Saxenda: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
Saxenda კანქვეშ შესაყვანი ხსნარია წინასწარ შევსებულ შპრიც-კალამში. ხსნარის ერთი მილილიტრი შეიცავს 6 მგ ლირაგლუტიდს, ხოლო ერთი კალამი — 18 მგ ლირაგლუტიდს 3 მლ-ში. ლირაგლუტიდი ადამიანის გლუკაგონისმაგვარი პეპტიდ-1-ის ანალოგია, რომელსაც დეზოქსირიბონუკლეინის მჟავას რეკომბინაციის მეთოდით იღებენ Saccharomyces cerevisiae-ს უჯრედებში.
პრეპარატს მხოლოდ კანქვეშ შეჰყავთ — ვენაში და კუნთში შეყვანა დაუშვებელია. ერთი დოზა შეიცავს 1 მმოლზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ), ამიტომ პრეპარატი პრაქტიკულად ნატრიუმის შემცველად არ ითვლება.
როგორ მოქმედებს Saxenda
ლირაგლუტიდი ადამიანის გლუკაგონისმაგვარი პეპტიდ-1-ის აცილირებული ანალოგია, რომლის ამინომჟავების თანმიმდევრობა 97%-ით ემთხვევა ენდოგენური ჰორმონის თანმიმდევრობას. იგი უკავშირდება ამ პეპტიდის რეცეპტორს და ააქტიურებს მას. ფიზიოლოგიურ პირობებში ეს პეპტიდი აკონტროლებს მადასა და მიღებული საკვების რაოდენობას, თუმცა მისი მოქმედების მექანიზმი სრულად შესწავლილი არ არის.
ცხოველებზე კვლევებში პერიფერიაზე შეყვანილი ლირაგლუტიდი აღმოჩნდა თავის ტვინის იმ კონკრეტულ უბნებში, რომლებიც მადის კონტროლზეა პასუხისმგებელი: იქ რეცეპტორების გააქტიურება აძლიერებდა გაჯერების ძირითად სიგნალებს და ასუსტებდა შიმშილის ძირითად სიგნალებს, რაც სხეულის მასის შემცირებამდე მიდიოდა. ეს რეცეპტორები აგრეთვე გულში, სისხლძარღვებში, იმუნურ სისტემასა და თირკმლებშია. ათეროსკლეროზის მქონე თაგვებზე ცდებში ლირაგლუტიდი აცილებდა ბალთის განვითარებას და ამცირებდა მასში ანთებას, ასევე ხელსაყრელად მოქმედებდა პლაზმის ლიპიდებზე, მაგრამ სტაბილური ათეროსკლეროზისას უკვე ჩამოყალიბებული ბალთის ზომას არ ამცირებდა.
გამოყენების ჩვენებები
მოზრდილებს პრეპარატს ნიშნავენ დაბალკალორიულ დიეტასა და გაზრდილ ფიზიკურ აქტივობასთან ერთად სხეულის მასის კონტროლისთვის სხეულის მასის საწყისი ინდექსით 30 კგ/მ² და მეტი, ანუ სიმსუქნისას, ან 27-დან 30 კგ/მ²-მდე — ჭარბი წონისას სულ მცირე ერთ მასთან დაკავშირებულ დაავადებასთან ერთად: ნახშირწყლოვანი ცვლის დარღვევასთან (წინადიაბეტთან ან მე-2 ტიპის დიაბეტთან), არტერიულ ჰიპერტენზიასთან, დისლიპიდემიასთან ან ძილის ობსტრუქციული აპნოეს სინდრომთან.
12 წლიდან მოზარდებში პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია ჯანსაღი კვებისა და ფიზიკური აქტივობის დამატებად სიმსუქნისას, რომელიც ასაკისა და სქესისთვის საერთაშორისო ზღვრული წერტილებით 30 კგ/მ² და მეტ ინდექსს შეესაბამება, და 60 კგ-ზე მეტი სხეულის მასისას. მკურნალობა უვადო არ არის: მოზრდილებში მას წყვეტენ, თუ დღე-ღამეში 3 მგ-ის მიღების 12 კვირაში სხეულის მასა საწყისის სულ მცირე 5%-ით არ შემცირდა; მოზარდებში შედეგს სხეულის მასის ინდექსით აფასებენ, ხოლო 12 კვირაში 4%-ზე ნაკლები შემცირებისას თერაპიას გადასინჯავენ.
