Anastrozol Bluefish: შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
ერთი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს 1 მგ ანასტროზოლს. დოზირება ერთადერთია და მისი შერჩევა არ სჭირდება: როგორც ზრდასრულ, ისე ხანდაზმულ პაციენტებს ენიშნებათ ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ.
მიღების არანაირ თავისებურებას ინსტრუქცია არ ითვალისწინებს: არც საკვებთან კავშირს, არც დღის კონკრეტულ დროს. ერთადერთი დათქმა შემადგენლობას ეხება — ტაბლეტში არის ლაქტოზა, და გალაქტოზის იშვიათი მემკვიდრეობითი აუტანლობის, ლაპის ტიპის ლაქტაზას უკმარისობის ან გლუკოზისა და გალაქტოზის შეწოვის დარღვევის სინდრომის მქონე პაციენტებს ეს პრეპარატი არ უხდებათ.
როგორ მოქმედებს Anastrozol Bluefish
ანასტროზოლი არომატაზას ძლიერი და მაღალშერჩევითი არასტეროიდული ინჰიბიტორია. იმის გასაგებად, რისთვის არის ეს საჭირო, უნდა ვიცოდეთ, საიდან ჩნდება ესტრადიოლი მენოპაუზის შემდეგ. საკვერცხეები მას აღარ აწარმოებს, და ის ძირითადად პერიფერიულ ქსოვილებში წარმოიქმნება: ანდროსტენდიონი გარდაიქმნება ესტრონად არომატაზას ფერმენტული კომპლექსის მონაწილეობით, ესტრონი კი შემდეგ ესტრადიოლად გადადის. სწორედ ამ ჯაჭვს წყვეტს პრეპარატი პირველივე რგოლში.
ციფრები აჩვენებს, რამდენად საფუძვლიანად. ძალიან მგრძნობიარე ტესტმა გამოავლინა, რომ მენოპაუზის შემდგომ ქალებში ანასტროზოლი დღეში 1 მგ დოზით ესტრადიოლის წარმოებას 80%-ზე მეტით თრგუნავს. ასეთი დათრგუნვის სარგებელი კი ცალკე არის დადასტურებული: ძუძუს კიბოს მქონე ქალებში ხელსაყრელ მოქმედებას სწორედ მოცირკულირე ესტრადიოლის კონცენტრაციის შემცირება ახდენს. ამასთან თავად ანასტროზოლს არც პროგესტაგენური, არც ანდროგენული და არც ესტროგენული აქტივობა არ გააჩნია, ხოლო დღეში 10 მგ-მდე დოზებში ის არ მოქმედებს კორტიზოლისა და ალდოსტერონის გამოყოფაზე — ეს იზომებოდა კორტიკოტროპული ჰორმონით სტანდარტულ პროვოკაციულ ტესტამდე და მის შემდეგ. ამიტომ მკურნალობისას გლუკოკორტიკოიდებით ჩანაცვლება არ არის საჭირო.
ჩვენებები
ჩვენება ერთია, მაგრამ მასში ერთდროულად სამი პირობაა და სამივე სავალდებულო: მენოპაუზის შემდგომ ქალებში გავრცელებული ძუძუს კიბოს მკურნალობა, რომელთა სიმსივნეშიც აღმოჩენილია ესტროგენული რეცეპტორის არსებობა.
თითოეული პირობა მექანიზმიდან გამომდინარეობს. რეცეპტორ-დადებითი სიმსივნე საჭიროა იმიტომ, რომ პრეპარატი მუშაობს სიმსივნისთვის ესტროგენის ჩამორთმევით — რეცეპტორ-უარყოფითზე ეს ბერკეტი არ მოქმედებს. მენოპაუზის შემდგომი მდგომარეობა კი პრინციპულია იმიტომ, რომ მანამდე ესტროგენის მთავარი წყარო საკვერცხეებია და არა პერიფერიული არომატაზა. ინსტრუქცია პირდაპირ ამბობს: პრეპარატი არ უნდა გამოიყენონ მენოპაუზამდე მყოფ პაციენტებში, ხოლო ჰორმონულ სტატუსში ეჭვის შემთხვევაში აკეთებენ ანალიზს მალუთეინიზებელ ჰორმონზე, ფოლიკულომასტიმულირებელ ჰორმონსა და ესტრადიოლზე, რომ მენოპაუზა დადასტურდეს.
