Acard® - (IR): состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата — ацетилсалициловая кислота (АСК), её содержание в одной кишечнорастворимой таблетке составляет 75 мг. Эта дозировка относится к малым: противовоспалительные дозы того же вещества составляют 1-3 г в сутки. Разница принципиальна, ведь от дозы зависят и цель приёма, и профиль рисков: 75 мг назначают ради влияния на тромбоциты, а не ради обезболивания.
Форма выпуска — таблетки с кишечнорастворимой оболочкой. Оболочка не распадается в желудке, поэтому раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на желудочную слизистую оболочку снижается, а действующее вещество высвобождается ниже по пищеварительному тракту. Ради сохранения этого свойства таблетку глотают целиком и не делят; в разделе о дозировке описана единственная ситуация, в которой из этого правила делают исключение.
Как действует Acard® - (IR)
Понять смысл терапии проще, если начать с конца — с того, что происходит в сосуде при ишемической болезни сердца. Тромбоциты способны склеиваться друг с другом, и эта агрегация лежит в основе постепенного сужения коронарной артерии: тромбоцитарные агрегаты оседают на участке, изменённом атеросклерозом, там формируются тромбы, кровоснабжение сердечной мышцы шаг за шагом ухудшается, а исходом такого процесса становится инфаркт миокарда.
Ацетилсалициловая кислота вмешивается в эту цепочку на раннем этапе. Она необратимо ингибирует циклооксигеназу — фермент синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, с работой которого связаны противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее свойства вещества. В дозе 75 мг важнее другое следствие: подавляется синтез тромбоксана A2 — соединения, усиливающего агрегацию тромбоцитов и сужающего сосуды. Заблокированная циклооксигеназа тромбоцитов означает, что склеиваться они будут хуже, а значит, запуск описанного сценария затрудняется.
Показания к применению
Общая формулировка показаний звучит так: ишемическая болезнь сердца и все клинические ситуации, в которых целесообразно подавление агрегации тромбоцитов. Кардиологическая часть перечня включает профилактику инфаркта у лиц высокого риска, свежий инфаркт или подозрение на него, нестабильную коронарную болезнь, вторичную профилактику после перенесённого инфаркта, а также состояния после аортокоронарного шунтирования и ангиопластики.
Вторая, неврологическая часть показаний охватывает профилактику приступов транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемического инсульта у пациентов с ТИА, а также период после перенесённого ишемического инсульта у пациентов с ТИА. Третья группа ситуаций связана с сосудами вне сердца и мозга: облитерирующий атеросклероз периферических артерий, профилактика коронарного тромбоза при множественных факторах риска и профилактика венозного тромбоза и лёгочной эмболии у длительно обездвиженных пациентов, например после больших операций, — здесь препарат дополняет другие способы профилактики, а не заменяет их.
Способ применения и дозировка
Дозы различаются в зависимости от того, ради какой задачи назначен препарат, но в подавляющем большинстве ситуаций речь идёт об одной таблетке в сутки. Ниже перечислены схемы, приведённые производителем для отдельных показаний.
- профилактика инфаркта у лиц с высоким риском — обычно 1 кишечнорастворимая таблетка (75 мг) в сутки;
- свежий инфаркт миокарда или подозрение на него — однократно 4 кишечнорастворимые таблетки (300 мг);
- нестабильная коронарная болезнь и вторичная профилактика после перенесённого инфаркта — обычно 1 таблетка (75 мг) в сутки;
- состояние после аортокоронарного шунтирования и после коронарной ангиопластики — обычно 1 таблетка (75 мг) в сутки;
- профилактика приступов ТИА и ишемического инсульта у пациентов с ТИА — обычно 1 таблетка (75 мг) в сутки;
- после перенесённого ишемического инсульта у пациентов с ТИА — 1 таблетка (75 мг) в сутки;
- облитерирующий атеросклероз периферических артерий — обычно 1 таблетка (75 мг) в сутки;
- профилактика коронарного тромбоза при множественных факторах риска, а также венозного тромбоза и лёгочной эмболии при длительной иммобилизации — 1-2 таблетки (75-150 мг) в сутки.
Кишечнорастворимые таблетки принимают после еды и проглатывают целиком. Исключение касается только свежего инфаркта миокарда или подозрения на него: тогда эту лекарственную форму допустимо применить, если АСК в непокрытых оболочкой таблетках недоступна, и таблетки нужно очень тщательно разжевать — только так всасывание произойдёт быстро, что в такой ситуации и определяет смысл приёма.
