинов из арахидоновой кислоты; с этим механизмом связаны её противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие. Ключевым же эффектом дозы 100 мг является подавление синтеза тромбоксана A2 — соединения, которое усиливает агрегацию тромбоцитов и сужает сосуды. Блокада циклооксигеназы тромбоцитов уменьшает их способность склеиваться, а именно агрегация определяет постепенное сужение коронарного сосуда при ишемической болезни: агрегаты оседают на атеросклеротически изменённом участке артерии, образуются тромбы, кровоснабжение миокарда ухудшается вплоть до инфаркта.
Отдельного пояснения заслуживает сам выбор малой дозы. Предполагается, что небольшие дозы АСК в таблетках с оболочкой создают в портальном кровотоке концентрации, достаточные для подавления тромбоцитарной циклооксигеназы, тогда как низкие концентрации в периферическом кровотоке защищают от чрезмерного подавления синтеза простациклина в стенке сосудов и от нежелательных реакций. Таким образом малые дозы могут действовать эффективнее больших и вызывать при этом меньше побочных эффектов.
Показания к применению
Препарат показан при ишемической болезни сердца и во всех клинических ситуациях, когда целесообразно подавление агрегации тромбоцитов. Решение о начале лечения и о применяемой дозе должен принимать врач — это прямое указание производителя, и оно существенно: одно и то же вещество в разных ситуациях назначается на разный срок и с разными целями.
- профилактика инфаркта миокарда у лиц с высоким риском;
- свежий инфаркт миокарда или подозрение на свежий инфаркт;
- состояние после перенесённого эпизода нестабильной коронарной болезни и вторичная профилактика после инфаркта;
- состояние после аортокоронарного шунтирования и коронарной ангиопластики;
- профилактика приступов транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА;
- состояние после перенесённого ишемического инсульта у пациентов с ТИА;
- облитерирующий атеросклероз периферических артерий;
- профилактика коронарного тромбоза при множественных факторах риска, а также венозного тромбоза и лёгочной эмболии у длительно обездвиженных пациентов.
Способ применения и дозировка
Стандартная схема для подавляющего большинства показаний — одна кишечнорастворимая таблетка 100 мг в сутки. Таблетки принимают после еды и проглатывают целиком.
| Клиническая ситуация | Доза |
|---|---|
| Профилактика инфаркта у лиц с высоким риском | обычно 1 таблетка (100 мг) в сутки |
| Свежий инфаркт миокарда или подозрение на него | однократно 3 таблетки (300 мг) |
| После эпизода нестабильной коронарной болезни, вторичная профилактика после инфаркта | обычно 1 таблетка (100 мг) в сутки |
| После шунтирования, после коронарной ангиопластики | обычно 1 таблетка (100 мг) в сутки |
| Профилактика ТИА и ишемического инсульта, состояние после инсульта | обычно 1 таблетка (100 мг) в сутки |
| Облитерирующий атеросклероз периферических артерий | обычно 1 таблетка (100 мг) в сутки |
| Профилактика коронарного тромбоза при множественных факторах риска | обычно 1 таблетка (100 мг) в сутки |
| Профилактика венозного тромбоза и лёгочной эмболии при длительной иммобилизации | 1-2 таблетки (100-200 мг) в сутки |
Правило проглатывать таблетку целиком имеет одно исключение. При остром инфаркте миокарда или подозрении на него кишечнорастворимые таблетки могут применяться, если недоступна АСК в непокрытых оболочкой таблетках; в этом случае таблетки необходимо очень тщательно разжевать, чтобы ускорить всасывание действующего вещества.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому вспомогательному веществу, при геморрагическом диатезе, активной язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, тяжёлой почечной недостаточности, тяжёлой печёночной недостаточности и тяжёлой сердечной недостаточности. Противопоказанием является и аспириновая астма в анамнезе — приступы, вызванные приёмом салицилатов или веществ со сходным действием, прежде всего НПВП.
- подагра и дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- одновременное применение метотрексата в дозах 15 мг в неделю и выше;
- последний триместр беременности;
- дети и подростки в возрасте до 16 лет при вирусных инфекциях — из-за риска синдрома Рея, редкой, но тяжёлой болезни с поражением печени и головного мозга.
Особые указания и меры предосторожности
Осторожность при приёме ацетилсалициловой кислоты необходима в I и II триместрах беременности, в период грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к НПВП, противоревматическим средствам и другим аллергизирующим веществам, при одновременном применении антикоагулянтов, при совместном приёме ибупрофена, который может влиять на антиагрегантное действие АСК, при нарушенной функции печени или почек, а также при язвенной болезни либо желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе. При непереносимости НПВП препарат применяют только после оценки соотношения риска и пользы.
- возможны бронхоспазм, приступы астмы и другие реакции гиперчувствительности; факторы риска — бронхиальная астма, хронические заболевания дыхательной системы, сенная лихорадка с полипами слизистой оболочки носа;
- предостережение относится и к пациентам с аллергическими реакциями на другие вещества — кожными высыпаниями, зудом, крапивницей;
- при склонности к кровотечениям (гемофилия, дефицит витамина K) и на фоне антикоагулянтов применение оценивают индивидуально по соотношению риска и пользы;
- при язве желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе возможно обострение болезни и желудочно-кишечное кровотечение;
- антиагрегантное действие удлиняет время кровотечения во время и после операций, в том числе небольших, таких как удаление зуба;
- за 5 дней до планового хирургического вмешательства, особенно офтальмологического и отологического, препарат не назначают.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Лекарственные взаимодействия
Частота взаимодействий малых доз АСК точно не установлена: большинство описанных взаимодействий относится к обычным дозам 1-3 г в сутки. Противопоказано сочетание с метотрексатом в дозах 15 мг в неделю и выше — усиливается его токсическое действие на костный мозг из-за снижения почечного клиренса и вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы; при меньших дозах нужна особая осторожность.
