Spamilan® - (IR): состав и форма выпуска
Пометка «IR» рядом с названием означает import równoległy — параллельный импорт. Препарат тот же самый, с тем же действующим веществом и теми же характеристиками, но ввозится в Польшу другим поставщиком, из другой страны Евросоюза. Юридически это отдельная регистрация, поэтому и страница отдельная; клинически разницы с оригинальной поставкой нет.
Одна таблетка содержит 10 мг буспирона гидрохлорида, а вместе с ним 111,4 мг лактозы — при редкой наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы типа Лаппа или синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не подходит. Таблетки принимают ежедневно в одно и то же время и всегда одинаково по отношению к еде: пища увеличивает биодоступность буспирона, поэтому переключаться между приёмом с едой и натощак нельзя.
Как действует Spamilan® - (IR)
Действующее вещество — буспирон, производное азаспиродекандиона. Он повышает активность определённых норадренергических и дофаминергических путей мозга и одновременно подавляет активность серотонинергической и холинергической систем — так показали исследования на животных. На бензодиазепиновые рецепторы буспирон не действует.
Отсюда три практических следствия. Первое: у препарата нет седативного, противосудорожного и миорелаксирующего эффекта, привычного для бензодиазепинов. Второе: перекрёстной толерантности с ними тоже нет, поэтому буспироном нельзя «прикрыть» отмену длительного приёма седативных и снотворных. Третье: точный механизм противотревожного действия известен не полностью, а потому предсказать хроническую токсичность для ЦНС и других систем невозможно.
Показания к применению
Препарат применяют для кратковременного лечения тревожных расстройств и облегчения симптомов тревоги — с сопутствующей депрессией или без неё.
Границы этого показания стоит очертить точно. Буспирон не назначают как единственное средство при депрессии: он способен маскировать её клинические проявления. Долгосрочная безопасность и эффективность у людей младше 18 лет не установлены, и детям и подросткам препарат не рекомендуется. Наконец, само слово «кратковременное» задаёт формат лечения — это не многолетняя поддерживающая терапия.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают по состоянию пациента, и вся схема строится на постепенном наращивании. Данные не требуют менять её в зависимости от возраста или пола пациента.
| Параметр | Значение |
|---|---|
| Начальная доза | 5 мг 2 или 3 раза в сутки |
| Шаг повышения | Каждые 2–3 дня |
| Терапевтическая доза | 15–30 мг в сутки в разделённых приёмах |
| Максимальная суточная доза | 60 мг в разделённых приёмах |
| Сильный ингибитор CYP3A4 | Уменьшенная начальная доза, повышение только постепенно и после врачебной оценки |
| Почечная недостаточность, клиренс 20–49 мл/мин/1,72 м² | Осторожно, малые дозы дважды в сутки; ответ и симптомы оценивают перед каждым повышением |
| Клиренс ниже 20 мл/мин/1,72 м² и анурия | Не назначают |
| Печёночная недостаточность | Осторожно, дозу повышают индивидуально не раньше чем через 4–5 дней на прежней дозе |
Почему ограничения именно такие. При лёгком и умеренном снижении функции почек разовая доза даёт небольшое повышение концентрации буспирона без удлинения периода полувыведения, а при анурии растёт уровень метаболита 1-пиримидинилпиперазина, причём диализ не влияет ни на него, ни на сам буспирон — отсюда запрет при клиренсе ниже 20 мл/мин. При нарушении функции печени ослабляется эффект первого прохождения, у пациентов с циррозом растёт максимальная концентрация неизменённого вещества и удлиняется период полувыведения, что грозит центральными нежелательными реакциями. Отдельно: грейпфрутовый сок повышает концентрацию буспирона в плазме, и пить его в больших количествах не следует. У пациентов младше 18 лет эффективность не подтверждена — в плацебо-контролируемых исследованиях с участием 334 пациентов буспирон в дозах для взрослых не показал эффективности при генерализованном тревожном расстройстве, а концентрации вещества и его активного метаболита у детей были выше, чем у взрослых.