გამოყენების წესი და დოზირება
ინექციებს აკეთებენ დღეში ერთხელ ნებისმიერ დროს, საკვებისგან დამოუკიდებლად — მუცლის წინა კედელში, ბარძაყში ან მხარში. შეყვანის ადგილისა და დროის შეცვლა დოზის კორექციის გარეშეა შესაძლებელი, მაგრამ უფრო მოსახერხებელია დღის დაახლოებით ერთი და იმავე დროის არჩევა. იწყებენ დღე-ღამეში 0,6 მგ-ით და დოზას 0,6 მგ-ით ზრდიან არანაკლებ ერთკვირიანი ინტერვალით, სანამ დღე-ღამეში 3,0 მგ არ იქნება მიღწეული: თანდათანობითი მომატება იმისთვისაა საჭირო, რომ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტმა ადაპტაცია მოასწროს. თუ მორიგი მომატებიდან ორი კვირის განმავლობაში პრეპარატი ცუდად აიტანება, ექიმი მკურნალობის შეწყვეტას განიხილავს. დღე-ღამეში 3,0 მგ-ზე მაღალი დოზები რეკომენდებული არ არის.
| სიტუაცია | რა უნდა გააკეთოთ |
|---|---|
| დოზა გამოტოვებულია, გავიდა 12 საათზე ნაკლები | შეიყვანეთ რაც შეიძლება მალე |
| შემდეგ დოზამდე დარჩა 12 საათზე ნაკლები | გამოტოვებული დოზა არ შეიყვანოთ, გააგრძელეთ ჩვეულებრივი სქემა; ორმაგ დოზას არ აკეთებენ |
| 65 წელი და მეტი ასაკი | ასაკის მიხედვით დოზის კორექცია საჭირო არ არის; 75 წლიდან პრეპარატი რეკომენდებული არ არის |
| თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ და მეტი) | დოზის კორექცია საჭირო არ არის |
| თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევა, ტერმინალური სტადიის ჩათვლით | პრეპარატი რეკომენდებული არ არის |
| ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა | მსუბუქისა და ზომიერის დროს — სიფრთხილე, მძიმისას პრეპარატი რეკომენდებული არ არის |
მე-2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებს პრეპარატს არ ნიშნავენ ამავე რეცეპტორების სხვა აგონისტთან ერთად. მკურნალობის დასაწყისში ექიმი განიხილავს ინსულინის ან ინსულინის სეკრეციის გამაძლიერებელი საშუალებების, მაგალითად სულფონილშარდოვანას წარმოებულების, დოზის შემცირებას ჰიპოგლიკემიის რისკის დასაწევად; ამასთან საჭიროა გლუკოზის დონის თვითკონტროლი.
უკუჩვენებები
ერთადერთი პირდაპირი უკუჩვენებაა მომატებული მგრძნობელობა ლირაგლუტიდის ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
ცალკეა გამოყოფილი რიგი სიტუაციებისა, რომლებშიც პრეპარატი რეკომენდებული არ არის: თირკმლისა და ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები, NYHA-ს IV კლასის შეგუბებითი გულის უკმარისობა, 75 წელი და მეტი ასაკი, ორსულობა და ძუძუთი კვება, ასევე სხეულის მასის კონტროლის სხვა საშუალებების ერთდროული გამოყენება.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
ყველაზე ხშირი არასასურველი ეფექტები საჭმლის მონელებას ეხება და სიფრთხილის ზომების უმეტესობაც მათთანაა დაკავშირებული. პაციენტს აფრთხილებენ გულისრევის, ღებინებისა და დიარეის ფონზე გაუწყლოების რისკსა და სითხის შევსების აუცილებლობაზე: ამ რეცეპტორების აგონისტების მიმღებებში აღწერილია გაუწყლოების ნიშნები, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა და თირკმლის მწვავე უკმარისობა. ნაწლავის ანთებითი დაავადებებისა და დიაბეტური გასტროპარეზისას გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია და პრეპარატი რეკომენდებული არ არის.
