Acard® - (IR): склад та форма випуску
Діюча речовина препарату — ацетилсаліцилова кислота (АСК), її вміст в одній кишковорозчинній таблетці становить 75 мг. Ця доза належить до малих: протизапальні дози тієї ж речовини становлять 1–3 г на добу. Різниця принципова, адже від дози залежать і мета прийому, і профіль ризиків: 75 мг призначають заради впливу на тромбоцити, а не заради знеболення.
Форма випуску — таблетки з кишковорозчинною оболонкою. Оболонка не розпадається у шлунку, тому подразнювальний вплив ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунка знижується, а діюча речовина вивільняється нижче по травному тракту. Для збереження цієї властивості таблетку ковтають цілою і не ділять; у розділі про дозування описана єдина ситуація, коли з цього правила роблять виняток.
Як діє Acard® - (IR)
Зрозуміти сенс терапії простіше, якщо почати з кінця — з того, що відбувається в судині при ішемічній хворобі серця. Тромбоцити здатні склеюватися один з одним, і ця агрегація лежить в основі поступового звуження коронарної артерії: тромбоцитарні агрегати осідають на ділянці, зміненій атеросклерозом, там формуються тромби, кровопостачання серцевого м’яза крок за кроком погіршується, а наслідком такого процесу стає інфаркт міокарда.
Ацетилсаліцилова кислота втручається в цей ланцюг на ранньому етапі. Вона необоротно інгібує циклооксигеназу — фермент синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, з роботою якого пов’язані протизапальні, жарознижувальні та знеболювальні властивості речовини. У дозі 75 мг важливіша інша наслідок: пригнічується синтез тромбоксану A2 — сполуки, що посилює агрегацію тромбоцитів і звужує судини. Заблокована циклооксигеназа тромбоцитів означає, що склеюватися вони будуть гірше, а отже, запуск описаного сценарію ускладнюється.
Показання до застосування
Загальне формулювання показань звучить так: ішемічна хвороба серця та всі клінічні ситуації, в яких доцільне пригнічення агрегації тромбоцитів. Кардіологічна частина переліку включає профілактику інфаркту в осіб високого ризику, свіжий інфаркт або підозру на нього, нестабільну коронарну хворобу, вторинну профілактику після перенесеного інфаркту, а також стани після аортокоронарного шунтування та ангіопластики.
Друга, неврологічна частина показань охоплює профілактику нападів транзиторної ішемічної атаки (ТІА) та ішемічного інсульту у пацієнтів з ТІА, а також період після перенесеного ішемічного інсульту у пацієнтів з ТІА. Третя група ситуацій пов’язана із судинами поза серцем і мозком: облітерувальний атеросклероз периферичних артерій, профілактика коронарного тромбозу за наявності множинних факторів ризику та профілактика венозного тромбозу і легеневої емболії у тривало знерухомлених пацієнтів, наприклад після великих операцій, — тут препарат доповнює інші способи профілактики, а не замінює їх.
Спосіб застосування та дози
Дози відрізняються залежно від того, заради якої задачі призначено препарат, але в переважній більшості ситуацій ідеться про одну таблетку на добу. Нижче перелічені схеми, наведені виробником для окремих показань.
- профілактика інфаркту в осіб з високим ризиком — зазвичай 1 кишковорозчинна таблетка (75 мг) на добу;
- свіжий інфаркт міокарда або підозра на нього — одноразово 4 кишковорозчинні таблетки (300 мг);
- нестабільна коронарна хвороба та вторинна профілактика після перенесеного інфаркту — зазвичай 1 таблетка (75 мг) на добу;
- стан після аортокоронарного шунтування та після коронарної ангіопластики — зазвичай 1 таблетка (75 мг) на добу;
- профілактика нападів ТІА та ішемічного інсульту у пацієнтів з ТІА — зазвичай 1 таблетка (75 мг) на добу;
- після перенесеного ішемічного інсульту у пацієнтів з ТІА — 1 таблетка (75 мг) на добу;
- облітерувальний атеросклероз периферичних артерій — зазвичай 1 таблетка (75 мг) на добу;
- профілактика коронарного тромбозу за наявності множинних факторів ризику, а також венозного тромбозу і легеневої емболії при тривалій іммобілізації — 1–2 таблетки (75–150 мг) на добу.