Противопоказания
Ограничений пять, и три из них связаны с состояниями, при которых препарат либо накапливается, либо накладывается на уже угнетённую нервную систему.
- Повышенная чувствительность к буспирону или любому вспомогательному веществу.
- Эпилепсия.
- Тяжёлая почечная недостаточность: клиренс креатинина не выше 20 мл/мин/1,73 м² или креатинин плазмы выше 200 мкмоль/л.
- Тяжёлая печёночная недостаточность.
- Острое отравление алкоголем, снотворными, обезболивающими или антипсихотическими препаратами.
Особые указания и меры предосторожности
Пациентов, приходящих к буспирону с бензодиазепинов, нужно предупредить заранее. Перекрёстной толерантности между этими группами нет, и буспирон не предотвращает симптомы отмены после длительного лечения седативными, снотворными и противотревожными средствами. Прежнюю терапию отменяют постепенно ещё до начала приёма буспирона, особенно если пациент долго принимал препараты с угнетающим действием на ЦНС.
- Ингибиторы МАО: их сочетание с буспироном может быть опасным — описаны случаи повышения артериального давления, поэтому одновременное применение не рекомендуется.
- Алкоголь во время лечения исключают. В исследованиях у здоровых добровольцев буспирон не усиливал вызванное алкоголем ухудшение психофизических функций, но данных о совместном приёме алкоголя с разовыми дозами до 20 мг нет.
- Осторожность требуется при закрытоугольной глаукоме, миастении, зависимости от психоактивных веществ и при нарушении функции печени или почек.
- Способности вызывать лекарственную зависимость и злоупотребление у буспирона в исследованиях на людях и животных не выявлено.
- Когнитивные функции и психомоторные реакции при разовой дозе до 20 мг в контролируемых исследованиях у здоровых добровольцев значимо не нарушались.
- Влияние на вождение умеренное. Из-за сонливости и головокружения, а также преходящих нежелательных реакций в начале лечения за руль и к механизмам не садятся, пока не станет ясно, что препарат не оказывает нежелательного действия.
Лекарственные взаимодействия
Ключ ко всем взаимодействиям — фермент CYP3A4, которым буспирон метаболизируется, и высокая связь с белками плазмы, около 95%. Осторожность нужна также с любыми препаратами, действующими на ЦНС.
- Не рекомендуются: ингибиторы МАО из-за роста артериального давления; эритромицин, повышающий Cmax буспирона в 5 раз, а AUC в 6 раз (при совместном приёме доза буспирона мала — например, 2,5 мг дважды в сутки); итраконазол, повышающий Cmax в 13 раз, а AUC в 19 раз (например, 2,5 мг раз в сутки).
- Требуют осторожности дилтиазем и верапамил: Cmax растёт в 5,3 и 3,4 раза, возможны усиление действия и рост токсичности буспирона; дальнейшие изменения доз обоих препаратов делают по клиническому ответу.
- Нефазодон повышает Cmax буспирона до 20 раз, а AUC до 50 раз; на дозе 5 мг дважды в сутки отмечались слабость, дурнота, головокружение и сонливость — дозу буспирона снижают.
- Флувоксамин удваивает концентрацию буспирона в плазме, а грейпфрутовый сок повышает Cmax в 4,3 раза и AUC в 9,2 раза.
- Рифампицин индуцирует метаболизм через CYP3A4: Cmax падает на 84%, действие ослабевает. При фенобарбитале, фенитоине, карбамазепине и препаратах зверобоя может понадобиться коррекция дозы, чтобы сохранить противотревожный эффект.
- Серотонинергические средства — ингибиторы МАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, литий, зверобой — требуют осторожности: есть единичные сообщения о серотониновом синдроме, а при сочетании с СИОЗС, изученном более чем у 300 000 пациентов, описаны редкие случаи судорог. При подозрении на серотониновый синдром лечение немедленно прекращают.