- ამ რეცეპტორების აგონისტების ფონზე შეინიშნებოდა მწვავე პანკრეატიტი: მასზე ეჭვის შემთხვევაში ლირაგლუტიდს აუქმებენ, ხოლო დიაგნოზის დადასტურების შემდეგ მკურნალობას აღარ განაახლებენ;
- სხეულის მასის კონტროლის კვლევებში ნაღვლკენჭოვანი დაავადება და ქოლეცისტიტი პლაცებოზე უფრო ხშირად გვხვდებოდა; მათ შესაძლოა ჰოსპიტალიზაცია და ნაღვლის ბუშტის მოცილება დასჭირდეს, ამიტომ პაციენტს მათ დამახასიათებელ სიმპტომებს უხსნიან;
- ფარისებრი ჯირკვლის დაავადებებისას სიფრთხილეა საჭირო: კვლევებში ჯირკვლის უკვე არსებული დაავადებების მქონე პაციენტებში აღინიშნებოდა არასასურველი რეაქციები, მისი გადიდების ჩათვლით;
- ლირაგლუტიდი ზრდის გულისცემის სიხშირეს, ამიტომ პულსს რეგულარულად აკონტროლებენ; მოსვენებულ მდგომარეობაში კლინიკურად მნიშვნელოვანი მდგრადი აჩქარებისას მკურნალობას წყვეტენ;
- მე-2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში ინსულინთან ან სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან ერთად იზრდება ჰიპოგლიკემიის რისკი — მას ამ პრეპარატების დოზის შემცირებით აქვეითებენ;
- პრეპარატი ინსულინს არ ცვლის: ინსულინდამოკიდებულ პაციენტებში ინსულინის მკვეთრი გაუქმებისას ან დოზის შემცირებისას აღწერილია დიაბეტური კეტოაციდოზი;
- ეფექტურობა და უსაფრთხოება დადგენილი არ არის ენდოკრინული ან კვებითი ქცევის აშლილობების ფონზე მეორეული სიმსუქნისას, ასევე იმ ადამიანებში, რომლებიც წონის მატების ხელშემწყობ პრეპარატებს იღებენ;
- ბიოლოგიური პრეპარატების მიკვლევადობისთვის სამედიცინო დოკუმენტაციაში იწერება შეყვანილი პრეპარატის დასახელება და სერიის ნომერი.
ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატი პრაქტიკულად არ მოქმედებს, თუმცა მკურნალობის პირველ სამ თვეში შესაძლებელია თავბრუსხვევები — მათი დროს საჭესთან ჯდომა არ ღირს.
წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
in vitro პირობებში ლირაგლუტიდმა აჩვენა ციტოქრომ P450-ის სისტემით მეტაბოლიზებად ნივთიერებებთან ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებების ძალიან დაბალი პოტენციალი და პლაზმის ცილებთან სუსტი კავშირი. კუჭის დაცლის მცირე შეყოვნებას თეორიულად შეუძლია შიგნით მისაღები წამლების შეწოვაზე გავლენა, თუმცა კვლევებში შეწოვის კლინიკურად მნიშვნელოვანი შეყოვნება არ გამოვლენილა და დოზების კორექცია საჭირო არ არის.
სიფრთხილეა საჭირო ცუდად ხსნად ან ვიწრო თერაპიული დიაპაზონის მქონე ნივთიერებებთან — მაგალითად ვარფარინთან. ვარფარინის ან კუმარინის სხვა წარმოებულების მიმღებ პაციენტებს ლირაგლუტიდით მკურნალობის დასაწყისში საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების უფრო ხშირი კონტროლი ეძლევათ რეკომენდაციად. გარდა ამისა, პაციენტების ნაწილში აღნიშნულ მწვავე დიარეას თავადაც შეუძლია შიგნით მისაღები პრეპარატების შეწოვის შეცვლა. 1000 მგ დოზით პარაცეტამოლის საერთო ექსპოზიციაზე ლირაგლუტიდი გავლენას არ ახდენდა.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულებში ლირაგლუტიდის გამოყენების მონაცემები მცირეა, ხოლო ცხოველებზე კვლევებმა რეპროდუქციაზე მავნე გავლენა აჩვენა; ადამიანისთვის რისკი უცნობია. ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება. თუ ქალი ორსულობას გეგმავს ან ორსულობა უკვე დადგა, მკურნალობას წყვეტენ.