გამოყენების წესი და დოზირება
რეკომენდებული დოზა ზრდასრული პაციენტებისთვის, მათ შორის ხანდაზმულებისთვის, არის ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ. არანაირი შერჩევა, არანაირი ტიტრირება: დოზა არ არის დამოკიდებული არც სხეულის მასაზე, არც სტადიაზე, არც მკურნალობის ხანგრძლივობაზე.
განსაკუთრებული ჯგუფები ამ სქემაში თითქმის არაფერს ცვლის. თირკმლების ფუნქციის მსუბუქი და ზომიერი დარღვევებისას დოზირების შეცვლა არ არის რეკომენდებული, ხოლო მძიმე დარღვევებისას პრეპარატს სიფრთხილით იყენებენ. იგივე ეხება ღვიძლს: ღვიძლის მსუბუქი დაავადებისას დოზას არ ცვლიან, მძიმე დარღვევებისას სიფრთხილეა საჭირო. ბავშვებსა და მოზარდებს პრეპარატი არ ეძლევათ ამ ჯგუფში უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის არასაკმარისი მონაცემების გამო. ანუ მკურნალობის ინდივიდუალიზაცია აქ დოზაში კი არა, დაკვირვებაშია — და სწორედ მას ეთმობა შემდეგი განყოფილება.
უკუჩვენებები
სია იმდენად მოკლეა, რომ ერთ წინადადებაში ეტევა: პრეპარატი უკუნაჩვენებია ორსული და ძუძუთი მკვებავი ქალებისთვის, ასევე ანასტროზოლის ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.
სიმოკლე აქ მატყუარაა. იმ ადამიანთა წრეს, ვისაც პრეპარატი უხდება, აკრძალვები კი არ განსაზღვრავს, არამედ თავად ჩვენება: მენოპაუზის შემდგომი ქალი რეცეპტორ-დადებითი სიმსივნით. დანარჩენი ყველაფერი უკუჩვენებები კი არა, პირობებია, რომელთა დროსაც მკურნალობა დამატებით კვლევებსა და დაკვირვებას მოითხოვს.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
პირველი გაფრთხილება უკვე გაისმა და აქ მეორდება: მენოპაუზამდე პრეპარატს არ იყენებენ, ხოლო ეჭვის შემთხვევაში სტატუსს ჰორმონების ანალიზით ადასტურებენ. მას ემატება ორი სამკურნალო შეზღუდვა. ლჰრჰ-ს ანალოგებთან ერთდროული გამოყენების მონაცემები არ არსებობს. ტამოქსიფენის ან ესტროგენების შემცველი პრეპარატების ერთდროულ გამოყენებას კი უნდა ერიდონ: ისინი ამცირებს ანასტროზოლის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას — რაც ლოგიკურია, რადგან პრეპარატი სწორედ ესტროგენს აშორებს.
