Acard® - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Substancją czynną preparatu jest kwas acetylosalicylowy (ASA), którego zawartość w jednej tabletce dojelitowej wynosi 75 mg. Jest to dawka mała: dawki przeciwzapalne tego samego związku wynoszą 1–3 g na dobę. Różnica jest zasadnicza, ponieważ to właśnie dawka determinuje zarówno cel przyjmowania, jak i profil ryzyka: 75 mg podaje się ze względu na wpływ na płytki krwi, a nie w celu przeciwbólowym.
Postać farmaceutyczna — tabletki dojelitowe. Otoczka nie rozpada się w żołądku, dzięki czemu działanie drażniące kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka jest zmniejszone, a substancja czynna uwalnia się niżej w przewodzie pokarmowym. Aby zachować to właściwości, tabletkę należy połykać w całości i nie dzielić; w części poświęconej dawkowaniu opisana jest jedyna sytuacja, w której od tej zasady można odstąpić.
Jak działa Acard® - (IR)
Sens terapii łatwiej zrozumieć, zaczynając od końca — od tego, co dzieje się w naczyniu w przebiegu choroby niedokrwiennej serca. Płytki krwi mają zdolność zlepiania się ze sobą, a ta agregacja leży u podstaw stopniowego zwężania tętnicy wieńcowej: agregaty płytkowe odkładają się w miejscu zmienionym miażdżycowo, tam tworzą się zakrzepy, ukrwienie mięśnia sercowego krok po kroku się pogarsza, a końcowym efektem tego procesu jest zawał mięśnia sercowego.
Kwas acetylosalicylowy wkracza w ten łańcuch na wczesnym etapie. Nieodwracalnie hamuje cyklooksygenazę — enzym syntezy prostaglandyn z kwasu arachidonowego, z którego działaniem związane są właściwości przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe tej substancji. W dawce 75 mg ważniejsze jest jednak inne następstwo: zahamowana zostaje synteza tromboksanu A2 — związku nasilającego agregację płytek krwi i zwężającego naczynia. Zablokowana cyklooksygenaza płytek oznacza, że ich zlepianie się będzie mniej intensywne, a więc uruchomienie opisanego scenariusza staje się utrudnione.
Wskazania do stosowania
Ogólne sformułowanie wskazań brzmi następująco: choroba niedokrwienna serca i wszystkie sytuacje kliniczne, w których celowe jest zahamowanie agregacji płytek krwi. Kardiologiczna część wykazu obejmuje profilaktykę zawału u osób wysokiego ryzyka, świeży zawał lub jego podejrzenie, niestabilną chorobę wieńcową, wtórną profilaktykę po przebytym zawale, a także stany po pomostowaniu aortalno-wieńcowym i angioplastyce.
Druga, neurologiczna część wskazań obejmuje profilaktykę napadów przemijającego napadu niedokrwiennego (TIA) i udaru niedokrwiennego u pacjentów z TIA, a także okres po przebytym udarze niedokrwiennym u pacjentów z TIA. Trzecia grupa sytuacji dotyczy naczyń poza sercem i mózgiem: miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych, profilaktyka zakrzepicy wieńcowej przy licznych czynnikach ryzyka oraz profilaktyka zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej u długotrwale unieruchomionych pacjentów, na przykład po dużych operacjach — tutaj lek uzupełnia inne metody profilaktyki, a nie je zastępuje.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkowanie różni się w zależności od tego, w jakim celu preparat został przepisany, jednak w zdecydowanej większości sytuacji chodzi o jedną tabletkę na dobę. Poniżej wymieniono schematy podane przez producenta dla poszczególnych wskazań.
- profilaktyka zawału mięśnia sercowego u osób z wysokim ryzykiem — zazwyczaj 1 tabletka dojelitowa (75 mg) na dobę;
- świeży zawał mięśnia sercowego lub jego podejrzenie — jednorazowo 4 tabletki dojelitowe (300 mg);
- niestabilna choroba wieńcowa i wtórna profilaktyka po przebytym zawale — zazwyczaj 1 tabletka (75 mg) na dobę;
- stan po pomostowaniu aortalno-wieńcowym i po angioplastyce wieńcowej — zazwyczaj 1 tabletka (75 mg) na dobę;
- profilaktyka napadów TIA i udaru niedokrwiennego u pacjentów z TIA — zazwyczaj 1 tabletka (75 mg) na dobę;
- po przebytym udarze niedokrwiennym u pacjentów z TIA — 1 tabletka (75 mg) na dobę;
- miażdżyca zarostowa tętnic obwodowych — zazwyczaj 1 tabletka (75 mg) na dobę;
- profilaktyka zakrzepicy wieńcowej przy licznych czynnikach ryzyka, a także zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej w przypadku długotrwałej unieruchomienia — 1–2 tabletki (75–150 mg) na dobę.
Tabletki dojelitowe przyjmuje się po posiłku i połyka w całości. Wyjątek dotyczy wyłącznie świeżego zawału mięśnia sercowego lub podejrzenia zawału: wówczas tę postać leku można zastosować, jeśli ASA w tabletkach niepowlekanych jest niedostępna, przy czym tabletki należy bardzo dokładnie rozgryźć — tylko w ten sposób wchłanianie będzie szybkie, co w takiej sytuacji decyduje o sensie przyjęcia.
