Ostenil® 70: состав и форма выпуска
Одна таблетка содержит 70 мг алендроновой кислоты в форме 91,35 мг алендроната натрия тригидрата. Это доза на неделю, а не на сутки: препарат принимают один раз в неделю.
Из недельного режима следует практическое правило: нужно выбрать один день недели и всегда принимать препарат именно в этот день. Всё остальное в разделе о применении — про то, как именно принять таблетку, чтобы она не повредила пищевод.
Как действует Ostenil® 70
Бисфосфонаты — синтетические аналоги пирофосфатов, связывающиеся с гидроксиапатитом костей. Алендронат относится к аминобисфосфонатам и действует как сильный избирательный ингибитор резорбции костной ткани, вызываемой остеокластами.
Как показали исследования на животных, алендронат преимущественно располагается в очагах резорбции костной ткани, прежде всего под остеокластами, и подавляет остеокластическую резорбцию кости, не влияя при этом непосредственно на процесс её образования. Это приводит к постепенному приросту костной массы. При контакте с алендронатом образуется нормальная костная ткань, в матрикс которой препарат встраивается и где он фармакологически неактивен.
Показания к применению
Показание — лечение остеопороза у женщин после менопаузы с целью уменьшить риск переломов позвонков и шейки бедренной кости, а также лечение остеопороза у мужчин с той же целью.
У показания есть важное дополнение из раздела предостережений: помимо дефицита эстрогенов и процесса старения следует учитывать и другие причины остеопороза. То есть назначение препарата не отменяет поиска причины, а до начала лечения нужно скорректировать гипокальциемию и эффективно пролечить другие нарушения минерального обмена — например, дефицит витамина D и гипопаратиреоз.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин после менопаузы — 70 мг, то есть 1 таблетка, один раз в неделю. Оптимальная длительность лечения бисфосфонатами не установлена: необходимость продолжения периодически оценивают индивидуально по соотношению пользы и риска, особенно после 5 лет терапии.
| Правило | Как выполнять |
| Когда принимать | Утром, встав с постели; препарат не принимают перед сном или до подъёма с постели |
| Чем запивать | Полным стаканом кипячёной воды — не менее 200 мл |
| Как принимать | Таблетку нельзя разгрызать, разжёвывать или давать ей раствориться во рту: это грозит изъязвлением слизистой оболочки рта и глотки |
| После приёма | Не ложиться не менее 30 минут и до первого приёма пищи, который должен быть не раньше чем через 30 минут после таблетки |
| Другие лекарства | Любой другой препарат внутрь принимают не ранее чем через 30 минут после алендроната |
| Когда прекратить | При усилении затруднения или боли при глотании, боли за грудиной, появлении или усилении изжоги приём прекращают и немедленно обращаются к врачу |
Пациенты должны получать дополнительно препараты кальция и витамина D, если их поступление с пищей недостаточно. У пациентов старше 65 лет различий в эффективности и безопасности в клинических исследованиях не выявлено. При выраженной почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 35 мл/мин препарат не рекомендуется. Детям препарат не назначают: данных о применении алендроната натрия у детей нет.
Противопоказания
Противопоказаны повышенная чувствительность к алендронату или любому вспомогательному компоненту, а также гипокальциемия.
Два оставшихся противопоказания прямо вытекают из способа приёма. Первое — изменения пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение: стриктуры, изъязвления, спазм входа в желудок. Второе — невозможность сохранять положение стоя или сидя не менее 30 минут. Иными словами, если таблетка может задержаться в пищеводе или человек не может оставаться в вертикальном положении, препарат не назначают вовсе.
Особые указания и меры предосторожности
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. У принимающих его описаны нежелательные явления со стороны пищевода — воспаление, изъязвления и эрозии, редко приводившие к сужению пищевода; часть из них протекала тяжело и требовала госпитализации. Риск тяжёлых явлений со стороны пищевода выше у тех, кто не соблюдает правила приёма или продолжает принимать препарат несмотря на признаки раздражения пищевода.
- Желудок и кишечник. Осторожность нужна при активных болезнях верхнего отдела пищеварительного тракта — затруднении глотания, болезнях пищевода, воспалении слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни, — а также у тех, кто в течение последнего года перенёс тяжёлые болезни желудочно-кишечного тракта: язвенную болезнь, активное кровотечение или операцию на верхнем отделе, кроме пластики привратника. При пищеводе Барретта пользу и риск оценивают индивидуально. В клинических исследованиях роста риска язвенной болезни не выявлено, однако после выхода препарата на рынок отмечены редкие случаи, часть с тяжёлым течением и осложнениями.
- Кальций и фосфаты. Из-за положительного влияния алендроната на минерализацию кости возможно снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке, особенно у получающих глюкокортикостероиды, у которых всасывание кальция может быть снижено. Обычно изменения невелики и бессимптомны, но редко описана симптомная гипокальциемия, иногда тяжёлая, чаще у предрасположенных — при гипопаратиреозе, дефиците витамина D и нарушениях всасывания кальция. Поэтому достаточное поступление кальция и витамина D особенно важно для тех, кто принимает глюкокортикостероиды.
- Челюсть и зубы. Описаны случаи некроза кости челюсти, обычно связанные с удалением зуба или местной инфекцией. Риск оценивают по силе бисфосфоната, пути введения и суммарной дозе, по наличию опухоли, химиотерапии, лучевой терапии, приёма кортикостероидов и курения, а также по состоянию полости рта: болезням зубов в анамнезе, низкой гигиене, болезням пародонта, инвазивным стоматологическим вмешательствам и плохо подогнанным протезам. При наличии факторов риска до начала лечения рассматривают стоматологический осмотр с профилактическим лечением, а во время лечения по возможности избегают инвазивных вмешательств. Данных о том, что перерыв в лечении бисфосфонатами уменьшает риск некроза челюсти, нет.