| სიტუაცია | რას აკეთებს ექიმი |
| ცნობილი ოსტეოპოროზი ან მისი განვითარების რისკი | ძვლების დენსიტომეტრიას ატარებენ მკურნალობის დაწყებამდე და რეგულარულად იმეორებენ მის მსვლელობაში; ჩვენების არსებობისას იწყებენ ოსტეოპოროზის მკურნალობას ან პროფილაქტიკას და რეგულარულად ამოწმებენ მათ ეფექტურობას |
| ძვლების მინერალური გაჯერების დაკარგვა მკურნალობის ფონზე | განიხილავენ სპეციალურ პრეპარატებს, მაგალითად ბისფოსფონატებს, რომლებსაც შეუძლიათ შეაფერხონ ანასტროზოლით გამოწვეული მინერალების დაკარგვა მენოპაუზის შემდგომ ქალებში |
| ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი და მძიმე დარღვევები | ძუძუს კიბოს მქონე პაციენტებში ამ ჯგუფში პრეპარატი არ შესწავლილა, ხოლო ღვიძლის უკმარისობისას ექსპოზიცია შეიძლება გაიზარდოს; იყენებენ ფრთხილად, გადაწყვეტილებას კი თითოეული პაციენტისთვის სარგებლისა და რისკის შეფასებით იღებენ |
| თირკმლების ფუნქციის მძიმე დარღვევები | ექსპოზიცია 30 მლ/წთ-ზე ნაკლები ფილტრაციისას არ იზრდება, მაგრამ პრეპარატს მაინც ფრთხილად იყენებენ |
| ზრდის ჰორმონის დეფიციტი ბავშვებში | ბიჭებს ზრდის ჰორმონით თერაპიასთან ერთად პრეპარატს არ ნიშნავენ — ძირითად კლინიკურ კვლევაში ეფექტურობა არ იყო ნაჩვენები და უსაფრთხოება არ დადგინდა; გოგონებსაც აკრძალული აქვთ ზრდის ჰორმონით მკურნალობის დამატებად, რადგან ის ესტრადიოლის კონცენტრაციას ამცირებს |
ცხრილის პირველი ორი სტრიქონის აზრი ცალკე უნდა ითქვას, რადგან ეს მკურნალობის მთავარი გრძელვადიანი რისკია. პრეპარატი ამცირებს ესტროგენების შემცველობას სისხლში, ეს კი შეიძლება შეამციროს ძვლების მინერალური გაჯერება, და ზოგიერთ პაციენტში ამის გამო იზრდება მოტეხილობების რისკი. ცალკე მართვის შესახებ: ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატი ან საერთოდ არ მოქმედებს, ან უმნიშვნელოდ მოქმედებს, თუმცა მისი გამოყენებისას იტყობინებოდნენ სისუსტესა და ძილიანობას, და თუ ეს სიმპტომები ნარჩუნდება, საჭესთან სიფრთხილეა საჭირო.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
ეს განყოფილება უჩვეულოდაა აგებული: თითქმის მთელი ის იმ ურთიერთქმედებებზეა, რომლებიც ვერ იპოვეს. იწყება ის შემაშფოთებელი ფაქტით — in vitro ანასტროზოლი თრგუნავს CYP 1A2, 2C8/9 და 3A4 იზოფერმენტების აქტივობას. მაგრამ ანტიპირინთან და ვარფარინთან ჩატარებულმა კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ 1 მგ დოზით ის მნიშვნელოვნად არ თრგუნავს არც ანტიპირინის და არც R- და S-ვარფარინის მეტაბოლიზმს. აქედან დასკვნა: სხვა წამლებთან ერთდროული გამოყენება, როგორც ჩანს, CYP იზოფერმენტების მონაწილეობით კლინიკურად მნიშვნელოვან ურთიერთქმედებებს არ იწვევს.
დანარჩენი იმავე სურათს ადასტურებს. თავად ანასტროზოლის მეტაბოლიზმში მონაწილე ფერმენტები იდენტიფიცირებული არ არის. ციმეტიდინი, CYP იზოფერმენტების სუსტი არასპეციფიკური ინჰიბიტორი, პლაზმაში ანასტროზოლის კონცენტრაციაზე გავლენას არ ახდენს, ხოლო CYP-ის ძლიერი ინჰიბიტორების გავლენა უცნობია. კლინიკური კვლევებიდან უსაფრთხოების მონაცემების ანალიზმა ურთიერთქმედებები არ გამოავლინა იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად სხვა ხშირად გამოყენებულ პრეპარატებს იღებდნენ; ბისფოსფონატებთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედებებიც არ შეინიშნებოდა. პრაქტიკულად მნიშვნელოვანი შეზღუდვა რჩება ზუსტად ერთი და ის უკვე დასახელებულია: ტამოქსიფენი და ესტროგენები.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
ორსულ ქალებში პრეპარატის გამოყენების მონაცემები არ არსებობს, ხოლო ცხოველებზე კვლევებმა აჩვენა ტოქსიკური გავლენა გამრავლებაზე. ამიტომ ანასტროზოლი ორსულობისას უკუნაჩვენებია — ეს საერთოდ ორი უკუჩვენებიდან ერთ-ერთია.
