Monoprost: склад і форма випуску
Monoprost — очні краплі, в одному мілілітрі розчину міститься 50 мкг латанопросту. Головна особливість препарату в тому, чого в ньому немає: розчин випускають без консерванта. Для крапель, які закапують роками, це суттєво — саме консерванти найчастіше відповідають за хронічне подразнення поверхні ока при тривалому лікуванні глаукоми.
З упаковкою пов'язана єдина неясність в описі: в одному місці йдеться про одноразовий контейнер, розчину в якому вистачає на обидва ока і який викидають одразу після закапування, в іншому — про багатодозовий флакон із помпою, теж без консерванта, розрахований на місяць або на три місяці лікування. Обидві форми існують, тому перед першим застосуванням варто подивитися на власну упаковку: від неї залежить, викидати контейнер після одноразового використання чи зберігати флакон до кінця курсу.
Як діє Monoprost
Латанопрост — аналог простагландину F2α і вибірковий агоніст простаноїдного рецептора FP. Внутрішньоочний тиск він знижує не тим, що зменшує вироблення внутрішньоочної рідини, а тим, що поліпшує її відтік. Дослідження на тваринах і в людини показують, що основний механізм — посилення увеосклерального відтоку, тобто відтоку через судинну оболонку та склеру; додатково в людей відзначається певне полегшення відтоку за рахунок зниження його опору.
Звідси випливає практичний висновок про режим закапування. Препарат працює на структурах, відповідальних за відтік, а не приглушує секрецію, тому ефект розвивається плавно й утримується добу — звідси одна інстиляція на день. З тієї ж причини частіше закапування тиск не знижує, а навпаки послаблює дію: рецептор виявляється перевантажений, а не додатково простимульований.
Показання
Показання в Monoprost одне і сформульоване вузько: зниження підвищеного внутрішньоочного тиску в дорослих пацієнтів із відкритокутовою глаукомою та з внутрішньоочною гіпертензією. Двома цими станами перелік вичерпується, і розширювати його самостійно не можна — за закритокутової форми, за запальної чи неоваскулярної глаукоми умови відтоку інші, а досвід застосування латанопросту там або обмежений, або відсутній.
Внутрішньоочна гіпертензія — це стійко підвищений тиск без виявленого пошкодження зорового нерва й полів зору; відкритокутова глаукома — стан, за якого таке пошкодження вже розвивається. Різниця принципова для прогнозу, але не для схеми закапування: в обох випадках мета одна — утримати тиск на рівні, безпечному для зорового нерва. Про застосування в дітей і підлітків даних щодо цієї лікарської форми немає.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим, зокрема пацієнтам похилого віку, закапують по одній краплі в уражене око або в обидва ока один раз на добу. Оптимальний результат дає вечірнє закапування. Частіше ніж раз на добу препарат не застосовують: доведено, що частіше введення послаблює зниження внутрішньоочного тиску. Якщо одну дозу пропущено, лікування продовжують із наступної запланованої дози, не подвоюючи її.
Техніка закапування впливає на переносимість не менше за дозу. Одразу після того, як крапля потрапила в око, на хвилину притискають пальцем внутрішній кут очної щілини — це зменшує потрапляння діючої речовини в кровообіг. Контактні лінзи знімають до закапування й надягають не раніше ніж через 15 хвилин. Якщо призначено й інші очні препарати, між ними витримують перерву щонайменше в п'ять хвилин. Наконечником не можна торкатися ока чи повік, а розчин з одноразового контейнера використовують негайно після відкриття й залишок одразу викидають: стерильність після відкриття не зберігається, а консерванта, який би її підтримав, у розчині немає. Вплив на здатність керувати автомобілем не вивчався, але одразу після закапування зір може ненадовго затуманитися, і до його прояснення за кермо сідати не варто.
Протипоказання
Пряме протипоказання в описі одне — підвищена чутливість до латанопросту або до будь-якої допоміжної речовини крапель. Серед допоміжних окремо названо макроголгліцеролу гідроксистеарат, він же гідрогенізована поліоксиетильована рицинова олія, здатний спричиняти шкірні реакції; даних про безпеку його тривалого застосування поки немає.