Противопоказания
Ацетилсалициловую кислоту не применяют при повышенной чувствительности к самой АСК, к другим салицилатам или к любому вспомогательному веществу препарата. Препарат не назначают также при геморрагическом диатезе, при активной язвенной болезни желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, при тяжёлой почечной недостаточности и при тяжёлой печёночной недостаточности. Отдельно выделена аспириновая астма в анамнезе — приступы, спровоцированные приёмом салицилатов или веществ со сходным механизмом действия, в первую очередь нестероидных противовоспалительных препаратов.
К противопоказаниям относится одновременный приём метотрексата в дозах 15 мг в неделю и выше, а также последний триместр беременности. Не назначают препарат и детям до 12 лет на фоне вирусных инфекций: в этой ситуации существует риск синдрома Рея — редкого, но тяжёлого заболевания, вызывающего поражение печени и головного мозга.
Особые указания и меры предосторожности
Важное уточнение: значительная часть перечисленных ниже предостережений относится к ацетилсалициловой кислоте в конвенциональных дозах, то есть 1-3 г в сутки, и при малых дозах развитие этих реакций маловероятно. Тем не менее осторожность нужна в I и II триместрах беременности и в период грудного вскармливания, при повышенной чувствительности к НПВП, противоревматическим или иным аллергизирующим веществам, при совместном приёме антикоагулянтов и ибупрофена, при нарушенной функции печени или почек, при язвенной болезни и желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и при тяжёлой сердечной недостаточности.
- при непереносимости НПВП и других аллергизирующих веществ препарат применяют только после сопоставления риска и пользы;
- возможны бронхоспазм, приступы астмы и иные реакции гиперчувствительности; в группе риска — люди с бронхиальной астмой, хроническими болезнями дыхательной системы и сенной лихорадкой с полипами слизистой оболочки носа;
- то же касается пациентов, у которых наблюдались аллергические реакции на другие вещества: кожные высыпания, зуд, крапивница;
- при гемофилии, дефиците витамина K и приёме антикоагулянтов (производные кумарина, гепарин, кроме терапии малыми дозами гепарина) необходимость приёма взвешивают индивидуально;
- перенесённое изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки может обостриться, возможны кровотечения из пищеварительного тракта;
- за счёт антиагрегантного действия удлиняется время кровотечения при операциях и после них, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба;
- приём прекращают за 5 дней до плановой операции, особенно офтальмологической и отологической;
- выведение мочевой кислоты тормозится даже малыми дозами АСК, поэтому у пациентов со сниженной экскрецией уратов возможен приступ подагры.
Влияния на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы препарат не оказывает.
Лекарственные взаимодействия
Насколько часто взаимодействия возникают именно при малых дозах АСК, точно неизвестно: большинство описанных случаев относится к конвенциональным дозам 1-3 г в сутки. Однозначно противопоказано сочетание с метотрексатом в дозах от 15 мг в неделю: его токсическое действие на костный мозг усиливается, поскольку противовоспалительные средства снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты вытесняют его из связи с белками плазмы. При меньших дозах действует тот же механизм и требуется особая осторожность.
| Препарат или группа | Что происходит при сочетании |
|---|---|
| Антикоагулянты, тромболитики, другие антиагреганты (тиклопидин) | усиление противосвёртывающего действия, удлинение времени кровотечения, риск кровотечений |
| Другие НПВП, салицилаты в дозах 3 г в сутки и выше | синергичное повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения, поражение почек |
| Ибупрофен | возможное ослабление влияния малых доз АСК на агрегацию тромбоцитов; последствия разового приёма маловероятны |
| Бензбромарон, пробенецид | ослабление противоподагрического действия из-за конкуренции за канальцевую экскрецию мочевой кислоты |
| Дигоксин | повышение концентрации в плазме вследствие снижения почечной экскреции |
| Противодиабетические средства | усиление сахароснижающего эффекта |
| Диуретики, ингибиторы АПФ (при дозах АСК от 3 г в сутки) | ослабление мочегонного и гипотензивного действия; ототоксичность фуросемида может усиливаться |
| Системные глюкокортикостероиды, вальпроевая кислота, алкоголь | риск язв и кровотечений; вальпроевая кислота взаимно усиливает токсичность и антиагрегантный эффект |
Беременность и грудное вскармливание
В I и II триместрах беременности приём ацетилсалициловой кислоты допустим лишь при условии, что соотношение риска и пользы лечения оценено тщательно. На III триместр это не распространяется: там применение противопоказано. Отдельно оговорено, что приём непосредственно перед родами может затормозить родовую деятельность или вызвать избыточное кровотечение.