ძუძუთი კვებასთან ვითარება იგივეა არსითაც და ფორმულირებითაც: ამ პერიოდში ანასტროზოლის გამოყენების მონაცემები არ არსებობს, და პრეპარატი ძუძუთი მკვებავ ქალებს უკუნაჩვენებია. ადამიანის ნაყოფიერებაზე გავლენა არ შესწავლილა, ხოლო ცხოველებზე კვლევებმა აჩვენა მავნე გავლენა რეპროდუქციაზე.
გვერდითი მოვლენები
სიხშირეები დათვლილია მესამე ფაზის დიდი კვლევის ATAC მიხედვით, რომელშიც მენოპაუზის შემდგომი 9366 პაციენტი ოპერაბელური ძუძუს კიბოთი 5 წლის განმავლობაში იღებდა დამატებით მკურნალობას — ანასტროზოლს, ტამოქსიფენს მონოთერაპიად ან ორივეს ერთად. ასეთი ბაზა ონკოლოგიური პრეპარატისთვის უჩვეულოდ საიმედო ციფრებს იძლევა.
- ძალიან ხშირად: თავის ტკივილი, სიცხის აწევები, გამონაყარი, სახსრების ტკივილი და შებოჭილობა, სახსრების ანთება, ოსტეოპოროზი, სისუსტე;
- ხშირად: მადის უქონლობა და ჰიპერქოლესტერინემია; ძილიანობა და მაჯის არხის სინდრომი; დიარეა და ღებინება; შრატში ტუტე ფოსფატაზას, ალტ-ისა და ასტ-ის აქტივობის მომატება; თმის გათხელება და გამეჩხერება, ალერგიული რეაქციები; ძვლებისა და კუნთების ტკივილი; საშოს სიმშრალე და სისხლდენა საშოდან;
- იშვიათად: ჰიპერკალციემია პარათირეოიდული ჰორმონის მომატებით ან მის გარეშე; შრატში გამა-გლუტამილტრანსფერაზას აქტივობისა და ბილირუბინის კონცენტრაციის მომატება, ღვიძლის ანთება; ჭინჭრის ციება; „მბრახუნავი თითი";
- მცირედ: მრავალფორმიანი ერითემა, ანაფილაქტოიდური რეაქციები, კანის სისხლძარღვების ანთება, მათ შორის შენლაინ-ჰენოხის პურპურის შემთხვევები;
- ძალიან იშვიათად: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ანგიონევროზული შეშუპება.
ამ ჩამონათვალიდან სამ პუნქტს ინსტრუქცია ცალკე უკეთებს კომენტარს. მაჯის არხის სინდრომის შემთხვევებს კვლევებში უფრო ხშირად აღნიშნავდნენ ანასტროზოლზე, ვიდრე ტამოქსიფენზე, მაგრამ მათი უმეტესობა ამ დაავადებისკენ მიდრეკილ პაციენტებზე მოდიოდა. სისხლდენას საშოდან ხშირად აკვირდებოდნენ და ჩვეულებრივ გავრცელებული ძუძუს კიბოს მქონე პაციენტებში, წინა ჰორმონული თერაპიიდან ანასტროზოლზე გადასვლის შემდეგ პირველ რამდენიმე კვირაში; თუ სისხლდენა იწელება, მკურნალობის შეცვლას განიხილავენ. და ყველაზე მნიშვნელოვანი — ძვლები: 68 თვის მედიანური დაკვირვებისას მოტეხილობების სიხშირე შეადგენდა 22-ს 1000 პაციენტ-წელზე ანასტროზოლის ჯგუფში 15-ის წინააღმდეგ ტამოქსიფენის ჯგუფში, ხოლო ოსტეოპოროზის სიხშირე — 10,5%-ს 7,3%-ის წინააღმდეგ. ამასთან მონაცემები, რომლებიც დაადასტურებდა, ასახავს თუ არა ეს ციფრები ტამოქსიფენის დამცავ მოქმედებას, ანასტროზოლის საკუთარ მოქმედებას თუ ორივეს ერთად, არ არსებობს.
