Spamilan® - (IR): склад і форма випуску
Позначка «IR» поряд із назвою означає import równoległy — паралельний імпорт. Препарат той самий, із тією самою діючою речовиною та тими самими характеристиками, але ввозиться до Польщі іншим постачальником, з іншої країни Євросоюзу. Юридично це окрема реєстрація, тому й сторінка окрема; клінічно різниці з оригінальним постачанням немає.
Одна таблетка містить 10 мг буспірону гідрохлориду, а разом із ним 111,4 мг лактози — за рідкісної спадкової непереносимості галактози, дефіциту лактази типу Лаппа чи синдрому мальабсорбції глюкози-галактози препарат не підходить. Таблетки приймають щодня в один і той самий час і завжди однаково щодо їди: їжа збільшує біодоступність буспірону, тому перемикатися між прийманням із їжею і натщесерце не можна.
Як діє Spamilan® - (IR)
Діюча речовина — буспірон, похідне азаспіродекандіону. Він підвищує активність певних норадренергічних і дофамінергічних шляхів мозку й водночас пригнічує активність серотонінергічної та холінергічної систем — так показали дослідження на тваринах. На бензодіазепінові рецептори буспірон не діє.
Звідси три практичні наслідки. Перший: у препарату немає седативного, протисудомного та міорелаксувального ефекту, звичного для бензодіазепінів. Другий: перехресної толерантності з ними теж немає, тому буспіроном не можна «прикрити» відміну тривалого приймання седативних і снодійних. Третій: точний механізм протитривожної дії відомий не повністю, а тому передбачити хронічну токсичність для ЦНС та інших систем неможливо.
Показання до застосування
Препарат застосовують для короткочасного лікування тривожних розладів і полегшення симптомів тривоги — із супутньою депресією або без неї.
Межі цього показання варто окреслити точно. Буспірон не призначають як єдиний засіб за депресії: він здатний маскувати її клінічні прояви. Довгострокова безпечність та ефективність у людей молодших за 18 років не встановлені, і дітям і підліткам препарат не рекомендований. Нарешті, саме слово «короткочасне» задає формат лікування — це не багаторічна підтримувальна терапія.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підбирають за станом пацієнта, і вся схема будується на поступовому нарощуванні. Дані не потребують змінювати її залежно від віку чи статі пацієнта.
| Параметр | Значення |
|---|---|
| Початкова доза | 5 мг 2 або 3 рази на добу |
| Крок підвищення | Кожні 2–3 дні |
| Терапевтична доза | 15–30 мг на добу в розділених прийомах |
| Максимальна добова доза | 60 мг у розділених прийомах |
| Сильний інгібітор CYP3A4 | Зменшена початкова доза, підвищення лише поступово й після лікарської оцінки |
| Ниркова недостатність, кліренс 20–49 мл/хв/1,72 м² | Обережно, малі дози двічі на добу; відповідь і симптоми оцінюють перед кожним підвищенням |
| Кліренс нижче ніж 20 мл/хв/1,72 м² та анурія | Не призначають |
| Печінкова недостатність | Обережно, дозу підвищують індивідуально не раніше ніж через 4–5 днів на попередній дозі |
Чому обмеження саме такі. За легкого й помірного зниження функції нирок разова доза дає невелике підвищення концентрації буспірону без подовження періоду напіввиведення, а за анурії зростає рівень метаболіту 1-піримідинілпіперазину, причому діаліз не впливає ні на нього, ні на сам буспірон — звідси заборона за кліренсу нижче ніж 20 мл/хв. За порушення функції печінки послаблюється ефект першого проходження, у пацієнтів із цирозом зростає максимальна концентрація незміненої речовини й подовжується період напіввиведення, що загрожує центральними небажаними реакціями. Окремо: грейпфрутовий сік підвищує концентрацію буспірону в плазмі, і пити його у великих кількостях не слід. У пацієнтів молодших за 18 років ефективність не підтверджена — у плацебо-контрольованих дослідженнях за участю 334 пацієнтів буспірон у дозах для дорослих не показав ефективності при генералізованому тривожному розладі, а концентрації речовини та її активного метаболіту в дітей були вищими, ніж у дорослих.
