Pulmicort - (IR): состав и форма выпуска
Pulmicort - (IR) — суспензия для небулайзера. Один миллилитр суспензии содержит 500 мкг микронизированного будесонида.
Обозначение (IR) означает параллельный импорт: препарат ввозится в страну другим поставщиком, чем основной дистрибьютор, при том же действующем веществе и той же лекарственной форме. Суспензию вводят только ингаляционно, через небулайзер с загубником или лицевой маской.
Как действует Pulmicort - (IR)
Будесонид — глюкокортикостероид с выраженным местным противовоспалительным действием. Точный механизм действия глюкокортикостероидов при астме изучен не полностью: вероятно, важную роль играют противовоспалительные реакции с участием T-клеток, эозинофилов и тучных клеток, которые заключаются в подавлении высвобождения медиаторов воспаления и зависимого от цитокинов иммунного ответа.
По силе действия, измеренной как сродство к глюкокортикостероидному рецептору, будесонид примерно в 15 раз превосходит преднизолон. Практический смысл формулировки «местное действие» в том, что противовоспалительный эффект развивается в дыхательных путях, а системное действие при правильном применении минимально — но полностью оно не исключено, о чём подробнее сказано ниже.
Показания к применению
Суспензия для небулайзера показана в двух ситуациях. Первая — бронхиальная астма у пациентов, которым необходимо длительное применение глюкокортикостероидов для контроля воспалительного процесса в дыхательных путях.
Вторая — синдром крупа, то есть острое воспаление гортани, трахеи и бронхов любого происхождения, сопровождающееся значительным сужением верхних дыхательных путей, одышкой или «лающим» кашлем и ведущее к нарушениям дыхания. Кроме того, в разделе о дозировании инструкция приводит режим применения при обострении ХОБЛ, основанный на ограниченных данных клинических исследований.
Способ применения и дозировка
Дозу при астме подбирают индивидуально. При суточной дозе до 1 мг препарат можно применять один раз в сутки — утром или вечером; такой режим подходит тем, кто ранее не получал глюкокортикостероиды, и тем, у кого симптомы хорошо контролируются ингаляционными глюкокортикостероидами. При обострении суточную дозу увеличивают, а если она превышает 1 мг, препарат вводят дважды в сутки.
- начальная суточная доза у детей от 6 месяцев — 0,25–0,5 мг; если ребёнок принимает глюкокортикостероиды внутрь, при необходимости её увеличивают до 1 мг;
- начальная суточная доза у взрослых, включая пожилых, — 1–2 мг;
- поддерживающая суточная доза у детей от 6 месяцев — 0,25–2 мг, у взрослых и пожилых — 0,5–4 мг; при очень выраженных симптомах дозу можно увеличить, но стремятся к наименьшей эффективной;
- маленьким детям, которые не могут вдыхать препарат через загубник, его вводят через лицевую маску;
- при синдроме крупа у младенцев и детей обычно применяют 2 мг будесонида за одну ингаляцию либо делят дозу на две по 1 мг с интервалом 30 минут; схему можно повторять каждые 12 часов, максимум до 36 часов или до улучшения состояния;
- при обострении ХОБЛ рекомендуемая доза составляет 4–8 мг в сутки за 2–4 введения; лечение продолжают до улучшения, но не дольше 10 дней;
- при нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется;
- при тяжёлом циррозе печени возможно повышение концентрации будесонида в сыворотке, поскольку он метаболизируется преимущественно в печени.
Улучшение может наступить в течение нескольких часов после начала лечения, однако полное лечебное действие достигается через несколько недель. Препарат предназначен для длительного лечения и не купирует острый приступ астмы — в такой ситуации нужны короткодействующие бронхолитики. Если требуется усилить действие глюкокортикостероида, обычно рекомендуют увеличить дозу этого препарата, а не добавлять пероральные формы: риск системных нежелательных реакций при этом ниже. При переводе с пероральных глюкокортикостероидов пациент должен быть стабилен: 10 дней применяют большие дозы препарата вместе с прежней неизменной дозой таблеток, после чего дозу таблеток снижают примерно на 2,5 мг преднизолона или эквивалент в месяц до наименьшей, обеспечивающей контроль симптомов; часто таблетки удаётся отменить полностью. Во время ингаляции важно дышать спокойно и равномерно через загубник или маску. После каждой дозы рот полощут водой, чтобы уменьшить вероятность грибковой инфекции полости рта и глотки, а после применения маски умывают лицо водой.
Противопоказания
Единственное противопоказание — повышенная чувствительность к будесониду или к любому компоненту препарата.
Список короткий, но это не значит, что препарат подходит всем без оговорок: отдельного внимания требуют переход с таблетированных глюкокортикостероидов, детский возраст с точки зрения контроля роста и нарушения функции печени. Эти ситуации разобраны в следующем разделе.
Особые указания и меры предосторожности
Самое важное предостережение относится к смене терапии. При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные необходима особая осторожность: в этот период возможна преходящая недостаточность коры надпочечников. В группе повышенного риска и те пациенты, кому потребовалось экстренное лечение большими дозами глюкокортикостероидов или длительное лечение максимальными рекомендованными дозами ингаляционных форм, — при тяжёлых стрессовых ситуациях у них также возможна надпочечниковая недостаточность. Перед ожидаемым тяжёлым стрессом и перед плановыми операциями стоит рассмотреть увеличение дозы пероральных глюкокортикостероидов.