Такий короткий перелік не означає, що препарат підходить усім поспіль. У латанопросту обмеження винесено не до розділу заборон, а до розділу застережень, і там їх багато: частина станів потребує обережності, за частини досвіду застосування просто немає. Практично це означає, що рішення ухвалює офтальмолог, який бачить тип глаукоми, стан рогівки, наявність штучного кришталика та супутні хвороби, а не лише цифру внутрішньоочного тиску.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головне, про що попереджають до початку лікування, — латанопрост здатен поступово змінити колір ока, збільшуючи кількість коричневого пігменту в райдужці. У п'ятирічному відкритому дослідженні безпеки така зміна виникла у 33% пацієнтів. Стосується вона майже винятково людей зі змішаним кольором райдужки — блакитнувато-карим, сіро-карим, жовто-карим, зеленувато-карим, — і в цій групі частота коливається від 7 до 85%, будучи найбільшою за жовто-коричневої райдужки. За рівномірно блакитних очей змін не спостерігали, за сірих, зелених і карих вони траплялися винятково рідко. Починається зміна зазвичай у перші вісім місяців, рідко на другому чи третьому році й ніколи пізніше четвертого; до п'яти років процес стабілізується. В основі лежить накопичення меланіну в меланоцитах строми, а не збільшення їх числа: коричневий колір розходиться кільцем від зіниці до периферії. Після відміни подальшого потемніння не відбувається, а за п'ять років спостережень шкідливих наслідків такої пігментації не виявлено — лікування з її появою продовжують, регулярно оглядаючи пацієнта. Окремої уваги потребує лікування лише одного ока: різниця в забарвленні може лишитися назавжди.
| Ситуація | Що враховує лікар |
| Змішаний колір райдужки | найбільший ризик незворотного потемніння; попередити до першої краплі |
| Лікування одного ока | можлива стійка різниця в кольорі очей |
| Герпетичний кератит у минулому | застосовувати з обережністю |
| Активний або рецидивний герпетичний кератит | застосування уникають, надто якщо рецидиви пов'язані з аналогами простагландинів |
| Афакія, псевдофакія з розривом задньої капсули, лінза в передній камері | обережність через ризик набряку макули |
| Діабетична ретинопатія, оклюзія вен сітківки | ті самі побоювання щодо кістозного набряку макули |
| Схильність до іриту та увеїту | застосування можливе, але з обережністю |
| Бронхіальна астма | досвід обмежений, є повідомлення про загострення та задишку після виходу препарату на ринок |
| Закритокутова хронічна, псевдофакічна відкритокутова, пігментна глаукома | клінічний досвід обмежений |
| Запальна, неоваскулярна, вроджена глаукома, гострий напад закритокутової, період навколо операції з приводу катаракти | досвіду немає або даних мало, потрібна обережність |
Друга помітна зміна зовнішності стосується вій і пушкового волосся повіки з боку пролікованого ока: вони видовжуються, товщають, темніють, стають численнішими, а іноді ростуть у неправильному напрямку; за описом ці зміни минають упродовж подальшого лікування. Відзначали також потемніння шкіри в ділянці орбіти, переважно в пацієнтів із Японії; воно не було стійким і в частині випадків зникало, попри продовження терапії. Жодне з цих явищ не загрожує зору, але знати про них краще заздалегідь, бо косметичний ефект буває помітний оточенню раніше, ніж самому пацієнтові.
Взаємодія з іншими препаратами
Однозначних даних про взаємодію латанопросту з іншими ліками немає, і це рідкісний випадок, коли порожнеча в розділі пояснюється не прогалиною у вивченні, а шляхом введення: крапля потрапляє в око, а в системний кровообіг проникає мізерна частка речовини, тому класичні печінкові взаємодії для неї нехарактерні.
Один важливий виняток усе ж описано, і він внутрішньоочний. За одночасного закапування двох препаратів із групи аналогів простагландинів відзначали парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску — тобто результат, прямо протилежний меті лікування. Тому поєднувати два й більше простагландини, їхні аналоги чи похідні не рекомендовано. Якщо тиск на монотерапії не утримується, лікар додає засіб з іншим механізмом, а не другий препарат того самого класу.
Вагітність і грудне вигодовування
Безпеку застосування Monoprost у вагітних не встановлено, і формулювання опису тут жорсткіше за звичайне: препарат має потенційно небезпечний вплив на перебіг вагітності, на плід і на новонародженого, тому під час вагітності його застосовувати не слід. Це не та ситуація, де зважують користь і ризик, — це пряма відмова від призначення на час вагітності.