უცნობია, აღწევს თუ არა ლირაგლუტიდი ადამიანის დედის რძეში; ცხოველებზე კვლევებში რძეში ხვდებოდა ლირაგლუტიდისა და სტრუქტურულად ახლო მეტაბოლიტების მცირე რაოდენობა, ხოლო ვირთხის ბოკვერებში მკურნალობის ფონზე ზრდის შენელება აღინიშნებოდა. გამოყენების გამოცდილების არარსებობის გამო პრეპარატს ძუძუთი კვების დროს არ იყენებენ. ნაყოფიერებაზე, ცხოველებში იმპლანტირებული ემბრიონების რიცხვის უმნიშვნელო შემცირების გარდა, მავნე გავლენა არ გამოვლენილა.
გვერდითი მოვლენები
პრეპარატის უსაფრთხოება შესწავლილი იყო ხუთ ორმაგ ბრმა პლაცებოკონტროლირებად კვლევაში, რომელშიც სიმსუქნის ან ჭარბი წონისა და სულ მცირე ერთი თანმხლები დაავადების მქონე 5813 პაციენტი მონაწილეობდა. ყველაზე ხშირად — მონაწილეთა 67,9%-ში — აღინიშნებოდა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები.
- ძალიან ხშირად — გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა;
- ხშირად — პირის სიმშრალე, დისპეფსია, გასტრიტი, გასტროეზოფაგური რეფლუქსი, ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში, გაზების მომატებული წარმოქმნა, ბოყინი, მუცლის შებერილობა;
- ხშირად — ჰიპოგლიკემია, უძილობა, თავბრუსხვევა, გემოს დარღვევები;
- ხშირად — ნაღვლკენჭოვანი დაავადება, რეაქციები ინექციის ადგილას, ასთენია, დაღლილობა, ლიპაზასა და ამილაზას დონის მომატება;
- არახშირად — პანკრეატიტი, კუჭის შენელებული დაცლა, ქოლეცისტიტი;
- არახშირად — გაუწყლოება, ტაქიკარდია, ჭინჭრის ციება, ცუდად ყოფნა;
- იშვიათად — თირკმლის მწვავე უკმარისობა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა;
- იშვიათად — ანაფილაქსიური რეაქცია.
მე-2 ტიპის დიაბეტის გარეშე ჭარბი წონისა და სიმსუქნის მქონე ადამიანებში კვლევებში სხვა ადამიანების დახმარების საჭიროების მქონე მძიმე ჰიპოგლიკემია არ დარეგისტრირებულა: ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები აღნიშნა პრეპარატის მიმღებთა 1,6%-მა პლაცებოზე 1,1%-ის საპირისპიროდ და უმეტეს შემთხვევაში ისინი მსუბუქი იყო. მე-2 ტიპის დიაბეტის მქონე პაციენტებში, რომლებიც დამატებით სულფონილშარდოვანას წარმოებულებს იღებდნენ, მძიმე ჰიპოგლიკემია 0,7%-ში გვხვდებოდა.
დოზის გადაჭარბება
კლინიკურ კვლევებში და პრეპარატის ბაზარზე გამოსვლის შემდეგ აღწერილია 72 მგ-მდე დოზების შეყვანის შემთხვევები — ეს სხეულის მასის კონტროლისთვის რეკომენდებულ დოზაზე 24-ჯერ მეტია. შეინიშნებოდა გამოხატული გულისრევა და ღებინება, ანუ ლირაგლუტიდის გადაჭარბების მოსალოდნელი გამოვლინებები. არცერთ შემთხვევაში მძიმე ჰიპოგლიკემია არ ყოფილა და ყველა პაციენტი გამოჯანმრთელდა გართულებების გარეშე.
გადაჭარბებისას ატარებენ დამხმარე მკურნალობას სიმპტომების მიხედვით. პაციენტს აკვირდებიან გაუწყლოების ნიშნების თვალსაზრისით და აკონტროლებენ სისხლში გლუკოზის დონეს.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Saxenda-ზე ონლაინ
ლირაგლუტიდი სხეულის მასის კონტროლისთვის რეცეპტით გაიცემა: დანიშვნა მოითხოვს სხეულის მასის ინდექსის გამოთვლას, თანმხლები დაავადებების შეფასებას და კანქვეშა ინექციების ტექნიკის სწავლებას.
ონლაინ კონსულტაციაზე ექიმი განიხილავს თქვენთან ჩვენებებს, დოზის თანდათანობითი მომატების სქემასა და იმ კრიტერიუმებს, რომლებითაც 12 კვირაში ეფექტს აფასებენ, ხოლო უკუჩვენებების არარსებობისას გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს — მისი კოდით პრეპარატის აფთიაქში მიღებაა შესაძლებელი.