- после каждого применения препарата рот полощут водой, чтобы уменьшить вероятность грибкового поражения полости рта и глотки;
- следует избегать одновременного применения с кетоконазолом, итраконазолом и другими сильными ингибиторами CYP3A4; если это возможно, интервал между приёмами делают как можно большим;
- при снижении доз глюкокортикостероидов часть пациентов испытывает неспецифические жалобы — например боли в мышцах и суставах; утомляемость, головная боль, тошнота и рвота могут указывать на недостаточную глюкокортикостероидную активность и потребовать временного увеличения дозы пероральных форм;
- замена системных глюкокортикостероидов ингаляционными может выявить аллергические реакции, которые прежде подавлялись системным препаратом, например водянистые выделения из носа или экзему; такие реакции лечат симптоматически антигистаминными или местными средствами;
- у детей и подростков, получающих глюкокортикостероиды любым путём введения, рекомендуется регулярно контролировать рост и сопоставлять пользу лечения с риском его замедления;
- сразу после применения препарата, как и при других ингаляционных средствах, возможен парадоксальный бронхоспазм; при тяжёлой реакции следует рассмотреть изменение схемы лечения;
- если симптомы болезни не проходят несмотря на систематическое применение рекомендованных доз, нужно обратиться к врачу, а при обострении добавляют короткодействующие пероральные глюкокортикостероиды;
- нарушения функции печени могут влиять на выведение будесонида.
Отдельно стоит сказать о применении маски: если препарат вводили через лицевую маску, иногда наблюдалось раздражение кожи лица, поэтому после каждого применения маски лицо умывают водой. Это простое правило, вместе с полосканием рта, покрывает большую часть местных нежелательных явлений, характерных для ингаляционных глюкокортикостероидов.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействий будесонида с какими-либо препаратами, применяемыми для лечения бронхиальной астмы, не наблюдалось. Ключевое взаимодействие связано с системой CYP3A4.
Кетоконазол в дозе 200 мг один раз в сутки в сочетании с будесонидом (3 мг внутрь однократно) вызывал в среднем шестикратное увеличение концентрации будесонида в плазме. Если кетоконазол принимали через 12 часов после будесонида, концентрация повышалась в среднем в три раза. Данных о таком взаимодействии для ингаляционного будесонида нет, однако значительное увеличение его концентрации в плазме предполагается. Поскольку сведений, позволяющих скорректировать дозы, не существует, одновременного применения будесонида и кетоконазола следует избегать; если это невозможно, интервал между их приёмами делают максимально длинным и дополнительно рассматривают снижение дозы будесонида. Другие сильные ингибиторы CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают концентрацию будесонида в плазме.
Беременность и грудное вскармливание
Данные о течении беременности у 2000 женщин, применявших ингаляционный будесонид, показывают, что риск врождённых пороков у детей не повышается. Тем не менее применять препарат во время беременности можно только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает риск для плода — с учётом в том числе риска ухудшения контроля астмы. Следует использовать наименьшую возможную дозу будесонида, обеспечивающую контроль симптомов.
Данных о проникновении будесонида в грудное молоко нет. У кормящих женщин препарат применяют только в том случае, если, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает риск для ребёнка.
Побочные действия
Местные нежелательные реакции можно ожидать не более чем у 10% пациентов, получающих препарат. Часто со стороны дыхательной системы отмечаются грибковые инфекции — кандидоз — полости рта и глотки, раздражение горла, кашель и охриплость.
- редко — ангионевротический отёк;
- редко со стороны кожи — крапивница, сыпь, контактный дерматит, склонность к появлению кровоизлияний;
- редко со стороны дыхательной системы — бронхоспазм;
- редко со стороны нервной системы — нервозность, беспокойство, депрессия, нарушения поведения;
- редко — проявления системного действия глюкокортикостероидов, например нарушение функции надпочечников;
- при введении через лицевую маску иногда наблюдалось раздражение кожи лица.
Профилактика двух самых частых местных реакций проста и входит в правила применения: после каждой дозы рот полощут водой, чтобы уменьшить вероятность грибкового поражения полости рта и глотки, а после использования маски умывают лицо.
Передозировка
Острая передозировка препарата не должна представлять клинической проблемы даже в том случае, если принята доза, значительно превышающая рекомендованную.
Иначе обстоит дело с длительным применением. Будесонид, применяемый долго и в слишком больших дозах, способен вызывать системные проявления действия глюкокортикостероидов. Такие проявления связаны с высокой концентрацией гормонов коры надпочечников в крови и с подавлением функции надпочечников — именно поэтому подбирают наименьшую эффективную дозу.
Как получить рецепт на Pulmicort - (IR) онлайн
Будесонид в форме суспензии для небулайзера отпускается по рецепту. При астме лечение длительное, дозу подбирают индивидуально и стремятся к наименьшей эффективной; при синдроме крупа схема, наоборот, короткая и жёстко ограничена по времени.
На онлайн-консультации врач уточнит диагноз, тяжесть симптомов, предшествующее лечение глюкокортикостероидами и другие принимаемые препараты, обсудит правила ингаляции и при наличии показаний выпишет электронный рецепт — по его коду препарат можно получить в аптеке.