- Боли и переломы. У принимающих бисфосфонаты наблюдались боли в костях, суставах и мышцах; после выхода препарата на рынок они редко были тяжёлыми или приводили к нетрудоспособности. Первые проявления могут возникнуть и в первый день лечения, и через много месяцев; у большинства они проходили после прекращения приёма, а при возобновлении того же или другого бисфосфоната возвращались. Отдельно описаны нетипичные подвертельные переломы и переломы диафрагмы бедренной кости, преимущественно у длительно лечившихся: они поперечные или коротко-косые, возникают после минимальной травмы или без неё, а часть пациентов заранее чувствует боль в бедре или в паху.
Всех получающих бисфосфонаты просят поддерживать гигиену полости рта, регулярно посещать стоматолога и сообщать о любых проявлениях со стороны рта — подвижности зуба, боли, отёке. Это простое требование, но именно оно позволяет заметить проблему до того, как она станет тяжёлой.
Лекарственные взаимодействия
Главное взаимодействие — с обычной едой и питьём. Пища и напитки, особенно содержащие кофеин, и минеральная вода, а также антацидные средства и препараты кальция уменьшают всасывание и эффективность алендроната. Алендронат обладает высоким сродством к кальцию и другим двух- и трёхвалентным катионам, а связывание с ними снижает всасывание и действие препарата. Поэтому любой другой пероральный препарат принимают не ранее чем через 30 минут после алендроната.
Второе взаимодействие касается желудка: одновременное применение алендроната с ацетилсалициловой кислотой и другими салицилатами, включая месалазин и бенорилат, повышает вероятность повреждения верхнего отдела пищеварительного тракта, прежде всего язвы желудка. Сочетание с заместительной гормональной терапией изучалось в двух клинических исследованиях длительностью год и два года у женщин с постменопаузальным остеопорозом: наблюдался значительный прирост костной массы и одновременное снижение метаболического обмена в костях по сравнению с монотерапией каждым из методов, а безопасность и переносимость сочетания были сопоставимы с монотерапией. Других клинически значимых взаимодействий не ожидается.
Беременность и грудное вскармливание
Алендронат не следует применять при беременности. Достаточных клинических данных о применении у беременных нет. Исследования на животных не указывают на прямое вредное действие на течение беременности, развитие зародыша и плода или развитие после рождения, однако у беременных самок крыс алендронат вызывал затруднения во время родов, связанные с гипокальциемией.
Неизвестно, выделяется ли алендронат с молоком кормящих женщин. Тем не менее применять препарат у кормящих грудью не следует. Формулировка здесь строгая, несмотря на отсутствие данных, — и это осознанный выбор в пользу осторожности.
Побочные действия
В годичном исследовании у женщин после менопаузы с остеопорозом общий профиль безопасности таблеток алендроната один раз в неделю при 519 участницах был сходен с профилем алендроната по 10 мг один раз в сутки при 370 участницах. В двух трёхлетних одинаково спланированных исследованиях у женщин после менопаузы профиль безопасности алендроната по 10 мг в сутки и плацебо также был сходным.
Часто отмечаются головная боль и головокружение, нечасто — нарушения вкуса. Редко описаны реакции гиперчувствительности, включая крапивницу и ангионевротический отёк. Ключевые для этого препарата нежелательные явления — со стороны пищевода и желудка: воспаление, изъязвления и эрозии пищевода, редко его сужение, а также редкие случаи язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда с осложнениями.
Передозировка
При приёме внутрь слишком большой дозы алендроната могут возникнуть гипокальциемия, гипофосфатемия и нежелательные явления со стороны верхнего отдела пищеварительного тракта: диспепсия, изжога, воспаление пищевода, воспаление слизистой оболочки желудка или язвенная болезнь желудка. Подробных данных о случаях передозировки алендроната нет.
Для связывания свободного алендроната дают молоко или антацидные средства. Из-за риска раздражения пищевода вызывать рвоту нельзя, а пациент должен оставаться в вертикальном положении. Это тот же принцип, что и в правилах обычного приёма: всё, что удерживает препарат в пищеводе, увеличивает вред.
Как получить рецепт на Ostenil® 70 онлайн
Алендронат назначают при подтверждённом остеопорозе, а до начала лечения нужно скорректировать гипокальциемию и другие нарушения минерального обмена, включая дефицит витамина D. Кроме того, у препарата есть противопоказание, которое проверяется не анализом, а образом жизни: невозможность оставаться в вертикальном положении 30 минут. Поэтому первичное назначение по анкете невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенного лечения. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, дату и результат денситометрии, если она известна, сколько времени вы принимаете препарат — после 5 лет терапии необходимость продолжения оценивают отдельно — и какой день недели выбран для приёма. Обязательно сообщите об уровне кальция и витамина D, о болезнях пищевода и желудка, затруднении глотания, изжоге и боли за грудиной, о перенесённых за последний год кровотечениях, язвах и операциях на верхнем отделе пищеварительного тракта, о болезнях почек с показателями функции, гипопаратиреозе и нарушениях всасывания. Отдельно назовите состояние зубов и дёсен, предстоящие стоматологические вмешательства и приём глюкокортикостероидов, а также боль в бедре или паху — она может предшествовать нетипичному перелому. Перечислите принимаемые лекарства: препараты кальция, антациды, ацетилсалициловую кислоту и другие салицилаты, месалазин, заместительную гормональную терапию. Сообщите о беременности и грудном вскармливании: при них препарат не применяют. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