- антикоагулянты (производные кумарина, гепарин), тромболитики и другие антиагреганты, например тиклопидин, — усиление противосвёртывающего действия, удлинение времени кровотечения и риск кровотечений;
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — повышенный риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие синергизма;
- другие НПВП, включая салицилаты в больших дозах (3 г в сутки и выше), — повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и поражение почек;
- ибупрофен способен ослаблять влияние малых доз АСК на агрегацию тромбоцитов; метамизол также может уменьшать антиагрегантное действие АСК, поэтому его применяют с осторожностью у пациентов, принимающих малые дозы АСК для защиты сердечно-сосудистой системы;
- циклоспорин и такролимус — возможное усиление нефротоксичности, рекомендуется контроль функции почек;
- дигоксин — повышение концентрации в плазме; противодиабетические средства, включая инсулин и производные сульфонилмочевины, — усиление сахароснижающего эффекта;
- урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид) — ослабление противоподагрического действия; диуретики и ингибиторы АПФ при дозах АСК от 3 г в сутки — ослабление их эффекта, а ототоксичность фуросемида может усиливаться;
- системные глюкокортикостероиды — риск язвенной болезни и кровотечений; вальпроевая кислота — взаимное усиление токсичности и антиагрегантного действия; алкоголь повышает риск изъязвления слизистой оболочки и кровотечений.
Беременность и грудное вскармливание
Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и развитие зародыша или плода. Эпидемиологические исследования указывают, что их применение на раннем сроке повышает риск выкидыша, врождённых пороков сердца и дефектов передней брюшной стенки: общий риск сердечно-сосудистых пороков растёт менее чем с 1% примерно до 1,5% и увеличивается с дозой и длительностью лечения. В исследованиях на животных выявлено токсическое влияние на репродуктивную функцию. Поэтому в I и II триместрах АСК применять не следует, кроме случаев абсолютной необходимости, а при попытках забеременеть и на ранних сроках используют минимальную дозу максимально коротким курсом.
В III триместре все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать на плод токсическое влияние на систему кровообращения и дыхания, включая преждевременное закрытие артериального протока и лёгочную гипертензию, а также нарушать функцию почек вплоть до почечной недостаточности и маловодия. В поздние сроки возможны удлинение времени кровотечения у матери и новорождённого и торможение сократительной активности матки с задержкой или затягиванием родов, поэтому АСК в дозах 100 мг в сутки и выше в III триместре противопоказана. В период грудного вскармливания препарат применять не следует из-за риска синдрома Рея у ребёнка; большие дозы АСК у кормящей женщины могут нарушать функцию тромбоцитов у ребёнка.
Побочные действия
Ведущая группа нежелательных реакций связана с самим механизмом действия: это повышенный риск кровотечений и удлинение времени кровотечения. Наблюдались периоперационные кровотечения, гематомы, носовые кровотечения, кровотечения из мочеполовых путей и дёсен. Редко или очень редко сообщалось о серьёзных кровотечениях — желудочно-кишечных и внутримозговых, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и при одновременном приёме гемостатических средств; в единичных случаях такие кровотечения потенциально угрожают жизни.
- часто: диспепсия — изжога, тошнота, рвота — и боли в животе;
- редко: воспалительные заболевания желудка и кишечника, язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, очень редко приводящая к кровотечениям и перфорации;
- редко: преходящие нарушения функции печени с повышением активности аминотрансфераз;
- реакции гиперчувствительности: астма, кожные реакции, сыпь, крапивница, отёк, зуд, нарушения со стороны сердца и дыхательной системы;
- очень редко: тяжёлые аллергические реакции, включая анафилактический шок;
- очень редко: нарушения функции почек и гипогликемия;
- головокружение и шум в ушах — обычно проявления передозировки.
Кровотечение способно привести к острой или хронической анемии — постгеморрагической либо железодефицитной, например из-за скрытых микрокровотечений, — со слабостью, бледностью и сниженной перфузией тканей.
Передозировка
Особого внимания требует передозировка у пожилых людей и маленьких детей: в этих группах она способна привести к смерти. Из-за малой дозы АСК случайная передозировка маловероятна, однако намеренный приём большого количества таблеток может создать в крови токсические концентрации, проявляющиеся с задержкой вплоть до 12 часов. Приём множества кишечнорастворимых таблеток дополнительно опасен образованием в желудке трудноудалимого конгломерата из слипшихся таблеток.
Типичные симптомы: шум в ушах, гипервентиляция, лихорадка, тошнота, рвота, нарушения зрения, головная боль и головокружение, спутанность сознания, нарушения кислотно-щелочного и электролитного равновесия, гипогликемия, кожные высыпания. При остром отравлении возможны делирий, тремор, одышка, потливость, возбуждение и кома. Лечение включает уменьшение всасывания — удаление содержимого желудка, если с момента приёма не прошёл час, — ускорение выведения препарата, контроль водно-электролитного баланса и нормализацию температуры тела и дыхания.
Как получить рецепт на Acard PRO онлайн
Решение о начале приёма ацетилсалициловой кислоты и о дозе принимает врач: показания охватывают очень разные ситуации, а список противопоказаний и взаимодействий у препарата обширный. Врачу важно знать о заболеваниях сердца, перенесённых сосудистых событиях, язвенной болезни, подагре, беременности и обо всех принимаемых препаратах, влияющих на свёртываемость крови.
Онлайн-консультация позволяет обсудить это дистанционно: врач оценивает показания и риски, а при наличии оснований выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