- Связывание с белками: буспирон не вытесняет прочно связанные препараты вроде варфарина, но in vitro способен вытеснять слабее связанные, например дигоксин; клиническое значение неизвестно. Осторожность нужна с любыми препаратами с высокой степенью связывания.
- Прочее: после добавления буспирона к варфарину описано удлинение протромбинового времени; галоперидол может расти в сыворотке; тразодон у части пациентов давал трёх-шестикратный рост АЛТ; циметидин слегка повышал концентрацию метаболита буспирона. Баклофен, лофексидин, набилон и антигистаминные усиливают седацию. С диазепамом значимых изменений фармакокинетики не было, но нордиазепам вырос примерно на 15% с лёгкими головокружением, головной болью и тошнотой. С амитриптилином взаимодействий не выявлено.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении буспирона у беременных нет либо они крайне ограничены. Исследования на животных не показали ни прямого, ни косвенного вредного влияния на репродукцию, однако в порядке предосторожности применения во время беременности лучше избегать. Влияние препарата на течение родов неизвестно.
Проникают ли буспирон и его метаболиты в грудное молоко, неизвестно. Поэтому выбирают одно из двух: прекратить грудное вскармливание либо прекратить или не начинать лечение буспироном — исходя из того, насколько важно вскармливание для ребёнка и лечение для матери.
Побочные действия
Реакции обычно появляются в начале лечения и проходят при продолжении приёма или после снижения дозы. По сравнению с плацебо статистически чаще на буспироне отмечались лишь шесть симптомов: головокружение, головная боль, нервозность, тошнота, возбуждение и потливость.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Очень часто | Головокружение, включая чувство дурноты, головная боль, сонливость |
| Часто | Нервозность, бессонница, нарушения концентрации, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, вспышки гнева; парестезии, нечёткость зрения, нарушения координации, тремор, шум в ушах; тахикардия, боль в груди; заложенность носа, боль в горле и гортани; тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота; холодный пот, сыпь; костно-мышечные боли; утомляемость |
| Редко | Ангионевротический отёк, петехии, крапивница |
| Очень редко | Психотические расстройства, галлюцинации, деперсонализация, эмоциональная лабильность; серотониновый синдром, судороги, туннельное зрение, экстрапирамидные нарушения, мышечная ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, обморок, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, двигательное беспокойство; задержка мочи; галакторея |
Обратите внимание: депрессия, нарушения сна и вспышки гнева относятся к частым реакциям, а препарат назначается при тревоге. Появление этих симптомов — повод связаться с врачом, а не увеличивать дозу самостоятельно.
Передозировка
Специфического антидота нет, гемодиализом буспирон не выводится, поэтому как можно быстрее проводят промывание желудка; дальше лечение симптоматическое и поддерживающее. При передозировке всегда следует подозревать одновременный приём нескольких препаратов.
Случаев смерти при случайной или намеренной передозировке не зарегистрировано. У здоровых добровольцев доза 375 мг в сутки не вызывала значимых нежелательных реакций, а при максимальных дозах чаще всего отмечались тошнота, рвота, головокружение, сонливость, сужение зрачков и гастрит.
Как получить рецепт на Spamilan® - (IR) онлайн
Для рецепта происхождение упаковки значения не имеет: параллельный импорт означает лишь другого поставщика, а действующее вещество и дозировка те же. Значение имеет другое — тревожное расстройство требует диагноза, доза зависит от функции почек и печени, а список препаратов, меняющих концентрацию буспирона, довольно длинный.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете указывают диагноз, текущую дозу и длительность приёма, состояние почек и печени и все принимаемые лекарства — особенно антидепрессанты, противосудорожные, макролиды, противогрибковые и блокаторы кальциевых каналов. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт, который приходит кодом для аптеки Польши. Если сведений недостаточно или ответы указывают на депрессию, судороги в анамнезе либо ухудшение состояния, в выписке откажут и порекомендуют очный приём.