Przeciwwskazania
Kwasu acetylosalicylowego nie stosuje się w razie nadwrażliwości na ASA, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Leku nie podaje się również w przypadku skazy krwotocznej, czynnej choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, ciężkiej niewydolności nerek oraz ciężkiej niewydolności wątroby. Osobno wyróżniono tzw. astmę aspirynową w wywiadzie — napady wywołane przyjmowaniem salicylanów lub substancji o podobnym mechanizmie działania, przede wszystkim niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
Do przeciwwskazań należy jednoczesne przyjmowanie metotreksatu w dawkach 15 mg na tydzień i wyższych, a także trzeci trymestr ciąży. Preparatu nie podaje się również dzieciom do 12. roku życia w przebiegu zakażeń wirusowych: w takiej sytuacji istnieje ryzyko zespołu Reye’a — rzadkiej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu.
Środki ostrożności i specjalne ostrzeżenia
Ważne doprecyzowanie: znaczna część poniższych ostrzeżeń dotyczy kwasu acetylosalicylowego w dawkach konwencjonalnych, czyli 1–3 g na dobę, a przy małych dawkach wystąpienie tych reakcji jest mało prawdopodobne. Mimo to ostrożność jest konieczna w I i II trymestrze ciąży i w okresie karmienia piersią, przy nadwrażliwości na NLPZ, leki przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące, przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwzakrzepowych i ibuprofenu, w zaburzeniach czynności wątroby lub nerek, w chorobie wrzodowej i krwawieniach z przewodu pokarmowego w wywiadzie, w niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej oraz w ciężkiej niewydolności serca.
- w razie nietolerancji NLPZ i innych substancji alergizujących lek stosuje się wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści;
- możliwe są skurcz oskrzeli, napady astmy i inne reakcje nadwrażliwości; grupę ryzyka stanowią osoby z astmą oskrzelową, przewlekłymi chorobami układu oddechowego oraz katarem siennym z polipami błony śluzowej nosa;
- to samo dotyczy pacjentów, u których występowały reakcje alergiczne na inne substancje: wysypki skórne, świąd, pokrzywka;
- w hemofilii, niedoborze witaminy K i podczas terapii lekami przeciwzakrzepowymi (pochodne kumaryny, heparyna, z wyjątkiem leczenia małymi dawkami heparyny) konieczność przyjmowania ocenia się indywidualnie;
- przebyta choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy może się zaostrzyć, możliwe są krwawienia z przewodu pokarmowego;
- na skutek działania przeciwpłytkowego wydłuża się czas krwawienia podczas zabiegów operacyjnych i po nich, w tym także tak niewielkich jak ekstrakcja zęba;
- przyjmowanie leku należy przerwać na 5 dni przed planowanym zabiegiem operacyjnym, zwłaszcza okulistycznym i otologicznym;
- wydalanie kwasu moczowego jest hamowane nawet przez małe dawki ASA, dlatego u pacjentów ze zmniejszoną jego eliminacją może dojść do napadu dny moczanowej.
Preparat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Jak często interakcje występują właśnie przy małych dawkach ASA, nie wiadomo dokładnie: większość opisanych przypadków dotyczy dawek konwencjonalnych 1–3 g na dobę. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie z metotreksatem w dawkach od 15 mg na tydzień: jego toksyczne działanie na szpik kostny nasila się, ponieważ leki przeciwzapalne zmniejszają klirens nerkowy metotreksatu, a salicylany wypierają go z połączeń z białkami osocza. Przy mniejszych dawkach działa ten sam mechanizm i konieczna jest szczególna ostrożność.
| Preparat lub grupa | Co się dzieje przy jednoczesnym stosowaniu |
|---|---|
| Antykoagulanty, leki trombolityczne, inne leki przeciwpłytkowe (tyklopidyna) | nasilenie działania przeciwzakrzepowego, wydłużenie czasu krwawienia, ryzyko krwawień |
| Inne NLPZ, salicylany w dawkach 3 g na dobę i wyższych | synergiczne uszkodzenie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy, krwawienia, uszkodzenie nerek |
| Ibuprofen | możliwe osłabienie wpływu małych dawek ASA na agregację płytek krwi; skutki pojedynczej dawki są mało prawdopodobne |
| Benzybromaron, probenecyd | osłabienie działania przeciw dnie moczanowej z powodu konkurencji o kanalikową sekrecję kwasu moczowego |
| Digoksyna | wzrost stężenia w osoczu wskutek zmniejszenia wydalania nerkowego |
| Leki przeciwcukrzycowe | nasilenie działania hipoglikemizującego |
| Leki moczopędne, inhibitory ACE (przy dawkach ASA od 3 g na dobę) | osłabienie działania moczopędnego i hipotensyjnego; ototoksyczność furosemidu może się nasilać |
| Glikokortykosteroidy ogólnoustrojowe, kwas walproinowy, alkohol | zwiększone ryzyko owrzodzeń i krwawień; kwas walproinowy wzajemnie nasila toksyczność i działanie przeciwpłytkowe |
Ciąża i karmienie piersią
W I i II trymestrze ciąży przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego jest dopuszczalne jedynie pod warunkiem starannej oceny stosunku ryzyka do korzyści. Na trzeci trymestr zasada ta się nie rozciąga: w tym okresie stosowanie jest przeciwwskazane. Osobno zaznaczono, że przyjmowanie leku bezpośrednio przed porodem może zahamować czynność skurczową macicy lub wywołać nadmierne krwawienie.
Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Przy krótkotrwałym przyjmowaniu salicylanów przez matkę nie obserwowano dotąd działań niepożądanych u dzieci karmionych piersią, dlatego przerywanie karmienia zazwyczaj nie jest konieczne. Inaczej wygląda sytuacja przy regularnym stosowaniu dużych dawek ASA — w takim przypadku karmienie piersią należy wcześniej zakończyć.
Działania niepożądane
Ze strony układu pokarmowego najczęściej występują objawy dyspeptyczne — zgaga, nudności, wymioty — oraz bóle brzucha. Rzadko rozwijają się stany zapalne żołądka i jelit, a także choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, która bardzo rzadko prowadzi do krwawień i perforacji z odpowiednimi objawami klinicznymi i zmianami laboratoryjnymi. Również rzadko obserwuje się przemijające zaburzenia czynności wątroby z podwyższoną aktywnością aminotransferaz.
- zwiększone ryzyko krwawień i wydłużenie czasu krwawienia — reakcja bezpośrednio wynikająca z mechanizmu działania;
- obserwowane krwawienia: okołooperacyjne, krwiaki, krwawienia z nosa, z dróg moczowo-płciowych, z dziąseł;
- rzadko i bardzo rzadko — ciężkie krwawienia: z przewodu pokarmowego i wewnątrzczaszkowe, w pojedynczych przypadkach potencjalnie zagrażające życiu;
- ryzyko krwawień śródczaszkowych jest szczególnie istotne w przypadku niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego i podczas stosowania leków wpływających na hemostazę;
- reakcje nadwrażliwości: astma, reakcje skórne, wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zaburzenia ze strony serca i układu oddechowego;
- bardzo rzadko — ciężkie reakcje alergiczne, w tym wstrząs anafilaktyczny;
- bardzo rzadko — zaburzenia czynności nerek i hipoglikemia;
- zawroty głowy i szum w uszach, które zwykle wskazują na przedawkowanie.
Następstwem krwawienia może być ostra lub przewlekła niedokrwistość — pokrwotoczna lub z niedoboru żelaza, na przykład z powodu utajonych mikrokrwawień. Objawia się ona osłabieniem, bladością i zmniejszoną perfuzją tkanek, dlatego takie dolegliwości w trakcie długotrwałego przyjmowania leku warto omówić z lekarzem.
Przedawkowanie
Ze względu na niewielką zawartość ASA w tabletce przypadkowe przedawkowanie preparatu jest mało prawdopodobne. Jednak celowe przyjęcie znacznej liczby tabletek może spowodować toksyczne stężenia we krwi, które nie ujawniają się od razu — opóźnienie może sięgać 12 godzin. Istnieje też szczególna cecha związana z postacią leku: duża liczba tabletek powlekanych może utworzyć w żołądku konglomerat zlepionych tabletek, który trudno usunąć. Szczególnej uwagi wymaga przedawkowanie u osób w podeszłym wieku i małych dzieci — w tych grupach może ono prowadzić do zgonu.
Typowy obraz przedawkowania obejmuje szum w uszach, hiperwentylację, gorączkę, nudności i wymioty, zaburzenia widzenia, ból głowy i zawroty głowy, splątanie, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitowej, hipoglikemię oraz wysypki skórne. Ostre zatrucie może przebiegać z majaczeniem, drżeniem, dusznością, wzmożoną potliwością, pobudzeniem i śpiączką. Postępowanie polega na zmniejszeniu wchłaniania — usunięciu treści żołądkowej przez wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia nie upłynęła godzina — na przyspieszeniu wydalania substancji, kontroli gospodarki wodno-elektrolitowej oraz normalizacji temperatury ciała i oddychania.
Jak otrzymać receptę na Acard® - (IR) online
Preparat stosuje się długotrwale, a wskazania do jego przyjmowania i odpowiednia dawka zależą od tego, co dokładnie wydarzyło się w naczyniach pacjenta i jakie inne leki on przyjmuje, dlatego decyzja o zastosowaniu należy do lekarza. Podczas wizyty warto opowiedzieć o przebytych zawałach, udarach i TIA, o chorobie wrzodowej i krwawieniach w przeszłości, o dnie moczanowej, astmie i alergii na leki przeciwbólowe, a także o planowanych zabiegach operacyjnych.
Taką rozmowę można przeprowadzić również zdalnie: podczas konsultacji online lekarz ocenia wskazania i przeciwwskazania, a w razie istnienia podstaw wystawia e-receptę, którą następnie można zrealizować w wybranej aptece.