В грудное молоко ацетилсалициловая кислота и её метаболиты проникают в незначительных количествах. При кратковременном приёме салицилатов матерью нежелательных реакций у детей на грудном вскармливании до сих пор не отмечали, поэтому прерывать кормление, как правило, не нужно. Иначе обстоит дело при регулярном приёме больших доз АСК — в этом случае грудное вскармливание следует прекратить заблаговременно.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы чаще всего встречаются диспепсические явления — изжога, тошнота, рвота — и боли в животе. Редко развиваются воспалительные заболевания желудка и кишечника, а также язвенная болезнь желудка и (или) двенадцатиперстной кишки, которая очень редко приводит к кровотечениям и перфорации с соответствующими клиническими проявлениями и лабораторными изменениями. Также редко наблюдаются преходящие нарушения функции печени с повышением активности аминотрансфераз.
- повышенный риск кровотечений и удлинение времени кровотечения — реакция, прямо вытекающая из механизма действия;
- наблюдавшиеся кровотечения: периоперационные, гематомы, носовые, из мочеполовых путей, из дёсен;
- редко и очень редко — серьёзные кровотечения: желудочно-кишечные и внутримозговые, в единичных случаях потенциально угрожающие жизни;
- риск внутримозговых кровотечений особенно значим при неконтролируемой артериальной гипертензии и на фоне гемостатических средств;
- реакции гиперчувствительности: астма, кожные реакции, сыпь, крапивница, отёк, зуд, нарушения со стороны сердца и дыхательной системы;
- очень редко — тяжёлые аллергические реакции, включая анафилактический шок;
- очень редко — нарушения функции почек и гипогликемия;
- головокружение и шум в ушах, которые обычно указывают на передозировку.
Последствием кровотечения может стать острая или хроническая анемия — постгеморрагическая либо железодефицитная, например из-за скрытых микрокровотечений. Проявляется она слабостью, бледностью и сниженной перфузией тканей, поэтому такие жалобы на фоне длительного приёма стоит обсудить с врачом.
Передозировка
Из-за небольшой дозы АСК в таблетке случайная передозировка препарата маловероятна. Однако намеренный приём значительного количества таблеток способен создать в крови токсические концентрации, которые проявляются не сразу — задержка может достигать 12 часов. Есть и особенность, связанная с лекарственной формой: большое количество таблеток с оболочкой может образовать в желудке конгломерат из слипшихся таблеток, который трудно удалить. Особого внимания требует передозировка у пожилых людей и маленьких детей — в этих группах она способна привести к смерти.
Типичная картина передозировки включает шум в ушах, гипервентиляцию, лихорадку, тошноту и рвоту, нарушения зрения, головную боль и головокружение, спутанность сознания, нарушения кислотно-щелочного и электролитного равновесия, гипогликемию и кожные высыпания. Острое отравление может сопровождаться делирием, тремором, одышкой, повышенной потливостью, возбуждением и комой. Помощь строится на уменьшении всасывания — удалении содержимого желудка вызыванием рвоты или промыванием, если с момента приёма не прошёл час, — на ускорении выведения вещества, контроле водно-электролитного баланса и нормализации температуры тела и дыхания.
Как получить рецепт на Acard® - (IR) онлайн
Препарат принимают длительно, а показания к нему и подходящая доза зависят от того, что именно произошло с сосудами пациента и какие ещё лекарства он получает, поэтому назначение остаётся за врачом. На приёме имеет смысл рассказать о перенесённых инфарктах, инсультах и ТИА, о язвенной болезни и кровотечениях в прошлом, о подагре, астме и аллергии на обезболивающие, а также о планируемых операциях.
Такую беседу можно провести и дистанционно: на онлайн-консультации врач оценивает показания и противопоказания, а при наличии оснований выписывает электронный рецепт, который затем используется в выбранной аптеке.