Кишковорозчинні таблетки приймають після їжі та ковтають цілими. Виняток стосується лише свіжого інфаркту міокарда або підозри на нього: тоді цю лікарську форму допустимо застосувати, якщо АСК у таблетках без оболонки недоступна, і таблетки необхідно дуже ретельно розжувати — лише так всмоктування відбудеться швидко, що в такій ситуації і визначає сенс прийому.
Протипоказання
Ацетилсаліцилову кислоту не застосовують при підвищеній чутливості до самої АСК, до інших саліцилатів або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Препарат також не призначають при геморагічному діатезі, при активній виразковій хворобі шлунка та (або) дванадцятипалої кишки, при тяжкій нирковій недостатності та при тяжкій печінковій недостатності. Окремо виділена аспіринова астма в анамнезі — напади, спровоковані прийомом саліцилатів або речовин зі схожим механізмом дії, насамперед нестероїдних протизапальних препаратів.
До протипоказань належить одночасний прийом метотрексату в дозах 15 мг на тиждень і вище, а також останній триместр вагітності. Не призначають препарат і дітям до 12 років на тлі вірусних інфекцій: у цій ситуації існує ризик синдрому Рея — рідкісного, але тяжкого захворювання, що спричиняє ураження печінки та головного мозку.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Важливе уточнення: значна частина перелічених нижче застережень стосується ацетилсаліцилової кислоти в конвенційних дозах, тобто 1–3 г на добу, і при малих дозах розвиток цих реакцій малоймовірний. Проте обережність потрібна в I та II триместрах вагітності й у період грудного вигодовування, при підвищеній чутливості до НПЗП, протиревматичних або інших алергізувальних речовин, при спільному прийомі антикоагулянтів та ібупрофену, при порушеній функції печінки або нирок, при виразковій хворобі та шлунково-кишкових кровотечах в анамнезі, при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази та при тяжкій серцевій недостатності.
- при непереносимості НПЗП та інших алергізувальних речовин препарат застосовують лише після зіставлення ризику та користі;
- можливі бронхоспазм, напади астми та інші реакції гіперчутливості; до групи ризику належать люди з бронхіальною астмою, хронічними хворобами дихальної системи та сінною лихоманкою з поліпами слизової оболонки носа;
- те саме стосується пацієнтів, у яких спостерігалися алергічні реакції на інші речовини: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка;
- при гемофілії, дефіциті вітаміну K та прийомі антикоагулянтів (похідні кумарину, гепарин, крім терапії малими дозами гепарину) необхідність прийому зважують індивідуально;
- перенесене виразкування шлунка або дванадцятипалої кишки може загостритися, можливі кровотечі з травного тракту;
- за рахунок антиагрегантної дії подовжується час кровотечі під час операцій і після них, включно з такими невеликими втручаннями, як видалення зуба;
- прийом припиняють за 5 днів до планової операції, особливо офтальмологічної та отологічної;
- виведення сечової кислоти гальмується навіть малими дозами АСК, тому в пацієнтів зі зниженою екскрецією уратів можливий напад подагри.
Впливу на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми препарат не чинить.
Лікарські взаємодії
Наскільки часто взаємодії виникають саме при малих дозах АСК, точно невідомо: більшість описаних випадків стосується конвенційних доз 1–3 г на добу. Однозначно протипоказане поєднання з метотрексатом у дозах від 15 мг на тиждень: його токсичний вплив на кістковий мозок посилюється, оскільки протизапальні засоби знижують нирковий кліренс метотрексату, а саліцилати витісняють його зі зв’язку з білками плазми. При менших дозах діє той самий механізм і потрібна особлива обережність.
| Препарат або група | Що відбувається при поєднанні |
|---|---|
| Антикоагулянти, тромболітики, інші антиагреганти (тиклопідин) | посилення протизгортальної дії, подовження часу кровотечі, ризик кровотеч |
| Інші НПЗП, саліцилати в дозах 3 г на добу і вище | синергічне ушкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі, ураження нирок |
| Ібупрофен | можливе послаблення впливу малих доз АСК на агрегацію тромбоцитів; наслідки разового прийому малоймовірні |
| Бензбромарон, пробенецид | послаблення протиподагричної дії через конкуренцію за канальцеву екскрецію сечової кислоти |
| Дигоксин | підвищення концентрації в плазмі внаслідок зниження ниркової екскреції |
| Протидіабетичні засоби | посилення цукрознижувального ефекту |
| Діуретики, інгібітори АПФ (при дозах АСК від 3 г на добу) | послаблення сечогінної та гіпотензивної дії; ототоксичність фуросеміду може посилюватися |
| Системні глюкокортикостероїди, вальпроєва кислота, алкоголь | ризик виразок і кровотеч; вальпроєва кислота взаємно посилює токсичність і антиагрегантний ефект |
Вагітність і грудне вигодовування
У I та II триместрах вагітності прийом ацетилсаліцилової кислоти допустимий лише за умови, що співвідношення ризику та користі лікування оцінено ретельно. На III триместр це не поширюється: там застосування протипоказане. Окремо обумовлено, що прийом безпосередньо перед пологами може загальмувати родову діяльність або спричинити надмірну кровотечу.