დოზის გადაჭარბება
შემთხვევითი გადაჭარბების კლინიკური მონაცემები ცოტაა, და კვლევების გამოცდილებით სურათი უფრო მშვიდია. ცხოველებში პრეპარატი მცირე მწვავე ტოქსიკურობას აჩვენებდა. კლინიკურ კვლევებში ჯანმრთელ მამრობითი სქესის მოხალისეებს აძლევდნენ 60 მგ-მდე ერთჯერადად, ხოლო მენოპაუზის შემდგომ ქალებს გავრცელებული ძუძუს კიბოთი — დღეში 10 მგ-მდე, და ეს დოზები კარგად გადაიტანებოდა. ანასტროზოლის ერთჯერადი დოზა, რომელიც სიცოცხლისთვის საშიშ სიმპტომებს იწვევს, ისე არც დადგენილა.
გადაჭარბებისას სპეციფიკური შხამსაწინააღმდეგო არ არსებობს, და მკურნალობა სიმპტომური უნდა იყოს. ამასთან ითვალისწინებენ, რომ პაციენტს შეიძლება ერთდროულად რამდენიმე პრეპარატი მიეღო. ცნობიერზე მყოფს შეიძლება ღებინება გამოუწვიონ. რადგან პრეპარატი ცილებს მჭიდროდ არ უკავშირდება, დიალიზმა შეიძლება უშველოს — ონკოლოგიური ტაბლეტებისთვის იშვიათი შესაძლებლობა. შემდეგ ნაჩვენებია ზოგადი დამხმარე მკურნალობა სასიცოცხლო ფუნქციების ხშირი კონტროლითა და პაციენტზე მკაცრი დაკვირვებით.
როგორ მივიღოთ რეცეპტი Anastrozol Bluefish-ზე ონლაინ
ანასტროზოლს აქვს პირობა, რომლის გარეშეც პრეპარატი უბრალოდ არ მუშაობს: ქალი მენოპაუზის შემდგომ უნდა იყოს. მანამდე ესტროგენის მთავარი წყარო საკვერცხეებია და არა პერიფერიული არომატაზა, რომელზეც წამალი მოქმედებს. ამიტომ ჰორმონულ სტატუსში ნებისმიერი ეჭვის შემთხვევაში ექიმი იწყებს მალუთეინიზებელ და ფოლიკულომასტიმულირებელ ჰორმონებსა და ესტრადიოლზე ანალიზით და არა რეცეპტით. საიტზე e-zdrowie.com თქვენ ავსებთ სამედიცინო ანკეტას, ექიმი განიხილავს პასუხებს და, თუ პრეპარატი შეესაბამება, გამოწერს ელექტრონულ რეცეპტს: კოდი შეტყობინებით მოდის, და მისით ტაბლეტებს ნებისმიერი პოლონური აფთიაქი გასცემს.
ანკეტა ჰორმონული სტატუსითა და დიაგნოზით დაიწყეთ: როდის იყო ბოლო მენსტრუაცია, გაკეთდა თუ არა ანალიზი ლჰ-ზე, ფსჰ-სა და ესტრადიოლზე, დადასტურებულია თუ არა ჰისტოლოგიურად ესტროგენული რეცეპტორების არსებობა სიმსივნეში და რომელ სტადიაზეა დაავადება. ცალკე შეატყობინეთ ძვლების მდგომარეობის შესახებ: დაისვა თუ არა ოსტეოპოროზი, გაკეთდა თუ არა დენსიტომეტრია და როდის — ეს ერთადერთი კვლევაა, რომელსაც ანასტროზოლით მკურნალობისას რეგულარულად იმეორებენ. მიუთითეთ ღვიძლისა და თირკმლების დაავადებები ბოლო ანალიზებით: ზომიერი და მძიმე დარღვევებისას პრეპარატს ფრთხილად იყენებენ. და აუცილებლად ჩამოთვალეთ წამლები — უპირველესად ტამოქსიფენი და ესტროგენების შემცველი ნებისმიერი საშუალება, ადგილობრივი ფორმების ჩათვლით: ისინი ასუსტებს ანასტროზოლის მოქმედებას, და ერთდროულ გამოყენებას უნდა ერიდონ.