Протипоказання
Обмежень п'ять, і три з них пов'язані зі станами, за яких препарат або накопичується, або накладається на вже пригнічену нервову систему.
- Підвищена чутливість до буспірону або будь-якої допоміжної речовини.
- Епілепсія.
- Тяжка ниркова недостатність: кліренс креатиніну не вище ніж 20 мл/хв/1,73 м² або креатинін плазми вище ніж 200 мкмоль/л.
- Тяжка печінкова недостатність.
- Гостре отруєння алкоголем, снодійними, знеболювальними чи антипсихотичними препаратами.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Пацієнтів, які приходять до буспірону з бензодіазепінів, потрібно попередити заздалегідь. Перехресної толерантності між цими групами немає, і буспірон не запобігає симптомам відміни після тривалого лікування седативними, снодійними та протитривожними засобами. Попередню терапію відміняють поступово ще до початку приймання буспірону, особливо якщо пацієнт довго приймав препарати з пригнічувальною дією на ЦНС.
- Інгібітори МАО: їх поєднання з буспіроном може бути небезпечним — описані випадки підвищення артеріального тиску, тому одночасне застосування не рекомендоване.
- Алкоголь під час лікування виключають. У дослідженнях у здорових добровольців буспірон не посилював спричинене алкоголем погіршення психофізичних функцій, але даних про спільне приймання алкоголю з разовими дозами до 20 мг немає.
- Обережність потрібна при закритокутовій глаукомі, міастенії, залежності від психоактивних речовин і при порушенні функції печінки або нирок.
- Здатності спричиняти лікарську залежність і зловживання в буспірону в дослідженнях на людях і тваринах не виявлено.
- Когнітивні функції та психомоторні реакції за разової дози до 20 мг у контрольованих дослідженнях у здорових добровольців значуще не порушувалися.
- Вплив на керування транспортом помірний. Через сонливість і запаморочення, а також минущі небажані реакції на початку лікування за кермо й до механізмів не сідають, доки не стане ясно, що препарат не чинить небажаної дії.
Лікарські взаємодії
Ключ до всіх взаємодій — фермент CYP3A4, яким буспірон метаболізується, і високий зв'язок із білками плазми, близько 95%. Обережність потрібна також із будь-якими препаратами, що діють на ЦНС.
- Не рекомендовані: інгібітори МАО через зростання артеріального тиску; еритроміцин, що підвищує Cmax буспірону в 5 разів, а AUC у 6 разів (за спільного приймання доза буспірону мала — наприклад, 2,5 мг двічі на добу); ітраконазол, що підвищує Cmax у 13 разів, а AUC у 19 разів (наприклад, 2,5 мг раз на добу).
- Потребують обережності дилтіазем і верапаміл: Cmax зростає у 5,3 і 3,4 раза, можливі посилення дії та зростання токсичності буспірону; подальші зміни доз обох препаратів роблять за клінічною відповіддю.
- Нефазодон підвищує Cmax буспірону до 20 разів, а AUC до 50 разів; на дозі 5 мг двічі на добу відзначалися слабкість, млість, запаморочення й сонливість — дозу буспірону знижують.
- Флувоксамін подвоює концентрацію буспірону в плазмі, а грейпфрутовий сік підвищує Cmax у 4,3 раза і AUC у 9,2 раза.
- Рифампіцин індукує метаболізм через CYP3A4: Cmax падає на 84%, дія слабшає. За фенобарбіталу, фенітоїну, карбамазепіну та препаратів звіробою може знадобитися корекція дози, щоб зберегти протитривожний ефект.
- Серотонінергічні засоби — інгібітори МАО, L-триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, СІЗЗС, літій, звіробій — потребують обережності: є поодинокі повідомлення про серотоніновий синдром, а за поєднання із СІЗЗС, вивченого в понад 300 000 пацієнтів, описані рідкісні випадки судом. За підозри на серотоніновий синдром лікування негайно припиняють.