У грудне молоко ацетилсаліцилова кислота та її метаболіти проникають у незначних кількостях. При короткочасному прийомі саліцилатів матір’ю небажаних реакцій у дітей на грудному вигодовуванні досі не відзначали, тому переривати годування, як правило, не потрібно. Інакше йдеться про регулярний прийом великих доз АСК — у цьому разі грудне вигодовування слід припинити завчасно.
Побічні дії
З боку травної системи найчастіше трапляються диспепсичні явища — печія, нудота, блювання — і болі в животі. Рідко розвиваються запальні захворювання шлунка й кишечника, а також виразкова хвороба шлунка та (або) дванадцятипалої кишки, яка дуже рідко призводить до кровотеч і перфорації з відповідними клінічними проявами та лабораторними змінами. Також рідко спостерігаються минущі порушення функції печінки з підвищенням активності амінотрансфераз.
- підвищений ризик кровотеч і подовження часу кровотечі — реакція, що прямо випливає з механізму дії;
- спостерігалися кровотечі: періопераційні, гематоми, носові, з сечостатевих шляхів, з ясен;
- рідко й дуже рідко — серйозні кровотечі: шлунково-кишкові та внутрішньомозкові, в поодиноких випадках потенційно загрозливі для життя;
- ризик внутрішньомозкових кровотеч особливо значущий при неконтрольованій артеріальній гіпертензії та на тлі гемостатичних засобів;
- реакції гіперчутливості: астма, шкірні реакції, висип, кропив’янка, набряк, свербіж, порушення з боку серця та дихальної системи;
- дуже рідко — тяжкі алергічні реакції, включно з анафілактичним шоком;
- дуже рідко — порушення функції нирок і гіпоглікемія;
- запаморочення та шум у вухах, які зазвичай вказують на передозування.
Наслідком кровотечі може стати гостра або хронічна анемія — постгеморагічна або залізодефіцитна, наприклад через приховані мікрокровотечі. Проявляється вона слабкістю, блідістю та зниженою перфузією тканин, тому такі скарги на тлі тривалого прийому варто обговорити з лікарем.
Передозування
Через невелику дозу АСК в одній таблетці випадкове передозування препаратом малоймовірне. Однак навмисний прийом значної кількості таблеток здатний створити в крові токсичні концентрації, які проявляються не одразу — затримка може досягати 12 годин. Є й особливість, пов’язана з лікарською формою: велика кількість таблеток з оболонкою може утворити в шлунку конгломерат зі злиплих таблеток, який важко видалити. Особливої уваги потребує передозування в літніх людей і маленьких дітей — у цих групах воно здатне призвести до смерті.
Типова картина передозування включає шум у вухах, гіпервентиляцію, гарячку, нудоту та блювання, порушення зору, головний біль і запаморочення, сплутаність свідомості, порушення кислотно-лужної та електролітної рівноваги, гіпоглікемію й шкірні висипання. Гостре отруєння може супроводжуватися делірієм, тремором, задишкою, підвищеним потовиділенням, збудженням і комою. Допомога ґрунтується на зменшенні всмоктування — видаленні вмісту шлунка спричиненням блювання або промиванням, якщо з моменту прийому минула не більше ніж година, — на прискоренні виведення речовини, контролі водно-електролітного балансу та нормалізації температури тіла й дихання.
Як отримати рецепт на Acard® - (IR) онлайн
Препарат приймають тривало, а показання до нього й відповідна доза залежать від того, що саме сталося із судинами пацієнта і які ще ліки він отримує, тому призначення залишається за лікарем. На прийомі доцільно розповісти про перенесені інфаркти, інсульти та ТІА, про виразкову хворобу й кровотечі в минулому, про подагру, астму та алергію на знеболювальні, а також про заплановані операції.
Таку бесіду можна провести й дистанційно: на онлайн-консультації лікар оцінює показання та протипоказання, а за наявності підстав виписує електронний рецепт, який потім використовується в обраній аптеці.