Латанопрост і його метаболіти можуть проникати в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, препарат або не призначають, або припиняють годування. У дослідженнях на тваринах впливу латанопросту на плідність самців і самиць не виявлено. Жінці, яка планує вагітність на тлі лікування глаукоми, варто обговорити з офтальмологом заміну заздалегідь, а не тоді, коли вагітність уже настала.
Небажані явища
Переважна більшість небажаних явищ припадає на сам орган зору й виникає в момент закапування, а потім минає. Дуже часто трапляються посилення пігментації райдужки, легке чи помірне почервоніння кон'юнктиви, подразнення ока — печіння, свербіж, поколювання або відчуття стороннього тіла, — а також описані вище зміни вій і пушкового волосся, причому переважна частина таких повідомлень припадає на пацієнтів із Японії. Часто відзначають минущі цяткові дефекти епітелію рогівки, здебільшого безсимптомні, запалення країв повік, біль в оці та світлобоязнь.
Нечасто виникають набряк повік, сухість ока, кератит, нечіткий зір, кон'юнктивіт і шкірний висип. Рідко описані запалення райдужки або судинної оболонки — як правило, у людей із сприятливими до цього чинниками, — набряк макули, симптомний набряк і дефекти рогівки, набряк навколо очниці, зміна напрямку росту вій із подразненням ока та поява другого ряду вій біля вивідних проток мейбомієвих залоз; із позаочних рідкісних реакцій названо астму, її загострення та задишку, а також місцеву шкірну реакцію на повіках і потемніння їхньої шкіри. Дуже рідко спостерігали поглиблення борозни повіки через зміни в ділянці орбіти, нестабільну стенокардію та біль у грудях. З невстановленою частотою повідомляли про герпетичний кератит, головний біль і запаморочення, серцебиття, біль у м'язах і суглобах, кісту райдужки. Даних про застосування цієї лікарської форми в дітей і підлітків немає.
Передозування
Передозувати очні краплі важко, і наслідки місцевого надлишку обмежуються подразненням ока та почервонінням кон'юнктиви — інших очних реакцій, пов'язаних із передозуванням, не відомо. Практичний сенс має інший сценарій: випадкове ковтання вмісту. Флакон, розрахований на місяць лікування, містить 125 мкг латанопросту, флакон на три місяці — 300 мкг, при цьому понад 90% речовини знешкоджується під час першого ж проходження через печінку.
Порядок величин показують експерименти. Внутрішньовенне вливання 3 мкг на кілограм маси тіла здоровим добровольцям створювало середні концентрації в плазмі у 200 разів вищі, ніж за звичайного лікування, і не спричиняло при цьому жодних симптомів; доза від 5,5 до 10 мкг на кілограм призводила до нудоти, болю в животі, запаморочення, втомлюваності, припливів жару та пітливості. У мавп внутрішньовенне введення аж до 500 мкг на кілограм суттєво не впливало на серцево-судинну систему, але супроводжувалося минущим спазмом бронхів; у пацієнтів із помірною бронхіальною астмою закапування в око дози, у сім разів більшої за лікувальну, бронхоспазму не спричинило. Специфічного антидоту немає, за передозування проводять симптоматичне лікування.
Як отримати рецепт на Monoprost онлайн
Monoprost відпускається за рецептом, і на e-zdrowie.com рецепт можна оформити дистанційно. Ви заповнюєте медичну анкету, лікар вивчає відповіді та, якщо препарат підходить, виписує електронний рецепт — код надходить повідомленням, і за ним краплі видадуть у будь-якій польській аптеці. Формат зручний насамперед для продовження давно дібраного лікування: глаукома потребує постійного закапування, а запас крапель закінчується передбачувано.
Первинний добір терапії — історія інша: діагноз глаукоми ставлять за вимірюванням внутрішньоочного тиску, оглядом диска зорового нерва та дослідженням полів зору, і замінити ці обстеження анкетою неможливо. Тому в анкеті вкажіть, хто й коли призначив Monoprost, які цифри тиску були на останньому прийомі та коли перевірялися поля зору. Обов'язково згадайте операції на очах, включно з видаленням катаракти, герпетичні ураження рогівки, діабет із ретинопатією, бронхіальну астму, вагітність або годування груддю, а також усі інші очні краплі — надто якщо серед них є інший аналог простагландину.