- Зв'язування з білками: буспірон не витісняє міцно зв'язані препарати на кшталт варфарину, але in vitro здатний витісняти слабше зв'язані, наприклад дигоксин; клінічне значення невідоме. Обережність потрібна з будь-якими препаратами з високим ступенем зв'язування.
- Інше: після додавання буспірону до варфарину описано подовження протромбінового часу; галоперидол може зростати в сироватці; тразодон у частини пацієнтів давав три-шестикратне зростання АЛТ; циметидин трохи підвищував концентрацію метаболіту буспірону. Баклофен, лофексидин, набілон та антигістамінні посилюють седацію. З діазепамом значущих змін фармакокінетики не було, але нордіазепам зріс приблизно на 15% із легкими запамороченням, головним болем і нудотою. З амітриптиліном взаємодій не виявлено.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних про застосування буспірону у вагітних немає або вони вкрай обмежені. Дослідження на тваринах не показали ні прямого, ні опосередкованого шкідливого впливу на репродукцію, однак задля обережності застосування під час вагітності краще уникати. Вплив препарату на перебіг пологів невідомий.
Чи проникають буспірон і його метаболіти у грудне молоко, невідомо. Тому обирають одне з двох: припинити грудне вигодовування або припинити чи не починати лікування буспіроном — виходячи з того, наскільки важливе вигодовування для дитини й лікування для матері.
Побічні дії
Реакції зазвичай з'являються на початку лікування і минають при продовженні приймання або після зниження дози. Порівняно з плацебо статистично частіше на буспіроні відзначалися лише шість симптомів: запаморочення, головний біль, нервозність, нудота, збудження й пітливість.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Дуже часто | Запаморочення, зокрема відчуття млості, головний біль, сонливість |
| Часто | Нервозність, безсоння, порушення концентрації, депресія, сплутаність свідомості, порушення сну, спалахи гніву; парестезії, нечіткість зору, порушення координації, тремор, шум у вухах; тахікардія, біль у грудях; закладеність носа, біль у горлі та гортані; нудота, біль у животі, сухість у роті, діарея, закреп, блювання; холодний піт, висип; кістково-м'язові болі; втомлюваність |
| Рідко | Ангіоневротичний набряк, петехії, кропив'янка |
| Дуже рідко | Психотичні розлади, галюцинації, деперсоналізація, емоційна лабільність; серотоніновий синдром, судоми, тунельний зір, екстрапірамідні порушення, м'язова ригідність за типом зубчастого колеса, дискінезія, дистонія, непритомність, амнезія, атаксія, паркінсонізм, акатизія, синдром неспокійних ніг, рухове занепокоєння; затримка сечі; галакторея |
Зверніть увагу: депресія, порушення сну та спалахи гніву належать до частих реакцій, а препарат призначається за тривоги. Поява цих симптомів — привід зв'язатися з лікарем, а не збільшувати дозу самостійно.
Передозування
Специфічного антидоту немає, гемодіалізом буспірон не виводиться, тому якнайшвидше проводять промивання шлунка; далі лікування симптоматичне й підтримувальне. За передозування завжди слід підозрювати одночасне приймання кількох препаратів.
Випадків смерті за випадкового чи навмисного передозування не зареєстровано. У здорових добровольців доза 375 мг на добу не спричиняла значущих небажаних реакцій, а за максимальних доз найчастіше відзначалися нудота, блювання, запаморочення, сонливість, звуження зіниць і гастрит.
Як отримати рецепт на Spamilan® - (IR) онлайн
Для рецепта походження упаковки значення не має: паралельний імпорт означає лише іншого постачальника, а діюча речовина й дозування ті самі. Значення має інше — тривожний розлад потребує діагнозу, доза залежить від функції нирок і печінки, а перелік препаратів, що змінюють концентрацію буспірону, доволі довгий.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті вказують діагноз, поточну дозу та тривалість приймання, стан нирок і печінки та всі ліки, які приймаєте, — особливо антидепресанти, протисудомні, макроліди, протигрибкові та блокатори кальцієвих каналів. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт, який надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо відомостей недостатньо або відповіді вказують на депресію, судоми в анамнезі чи погіршення стану, у виписці відмовлять і порекомендують очний прийом.
